
تتم مراجعة جميع محتويات iLive طبياً أو التحقق من حقيقة الأمر لضمان أكبر قدر ممكن من الدقة الواقعية.
لدينا إرشادات صارمة من مصادرنا ونربط فقط بمواقع الوسائط ذات السمعة الطيبة ، ومؤسسات البحوث الأكاديمية ، وطبياً ، كلما أمكن ذلك استعراض الأقران الدراسات. لاحظ أن الأرقام الموجودة بين قوسين ([1] و [2] وما إلى ذلك) هي روابط قابلة للنقر على هذه الدراسات.
إذا كنت تشعر أن أيًا من المحتوى لدينا غير دقيق أو قديم. خلاف ذلك مشكوك فيه ، يرجى تحديده واضغط على Ctrl + Enter.
بيسوبروفيل
خبير طبي في المقال
آخر مراجعة: 04.07.2025
بيزوبروفيل عضو في مجموعة حاصرات مستقبلات بيتا الأدرينالية الانتقائية. وهو حاصر مستقبلات بيتا 1 الأدرينالية الانتقائية، وليس له تأثير مثبت للغشاء أو تأثير مُحاكي للجهاز العصبي الودي الداخلي. يتميز الدواء بخصائص مضادة للذبحة الصدرية وخافضة لضغط الدم.
مع الاستخدام المطول للدواء، يكون التأثير الأساسي انخفاضًا في زيادة المقاومة الوعائية الطرفية العامة. بالإضافة إلى ذلك، يُثبِّط الدواء، لدى الأشخاص المصابين بقصور القلب الاحتقاني، نشاط الجهاز السمبثاوي الكظري، بالإضافة إلى نظام RAAS. [ 1 ]
تصنيف ATC
مكونات نشطة
المجموعة الدوائية
التأثير الدوائي
دواعي الإستعمال بيسوبروفيل
يستخدم لعلاج قصور القلب الاحتقاني وأمراض القلب التاجية (الذبحة الصدرية) وخفض ضغط الدم المرتفع.
الافراج عن النموذج
يتم إطلاق المادة العلاجية على شكل أقراص - 10 قطع داخل صفيحة خلوية؛ داخل العبوة - 2 أو 3 من هذه اللوحات.
الدوائية
يرتبط التأثير الخافض لضغط الدم بانخفاض حجم الدم الدقيق، وقمع عمليات إطلاق الرينين الكلوي، وانخفاض التحفيز الودي فيما يتعلق بالأوعية الطرفية.
يتطور التأثير المضاد للذبحة الصدرية مع حصار مستقبلات بيتا 1 الأدرينالية، مما يُضعف وظيفة القلب عن طريق تقليل النتاج القلبي ومعدل ضربات القلب. ونتيجةً لذلك، ينخفض طلب عضلة القلب على الأكسجين. [ 2 ]
يتميز الدواء بتأثير ضعيف للغاية على النهايات بيتا 2 للعضلات الملساء للأوعية الدموية والشعب الهوائية، بالإضافة إلى النهايات بيتا 2 للجهاز الصماء. بعد جرعة واحدة من بيزوبروفيل، يستمر تأثيره لمدة 24 ساعة. [ 3 ]
الدوائية
عند تناوله عن طريق الفم، يُمتص بيسوبرولول جيدًا في الجهاز الهضمي. تبلغ نسبة التوافر الحيوي حوالي 90%، وهي غير مرتبطة بتناول الطعام. تُسجل قيم Cmax بعد 1-3 ساعات. تبلغ نسبة تخليق البروتين حوالي 30%.
يكون نشاط المرور الكبدي الأول ضعيفًا جدًا (أقل من ١٠٪). في الكبد، يتحول حوالي ٥٠٪ من الجرعة بيولوجيًا لتكوين مستقلبات غير نشطة.
يُفرز حوالي 98% من الدواء عن طريق الكلى (50% منه يبقى دون تغيير، والباقي على شكل مكونات أيضية). ويُفرز حوالي 2% من الكمية عن طريق الأمعاء. ويتراوح عمر النصف بين 10 و12 ساعة.
الجرعات والإدارة
يُؤخذ الدواء عن طريق الفم، بجرعة ٥-١٠ ملغ مرة واحدة يوميًا؛ والجرعة اليومية القصوى ٢٠ ملغ. تُحدد الجرعات بشكل فردي، مع مراعاة معدل ضربات القلب والفعالية العلاجية. تُبلع الأقراص دون مضغ، وتُشرب مع الماء العادي، على معدة فارغة صباحًا أو مع وجبة الإفطار.
في حالة الإصابة بأمراض القلب التاجية أو ارتفاع ضغط الدم، من الضروري تناول 5-10 ملغ من بيزوبروفيل مرة واحدة يوميًا.
في حالة قصور القلب الاحتقاني، يُنصح ببدء العلاج بجرعة دنيا، ثم زيادتها تدريجيًا على مدار عدة أسابيع. الجرعة الأولية هي 1.25 ملغ، مرة واحدة يوميًا (لمدة 7 أيام). في الأسبوع الثاني، تُضاف جرعة 2.5 ملغ يوميًا، وفي الأسبوع الثالث، 3.75 ملغ يوميًا.
