ليفلوكس

ينتمي الليفلوكساسين إلى مجموعة فرعية من الأدوية المضادة للبكتيريا من فئة الفلوروكينولونات مع الكينولون.

ينشأ التأثير العلاجي بفضل تأثير المكون النشط في الدواء، وهو الليفوفلوكساسين. وهو مادة اصطناعية مضادة للبكتيريا، وهو أيضًا مقياس التماثل الضوئي S لمزيج الأوفلوكساسين الراسيمي. كما يؤثر الدواء على توبوإيزوميراز 4 وDNA جيراز. [ 1 ]

يتم تحديد شدة التأثير المضاد للبكتيريا من خلال مستويات الدواء في مصل الدم. [ 2 ]

هناك احتمالية لحدوث مقاومة متبادلة مع الفلوروكينولونات الأخرى، ولكن لم يتم ملاحظة أي مقاومة متبادلة مع المضادات الحيوية من فئات أخرى. [ 3 ]

دواعي الإستعمال ليفلوكس

يُستخدم لعلاج الالتهابات التي يرتبط تطورها بنشاط الميكروبات الحساسة للليفوفلوكساسين. ومن بينها:

• المرحلة النشطة من التهاب الجيوب الأنفية ؛
• تفاقم التهاب الشعب الهوائية المزمن؛
• الالتهاب الرئوي (المكتسب من المجتمع أو المكتسب من المستشفى)؛
• التهابات مجرى البول، التي تتطور مع أو بدون مضاعفات (بما في ذلك التهاب المثانة غير المعقد والتهاب الحويضة والكلية)؛
• آفات الطبقات تحت الجلد والبشرة؛
• المرحلة المزمنة من التهاب البروستاتا ذو الأصل البكتيري.

الافراج عن النموذج

يتوفر العنصر العلاجي على شكل أقراص - ١٠ أقراص داخل عبوة نفطة أو ٥ أقراص داخل مرطبان (حجم الأقراص ٠.٢٥ غرام). كما يتوفر ١٠ أقراص داخل صفيحة تعبئة أو ٥ أو ٧ أقراص داخل مرطبان (حجم الأقراص ٠.٥ و٠.٧٥ غرام).

الدوائية

تتجلى مقاومة الليفوفلوكساسين من خلال طفرة تدريجية في المواقع المستهدفة داخل كلٍّ من توبوإيزوميرازات النوع الثاني، وتوبيزوميراز 4، وجيراز الحمض النووي. كما تتغير حساسية الليفوفلوكساسين بآليات مقاومة أخرى، مثل التغيرات في نفاذية غشاء الخلية (الموجودة في الزائفة الزنجارية) والتدفق الخلوي.

الدوائية

امتصاص.

بعد تناوله عن طريق الفم، يُمتص الليفوفلوكساسين بشكل شبه كامل وسريع، ويصل إلى أقصى تركيز له في البلازما خلال ساعة إلى ساعتين. التوافر الحيوي المطلق يتراوح بين 99% و100% تقريبًا. لا يؤثر تناول الطعام على امتصاص الليفوفلوكساسين إلا بشكل طفيف.

تصل المادة إلى حدود التشبع بعد 48 ساعة في حالة تناول 0.5 جرام من الليفوفلوكساسين 1-2 مرات يوميًا.

عمليات التوزيع.

يُصنّع حوالي 30-40% من الدواء باستخدام بروتين مصل اللبن. يبلغ متوسط توزيع الدواء 100 لتر عند إعطاء 0.5 غرام من المادة عن طريق الوريد مرة واحدة أو عدة مرات. هذا يدل على أن الليفوفلوكساسين يخترق الأعضاء والأنسجة بسهولة.

ومن المعروف أن الدواء يتواجد داخل السائل الظهاري، والغشاء المخاطي القصبي، والأنسجة الرئوية، والبلعميات السنخية، وأنسجة البروستاتا، والبشرة (البثور)، والبول، ولكنه لا ينفذ جيدا إلى السائل النخاعي.

عمليات التبادل.

يتم استقلاب الليفوفلوكساسين بشكل سيئ؛ حيث تمثل مكوناته الأيضية (بما في ذلك ديسميثيل الليفوفلوكساسين وأكسيد الليفوفلوكساسين N) أقل من 5% فقط من الجزء الذي يفرز في البول.

