برستاريوم ثنائي

بي-بريستاريوم هو دواء معقد ذو خصائص خافضة لضغط الدم.

[ 1 ]

دواعي الإستعمال ب-بريستاريوم

يستخدم لعلاج الأشخاص المصابين بأمراض القلب التاجية وارتفاع ضغط الدم والذين يحتاجون إلى العلاج المركب باستخدام بيريندوبريل وأملوديبين.

[ 2 ]

الافراج عن النموذج

يتم إصدار الدواء على شكل أقراص، بكمية 30 قطعة داخل حاوية؛ يوجد حاوية واحدة من هذا القبيل داخل علبة المنتج الطبي.

[ 3 ]، [ 4 ]

الدوائية

يحتوي الدواء على مادتين فعالتين: بيريندوبريل وأملوديبين. ويعتمد التأثير العلاجي للدواء على الخصائص العلاجية لهاتين المادتين.

بيريندوبريل مثبط للإنزيم المحول للأنجيوتنسين. يقلل هذا الدواء من تحويل الأنجيوتنسين I إلى الشكل II، مما يؤدي إلى انخفاض تضيق الأوعية الدموية. في الوقت نفسه، يزيد الدواء من نشاط الرينين في البلازما وعمليات تكسير البراديكينين، كما يقلل من إفراز الألدوستيرون.

يُخفِّض بيريندوبريل ضغط الدم بسرعة دون التأثير على معدل ضربات القلب، كما يُنشِّط الدورة الدموية الطرفية، ويزيد تدفق الدم إلى الكلى بشكل طفيف دون التأثير على قيم الترشيح الكبيبي. في الوقت نفسه، يُخفِّف بيريندوبريل تضخم البطين الأيسر، ويزيد من مرونة الشرايين الكبيرة. يُسجَّل أقصى تأثير علاجي بعد 4-6 ساعات من تناول الدواء، ويستمر لمدة 24 ساعة على الأقل. لا يُسبِّب هذا الدواء أعراض الانسحاب.

يساعد أملوديبين على تثبيط نشاط قنوات الكالسيوم البطيئة. يؤدي تثبيط تدفق أيونات الكالسيوم التي تمر عبر الأغشية باتجاه خلايا الأوعية الدموية العضلية الملساء في عضلة القلب إلى توسيع تجويف الأوعية الدموية، وتقليل الحمل اللاحق على عضلة القلب، وفي الوقت نفسه تحسين الدورة الدموية داخل الأوعية التاجية والطرفية.

يساعد الأملوديبين على تحسين حالة الأشخاص المصابين بالذبحة الصدرية التلقائية من خلال التأثير الإيجابي على عمليات تدفق الدم داخل الأوعية التاجية.

يُساعد استخدام الدواء لمرة واحدة على الحفاظ على تأثيره الخافض لضغط الدم لمدة 24 ساعة. لا يُسبب أملوديبين انخفاضًا حادًا في ضغط الدم. يُعزز الأملوديبين القدرة على ممارسة النشاط البدني لدى مرضى الذبحة الصدرية، ويُقلل في الوقت نفسه من تكرار حدوث النوبات والحاجة إلى تناول النترات.

لا يؤدي مكون الأملوديبين إلى حدوث تغييرات في معايير الدهون في البلازما، بالإضافة إلى أنه لا يسبب تطور أعراض أيضية سلبية.

ومن المعروف بشكل موثوق أن بي-بريستاريوم يقلل من احتمال حدوث مضاعفات الشريان التاجي، وكذلك احتشاء عضلة القلب والسكتة الدماغية والوفيات المرتبطة بوظيفة القلب والأوعية الدموية.

[ 5 ]

الدوائية

عند تناوله عن طريق الفم، يتم امتصاص المكونات الفعالة للدواء بشكل جيد من خلال الأمعاء.

بيريندوبريل دواءٌ طليعي يحتوي على المنتج الأيضي النشط بيريندوبريلات. تُلاحظ قيم Cmax في البلازما بعد حوالي 60 دقيقة، وأملوديبين بعد 6-12 ساعة، وبيريندوبريلات بعد 3-4 ساعات. بالإضافة إلى بيريندوبريلات، يُشكل عنصر بيريندوبريل أيضًا 5 نواتج أيضية غير نشطة علاجيًا. يبلغ عمر النصف لبيريندوبريل 60 دقيقة، بينما يتراوح عمر النصف لأملوديبين بين 35 و50 ساعة. يخضع حوالي 20% من بيريندوبريلات لتخليق البروتين في البلازما؛ أما بالنسبة لأملوديبين، فترتفع هذه القيم لتصل إلى حوالي 97-98%.

تتم ملاحظة قيم البلازما المتوازنة للبيريندوبريلات في اليوم الرابع من العلاج.

يتم إخراج الأملوديبين والبيريندوبريل بشكل رئيسي عن طريق الكلى، سواء في صورة غير متغيرة أو على شكل منتجات أيضية.

