ليثورايب

ليتوراب هو دواء يعمل على إبطاء نشاط الإنزيمات، بالإضافة إلى أنه يعمل كمضاد للهرمونات.

المادة الفعالة في الدواء، ليتروزول، لها تأثير مضاد للأورام. يُصنّع تنافسيًا مع الجزء الاصطناعي - هيم بروتين الهيموبروتين 450. يعمل كوحدة فرعية للأروماتاز، التي تشارك في عمليات تحويل الأندروجينات إلى إستراديول مع الإسترون، بالإضافة إلى ذلك، يُبطئ التخليق الحيوي لهرمونات الإستروجين في الأنسجة ويُزيل تأثيرها المُحفّز لنمو الورم. [ 1 ]

دواعي الإستعمال ليثورايب

يتم استخدامه كعامل من الخط الأول في علاج أنواع شائعة من سرطان الثدي لدى النساء بعد انقطاع الطمث.

بالإضافة إلى ذلك، يتم وصفه أثناء العلاج قبل الجراحة لأنواع سرطان الثدي الموضعية (المعتمدة على هرمون الاستروجين) لدى النساء بعد انقطاع الطمث، مع الجراحة اللاحقة للحفاظ على الأعضاء في المواقف التي لم يتم التخطيط فيها لمثل هذه الجراحة في البداية (بعد العملية، يجب اتخاذ القرار بشأن الاستخدام اللاحق لـ Letoraip مع الأخذ في الاعتبار أنظمة العلاج المقبولة عمومًا).

الافراج عن النموذج

تُطرح المادة العلاجية في أقراص - ١٠ أقراص داخل عبوة نفطة؛ تحتوي العبوة على ٣ عبوات من هذا النوع. كما يُمكن طرحها في عبوات تحتوي على ٦ أقراص داخل صفيحة خلوية، و٥ أقراص داخل العبوة.

الدوائية

بعد تناوله عن طريق الفم، يُمتص الدواء بالكامل، وتبلغ نسبة التوافر الحيوي حوالي ١٠٠٪. داخل الأوعية الدموية، يُصنع حوالي ٦٠٪ من الدواء باستخدام البروتين (وخاصةً الألبومين)، كما يتراكم داخل كريات الدم الحمراء.

في حالة تناول جرعات دوائية متوسطة، تُسجَّل قيم التوازن بعد ٠.٥-١.٥ شهر. داخل الكبد، يُدمَّر الدواء، مُشكِّلاً مشتقات عديمة الفعالية. [ ٢ ]

يبلغ عمر النصف حوالي 48 ساعة. يتم الإخراج على شكل عناصر تحول حيوي، غالبًا عن طريق الكلى؛ ولا يتراكم الدواء.

يبلغ متوسط انخفاض مستويات هرمون الإستروجين الناتج عن الاستخدام اليومي المطول في حالات سرطان الثدي المنتشر لدى النساء فوق سن الخمسين 85% من القيم الأولية. ومع وجود تقارب كافٍ وغير معروف للنهايات مع الإستروجين، يؤدي استخدام الدواء إلى تراجع جزئي أو كلي للورم في 23% من الحالات المسجلة، بالإضافة إلى انخفاض في عدد الوفيات والانتكاسات.

ليتروزول هو بديل للتورميفين (أو تاموكسيفين) في النساء بعد انقطاع الطمث ويستخدم عندما تكون هذه الأدوية غير فعالة.

الجرعات والإدارة

يُطلب من البالغين (وكذلك كبار السن) تناول ٢.٥ ملغ من المادة مرة واحدة يوميًا. يستمر العلاج لمدة ٥ سنوات أو حتى انتكاس المرض.

• تطبيق للأطفال

لا يستخدم الدواء في طب الأطفال (للأشخاص الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا).

استخدم ليثورايب خلال فترة الحمل

لا ينبغي إعطاؤه للنساء الحوامل أو المرضعات.