تتمتع المادة الطبية بثبات كيميائي فراغي ولا تخضع لعمليات الانعكاس الكيرالي.

إفراز.

عند تناوله وريديًا أو فمويًا، يُطرح الدواء من بلازما الدم ببطء نسبيًا (يتراوح عمر النصف بين 6 و8 ساعات). ويتم الإخراج في الغالب عن طريق الكلى (أكثر من 85% من الجرعة المُتناولة).

تبلغ التصفية الجهازية للدواء بعد استخدام 0.5 جرام من الليفوفلوكساسين مرة واحدة 175 ± 29.2 مل في الدقيقة.

الخصائص الدوائية بعد الحقن الوريدي والإعطاء عن طريق الفم للدواء هي نفسها عمليا.

تكون المعلمات الدوائية للدواء خطية على مدى نطاق جرعة يتراوح بين 50-1000 ملغ.

الجرعات والإدارة

يُؤخذ الدواء عن طريق الفم. ويُحدد الطبيب المعالج الجرعة المناسبة، مع مراعاة شدة الحالة المرضية.

في حالة التهاب الجيوب الأنفية النشط، يُعطى ٠.٥ غرام من الدواء مرة واحدة يوميًا. مدة العلاج ١٠-١٤ يومًا.

في حالة تفاقم التهاب الشعب الهوائية المزمن، يتم تناول 0.25-0.5 جرام من الدواء مرة واحدة يوميًا، ويستمر العلاج لمدة 7-10 أيام.

في حالات الالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع، تُعطى جرعة ٠٫٥-١ غرام من المادة مرة أو مرتين يوميًا. مدة العلاج أسبوع إلى أسبوعين.

في حالات التهابات المسالك البولية (دون مضاعفات)، يُعطى 0.25 غرام من الدواء مرة واحدة يوميًا. تستمر دورة العلاج 3 أيام.

في المرحلة المزمنة من التهاب البروستاتا، ذي السبب البكتيري، يُعطى ٠.٥ غرام من الدواء مرة واحدة يوميًا. يستمر العلاج ٤ أسابيع.

في حالة التهابات المسالك البولية المصاحبة لمضاعفات (مثل التهاب الحويضة والكلية)، يُؤخذ 0.25 غرام من الدواء مرة واحدة يوميًا. مدة الدورة 7-10 أيام.

في حالة التهابات الأنسجة تحت الجلد والبشرة، يُؤخذ ٠٫٥-١ غرام من الدواء مرة أو مرتين يوميًا. يستمر العلاج لمدة أسبوع إلى أسبوعين.

في حالة وجود خلل في وظائف الكلى، يجب تقليل جرعات الليفلوكساسين.

يمكن وصف جرعات قياسية من الدواء للأشخاص الذين يعانون من خلل في وظائف الكبد وكبار السن.

يتم اختيار مدة الدورة العلاجية بشكل فردي ويحددها الطبيب المعالج.

• تطبيق للأطفال

لا يمكن وصف الدواء للأطفال (قد يؤدي إلى تلف الغضروف المفصلي).

استخدم ليفلوكس خلال فترة الحمل

لا ينبغي استعمال الدواء أثناء الحمل.

ينبغي التوقف عن الرضاعة الطبيعية أثناء العلاج بالليفلوكساسين.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• عدم تحمل شديد مرتبط بعمل العناصر المكونة للدواء؛
• الصرع؛
• تاريخ إصابة الأوتار المرتبطة باستخدام الكينولون.

آثار جانبية ليفلوكس

تشمل الآثار الجانبية ما يلي:

• فطريات أو داء المبيضات؛
• آلام العضلات مع آلام المفاصل، وتلف أنسجة الغضاريف المفصلية، والتهاب الأوتار وتلف الأربطة (قد يؤدي حتى إلى تمزقها)؛
• نقص الصفيحات الدموية، أو قلة الكريات البيضاء، أو قلة الكريات الشاملة، أو ندرة المحببات، أو كثرة الحمضات؛
• الحساسية المفرطة؛
• انخفاض سكر الدم وفقدان الشهية؛
• العصبية والانفعال والأرق والهلوسة والقلق؛
• الرعشة، وخلل التذوق، والنوبات، وفقدان الشم، والشيخوخة؛
• طنين الأذن والدوار؛
• انخفاض ضغط الدم، وتسارع دقات القلب، وإطالة فترة QT؛
• ضيق التنفس وتشنج الشعب الهوائية والتهاب الرئة التحسسي؛
• عسر الهضم والغثيان والإسهال والقيء؛
• اليرقان أو التهاب الكبد؛
• وذمة كوينكي، والحكة، والطفح الجلدي والتعرق المفرط؛
• الحمى والوهن والألم في الظهر والقص والأطراف؛
• ضعف وظائف الكلى، مما قد يؤدي إلى الفشل الكلوي الحاد (المرتبط بالتهاب الكلية الأنبوبي الخلالي)؛
• نوبات البورفيريا.

جرعة مفرطة

يؤدي التسمم إلى الأعراض التالية: فقدان الوعي، الدوخة، إطالة فترة QT والنوبات.

في حالة التسمم، من الضروري مراقبة حالة المريض، وخاصةً تخطيط القلب الكهربائي. لا يوجد ترياق. لا يُعطي إجراء غسيل الكلى التأثير المطلوب. تُتخذ إجراءات علاجية.

التفاعلات مع أدوية أخرى

هناك معلومات تشير إلى انخفاض حاد في عتبة النوبات عند استخدام الكينولونات مع أدوية تُخفّض عتبة النوبات الدماغية. وينطبق هذا أيضًا على استخدام الكينولونات مع الثيوفيلين أو الفينبوفين أو مضادات الالتهاب غير الستيرويدية المماثلة (مواد تُستخدم في علاج الأمراض الروماتيزمية).

ينخفض تأثير الليفلوكساسين بشكل كبير عند استخدامه مع السكرالفات (مادة تحمي الغشاء المخاطي في المعدة). ويحدث التأثير نفسه عند تناوله مع مضادات الحموضة التي تحتوي على الألومنيوم أو المغنيسيوم (أدوية تُستخدم لعلاج ألم المعدة أو حرقة المعدة)، وكذلك مع أملاح الحديد (أدوية تُستخدم لعلاج فقر الدم). يجب تناول الدواء قبل ساعتين على الأقل من تناول هذه الأدوية أو بعدها.

يؤدي تناول GCS إلى زيادة احتمالية حدوث تمزق في منطقة الوتر.

يتطلب الاستخدام مع مضادات فيتامين ك مراقبة وظيفة تخثر الدم.

تتباطأ معدلات تصفية الدواء داخل الكلى بشكل طفيف عند استخدام السيميتيدين (بنسبة ٢٤٪) والبروبينسيد (بنسبة ٣٤٪). تجدر الإشارة إلى أن هذه التفاعلات تكاد تكون معدومة. ومع ذلك، في حالة استخدام مواد مثل السيميتيدين مع البروبينسيد، والتي تعيق أحد مسارات الإخراج (الإخراج عبر الأنابيب)، يجب استخدام الليفوفلوكساسين بحذر شديد. وينطبق هذا بشكل رئيسي على الأشخاص الذين يعانون من مشاكل في وظائف الكلى.

يؤدي الدواء إلى إطالة عمر النصف للسيكلوسبورين قليلاً (حتى 33٪).

يجب استخدام الليفوفلوكساسين، مثل غيره من الفلوروكينولونات، بحذر شديد لدى الأشخاص الذين يتناولون أدوية يمكنها إطالة فترة QT (بما في ذلك الأدوية ثلاثية الحلقات، ومضادات الذهان الماكروليد، والأدوية المضادة لاضطراب النظم من الفئات الفرعية 1أ و3).

شروط التخزين

يُحفظ ليفلوكس في مكانٍ بعيدٍ عن متناول الأطفال الصغار وبعيدًا عن الرطوبة. درجة الحرارة لا تتجاوز ٢٥ درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام ليفلوكس خلال 36 شهرًا من تاريخ تصنيع المادة الطبية.

نظائرها

من نظائر هذا الدواء: ريميديا، وليفلوباكت مع تافانيك، وجليفو وفليكسيد مع ليبل، وليفوكسين وليفوليت مع إليفلوكس. كما تشمل القائمة ليفوفلوكساسين، وأوفتاكويكس، وهايليفلوكس.