[ 6 ]

الجرعات والإدارة

يُؤخذ بي-بريستاريوم عن طريق الفم. يُمنع تقسيم أو سحق القرص. للحصول على أقصى تأثير علاجي، يُؤخذ الدواء صباحًا قبل الأكل. يُحدد الطبيب المعالج حجم الجرعة لكل مريض على حدة.

غالبًا ما تحتاج إلى تناول قرص واحد يوميًا. الجرعة اليومية القصوى للبالغين هي قرص واحد بتركيز ١٠ ملغ/١٠ ملغ.

[ 7 ]، [ 8 ]، [ 9 ]

استخدم ب-بريستاريوم خلال فترة الحمل

يُمنع استخدام بي-بريستاريوم أثناء الحمل. في حال حدوث حمل أثناء العلاج بالدواء، يجب استشارة الطبيب لوصف علاج بديل.

يُمنع استخدام الدواء أثناء الرضاعة. في حال الحاجة لتناول الدواء خلال هذه الفترة، يجب التوقف عن الرضاعة طوال مدة العلاج.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• الاستخدام في الأشخاص الذين يعانون من فرط الحساسية للأملوديبين مع بيريندوبريل، وغيرها من ثنائي هيدروبيريدين والأدوية من فئة مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين؛
• موعد للأشخاص الذين يعانون من عدم تحمل اللاكتوز، وسوء امتصاص الجلوكوز والجلاكتوز، والجلاكتوز في الدم؛
• شكل مجهول السبب أو خلقي من وذمة كوينكه؛
• انخفاض كبير في قيم ضغط الدم؛
• تضيق الأبهر؛
• الذبحة الصدرية غير المستقرة (باستثناء ذبحة برينزميتال)؛
• حالة من الصدمة ذات أصول مختلفة؛
• قصور القلب لدى الأشخاص الذين لديهم تاريخ من احتشاء عضلة القلب الحاد (يجب أن تكون الفترة بين وقت الاحتشاء وبدء تناول الدواء 28 يومًا على الأقل).

يجب توخي الحذر عند إعطاء بي-بريستاريوم في الحالات التالية:

• زيادة احتمالية انخفاض ضغط الدم (يشمل ذلك حالات مثل مرض القلب التاجي، ونقص حجم الدم، وأمراض الأوعية الدموية الدماغية)؛
• تضيق الصمام التاجي؛
• اعتلال عضلة القلب من النوع الضخامي؛
• اضطرابات تكوين الدم؛
• الموعد للأشخاص الذين يستخدمون بروكيناميد ومثبطات المناعة والألوبيورينول؛
• مشاكل في الكبد أو الكلى؛
• تضيق في منطقة الشريان الكلوي (أو شرايين الكليتين)؛
• الجمع مع المواد الطبية التي تحتوي على سم النحل؛
• عند إجراء عملية فصل LDL باستخدام كبريتات دكسترين.

قبل إعطاء التخدير، يجب التوقف عن استخدام الدواء - على الأقل 24 ساعة قبل بدء العملية الجراحية المخطط لها.

آثار جانبية ب-بريستاريوم

خلال دورة علاجية باستخدام دواء ما، قد تظهر آثار جانبية ناجمة عن مكوناته الفعالة. من بين هذه الآثار:

• مشاكل في الجهاز الهضمي: عدم الراحة والألم في منطقة فوق المعدة، والغثيان مع عسر التذوق وجفاف الفم، وعسر الهضم والقيء، وكذلك التهاب المعدة أو التهاب البنكرياس، ركود الصفراء مع اليرقان، وفرط بيليروبين الدم، والتهاب الكبد وزيادة مستويات إنزيمات الكبد؛
• الاضطرابات المرتبطة بوظيفة الجهاز العصبي المحيطي والجهاز العصبي المركزي: الصداع، طنين الأذن، زيادة التعب، الدوخة، تدهور حدة البصر، فضلا عن عدم الاستقرار العاطفي، تنمل، اعتلال الأعصاب، التشنجات أو الرعشة في الأطراف واضطرابات الساعة البيولوجية؛
• اضطرابات في الجهاز القلبي الوعائي والجهاز المكون للدم: احتشاء عضلة القلب، نقص الصفيحات الدموية أو نقص الكريات البيض أو العدلات، نوبة الذبحة الصدرية، انخفاض ضغط الدم واضطراب نظم القلب؛
• علامات الحساسية: الحكة في البشرة، الحمامي المتعددة الأشكال، الشرى، متلازمة ستيفنز جونسون، الوذمة الوعائية والتهاب الأنف التحسسي؛
• أعراض أخرى: تساقط الشعر، فرط التعرق، ضيق التنفس، الوذمة، العجز الجنسي، الوهن، خلل وظائف الكلى، وتغير الوزن. بالإضافة إلى ذلك، قد تظهر آلام المفاصل أو العضلات، وارتفاع سكر الدم، وتضخم الثدي، وعسر التبول، وفرط بوتاسيوم الدم، والالتهاب الرئوي ذي المنشأ اليوزيني، بالإضافة إلى تغير لون البشرة.

