كارديفاس

كارديفاس دواءٌ لعلاج أمراض القلب والأوعية الدموية، وينتمي إلى فئة حاصرات ألفا وبيتا الأدرينالية. له تأثيرٌ حاصرٌ لمستقبلات ألفا وبيتا وبيتا 2 الأدرينالية، بالإضافة إلى تأثيره المضاد للذبحة الصدرية وموسّع الأوعية الدموية.

يتطور التأثير الموسّع للأوعية الدموية بشكل رئيسي من خلال حصار انتقائي لنهايات ألفا-1. أثناء توسع الأوعية الدموية، تضعف المقاومة الجهازية للأوعية الدموية الطرفية. لا يمتلك الدواء خصائص مضادة للأكسدة، ولكنه يتمتع بتأثير مثبت للغشاء. [ 1 ]

دواعي الإستعمال كارديفاس

يستخدم لعلاج مرض القلب التاجي (الذبحة الصدرية)، وارتفاع ضغط الدم، وقصور القلب الاحتقاني.

الافراج عن النموذج

يتوفر الدواء على شكل أقراص (بحجم 6.25 ملغ) - 10 أقراص داخل الشريط؛ وفي العبوة 3 شرائط. بالإضافة إلى ذلك، يمكن أن تحتوي الأقراص على 12.5 قرص، أو 25 ملغ - 12 قرصًا داخل الشريط، أو شريط واحد أو ثلاثة أشرطة داخل العلبة.

الدوائية

يؤدي توسع الأوعية الدموية، إلى جانب تثبيط نشاط مستقبلات بيتا الأدرينالية، لدى الأشخاص الذين يعانون من ارتفاع في مؤشرات ضغط الدم، إلى انخفاضها، دون زيادة في المقاومة الجهازية للأوعية الدموية الطرفية أو ضعف في الدورة الدموية الطرفية (وهذا ما يميز هذا الدواء عن حاصرات بيتا الأدرينالية). في الوقت نفسه، يكون انخفاض معدل ضربات القلب طفيفًا جدًا.

لدى الأشخاص المصابين بأمراض القلب التاجية، يُظهر الدواء نشاطًا مضادًا للذبحة الصدرية. بالإضافة إلى ذلك، يُقلل من الحمل اللاحق والحمل المسبق. [ 2 ]

في المرضى الذين يعانون من قصور تدفق الدم أو خلل في البطين الأيسر، يكون له تأثير إيجابي على القيم الديناميكية الدموية، ويثبت حجم البطين الأيسر ويحسن نسبة القذف. [ 3 ]

فهو يمتلك خصائص مضادة للأكسدة – عن طريق تدمير الجذور الحرة للأكسجين.

الدوائية

يُمتص الدواء بسرعة عالية، وبشكل شبه كامل، بعد تناوله عن طريق الفم؛ حيث تبلغ نسبة تخليق البروتين 99%، ومؤشر التوافر الحيوي 25%. ويصل تركيزه الأقصى في البلازما إلى 60 دقيقة.

تؤدي العمليات الأيضية داخل الكبد إلى تكوين عناصر أيضية ذات تأثيرات علاجية، والتي لها تأثيرات مضادة للأكسدة وتأثيرات حجب الأدرينالية.

يُطرح معظم الدواء مع الصفراء. في حالة فشل الكبد، يرتفع مستوى التوافر الحيوي إلى 80%. يتراوح عمر النصف بين 7 و10 ساعات.

متوسط مستويات الكارفيديلول في البلازما لدى كبار السن أعلى بنسبة 50% من تلك الموجودة لدى الأفراد الأصغر سنا.

الجرعات والإدارة

يجب تناول الدواء عن طريق الفم - عن طريق بلع الأقراص كاملة وغسلها بالماء العادي.

نظام العلاج في حالة ارتفاع ضغط الدم.

في حالة ارتفاع ضغط الدم، يُنصح بتناول ١٢.٥ ملغ من الدواء مرة واحدة يوميًا لمدة يومين. في هذه الحالة، يُتبع نظام يومي بقرص واحد ١٢.٥ ملغ مرة واحدة أو قرص واحد ٦.٢٥ ملغ مرتين يوميًا. جرعة الصيانة هي ٢٥ ملغ (جرعة واحدة ٢٥ ملغ صباحًا أو قرص واحد ١٢.٥ ملغ مرتين يوميًا).

