بيسوكارد

بيسوكارد هو حاصر بيتا 1 الأدرينالية الانتقائية للقلب.

للدواء تقارب ضعيف مع مستقبلات بيتا 2 الأدرينالية في العضلات الملساء القصبية والوعائية، وكذلك مع نهايات بيتا 2 التي تنظم العمليات الأيضية. ولذلك، يكون تأثيره ضعيفًا على مقاومة القصبات الهوائية والعمليات الأيضية التي تعتمد على نهايات بيتا. [ 1 ]

يتم الحفاظ على انتقائية الدواء لمستقبلات بيتا 1 الأدرينالية حتى عندما يتم تجاوز الجرعات الطبية المطلوبة.

دواعي الإستعمال بيسوكارد

يستخدم لعلاج مرض القلب التاجي (الذبحة الصدرية) وارتفاع ضغط الدم وقصور القلب الاحتقاني.

الافراج عن النموذج

يتم إصدار الدواء على شكل أقراص بحجم 5 أو 10 ملغ، 30 قطعة في عبوة خلوية؛ يوجد 1 أو 2 من هذه العبوات في الصندوق.

الدوائية

لا توجد بيانات قاطعة حول آلية عمل الدواء عند ارتفاع ضغط الدم. من المعروف أن الدواء يُضعف نشاط الرينين داخل البلازما بشكل ملحوظ. [ 2 ]

لدى الأشخاص المصابين بالذبحة الصدرية، يُقلل بيسوكارد من طلب عضلة القلب على الأكسجين، مما يُخفض قيم النتاج القلبي ومعدل ضربات القلب. ينخفض حجم الدم في الدقيقة بشكل طفيف؛ كما أن الزيادة في الضغط الإسفيني داخل الشعيرات الدموية الرئوية والضغط داخل الأذين الأيمن تكون طفيفة. [ 3 ]

وقد أظهرت التجارب السريرية أنه في الأفراد الذين يعانون من قصور في القلب وفشل انقباضي مستقر (كسر القذف <35٪)، عند استخدام الدواء:

• انخفاض معدل الوفيات؛
• يتم تقليل عدد حالات الوفاة التاجية المفاجئة وحالات قصور القلب والاستشفاء اللاحق؛
• تحسين الأداء كما تم تقييمه بواسطة سجل NYHA.

في الأشخاص المصابين بمرض الشريان التاجي وبدون قصور القلب الاحتقاني، يقلل الدواء من معدل ضربات القلب والحجم الانقباضي، مما يقلل من الطلب على الأكسجين في عضلة القلب وحجم القذف.

عند استخدام المخدرات، ترتفع قيم OPSS في البداية، ثم تنخفض مع الاستخدام لفترة طويلة.

الدوائية

بعد تناوله عن طريق الفم، يُمتصّ بشكل شبه كامل. مؤشر التوافر الحيوي حوالي ٩٠٪، وتركيب البروتين ٣٠٪.

يبلغ عمر النصف للبيزوبرولول حوالي 10-12 ساعة (مما يسمح بتناوله مرة واحدة يوميًا).

يُفرز الدواء عن طريق الكلى (50% من المادة غير المتغيرة، والباقي نواتج أيضية غير نشطة تتكون في الكبد)، ويُطرح 2% فقط مع البراز. ونظرًا لأن الكلى والكبد يشاركان بشكل متساوٍ في إخراج بيسوبرولول، فإن الأشخاص الذين يعانون من قصور في أحد هذين العضوين لا يحتاجون إلى تعديل الجرعة.

الخصائص الحركية الدوائية للدواء خطية. لدى الأفراد الذين يتناولون 10 ملغ من الدواء يوميًا، تبلغ قيم Cmax في البلازما 64±21 نانوغرام/مل، ويبلغ عمر النصف 17±5 ساعات.

في الأشخاص المصابين بقصور القلب الاحتقاني (الفئة الثالثة وفقًا لسجل NYHA)، كانت مستويات بيسوبرولول ونصف عمره أعلى من تلك المسجلة لدى المتطوعين.

الجرعات والإدارة

الجرعة اليومية الموصى بها هي ٥ ملغ. عند الضرورة، يمكن زيادة هذه الجرعة إلى ١٠ ملغ (ولكن في الحالات القصوى فقط). يُسمح بحد أقصى ٢٠ ملغ من الدواء يوميًا. تُحدد الجرعة بشكل فردي.

تُبلع الأقراص كاملةً مع الماء. يُفضّل تناول بيسوكارد قبل أو مع الوجبات (يُنصح بتناول الدواء في نفس الوقت من اليوم).

الدورة العلاجية طويلة نوعًا ما، وتعتمد مدتها على مسار المرض وشدته. يُمنع إيقاف العلاج فجأةً، وتنتهي الدورة بتخفيض تدريجي للجرعة.

الأشخاص الذين يعانون من ضعف في وظائف الكلى أو الكبد.

