أزوبرول إن ريتارد

أزوبرول ن ريتارد هو دواء يعمل على منع نشاط مستقبلات بيتا الأدرينالية بشكل انتقائي.

[ 1 ]

دواعي الإستعمال أزوبرولا إن ريتارد

يستخدم لعلاج عدم انتظام ضربات القلب، والذبحة الصدرية، وقصور القلب الاحتقاني المعوض (العلاج المشترك مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، ومدرات البول، وCG)، وكذلك لخفض ضغط الدم المرتفع.

ويستخدم الدواء أيضًا للوقاية من الوفاة التاجية وتكرار احتشاء عضلة القلب بعد مرحلته الحادة.

[ 2 ]

الافراج عن النموذج

يُنتج المنتج على شكل أقراص، كل عبوة تحتوي على ١٠ أقراص. تحتوي العلبة على ٣ شرائط.

الدوائية

ميتوبرولول يحجب عناصر بيتا 1 انتقائيًا، وهو مزيج راسيمي من متزامري S وR. يُوفّر متزامر S(-) ذو الطبيعة الليفورية الدورانية القدرة على حجب نهايات بيتا 1 انتقائيًا، لكن متزامر R(+) ليس له تأثير علاجي إيجابي. تبلغ نسبة نشاط متزامر S:R 33 إلى 1، لأن الشكل S من ميتوبرولول يتميز بألفة أعلى لنهايات بيتا 1 مقارنةً بالشكل R. أظهر اختبار سريري مزدوج عشوائي أعمى أن العنصر S(-) بجرعة 50 ملغ له نشاط مماثل لتأثير 100 ملغ من ميتوبرولول الراسيمي.

يتم تحقيق التأثير الخافض لضغط الدم عن طريق إضعاف الناتج القلبي، وكذلك ربط الرينين، وكذلك قمع نشاط RAS واستعادة تحسس مستقبلات الضغط، مما يؤدي إلى انخفاض في المظاهر الودية ذات الطبيعة الطرفية.

يحدث التأثير المضاد للذبحة الصدرية نتيجةً لانخفاض قوة انقباضات القلب، وبالتالي معدل إنفاق الطاقة، بالإضافة إلى حاجة عضلة القلب للأكسجين. يُقلل الدواء من وتيرة وشدة نوبات الذبحة الصدرية، ويُقلل من معدل الوفيات لدى الأشخاص المُشخَّصين باحتشاء عضلة القلب، وفي الوقت نفسه يُعزز تحمل مختلف الأحمال. يُزيد الاستخدام طويل الأمد للميتوبرولول من معدلات البقاء على قيد الحياة، ويُقلل من معدل دخول مرضى قصور القلب الاحتقاني إلى المستشفى، وذلك بفضل تحسين الدواء لوظيفة البطين الأيسر.

يساعد سكسينات ميتوبرولول على تقليل خطر الوفاة (بما في ذلك الموت المفاجئ)، وتطور احتشاء متكرر (أيضًا في الأشخاص المصابين بداء السكري)، بالإضافة إلى تحسين حالة الأشخاص المصابين باحتشاء عضلة القلب في المرحلة الحادة، وكذلك مع اعتلال عضلة القلب التوسعي مجهول السبب.

يتجلى التأثير المضاد لاضطراب النظم في إزالة التأثير المسبب لاضطراب النظم الودي على نظام التوصيل القلبي، مما يُثبط معدل انتقال الإثارة عبر العقدة الأذينية البطينية والنظم الجيبي، وفي الوقت نفسه يُبطئ الأتمتة ويُطيل مرحلة المقاومة. للعنصر النشط تأثير ضعيف في تثبيت الغشاء، وليس له نشاط مادة ناهضة جزئية.

يُبطئ الميتوبرولول أو يُضعف التأثير المُحفّز للكاتيكولامينات على النشاط القلبي، والتي تُفرز تحت تأثير الإجهاد البدني والعصبي. لهذه المادة القدرة على منع زيادة معدل ضربات القلب، وزيادة انقباض القلب، وتواتر نبضاته الدقيقة، بالإضافة إلى ارتفاع ضغط الدم الناتج عن الإطلاق الحاد للكاتيكولامينات.

يتيح النشاط المُطوّل للدواء الحفاظ على تركيز ثابت للمادة في البلازما لمدة 24 ساعة، مما يُؤدي إلى ظهور تأثير علاجي مُستقر، وتقليل احتمالية ظهور الآثار الجانبية التي تُلاحظ عند ذروة تركيز الدواء في البلازما (مثل ضعف الأطراف السفلية أثناء المشي أو بطء القلب). يُلاحظ ثبات التأثير، كما هو الحال في العلاج باستخدام حاصرات بيتا الأخرى، بعد 2-3 أسابيع من بدء العلاج.

يبدو أن الميتوبرولول له تأثير أضعف على عملية التمثيل الغذائي للكربوهيدرات وإنتاج الأنسولين مقارنة بحاصرات بيتا غير الانتقائية.