إذا لم يتحقق التأثير المطلوب، ولكن ليس قبل اليوم الرابع عشر من العلاج، يُمكن زيادة الجرعة اليومية إلى الحد الأقصى وهو 50 ملغ (قرص واحد 25 ملغ مرتين يوميًا). في هذه الحالة، لا يُسمح بتناول أكثر من 25 ملغ من الدواء في كل جرعة، ولا يُسمح بتناول أكثر من 50 ملغ يوميًا.

ينبغي لكبار السن تناول ١٢.٥ ملغ من كارديفاس يوميًا طوال فترة العلاج. ومع ذلك، في حال عدم حدوث استجابة مرغوبة، يمكن زيادة الجرعة تدريجيًا مع فترات راحة لمدة ١٤ يومًا.

يستخدم في الأشخاص الذين يعانون من الذبحة الصدرية المستقرة.

في البداية (خلال اليومين الأولين) يُنصح باستخدام ١٢.٥ ملغ من الدواء مرتين يوميًا. جرعة الاستمرار هي ٢٥ ملغ، تُعطى مرتين يوميًا.

إذا لم يكن الدواء فعالاً بما يكفي (ولكن بعد أسبوعين على الأقل)، يُمكن زيادة الجرعة إلى 50 ملغ كحد أقصى مع مضاعفتها يوميًا (قرص واحد 25 ملغ). لا يُسمح باستخدام أكثر من 0.1 غرام من المادة يوميًا.

يُنصح كبار السن بتناول الدواء مرتين يوميًا (في أول يومين). ثم يُواصلون العلاج بجرعة 25 ملغ (الحد الأقصى للجرعة اليومية) مرتين يوميًا.

العلاج في حالة قصور القلب الاحتقاني.

يجب اختيار الجرعة لكل حالة على حدة، مع مراقبة حالة المريض بدقة عند زيادتها. كما يجب مراقبة حالته لمدة ساعتين إلى ثلاث ساعات من لحظة الاستخدام الأول للدواء أو بعد أول زيادة في الجرعة. لا يمكن استخدام الدواء كعلاج إضافي إلا في حالة استقرار المؤشرات السريرية.

يجب تعديل حجم الحصص والأدوية الأخرى (مدرات البول، الديجوكسين، ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين) قبل استخدام كارديفاس. يجب تناول الدواء مع الطعام (للحد من احتمالية الانهيار الانتصابي).

في البداية، يُنصح باستخدام 3.125 ملغ (0.5 قرص بتركيز 6.25 ملغ) مرتين يوميًا لمدة أسبوعين. إذا كان العلاج جيدًا، يمكن زيادة الجرعة إلى 6.25 ملغ مرتين يوميًا. لاحقًا، يمكن زيادة الجرعة إلى 12.5 ملغ مرتين يوميًا، ثم إلى 25 ملغ مرتين يوميًا. يجب زيادة الجرعة إلى الحد الأقصى الذي يتوافق مع قدرة المريض على تحمل الدواء.

يجب على الأشخاص الذين يقل وزنهم عن 85 كجم تناول 25 ملغ من المادة مرتين يوميًا. أما الأشخاص الذين يزيد وزنهم عن 85 كجم (ويعانون من قصور قلبي خفيف) فعليهم تناول الدواء بجرعة مضاعفة قدرها 50 ملغ يوميًا. يجب زيادة الجرعة إلى 50 ملغ بحذر شديد وتحت إشراف طبي مستمر.

في المرحلة الأولى من العلاج أو عند زيادة الجرعة، قد يُلاحظ تفاقم مؤقت في أعراض قصور القلب، خاصةً لدى الأشخاص المصابين بحالة حادة من المرض، أو عند استخدام جرعات كبيرة من مُدرّات البول. في هذه الحالة، لا داعي لإلغاء العلاج أو زيادة الجرعة.

في حالة إيقاف العلاج لمدة تزيد عن 14 يومًا، يجب استئنافه بجرعة يومية واحدة مقدارها 6.25 ملغ، مع زيادة تدريجية وفقًا للمخطط الموضح أعلاه.

إذا كان من الضروري إيقاف العلاج، يتم إيقاف الدواء تدريجيا على مدى فترة 14 يوما.

