تيمولول

تيمولول هو حاصر بيتا أدرينالي غير انتقائي للقلب، لا يمتلك أي نشاط محاكي للودي، أو مخدر موضعي، أو مُثبط للقلب. يُخفّض تيمولول ضغط العين، ويُستخدم في حالات ارتفاع ضغط الدم المرضي. يُقلّل تيمولول بفعالية من تكوين الخلط المائي في عمليات الجسم الهدبي، وهو مُضاد قوي لمستقبلات بيتا أدرينالي. مع ذلك، فإن الأساس الفسيولوجي لتأثير هذا الدواء في خفض ضغط العين غير واضح تمامًا.

يُستخدم تيمولول على نطاق واسع لعلاج الجلوكوما (المياه الزرقاء) نظرًا لقدرته الفعالة على خفض ضغط العين. ويمكن استخدامه كعلاج وحيد أو مع أدوية أخرى مضادة للجلوكوما. كما أظهر تيمولول فعالية في الحد من الوفيات وتكرار الإصابة باحتشاء عضلة القلب لدى مرضى احتشاء عضلة القلب الحاد.

تجدر الإشارة إلى أنه على الرغم من الاستخدام الواسع النطاق لتيمولول في طب العيون، إلا أنه قد تحدث آثار جانبية، بما في ذلك التهاب الجلد التماسي التحسسي. بالإضافة إلى ذلك، قد يسبب تيمولول آثارًا جانبية جهازية بسبب نشاطه في حجب مستقبلات بيتا، مثل بطء القلب ، وفشل القلب ، وتشنج القصبات الهوائية لدى مرضى الربو القصبي ، والدوار ، والتعب. لذلك، عند وصف تيمولول، من المهم مراعاة الأمراض المصاحبة للمريض والمخاطر المحتملة.

دواعي الإستعمال تيمولول

الهدف الرئيسي من استخدام تيمولول هو خفض ضغط العين لدى مرضى الجلوكوما مفتوح الزاوية وارتفاع ضغط العين. يقلل تيمولول من إنتاج الرطوبة المائية في العين، مما يؤدي إلى انخفاض ضغط العين.

الافراج عن النموذج

يتوفر تيمولول على شكل قطرات عين بتركيز 0.25% و0.5%. قد تحتوي العبوة على 1 مل أو 2 مل في أنابيب قطارة بوليمرية مزودة بصمام، أو 5 مل أو 10 مل في أنابيب قطارة بوليمرية ذات عنق لولبي ومغطاة بأغطية لولبية.

الدوائية

ترجع الديناميكية الدوائية لتيمولول إلى قدرته على منع مستقبلات بيتا الأدرينالية، مما يؤدي إلى العديد من التأثيرات سواء في الأعضاء البصرية أو على المستوى الجهازي:

في طب العيون:

• خفض ضغط العين: يُقلل تيمولول إنتاج الرطوبة المائية في العين الأمامية، مما يُؤدي إلى خفض ضغط العين. هذا هو التأثير الرئيسي لتيمولول المُستخدم في علاج الجلوكوما وارتفاع ضغط العين.

على الجهاز القلبي الوعائي:

• التأثير الخافض لضغط الدم: يؤدي حصار مستقبلات بيتا الأدرينالية في القلب إلى انخفاض معدل ضربات القلب (بطء القلب)، وانخفاض النتاج القلبي، وبالتالي انخفاض ضغط الدم.
• التأثير المضاد للذبحة الصدرية: إن تقليل الطلب على الأكسجين في عضلة القلب عن طريق خفض معدل ضربات القلب وتقليل عبء عمل القلب يساعد على تقليل أعراض الذبحة الصدرية.
• التأثير المضاد لاضطراب النظم: يمكن استخدام تيمولول للسيطرة على بعض أنواع اضطرابات النظم لأنه يبطئ توصيل النبضات عبر العقدة الأذينية البطينية في القلب.

على الجهاز التنفسي:

• زيادة محتملة في التشنج القصبي: باعتباره من حاصرات بيتا غير الانتقائية للقلب، قد يسبب تيمولول زيادة في التشنج القصبي لدى المرضى الذين يعانون من الربو أو مرض الانسداد الرئوي المزمن، وهو أحد الآثار الجانبية المهمة.