الدوائية

يُمتصّ مُكوّن S(-) جيدًا بعد تناول الدواء. تبلغ ذروة تركيزه في البلازما 55.98 نانوغرام/مل، وتتحقق بعد 6.83 ± 1.52 ساعة من تناوله. يبلغ مستوى التوافر الحيوي للجرعة الواحدة حوالي 94.54%. قد تزداد قيم التوافر الحيوي عند تناول الدواء مع الطعام.

يُصنع جزء صغير فقط من الميتوبرولول باستخدام البروتين. يمر العنصر النشط عبر المشيمة، ويصل أيضًا إلى حليب الأم. يخضع معظم المادة لعملية أيض بمشاركة إنزيمات نظام هيموبروتين P450 داخل الكبد.

يتم الإخراج بشكل رئيسي عن طريق الأيض الكبدي، ويبلغ متوسط عمر النصف 6.83±1.52 ساعة. لا يؤثر عمر المرضى على معايير الحركية الدوائية للدواء. عادةً، يُطرح أكثر من 95% من الجرعة المأخوذة عن طريق الفم في البول. ويكون حوالي 5% من هذه الجرعة على شكل مكون غير متغير.

لا تتغير معايير التوافر الحيوي الجهازي، وكذلك إفراز الميتوبرولول، لدى الأفراد الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى.

الجرعات والإدارة

لخفض ضغط الدم المرتفع: تناول ٢٥ ملغ من الدواء مرة واحدة يوميًا. يمكن أيضًا زيادة الجرعة إلى ٥٠-١٠٠ ملغ (جرعة واحدة يوميًا).

للذبحة الصدرية: الجرعة الأولية ٢٥ ملغ (جرعة واحدة يوميًا). إذا لم تُلاحظ النتيجة المرجوة بعد تناول هذه الجرعة، يُمكن زيادة الجرعة اليومية إلى ٥٠-١٠٠ ملغ، أو وصف أدوية أخرى مضادة للذبحة الصدرية.

في حالة قصور القلب: يجب أن يكون المرضى في مرحلة مستقرة من قصور القلب الاحتقاني دون أي تفاقم خلال الشهر والنصف الأخيرين، ودون أي تغييرات في نظام العلاج الرئيسي خلال الـ 14 يومًا الأخيرة. قد يؤدي علاج هذا المرض بالأدوية التي تحجب مستقبلات بيتا الأدرينالية أحيانًا إلى تدهور مؤقت في الحالة. قد يلزم أحيانًا تقليل الجرعة أو إيقاف الدواء. يجب أن يبدأ العلاج تحت إشراف الطبيب. الجرعة الأولية الموصى بها هي 6.25 ملغ، ثم تُزاد هذه الجرعة تدريجيًا مع مراعاة حالة المريض كل 14 يومًا.

ولإزالة بطء القلب أو انخفاض ضغط الدم، قد يكون من الضروري تقليل جرعة الدواء.

في حالة عدم انتظام ضربات القلب: ينصح بتناول جرعة واحدة يومياً تتراوح من 25 إلى 100 ملغ.

يمكن استخدام الدواء كإجراء داعم بعد احتشاء عضلة القلب: يتم تنفيذ دورة علاجية طويلة الأمد بجرعة يومية واحدة تصل إلى 100 ملغ.

استخدم أزوبرولا إن ريتارد خلال فترة الحمل

يُحظر وصف أزوبرول إن ريتارد للحوامل أو المرضعات. الاستثناءات الوحيدة هي الحالات التي يكون فيها استخدام الدواء ضروريًا للغاية لأسباب حيوية.

مثل غيرها من الأدوية الخافضة للضغط، يمكن لحاصرات بيتا أن تثير ظهور آثار جانبية (على سبيل المثال، بطء القلب) في الطفل الرضيع أو الجنين أو المولود الجديد.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• وجود عدم تحمل للعنصر الفعال في الدواء أو مكوناته الأخرى؛
• كتلة الأذيني البطيني من الدرجة الثانية أو الثالثة، كتلة الجيب الأذيني، قصور القلب في المرحلة المزمنة أو الحادة؛
• متلازمة شورت؛
• بطء القلب الجيبي الشديد (معدل ضربات القلب أقل من 55 نبضة / دقيقة)؛
• صدمة قلبية أو انخفاض ضغط الدم (ضغط الدم الانقباضي أقل من 100 ملم زئبق)؛
• اضطرابات شديدة في وظيفة تدفق الدم الطرفي.

