سيمفاكور

سيمفاكور هو مجموعة فرعية من الأدوية أحادية المكون الخافضة لدهون الدم؛ يُبطئ هذا الدواء نشاط أحد الأنواع الفرعية من إنزيم الاختزال. المكون النشط الرئيسي فيه هو سيمفاستاتين.

يُساعد تناول سيمفاستاتين على خفض مستويات الكوليسترول، والبروتينات الدهنية، والبروتين الدهني عالي الكثافة، بالإضافة إلى تقليل استقلاب وإنتاج البروتين الدهني منخفض الكثافة. وفي الوقت نفسه، يؤثر الدواء على مستويات هذه العناصر في الدم، مُغيّرًا نسب البروتينات الدهنية ذات الكثافات المختلفة. [ 1 ]

دواعي الإستعمال سيمفاكور

يتم استخدامه في حالات خلل شحميات الدم أو ارتفاع الكوليسترول في الدم (كإضافة إلى الطرق غير الدوائية)، وكذلك في حالات ارتفاع الكوليسترول في الدم المتماثل العائلي.

بالإضافة إلى ذلك، يُمكن وصفه للوقاية من تطور أمراض القلب والأوعية الدموية. بفضل استخدام الأدوية، ينخفض احتمال الوفاة لدى الأشخاص المصابين بأمراض القلب والأوعية الدموية وداء السكري وتصلب الشرايين.

الافراج عن النموذج

يتم إطلاق المادة العلاجية على شكل أقراص بحجم 10 ملغ.

الدوائية

سيمفاستاتين لاكتون غير نشط، وهو إستر حمض هيدروكسي قادر على التحلل المائي داخل الكبد. ونتيجة لذلك، يتكون مشتق له تأثير مثبط على إنزيم اختزال HMG-CoA، القادر على تحفيز تكوين بلورات ميفالونات منه، والتي تشارك في المرحلة الأولية والأهم من عمليات تكوين الكوليسترول.

بفضل هذه الخصائص، يمكن للسيمفاستاتين أن يقلل ليس فقط من القيم المرتفعة ولكن أيضًا القيم الطبيعية لكوليسترول البروتين الدهني منخفض الكثافة. [ 2 ]

يمكن أيضًا تكوين هذا النوع من الكوليسترول من الكوليسترول منخفض الكثافة ثم استقلابه، وغالبًا ما تكون النهايات متشابهة بشكل ملحوظ مع الكوليسترول الضار. [ 3 ]

الدوائية

يتميز سيمفاستاتين بمعدل امتصاص عالٍ. عند استخدام الدواء، يصل تركيز المادة الفعالة إلى أقصى تركيز في البلازما (Cmax) بعد 1.3-2.4 ساعة، ثم ينخفض بنسبة 90% بعد 12 ساعة من الاستخدام الأول. يُعادل الشكل الفعال للدواء في الدورة الدموية 5% من الجرعة المُتناولة عن طريق الفم. ويُقدر تخليق البروتين بنسبة 95%.

تتم العمليات الأيضية لـ Simvacor داخل الكبد بتأثير المرور داخل الكبد الأول (يتم تحلل الغالبية مع تكوين الشكل النشط - حمض β-هيدروكسي؛ بالإضافة إلى ذلك، يتم ملاحظة المكونات الأيضية الأخرى، مع أو بدون النشاط العلاجي) وإفراز الدواء الإضافي في الصفراء.

يبلغ عمر النصف للعناصر الأيضية النشطة حوالي ثلاث ساعات. يُطرح الجزء الأكبر (60%) من الدواء على شكل نواتج أيضية مع البراز. ويُطرح حوالي 10-15% من المادة غير النشطة عن طريق الكلى.

الجرعات والإدارة

يُؤخذ الدواء عن طريق الفم مرة واحدة يوميًا قبل النوم. يُحدد الطبيب المعالج الجرعة (بين 5 و80 ملغ).

يمكن تعديل الجزء مرة واحدة في الشهر.

يتم إعطاء الجرعة القصوى المسموح بها (80 ملغ) فقط في الحالات الشديدة من الاضطراب مع ارتفاع مستويات الكوليسترول في الدم أو مع خطر حدوث مضاعفات شديدة، وكذلك أمراض القلب والأوعية الدموية المصاحبة.