لا ينبغي للأشخاص الذين يعانون من خلل شديد في وظائف الكبد أو الكلى (تصفية الكرياتينين أقل من 20 مل في الدقيقة) تناول أكثر من 10 ملغ من الدواء يوميًا.

• تطبيق للأطفال

لا يمكن استعمال الدواء في طب الأطفال (للأشخاص الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا).

استخدم بيسوكارد خلال فترة الحمل

يمنع وصف بيسوكارد أثناء الحمل والرضاعة.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• عدم تحمل شديد لمكونات الدواء؛
• قصور القلب غير المعوض، SSSU، صدمة قلبية، كتلة جيبية أذينية شديدة، بالإضافة إلى كتلة AV من الدرجة الثانية والثالثة؛
• بطء القلب العرضي مع معدل ضربات قلب أقل من 50 نبضة في الدقيقة، وانخفاض ضغط الدم (الضغط الانقباضي أقل من 100 ملم زئبق)؛
• التهاب الشعب الهوائية الانسدادي والمرحلة الشديدة من الربو القصبي؛
• متلازمة رينود، اضطرابات الدورة الدموية الطرفية في المرحلة المتأخرة؛
• ورم القواتم غير المعالج؛
• الحماض الأيضي.

آثار جانبية بيسوكارد

تشمل الآثار الجانبية ما يلي:

• اضطرابات الجهاز العصبي: غالبًا ما تُلاحظ دوخة، وإرهاق، وضعف غريب، وصداع، وأرق. أحيانًا يُلاحظ اكتئاب، وصعوبة في التركيز، ووهن، وتنميل، ونعاس، وطنين، وقلق، وعدم استقرار عاطفي، ونوبات، واضطرابات بصرية، وانخفاض إفراز الدموع. نادرًا ما تحدث هلوسات.
• مشاكل في الرؤية: يُلاحظ أحيانًا انخفاض في إفراز الدموع (يجب أخذ ذلك في الاعتبار عند ارتداء العدسات اللاصقة). قد يحدث التهاب الملتحمة أحيانًا.
• اضطرابات في الجهاز القلبي الوعائي وجهاز الدورة الدموية: غالبًا ما يظهر بطء القلب. في بعض الأحيان، يُلاحظ قصور القلب، وعدم انتظام ضربات القلب، وانخفاض ضغط الدم (وكذلك الانهيار الانتصابي)، والحصار، والعرج المتقطع، وقلة الصفيحات الدموية، وندرة المحببات، ومرض رينود، والبرفرية قليلة الصفيحات الدموية.
• آفات الجهاز الهضمي: غالبًا ما تحدث أعراض مثل القيء، والإمساك، وجفاف الفم، والغثيان، وأعراض عسر الهضم، والإسهال، والتهاب القولون الإقفاري. كما قد تتطور أحيانًا اضطرابات أيضية (ارتفاع مستويات الدهون الثلاثية في الدم) والتهاب الكبد، ويزداد أيضًا النشاط داخل البلازمي لإنزيمات الكبد (ALT وAST).
• اضطرابات الجهاز التنفسي: في بعض الأحيان يحدث ضيق في التنفس، التهاب البلعوم، السعال، التهاب الجيوب الأنفية، تشنج الحنجرة والشعب الهوائية، عدوى الجهاز التنفسي والتهاب الأنف التحسسي؛
• علامات مرتبطة بالجهاز البولي التناسلي: في بعض الأحيان يكون هناك انخفاض في الرغبة الجنسية، التهاب المثانة، الوذمة الطرفية، العجز الجنسي، المغص في منطقة الكلى ومرض بيروني؛
• آفات البشرة: أحيانًا تظهر حكة، فرط تعرق، أعراض حساسية، طفح جلدي، احمرار البشرة، حب الشباب، طفح صدفي (يزداد سوءًا) والتهاب الجلد. يُلاحظ تساقط الشعر بشكل متقطع.
• خلل في الجهاز العضلي الهيكلي: في بعض الأحيان تظهر التشنجات والوهن العضلي؛
• المشاكل الأيضية: قد يتطور ارتفاع حمض البوليك في بعض الأحيان، وتزداد مقاومة الأنسولين، ويزداد الوزن.
• أخرى: آلام العضلات، والوهن، وآلام المفاصل، وفقدان السمع.

جرعة مفرطة

علامات التسمم: تشنج قصبي، انخفاض سكر الدم، بطء القلب، الحصار، انخفاض ضغط الدم وفشل القلب النشط.

نادرًا ما لوحظ انخفاض في معدل ضربات القلب أو ضغط الدم عند تناول الجرعة القصوى البالغة ٢ غرام. يُعدّ مرضى قصور القلب أكثر حساسيةً لزيادة جرعات بيسوبرولول، لذا يجب زيادة جرعة الدواء تدريجيًا.