تأثيرات أخرى:

• تقليل خطر الإصابة بنوبة قلبية متكررة: لقد ثبت أن تيمولول يقلل من خطر الإصابة بنوبة قلبية متكررة والوفيات لدى المرضى بعد الإصابة بنوبة قلبية بسبب خصائصه الوقائية للقلب.

يعمل تيمولول عن طريق حجب مستقبلات بيتا الأدرينالية بشكل تنافسي، مما يُقلل من تأثير الكاتيكولامينات الذاتية (مثل الأدرينالين والنورادرينالين) على القلب والعضلات الملساء، بما في ذلك الأوعية الدموية والشعب الهوائية. تجدر الإشارة إلى أن تيمولول حاصر بيتا غير انتقائي للقلب، أي أنه يؤثر على مستقبلات بيتا 1 وبيتا 2 الأدرينالية، مما يُفسر نطاق تأثيره الواسع وآثاره الجانبية المحتملة.

الدوائية

تيمولول هو حاصر بيتا أدرينوبي غير انتقائي، يُخفّض ضغط العين الطبيعي والمرتفع عند استخدامه موضعيًا على شكل قطرات عينية. يتحقق ذلك عن طريق تقليل تكوين السائل داخل العين. يحدث أقصى انخفاض في ضغط العين بعد ساعة إلى ساعتين من الاستخدام ويستمر لمدة 24 ساعة. لا يؤثر تيمولول على حجم حدقة العين أو تكيفها.

من الخصائص الحركية الدوائية لتيمولول أنه بعد الاستخدام الموضعي، تخترق المادة الفعالة القرنية بسرعة. ويتم إفراز المستقلبات بشكل رئيسي عن طريق الكلى. يدخل حوالي 80% من تيمولول، المُستخدم على شكل قطرات للعين، إلى مجرى الدم الجهازي عبر أوعية الملتحمة، والغشاء المخاطي للأنف، والقناة الدمعية. في هذه الحالة، يصل تيمولول إلى أقصى تركيز له في رطوبة العين المائية بعد حوالي ساعة إلى ساعتين من الحقن. لدى حديثي الولادة والأطفال الصغار، يتجاوز تركيز تيمولول بشكل ملحوظ أقصى تركيز له في بلازما البالغين.

الجرعات والإدارة

لبدء العلاج بتيملول، تُوضع قطرة أو قطرتان عادةً في العين المصابة. قد يكون تركيز القطرات المستخدمة 0.25% أو 0.5%، حسب استجابة المريض الفردية وتوصيات الطبيب. تُوضع القطرات مرتين يوميًا. إذا عاد ضغط العين إلى مستواه الطبيعي بعد الاستخدام المنتظم، يُمكن تقليل الجرعة إلى قطرة واحدة يوميًا في الصباح.

عادةً ما يكون العلاج بتيمولول طويل الأمد. يجب ألا تُغيّر الجرعة أو تُؤخّر العلاج إلا بناءً على توجيهات الطبيب. من المهم مراجعة الطبيب بانتظام لمراقبة حالتك وتعديل مسار العلاج إذا لزم الأمر.

استخدم تيمولول خلال فترة الحمل

يتطلب استخدام تيمولول أثناء الحمل توخي الحذر. وكما هو الحال مع أي حاصرات بيتا، قد يُسبب تيمولول آثارًا جانبية على الجنين، خاصةً عند استخدامه في الثلث الأخير من الحمل. تشمل المخاطر المحتملة ما يلي:

1. بطء القلب الجنيني: انخفاض معدل ضربات قلب الجنين بسبب حصار مستقبلات بيتا الأدرينالية.
2. انخفاض سكر الدم لدى الجنين: قد تعمل حاصرات بيتا على إخفاء أعراض انخفاض سكر الدم وتساهم في انخفاض سكر الدم لدى الجنين.
3. تأخر نمو الجنين: هناك أدلة على وجود تأثير محتمل لحاصرات بيتا على نمو الجنين.
4. الإغلاق المبكر للقناة الشريانية: قد يساهم الاستخدام في نهاية الحمل في الإغلاق المبكر للقناة الشريانية في الجنين، وهو من المضاعفات الخطيرة.

نظرًا لهذه المخاطر المحتملة، ينبغي أن يقتصر استخدام تيمولول أثناء الحمل على الحالات التي تتجاوز فيها الفائدة المتوقعة للأم المخاطر المحتملة على الجنين. ومن المهم بشكل خاص الموازنة بين المخاطر والفوائد عند استخدام تيمولول في الثلث الأخير من الحمل.