موانع

يمنع استخدامه في حالات عدم تحمل شديد مرتبط بمكونات الدواء، أو خلل شديد في وظائف الكبد أو الكلى (مستوى تصفية الكرياتينين أقل من 10 مل في الدقيقة)، وأثناء فترة ما قبل انقطاع الطمث.

آثار جانبية ليثورايب

تشمل الآثار الجانبية ما يلي:

• الآفات المعدية: في بعض الأحيان تحدث التهابات في المسالك البولية؛
• الاضطرابات المرتبطة بالأورام: يظهر الألم في بعض الأحيان؛
• اضطرابات تؤثر على نظام تكوين الدم: في بعض الأحيان يحدث نقص في عدد الكريات البيضاء؛
• مشاكل في العمليات الأيضية: غالبًا ما يظهر فقدان الشهية أو زيادة الشهية. يُلاحظ أحيانًا وذمة عامة أو ارتفاع في مستوى الكوليسترول في الدم.
• المظاهر النفسية: في بعض الأحيان يتم ملاحظة القلق أو الاكتئاب؛
• خلل في الجهاز العصبي: غالبًا ما يحدث دوخة أو صداع. أحيانًا يظهر الأرق أو النعاس، والزحار، وفقدان الذاكرة، واضطرابات التذوق. تُلاحظ أعراض وعائية دماغية بشكل متقطع.
• اضطرابات بصرية: في بعض الأحيان يحدث تهيج في العين أو عدم وضوح الرؤية، وكذلك إعتام عدسة العين؛
• آفات مرتبطة بمتلازمة سيروسيس (CVS): قد يحدث أحيانًا تسرع في القلب، أو خفقان، أو التهاب الوريد الخثاري. وفي بعض الأحيان، قد يحدث انسداد رئوي، أو احتشاء عضلة القلب، أو تخثر شرياني، أو ارتفاع في ضغط الدم.
• اضطرابات الجهاز التنفسي: يتطور ضيق التنفس في بعض الأحيان؛
• مشاكل في الجهاز الهضمي: غالبًا ما تحدث أعراض مثل القيء، والإسهال، وعسر الهضم، والإمساك، أو الغثيان. وفي بعض الأحيان، قد يحدث التهاب في الفم، أو ألم في الصفاق، أو جفاف في الأغشية المخاطية للفم، وارتفاع في مستوى الإنزيمات الكبدية.
• اضطرابات مرتبطة بالبشرة: فرط التعرق، تساقط الشعر، أو الطفح الجلدي. أحيانًا - شرى، جفاف الجلد، أو حكة.
• اضطرابات الجهاز العضلي الهيكلي: غالبًا ما يحدث ألم المفاصل، وآلام العضلات، والتهاب المفاصل أو الألم الذي يؤثر على العظام؛
• خلل في وظائف البول: في بعض الأحيان يكون هناك زيادة في عدد مرات التبول؛
• مشاكل في النشاط التناسلي: في بعض الأحيان يكون هناك إفرازات مهبلية أو نزيف، وألم في الغدد الثديية، وكذلك جفاف الغشاء المخاطي المهبلي؛
• اضطرابات المناعة: قد تتطور أعراض الحساسية المفرطة أو وذمة كوينك؛
• آفات جهازية: غالبًا ما يحدث تدفق دموي. غالبًا ما يُلاحظ وذمة محيطية أو إرهاق. أحيانًا يظهر عطش، أو جفاف في الأغشية المخاطية، أو ارتفاع في درجة الحرارة.

شروط التخزين

يجب تخزين ليتوريب في مكان بعيد عن متناول الأطفال والرطوبة. يجب ألا تتجاوز درجة الحرارة ٢٥ درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام ليتوراب لمدة 24 شهرًا من تاريخ تصنيع المنتج الصيدلاني.

نظائرها

نظائر الدواء هي المواد Aralet، Letromara، Lezra مع Letrozole، Femara، Letero و Letrotera، وكذلك Etrusil.