إجراءات غسيل الكلى غير فعّالة. في حالة التسمم، يجب التوقف عن استخدام الدواء، وإجراء غسيل معدة، وتناول الفحم المنشط، وإجراء الإجراءات العلاجية التالية:

• بطء القلب - إعطاء الأتروبين عن طريق الوريد (أيزوبرينالين أو أدوية أخرى ذات تأثير كرونوتروبي)؛ إذا لزم الأمر، يتم استخدام جهاز تنظيم ضربات القلب المؤقت؛
• انخفاض قيم ضغط الدم - استخدام مضيقات الأوعية الدموية، والحقن الوريدي للسوائل المستبدلة للبلازما، والجلوكاجون؛
• كتلة الأذين البطيني من الدرجة 2-3 - الحقن الوريدي للأيزوبرينالين، ومراقبة حالة المريض؛ إذا لزم الأمر، استخدام جهاز تنظيم ضربات القلب؛
• المرحلة النشطة من قصور القلب الاحتقاني - الإعطاء الوريدي للأدوية المؤثرة على التقلص العضلي ومدرات البول وموسعات الأوعية الدموية؛
• تشنج القصبات الهوائية - استنشاق ناهضات بيتا 2 الأدرينالية، واستخدام الأمينوفيلين أو موسعات الشعب الهوائية (إيزوبرينالين)؛
• نقص سكر الدم – حقن الجلوكوز عن طريق الوريد.

التفاعلات مع أدوية أخرى

يمنع استعمال الدواء مع المواد التالية:

• حاصرات قنوات الكالسيوم (ديلتيازيم، فيراباميل ونيفيديبين) - لها تأثير سلبي على التوصيل الأذيني البطيني، وانقباض عضلة القلب ومستويات ضغط الدم؛
• كلونيدين - هناك احتمال حدوث انخفاض في معدل ضربات القلب واضطراب في توصيل النبضات داخل عضلة القلب؛ قد يؤدي التوقف عن تناول كلونيدين إلى ارتفاع حاد في ضغط الدم؛
• مثبطات أكسيداز أحادي الأمين (MAOIs) (باستثناء مثبط أكسيداز أحادي الأمين-B) - قد تتطور أزمة ارتفاع ضغط الدم بعد التوقف عن استخدام مثبط أكسيداز أحادي الأمين.

يجب توخي الحذر عند تناوله مع هذه الأدوية:

• الباربيتورات، ثلاثية الحلقات، مشتقات الفينوثيازين وغيرها من الأدوية الخافضة للضغط - هناك احتمال حدوث انخفاض كبير في قيم ضغط الدم؛
• العوامل التي تمنع نشاط COX - تقلل من التأثير الخافض لضغط الدم للبيسوبرولول؛
• مضادات الكولين (التاكرين) - هناك احتمال لإطالة التوصيل الأذيني البطيني؛
• جليكوسيدات الديجيتاليس - خطر الإصابة بعدم انتظام ضربات القلب وبطء القلب؛
• مشتقات الإرغوتامين - هذا المزيج يعمل على تعزيز اضطرابات تدفق الدم المحيطي؛
• حاصرات بيتا الأخرى (أيضًا في شكل قطرات للعين) - تعزيز متبادل للتأثيرات العلاجية؛
• الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الفئة الأولى (الكينيدين مع ديسوبيراميد) - إطالة فترة التوصيل الأذيني والتأثير السلبي المؤثر على التقلص العضلي؛
• المقلدات الوديّة – تقليل متبادل لنشاط الدواء (عند استخدام بيسوكارد مع الأدرينالين، يجب زيادة جرعة الأخير)؛
• مواد التخدير العام والتخدير الاستنشاقي - احتمالية تثبيط وظيفة عضلة القلب وتسرع القلب الانعكاسي، وانخفاض ضغط الدم؛ وفي الوقت نفسه، يُقلل الجمع بين بيسوبرولول والمخدرات من احتمالية عدم انتظام ضربات القلب أثناء التنبيب والمرحلة الأولى من التخدير. يجب إخطار طبيب التخدير قبل الجراحة باستخدام الدواء.
• الأدوية المضادة للسكري التي يتم تناولها عن طريق الفم والأنسولين - زيادة احتمالية الإصابة بانخفاض سكر الدم؛
• ريفامبيسين - انخفاض طفيف في نصف عمر بيسوبرولول؛
• مضادات الالتهاب غير الستيرويدية - انخفاض في النشاط الخافض لضغط الدم للدواء.

شروط التخزين

يُحفظ بيسوكارد بعيدًا عن متناول الأطفال. مؤشرات درجة الحرارة لا تتجاوز 30 درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام بيسوكارد لمدة 3 سنوات من تاريخ إنتاج المادة العلاجية.

نظائرها

الأدوية المماثلة لهذا الدواء هي تيريز، كونكور، بيبرول مع بيسوبرولول، أريتيل وكورونال، وكذلك بيدوب وبيول مع نيبيرتين، كوردينورم وبيسوجاما مع بيسومور.