خلال الأسابيع من الرابع إلى الثامن من العلاج، تُؤخذ جرعة ٥ ملغ من الدواء. خلال الأسابيع من الثامن إلى الثاني عشر، يجب أن تكون الجرعة ٧.٥ ملغ. بعد الأسبوع الثاني عشر، تُستعمل الجرعة اليومية القصوى وهي ١٠ ملغ.
تُضبط زيادة الجرعة مع مراعاة معدل ضربات القلب وضغط الدم، بالإضافة إلى الحالة العامة للمريض. ويمكن تخفيض الجرعة تدريجيًا عند الحاجة. يُمنع إيقاف العلاج فجأةً، ويجب إكمال دورة العلاج تدريجيًا مع تخفيض جرعة الدواء تدريجيًا.
يجب على الأشخاص الذين يعانون من خلل شديد في وظائف الكلى (قيم تصفية الكرياتينين أقل من 20 مل في الدقيقة) واختلال وظائف الكبد ألا يتناولوا أكثر من 10 ملغ من المادة يوميًا.
- تطبيق للأطفال
لا توجد بيانات سريرية حول التأثير العلاجي وسلامة الدواء عند وصفه للأطفال، ولهذا السبب لا يتم استخدامه للأطفال.
استخدم بيسوبروفيل خلال فترة الحمل
يُحظر استخدام الدواء أثناء الرضاعة الطبيعية أو الحمل، لعدم وجود بيانات سريرية موثوقة تؤكد سلامته. في حال ضرورة تناول بيزوبروفيل للنساء الحوامل، يجب إيقاف العلاج قبل 72 ساعة من موعد الولادة المتوقع (لأن المولود قد يُصاب بنقص سكر الدم، وبطء القلب، وتثبيط الجهاز التنفسي). في حال استحالة إيقاف الدواء بعد الولادة، يجب مراقبة حالة الطفل عن كثب. تظهر أعراض نقص سكر الدم خلال الأيام الثلاثة الأولى.
موانع
ومن موانع الاستعمال:
- صدمة قلبية؛
- جامعة ولاية سان فرانسيسكو؛
- كتلة (أيضًا الجيب الأذيني) 2-3 درجات؛
- بطء القلب (معدل ضربات القلب أقل من 50 نبضة في الدقيقة)؛
- انخفاض ضغط الدم (مستوى ضغط الدم الانقباضي أقل من 90 ملم زئبق)؛
- - مرض الانسداد الرئوي وغيره من اضطرابات الجهاز التنفسي الانسدادية؛
- اضطرابات تدفق الدم الطرفي الشديدة؛
- الاستخدام مع مثبطات أكسيداز أحادي الأمين (MAOIs) (باستثناء مثبط أكسيداز أحادي الأمين-ب)؛
- الصدفية (وجودها أيضًا في التاريخ العائلي)؛
- زيادة عدم تحمل الدواء ومكوناته.
آثار جانبية بيسوبروفيل
الآثار الجانبية الرئيسية:
- إصابات في الجهاز العصبي: قد تحدث دوخة، واكتئاب، وإرهاق، وصداع، واضطرابات في النوم (خاصةً في بداية العلاج). قد تحدث أحيانًا هلوسات (غالبًا ما تكون ضعيفة وتختفي بعد أسبوع إلى أسبوعين)، وقد يتطور تنمل في بعض الأحيان.
- مشاكل العين: التهاب الملتحمة، واضطرابات الرؤية وانخفاض إفراز الدموع (يجب أخذها في الاعتبار من قبل الأشخاص الذين يرتدون العدسات اللاصقة)؛
- اضطرابات مرتبطة بوظائف الجهاز القلبي الوعائي: قد تتطور بطء القلب، والانهيار الانتصابي، واضطرابات التوصيل الأذيني البطيني، واختلال تعويض قصور القلب مع ظهور وذمة محيطية. في المرحلة الأولى من العلاج، قد تتفاقم حالة المريض، وقد يُصاب بمتلازمة رينود أو العرج المتقطع.
- مشاكل في الجهاز التنفسي: يتم ملاحظة ضيق التنفس في بعض الأحيان (لدى الأشخاص الذين لديهم ميل إلى تشنجات الشعب الهوائية)؛
- اضطرابات الجهاز الهضمي: قد يحدث غثيان، إمساك، آلام في البطن، إسهال والتهاب الكبد، أو قد تزيد إنزيمات الكبد البلازمية (ALT وAST)؛
- آفات الجهاز العضلي الهيكلي: احتمال حدوث تقلصات، وضعف في العضلات، واعتلال المفاصل (يتأثر مفصل واحد أو أكثر (التهاب المفاصل المتعدد أو الأحادي))؛
- خلل في وظائف الغدد الصماء: انخفاض تحمل الجلوكوز (في داء السكري الكامن) وظهور أعراض نقص سكر الدم المُقنّع. من المُحتمل حدوث اضطراب في القدرة الجنسية وارتفاع مستويات الدهون الثلاثية.