موانع

موانع استعمال تيمولول تشمل:

• الربو القصبي أو غيره من أمراض انسداد مجرى الهواء المزمنة الخطيرة.
• بطء القلب الجيبي، كتلة الأذيني البطيني من الدرجة الثانية أو الثالثة، قصور القلب الشديد.
• قصور القلب غير المعوض.
• العمليات الضامرة في القرنية.
• الأطفال والمراهقين تحت سن 18 عامًا، حيث لا توجد بيانات حول فعالية وأمان الدواء في هذه الفئة العمرية.
• فرط الحساسية لمكونات الدواء.

يجب أيضًا إعطاء الدواء بحذر في حالات القصور الرئوي، والقصور الدماغي الوعائي الشديد، وفشل القلب، ومرض السكري، وانخفاض سكر الدم، وفرط نشاط الغدة الدرقية، والوهن العضلي الشديد، وكذلك في الإعطاء المصاحب لحاصرات بيتا الأدرينالية الأخرى.

آثار جانبية تيمولول

تيمولول، كغيره من حاصرات بيتا الأدرينالية، قد يُسبب عددًا من الآثار الجانبية التي تؤثر على مستوياته الجهازية والموضعية عند استخدامه على شكل قطرات للعين. إليك بعضًا منها:

الآثار الجانبية الجهازية:

1. التأثيرات القلبية الوعائية: بطء القلب (تباطؤ معدل ضربات القلب)، انخفاض ضغط الدم (انخفاض ضغط الدم)، مظاهر قصور القلب (ضيق التنفس، الوذمة).
2. التأثيرات التنفسية: تشنج قصبي أو تفاقم أعراض الربو، وخاصة في المرضى الذين لديهم تاريخ من مرض انسداد مجرى الهواء.
3. الجهاز العصبي: الصداع، الدوخة، التعب، الاكتئاب، اضطرابات النوم.
4. انخفاض سكر الدم: قد يقوم تيمولول بإخفاء أعراض انخفاض سكر الدم، وهو أمر مهم بشكل خاص لدى المرضى المصابين بمرض السكري.

الآثار الجانبية الموضعية (عند استخدام قطرات العين):

1. تهيج العين: احمرار، حرقة، حكة، إحساس بوجود جسم غريب في العين.
2. جفاف العين: انخفاض إنتاج الدموع يمكن أن يسبب عدم الراحة والتهيج.
3. اضطرابات بصرية: انخفاض مؤقت في حدة البصر، ووهج أو صور مشتتة.
4. التهاب القرنية: في حالات نادرة، قد يحدث التهاب في القرنية.

الآثار الجانبية النادرة ولكن الخطيرة:

• التفاعلات التأقية: نادرة للغاية ولكنها قد تهدد الحياة.
• ردود الفعل التحسسية على الجلد: طفح جلدي، شرى.
• الاضطرابات العقلية: الارتباك، والهلوسة، واضطرابات الذاكرة.

في حال ظهور أي آثار جانبية، يجب استشارة الطبيب فورًا لتصحيح العلاج أو اختيار دواء بديل. تجدر الإشارة إلى أن الآثار الجانبية قد تعتمد على الجرعة وحساسية المريض للدواء.

جرعة مفرطة

يمكن أن تحدث جرعة زائدة من تيمولول إما عن طريق الإعطاء الجهازي (مثل أقراص خفض ضغط الدم) أو عن طريق الاستخدام الموضعي كقطرات للعين، خاصةً في حال ابتلاع الدواء عن طريق الخطأ. قد تؤدي الجرعة الزائدة إلى عدد من الآثار الجهازية الخطيرة نتيجةً للحصار الشديد لمستقبلات بيتا الأدرينالية.

قد تشمل أعراض الجرعة الزائدة من تيمولول ما يلي:

1. بطء القلب (ضربات القلب البطيئة): أحد أكثر مظاهر الجرعة الزائدة احتمالا وخطورة، ويتطلب عناية طبية فورية.
2. انخفاض ضغط الدم: قد يؤدي إلى الإغماء وحالات تهدد الحياة، وخاصة في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية.
3. تفاقم قصور القلب: زيادة المخاطر لدى المرضى الذين يعانون من أمراض القلب السابقة.
4. تشنج القصبات الهوائية: خطير بشكل خاص لدى المرضى الذين يعانون من الربو أو مرض الانسداد الرئوي المزمن.
5. انخفاض سكر الدم: غير شائع ولكن يمكن أن يكون خطيرًا لمرضى السكري.