عند استخدام الدواء، لا يجب عليك تقليل النشاط البدني أو التوقف عن اتباع نظامك الغذائي.

لا يحتاج مرضى الفشل الكبدي/الكلى إلى تغيير جرعة الدواء. في حال ملاحظة فشل كلوي حاد، تُعطى جرعة من 10 إلى 20 ملغ من الدواء.

• تطبيق للأطفال

لا يمكن استعمال الدواء في طب الأطفال.

استخدم سيمفاكور خلال فترة الحمل

يُمنع استعمال Simvacor أثناء الحمل.

إذا كنت بحاجة إلى تناول الأدوية أثناء الرضاعة الطبيعية، فمن المستحسن التوقف عن الرضاعة الطبيعية خلال فترة العلاج.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• عدم تحمل شديد للمادة الفعالة أو العناصر المساعدة للدواء؛
• أمراض الكبد؛
• الإعطاء مع الأدوية التي لها تأثير مثبط قوي على CYP3A4 (الكيتوكونازول مع إيتراكونازول، الأدوية المثبطة للبروتياز في فيروس نقص المناعة البشرية، بوساكونازول، إلخ)؛
• الاستخدام المشترك مع السيكلوسبورين أو الجيمفيبروزيل أو الدانازول.

آثار جانبية سيمفاكور

غالبًا ما يُتحمل الدواء دون مضاعفات. قد يحدث أحيانًا عدم تحمل:

• الاكتئاب، الاعتلال العصبي، فقر الدم، تنمل، اضطرابات الذاكرة والأرق؛
• الانتفاخ، والتقيؤ، وعسر الهضم، والتهاب البنكرياس، والغثيان؛
• فشل الكبد واليرقان؛
• الثعلبة والطفح الجلدي والحكة؛
• الوهن وآلام العضلات والعجز الجنسي؛
• أعراض الحساسية في شكل التهاب المفاصل، التهاب الأوعية الدموية، الهبات الساخنة، وذمة كوينك، كثرة الحمضات، الشرى وآلام المفاصل؛
• قد يؤدي تناوله على معدة فارغة إلى ارتفاع مستويات السكر في الدم؛
• الاضطرابات المعرفية.

جرعة مفرطة

لوحظ التسمم بسيمفاكور مرة واحدة فقط. عند استخدام 3.6 غرام من الدواء، لم تُلاحظ أي أعراض جانبية. نظريًا، قد تؤدي جرعة زائدة حادة من الدواء على مدى فترة طويلة إلى تفاقم الآثار الجانبية.

في حالة حدوث أي اضطرابات، يجب إجراء غسيل المعدة وإعطاء المواد الماصة المعوية.

التفاعلات مع أدوية أخرى

يقلل الكولستيبول مع الكولسترامين من التوافر البيولوجي للدواء (يمكن استخدامه بعد 4 سنوات من نهاية العلاج السابق؛ بالإضافة إلى ذلك، في هذه الحالة، يتطور الإدمان).

يعمل سيمفاكور على تعزيز النشاط العلاجي لمضادات التخثر الكومارين.

يؤدي تناوله مع مثبطات المناعة ومشتقات حمض الفيبريك إلى زيادة احتمالية الإصابة بالاعتلال العضلي.

يعمل الدواء على تعزيز تأثير مضادات التخثر غير المباشرة، مما يزيد من خطر النزيف.

تزيد العوامل المضادة للفطريات (إيتراكونازول مع كيتوكونازول)، والعوامل المثبطة للخلايا، والنياسين بجرعات عالية، والفايبرات، والإريثروميسين مع مثبطات المناعة، ومثبطات البروتين، والكلاريثروميسين عند دمجها مع الدواء من احتمالية الإصابة بانحلال الربيدات.

يعمل الدواء على زيادة مستويات الديجوكسين في المصل.

شروط التخزين

يجب تخزين Simvacor في درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يُسمح باستخدام Simvacor خلال فترة 18 شهرًا من تاريخ تصنيع المادة العلاجية.

نظائرها

ومن الأدوية المماثلة للدواء الأدوية Vasilip، Simvastatin مع Allesta، Zocor و Vasostat.