في حالة وجود خلل متوسط في وظائف الكبد أو فشل الكبد، يتم اختيار الجرعة بشكل فردي للمريض.

يتم استخدام الدواء بغض النظر عن تناول الطعام، ولكن يجب على الأشخاص المصابين بقصور القلب تناوله مع الطعام لإبطاء الامتصاص وتقليل احتمالية الانهيار الانتصابي.

• تطبيق للأطفال

لا يتم استخدام الدواء في طب الأطفال لأنه لا توجد معلومات كافية فيما يتعلق باستخدامه للأفراد الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.

استخدم كارديفاس خلال فترة الحمل

لا يُستخدم كارديفاس أثناء الحمل. في حال الحاجة إلى العلاج أثناء الرضاعة، يجب إيقاف الرضاعة الطبيعية.

موانع

ومن موانع الاستعمال:

• عدم تحمل شديد مرتبط بالكارفيديلول أو المكونات الأخرى للدواء؛
• CH الدرجة الرابعة وفقًا لتصنيف NYHA؛
• مرض الانسداد الرئوي المزمن المصحوب بانسداد الشعب الهوائية؛
• خلل وظائف الكبد من النوع السريري؛
• بكالوريوس؛
• صدمة قلبية؛
• كتلة AV من مرحلتين إلى ثلاث مراحل؛
• بطء القلب الواضح (أقل من 50 نبضة/دقيقة)؛
• SSSU (يتضمن أيضًا كتلة SA)؛
• انخفاض حاد في مستويات ضغط الدم (مؤشر الانقباضي - أقل من 85 ملم زئبق)؛
• الحماض الأيضي؛
• الذبحة الصدرية المتغيرة؛
• اضطراب شديد في تدفق الدم داخل الشرايين الطرفية؛
• الإدارة المعقدة مع الديلتيازيم أو فيراباميل.

آثار جانبية كارديفاس

في المرحلة الأولى من العلاج (رد فعل الجرعة الأولى)، وفي حال زيادة الجرعة، قد يُلاحظ انخفاض حاد في ضغط الدم. في هذه الحالات، يزول الاضطراب من تلقاء نفسه دون تغيير جرعة الدواء. من بين الآثار الجانبية الأخرى:

• الآفات التي تؤثر على الجهاز العصبي المركزي: الدوخة، وضعف العضلات، والصداع والإغماء (نادرًا وفي كثير من الأحيان فقط في بداية دورة العلاج)، وكذلك الاكتئاب واضطرابات النوم والتنميل؛
• مشاكل في الأعضاء البصرية: انخفاض إفراز الدموع، وتلف البصر والتهيج الذي يؤثر على العينين؛
• اضطرابات مرتبطة بالجهاز الهضمي: الإسهال، الإمساك، الغثيان، الألم في منطقة البطن والقيء؛
• اضطرابات في الجهاز القلبي الوعائي: أعراض الانتصاب، نوبات الذبحة الصدرية، بطء القلب، اضطراب التوصيل الأذيني البطيني، انخفاض تدفق الدم المحيطي، تطور قصور القلب الحاد وتقدم قصور القلب الموجود؛
• آفات البشرة: قد تظهر أحيانًا حكة، وطفح جلدي تحسسي، وشرى، ومظاهر مشابهة للحزاز المسطح. في الوقت نفسه، قد تظهر لويحات صدفية، أو قد يتفاقم مرض الصدفية الموجود.
• الاضطرابات الأيضية: ارتفاع حجم الدم أو انخفاض الكوليسترول، الوذمة الطرفية، احتباس السوائل وارتفاع سكر الدم (في مرضى السكري)؛
• أخرى: نقص الكريات البيض أو نقص الصفيحات الدموية، احتقان الأنف، مشاكل في التبول، ألم في الأطراف، تورم الساقين أو الأعضاء التناسلية، انخفاض وظائف الكلى، جفاف الملتحمة، زيادة نشاط إنزيمات ناقلة الأمين في المصل وزيادة الوزن.

الأشخاص الذين لديهم ميل للإصابة بالربو يعانون من نوبات اختناق شديدة أو ضيق في التنفس من أصل ربو.

وفي حالات نادرة، قد يتطور خلل في وظائف الكبد وفشل كلوي حاد لدى الأشخاص المصابين بتصلب الشرايين.