- العلامات الجلدية: المظاهر الجلدية - في بعض الأحيان تحدث طفح جلدي، وحكة، وفرط التعرق واحمرار البشرة.
- في حالة استخدام حاصرات مستقبلات بيتا الأدرينالية، قد يحدث طنين أو فقدان للسمع، وثعلبة، وتقلبات مزاجية، والتهاب أنفي تحسسي، وزيادة في الوزن. كما يُحتمل حدوث فقدان للذاكرة قصيرة المدى ومرض بيروني.
جرعة مفرطة
مظاهر الجرعة الزائدة: فشل القلب، انخفاض ضغط الدم، بطء القلب وتشنج الشعب الهوائية.
يتم إجراء غسيل المعدة ووصف الفحم النشط.
في حالة انخفاض ضغط الدم أو بطء القلب يتم إعطاء الجلوكاجون بجرعة 1-5 ملغ (لا تزيد عن 10 ملغ) أو الأتروبين بجرعة 1.5 ملغ (لا تزيد عن 2 ملغ).
لعلاج التشنج القصبي، يتم استخدام ناهضات بيتا 2 الأدرينالية (على سبيل المثال، فينوتيرول أو سالبوتامول).
التفاعلات مع أدوية أخرى
قد يؤدي تناوله مع أدوية أخرى مضادة لارتفاع ضغط الدم إلى تعزيز تأثيرها.
قد يؤدي استخدام الدواء مع كلونيدين أو ريزيربين أو ألفا ميثيل دوبا أو جوانفاسين إلى انخفاض حاد في معدل ضربات القلب.
قد يؤدي الاستخدام المشترك مع مواد جوانفاسين وكلونيدين وديجيتاليس إلى اضطرابات في التوصيل القلبي.
عند الجمع بين بيسوبرولول مع الأدوية المحفزة للودي (الموجودة في قطرات العين والأنف والأدوية المضادة للسعال)، قد ينخفض نشاط بيسوبرولول.
يمكن لمضادات الكالسيوم (مشتقات ثنائي هيدروبيريدين) تعزيز التأثير الخافض لضغط الدم للدواء.
يمكن أن يؤدي الجمع بين الدواء مع ديلتيازيم أو فيراباميل وأدوية أخرى مضادة لاضطراب النظم إلى انخفاض معدل ضربات القلب وضغط الدم، وكذلك إلى تطور قصور القلب أو عدم انتظام ضربات القلب (يُحظر وصف الدواء مع الأدوية المضادة لاضطراب النظم وحاصرات قنوات الكالسيوم).
عند الجمع بين الدواء مع الكلونيدين، لا يمكن إيقاف تناول هذا الأخير إلا بعد مرور عدة أيام منذ توقف تناول بيسوبرولول، لأن هذا يمكن أن يؤدي إلى زيادة ضغط الدم بشكل كبير.
قد يؤدي تناول هذا الدواء مع مشتقات الإرغوتامين (بما في ذلك أدوية الصداع النصفي التي تحتوي على الإرغوتامين) إلى تعزيز أعراض اضطراب تدفق الدم المحيطي.
قد يؤدي الاستخدام المتزامن مع الريفامبيسين إلى تقليل عمر النصف للبيزوبرولول قليلاً.
يؤدي الجمع مع أدوية خفض السكر عن طريق الفم أو الأنسولين إلى تخفيف أو إخفاء مظاهر نقص السكر في الدم (من الضروري مراقبة مستويات الجلوكوز في الدم باستمرار).
شروط التخزين
يجب حفظ بيزوبروفيل في مكان مظلم وجاف، بعيدًا عن متناول الأطفال الصغار. يجب ألا تتجاوز درجة الحرارة ٢٥ درجة مئوية.
مدة الصلاحية
يمكن استخدام بيزوبروفيل لمدة 36 شهرًا من تاريخ بيع المنتج الصيدلاني.
نظائرها
الأدوية المماثلة لهذا الدواء هي بيبرولول، كونكور، بيكارد مع بيسوبرولول، بالإضافة إلى كورونال، بيسوبرول، ويوروبيسوبرولول مع دوريز.
انتباه!
لتبسيط مفهوم المعلومات ، يتم ترجمة هذه التعليمات لاستخدام العقار "بيسوبروفيل" وتقديمه بشكل خاص على أساس الإرشادات الرسمية للاستخدام الطبي للدواء. قبل الاستخدام اقرأ التعليق التوضيحي الذي جاء مباشرة إلى الدواء.
الوصف المقدم لأغراض إعلامية وليست دليلًا للشفاء الذاتي. يتم تحديد الحاجة إلى هذا الدواء ، والغرض من نظام العلاج ، وأساليب وجرعة من المخدرات فقط من قبل الطبيب المعالج. التطبيب الذاتي خطر على صحتك.