إجراءات الإسعافات الأولية والعلاج في حالة الجرعة الزائدة:

• التوقف: يجب التوقف فورًا عن استخدام تيمولول.
• طلب العناية الطبية: اطلب العناية الطبية الفورية أو اتصل بسيارة الإسعاف.
• العلاج العرضي والداعم: يمكن اتخاذ إجراءات في منشأة صحية للحفاظ على وظائف القلب والتنفس وضغط الدم. قد يشمل ذلك إعطاء أدوية تُحفّز نشاط بيتا الأدرينالية، أو استخدام جهاز تنظيم ضربات القلب الخارجي الاصطناعي مؤقتًا في حالة بطء القلب الشديد.

عند استخدام قطرات العين، من المهم اتخاذ الاحتياطات اللازمة لتجنب البلع غير المقصود، وخاصةً عند الأطفال. احفظ الأدوية دائمًا بعيدًا عن متناول الأطفال.

التفاعلات مع أدوية أخرى

قد يتفاعل تيمولول مع أدوية أخرى، الأمر الذي يتطلب الحذر عند استخدامه مع بعض الأدوية:

• مع حاصرات بيتا الأخرى: الاستخدام المتزامن مع حاصرات بيتا الأخرى، بما في ذلك الأشكال الفموية، قد يؤدي إلى زيادة التأثيرات القلبية الوعائية.
• مع الأدوية المضادة لاضطراب النظم: مثل الأميودارون، قد يكون هناك خطر متزايد من انسداد القلب، وبطء القلب واضطرابات أخرى في نظم القلب.
• مع أدوية علاج ارتفاع ضغط الدم وأدوية القلب والأوعية الدموية الأخرى: قد يحدث زيادة في التأثير الخافض لضغط الدم، الأمر الذي يتطلب تعديل الجرعة.
• مع مثبطات CYP2D6: مثل بعض مضادات الاكتئاب ومضادات الذهان، قد يؤدي ذلك إلى تغيير التمثيل الغذائي وزيادة تركيز التيمولول في الدم، مما يزيد من خطر الآثار الجانبية.
• مع الأنسولين وخافضات السكر عن طريق الفم: قد يخفي تيمولول أعراض نقص السكر في الدم، وهو أمر مهم لدى المرضى المصابين بداء السكري.

شروط التخزين

تعتمد شروط تخزين تيمولول على شكل إطلاق الدواء، ولكن بشكل عام، يجب الالتزام بالتوصيات العامة لتخزين المنتجات الطبية:

1. درجة حرارة التخزين: يجب تخزين معظم أشكال تيمولول، بما في ذلك قطرات العين والأقراص، في درجة حرارة الغرفة، عادةً بين 15 و25 درجة مئوية. تجنب تخزين الدواء في أماكن ذات درجات حرارة عالية أو معرضة لأشعة الشمس المباشرة.
2. الحماية من الضوء والرطوبة: قم بتخزين الدواء في عبوته الأصلية لحمايته من الضوء وتجنب الرطوبة التي قد تؤثر على ثبات وفعالية الدواء.
3. إمكانية وصول الأطفال: تأكد من أن الدواء بعيدًا عن متناول الأطفال لمنع ابتلاعه أو استخدامه عن طريق الخطأ.
4. بعد الفتح: عادةً ما يُنصح باستخدام قطرات تيمولول العينية لفترة زمنية محددة بعد فتح العبوة (مثلًا: خلال أربعة أسابيع) لتجنب خطر التلوث. قد تختلف التوصيات الدقيقة باختلاف الشركة المصنعة، لذا من المهم قراءة تعليمات الدواء بعناية.

إن اتباع توصيات التخزين هذه سيساعد في الحفاظ على فعالية وأمان تيمولول طوال مدة صلاحيته.

مدة الصلاحية

لا تستخدم تيمولول بعد تاريخ انتهاء الصلاحية الموضح على العبوة. تخلص من الدواء منتهي الصلاحية وفقًا للأنظمة واللوائح المحلية.