جرعة مفرطة

لا توجد معلومات عن التسمم بدواء بي-بريستاريوم. قد يؤدي استخدام جرعات كبيرة من الدواء إلى جرعة زائدة من بيريندوبريل أو أملوديبين. من أعراض التسمم بالأملوديبين انخفاض حاد في ضغط الدم، والذي يحدث نتيجة زيادة تمدد الأوعية الدموية الطرفية.

هناك القليل من المعلومات حول التسمم بالبيريندوبريل، ولكن هناك معلومات عن انخفاض ضغط الدم، والصدمة الدورة الدموية، واضطرابات فيروس إبشتاين بار، ووظائف الكلى وإيقاع القلب، فضلاً عن ظهور السعال والقلق والدوار.

لا يتم إفراز الأملوديبين أثناء جلسات غسيل الكلى، ولكن مستويات البلازما من بيريندوبريل تنخفض بشكل كبير أثناء هذا الإجراء.

في حالة التسمم، من الضروري التوقف عن تناول الدواء وإجراء التدابير والإجراءات العرضية المصممة لدعم عمل القلب والكلى (إذا حدث تسمم بالبيريندوبريل).

[ 10 ]

التفاعلات مع أدوية أخرى

يؤدي الجمع بين بي-بريستاريوم مع مدرات البول الموفرة للبوتاسيوم والأدوية التي تحتوي على البوتاسيوم إلى زيادة احتمالية الإصابة بفرط بوتاسيوم الدم بشكل كبير.

يزيد بيريندوبريل من التأثير السام لليثيوم.

يؤدي الجمع بين بيريندوبريل وإستراموستين إلى زيادة خطر الإصابة بالوذمة الوعائية.

قد يؤدي استخدام الدواء بالتزامن مع مضادات الالتهاب غير الستيرويدية إلى حدوث فشل كلوي في المرحلة الحادة. لذلك، يجب وصف هذا المزيج بحذر شديد.

قد يؤدي بيريندوبريل إلى زيادة التأثير الخافض لسكر الدم للأنسولين وعوامل خفض سكر الدم عن طريق الفم.

لا ينبغي استخدام الدواء مع الأدوية المدرة للبول، لأنه مع هذا الجمع هناك احتمال كبير لانخفاض قراءات ضغط الدم.

إن استخدام المقلدات الوديّة مع الدواء في نفس الوقت يضعف التأثير العلاجي للبيريندوبريل بشكل طفيف.

قد يؤدي استخدام بيريندوبريل مع مستحضرات الذهب (التي يتم إعطاؤها عن طريق الحقن) إلى إثارة الأعراض المميزة لعمل النترات (القيء واحتقان الوجه وانخفاض ضغط الدم).

قد يؤدي الجمع بين الأملوديبين والدانترولين إلى تطور الرجفان البطيني.

يجب توخي الحذر عند استخدام الأملوديبين ومحفزات نشاط CYP 3A4، لأن هذه الأدوية تقلل مستويات الأملوديبين في البلازما؛ بالإضافة إلى ذلك، يجب الجمع بحذر مع المادة مع العوامل التي تمنع نشاط CYP 3A4، لأنها يمكن أن تزيد من مستوى الأملوديبين في البلازما.

قد يؤدي الجمع بين الأملوديبين وحاصرات بيتا المستخدمة في علاج المرضى الذين يعانون من قصور القلب إلى تطور ضعف القلب وانخفاض ملحوظ في ضغط الدم.

يتم تعزيز التأثير الخافض لضغط الدم للدواء عند دمجه مع موسعات الأوعية الدموية، والباكلوفين، والأدوية ثلاثية الحلقات، وأدوية أخرى خافضة لضغط الدم، والمخدر، والأميفوستين، وكذلك حاصرات ألفا ومضادات الذهان.

يؤدي استخدام تيتراكوساكتيد وGCS في وقت واحد مع الدواء إلى إضعاف خصائصه العلاجية.

[ 11 ]، [ 12 ]، [ 13 ]

شروط التخزين

يجب حفظ بي-بريستاريوم في مكان محمي من الرطوبة، في درجة حرارة تتراوح بين 15-25 درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام بي-بريستاريوم لمدة 24 شهرًا من تاريخ تصنيع المنتج الصيدلاني.

[ 14 ]

تطبيق للأطفال

لا يستخدم الدواء في طب الأطفال.

نظائرها

الأدوية المماثلة لهذا الدواء هي Amapin، Eneas، Bi-ramag مع Enap combi، Ekvator مع Gipril، وكذلك Enadipine وRami-azomex.

[ 15 ]

المراجعات

يحظى بي-بريستاريوم بتقييمات إيجابية في المنتديات، وإن كانت هناك آراء سلبية أيضًا. وكثيرًا ما يتحدثون عن آثار جانبية لتناول الدواء، غالبًا ما تكون سعالًا خانقًا. كما لاحظ بعض المعلقين ظهور حكة وطفح جلدي.

كما أن أطباء القلب ليسوا متفائلين جدًا بشأن الدواء - حيث يقول جميعهم تقريبًا إنه له تأثير طبي ضعيف، وأنه لا يمكن استخدامه لعلاج ارتفاع ضغط الدم الأساسي الشديد.