قد يُسبب كارديفاس لدى مرضى السكري تطور داء السكري الكامن. قد يُسبب استخدام الدواء اضطرابًا متوسطًا في توازن السكر، ولكن هذا نادر الحدوث.

جرعة مفرطة

في حالة التسمم، قد يحدث قصور في القلب، بطء في القلب، صدمة قلبية، انخفاض حاد في ضغط الدم والسكتة القلبية.

إذا لم يفقد المصاب وعيه، يُحفَّز التقيؤ، ثم يُوضع على ظهره أفقيًا مع خفض رأسه ورفع ساقيه. إذا فقد المريض وعيه، يُوضع على جانبه. بالإضافة إلى ذلك، تُنفَّذ إجراءات علاجية.

ومن طرق العلاج:

• في حالة بطء القلب الشديد يتم إعطاء 0.5-2 ملغ من الأتروبين؛
• استخدام المحفزات الودي (مع الأخذ بعين الاعتبار شدة تأثيرها، وكذلك وزن المريض) - الأيزوبرينالين، الدوبامين أو الأدرينالين.

إذا كان أبرز أعراض التسمم هو توسع الأوعية الدموية الطرفية، فينبغي استخدام الميزاتون أو النورإبينفرين. وفي الوقت نفسه، يجب مراقبة تدفق الدم باستمرار.

للتخلص من التشنج القصبي، يتم استخدام ناهضات بيتا الأدرينالية (عن طريق الوريد أو على شكل رذاذ) أو الأمينوفيلين عن طريق الوريد.

في حالة حدوث التشنجات، يجب إعطاء كلونازيبين أو ديازيبام عن طريق الوريد بسرعة منخفضة.

في حالات التسمم الشديد، مع ظهور علامات الصدمة بشكل رئيسي، يستمر العلاج حتى تستقر حالة المريض، مع الأخذ بعين الاعتبار عمر النصف للكارفيديلول (وهو في حدود 6-10 ساعات).

لا يتم إفراز الدواء أثناء غسيل الكلى.

التفاعلات مع أدوية أخرى

يعمل الدواء على تعزيز نشاط الأنسولين (يقلل من شدة أعراض نقص السكر في الدم أو يخفيها).

قد يؤدي تناول الدواء مع الديلتيازيم أو SG إلى إبطاء عمليات التوصيل الأذيني البطيني.

يعمل الدواء على زيادة مستويات الديجوكسين في المصل.

تعمل المواد المخدرة على تعزيز الخصائص السلبية المؤثرة على التقلص العضلي ومضادات ارتفاع ضغط الدم للكارفيديلول.

عند استخدامه مع الريفامبيسين والفينوباربيتال يحدث زيادة في معدل الأيض وانخفاض في قيم البلازما للدواء.

يؤدي تناول مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ومدرّات البول إلى زيادة شدة انخفاض ضغط الدم.

يمنع استخدام كارديفاس مع الأدوية ثلاثية الحلقات والمهدئات والحبوب المنومة والإيثانول - لأن ذلك قد يزيد من الفعالية العلاجية.

يؤدي الجمع مع مضادات الالتهاب غير الستيرويدية إلى انخفاض خصائص الدواء الخافضة للضغط.

لا ينبغي استخدام الدواء مع مضادات الكالسيوم، والتي يتم إعطاؤها عن طريق الحقن الوريدي.

يجب أن يتم استخدام الأدوية من قبل الأفراد الذين يستخدمون مدرات البول أو مثبطات CG أو ACE في تطوير قصور القلب بحذر شديد.

يمنع وصف الدواء مع المواد التي تمنع عمل قنوات الكالسيوم (مع فيراباميل) والأدوية المضادة لاضطراب النظم من الدرجة الأولى.

شروط التخزين

يُحفظ كارديفاس بعيدًا عن متناول الأطفال. درجة الحرارة القصوى ٢٥ درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام كارديفاس لمدة 24 شهرًا من تاريخ بيع المادة العلاجية.

نظائرها

ومن نظائر الدواء الأدوية كورفازان، وكارفيدكس مع كارفيديجاما، وكوريول وكارفيديلول مع كارفيد وكارديلول، وكذلك ميدوكارديل وكارفيتريند، وكارديوستاد وتاليتون، وكذلك بروتيكارد مع لاكارديا.