آثار جانبية أزوبرولا إن ريتارد

قد يؤدي استخدام المخدرات إلى ظهور الأعراض التالية الناجمة عن المخدرات:

• ردود فعل تؤثر على الجهاز العصبي المركزي: صداع، انخفاض التركيز، زيادة التعب، ودوخة. نادرًا ما تُلاحظ تشنجات مصحوبة بتنميل، اكتئاب، أرق، كوابيس، شعور بالارتباك أو النعاس، انخفاض الانتباه، بالإضافة إلى هلوسات، اضطرابات في الذاكرة، وضعف جنسي.
• - مظاهر من الحواس: في بعض الأحيان تتطور اضطرابات في الرؤية، وضعف في وظيفة إفراز الغدة الدمعية، وطنين الأذن وفقدان السمع، بالإضافة إلى التهاب الملتحمة؛
• خلل في الجهاز القلبي الوعائي: حدوث انهيار انتصابي، وبطء القلب الجيبي، بالإضافة إلى انخفاض ضغط الدم. في بعض الأحيان، تزداد أعراض قصور القلب، وانخفاض انقباض عضلة القلب، بالإضافة إلى ألم في القلب، وانسداد أذيني بطيني من الدرجة الأولى، ومشاكل في نظم القلب والتوصيل. لدى المصابين بداء رينود، تزداد مشاكل تدفق الدم المحيطي.
• اضطرابات هضمية: قيء، إمساك، ألم بطني، إسهال، غثيان، وجفاف فم. يُلاحظ أحيانًا اختلال في قيم إنزيمات الكبد، ومشاكل في وظائف الكبد، واضطرابات في براعم التذوق.
• آفات جلدية: احتقان دموي أحيانًا، التهاب الجلد الضوئي، أعراض جلدية مشابهة للصدفية، بالإضافة إلى طفح جلدي. قد يحدث تساقط شعر أحيانًا. يُلاحظ تفاقم مسار الصدفية بشكل متقطع.
• خلل في الجهاز التنفسي: تشنجات الشعب الهوائية واحتقان الأنف وضيق التنفس؛
• مشاكل في الجهاز الصماء: تطور ارتفاع سكر الدم (لدى الأشخاص المصابين بداء السكري غير المعتمد على الأنسولين) أو نقص سكر الدم (لدى الأشخاص الذين يتناولون الأنسولين)؛
• أعراض الحساسية: ظهور الطفح الجلدي أو الحكة، وكذلك تطور الشرى؛
• اضطرابات في وظيفة تكوين الدم: تطور نقص الصفيحات الدموية؛
• اضطرابات في الجهاز العضلي الهيكلي: ظهور آلام العضلات أو آلام المفاصل؛
• تطور الخلل الوظيفي الجنسي.

[ 3 ]

جرعة مفرطة

علامات التسمم: فشل قلبي حاد، بالإضافة إلى توقف القلب، وبطء القلب أو انسداد الأذيني البطيني، وانخفاض ضغط الدم. بالإضافة إلى ذلك، قد تحدث تشنجات قصبية، وقيء، وصدمة قلبية، وتشنجات معممة، وغثيان، وضعف الوعي ووظائف الجهاز التنفسي، بالإضافة إلى غيبوبة وزرقة.

ولإزالة هذه الاضطرابات، يلزم غسل المعدة والإجراءات العلاجية التالية:

• في حالة وجود مشاكل في سالكية الأذينين البطينين أو بطء القلب، يتم إعطاء كبريتات الأتروبين؛
• إذا تفاقمت انقباضات عضلة القلب، يتم إعطاء الدوبامين مع الجلوكاجون؛
• لزيادة قيم ضغط الدم المنخفض يتم إعطاء الأدرينالين مع النورأدرينالين؛
• لتخفيف التشنجات يتم إعطاء الديازيبام؛
• للقضاء على مظاهر الطبيعة التشنجية القصبية، يتم إجراء حقنة وريدية من اليوفيلين، بالإضافة إلى استنشاق ناهضات بيتا الأدرينالية؛
• يتم أيضًا إجراء عملية تنظيم ضربات القلب.

التفاعلات مع أدوية أخرى

من الضروري مراقبة حالة الأشخاص الذين يجمعون بين Azoprole N retard مع حاصرات العقدة والأدوية الأخرى التي تمنع نشاط مستقبلات بيتا الأدرينالية (مثل قطرات العين)، وكذلك مع مثبطات أكسيداز أحادي الأمين والأدوية المضادة لاضطراب النظم.

في الأفراد الذين يستخدمون الدواء مع نظائر الديلتيازيم والأميودارون والفيراباميل والكينيدين، قد تتطور مظاهر كرونوتروبية وإينوتروبية سلبية.

تنخفض مستويات الميتوبرولول في البلازما عند تناوله مع ريفامبيسين. ويُلاحظ التأثير المعاكس (زيادة في المستويات) عند تناوله مع مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية، والهيدرالازين، والسيميتيدين، والمشروبات الكحولية.

عند استخدامه في نفس الوقت مع الأدوية الخافضة لسكر الدم للإعطاء عن طريق الفم، يجب تغيير جرعتها.

[ 4 ]

شروط التخزين

يجب تخزين أزوبرول إن ريتارد في مكانٍ مغلقٍ أمام الأطفال. درجات الحرارة المسموح بها لا تتجاوز ٢٥ درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يُسمح باستخدام أزوبرول إن ريتارد لمدة سنتين من تاريخ تصنيع الدواء.