ثنائي السبورة

باي-سيبت دواء مضاد للميكروبات مركب يحتوي على مادتين فعالتين: سلفاميثوكسازول وتريميثوبريم. يُستخدم هذا الدواء عادةً لعلاج الالتهابات التي تسببها بكتيريا حساسة لمكوناته.

1. السلفاميثوكسازول: هذا المكون هو مضاد حيوي من مجموعة السلفا والذي يثبط نمو وتكاثر البكتيريا عن طريق تثبيط تخليق حمض الفوليك، وهو مكون مهم مطلوب لنمو البكتيريا.
2. تريميثوبريم: تريميثوبريم مضاد حيوي يثبط نشاط إنزيم بكتيري ضروري لتخليق حمض الفوليك. يُحدث الجمع بين السلفاميثوكسازول والتريميثوبريم تأثيرًا تآزريًا، مما يعزز فعالية الدواء المضادة للبكتيريا.

دواعي الإستعمال ثنائي السبورة

يتم استخدامه لعلاج أنواع مختلفة من العدوى، والتي تظهر على خلفيتها الالتهابات التي تسببها البكتيريا الحساسة للعامل العلاجي:

• العدوى التي تصيب الجهاز البولي التناسلي؛
• الأمراض التي تصيب الرئتين والشعب الهوائية وأعضاء الأنف والأذن والحنجرة؛
• الوقاية من حدوث الالتهاب بسبب التعرض لبكتيريا المتكيسة الرئوية لدى الأشخاص المعرضين للخطر؛
• العدوى في الجهاز الهضمي (حمى نظيرة التيفوئيد مع حمى التيفوئيد ، التهاب المرارة مع الكوليرا، وكذلك التهاب القولون والدوسنتاريا والالتهابات المعوية الحادة)؛
• اضطرابات تؤثر على الأنسجة الرخوة والبشرة؛
• علاج مركب للحمى القرمزية والتهاب السحايا مع الإنتان، وكذلك داء المقوسات والتهاب العظم والنقي وداء الشعريات وحمى مالطا.

[ 1 ]، [ 2 ]

الافراج عن النموذج

تُطرح المادة في أقراص، كل قرص ٤٨٠ ملغ، داخل أشرطة، بكمية ٢٠ قرصًا. تحتوي العلبة على شريط واحد.

الدوائية

يعتمد التأثير المضاد للميكروبات لسلفاميثوكسازول على عمليات معارضة PABA التي تُصنّعها البكتيريا. يُبطئ الدواء بشكل انتقائي دخوله إلى DHPA، ويُثبّط ارتباط إنزيم ديهيدروبتيرويت سينثيتاز، مما يُعطّل تكوين الأحماض النووية الميكروبية، مُسبّبًا موت البكتيريا.

يُعطّل تريميثوبريم نشاط إنزيم اختزال ثنائي هيدروفولات، ويمنع تكوين الأحماض الأمينية. يُعزّز السلفاميثوكسازول مع تريميثوبريم تأثيرهما المضاد للبكتيريا، مما يُعزّز فعاليتهما المضادة للميكروبات.

يُظهر باي-سيبت فعالية ضد الإشريكية القولونية، والبروسيلا مع العقدية، وكذلك سلالات البروتيوس (العامة والميرابليس) الموجبة للإندول، والشيجيلا مع الكليبسيلا، وهي بكتيريا تُحفز تطور الملاريا، والأنتيروباكتر، وعصيات الإنفلونزا. كما تشمل القائمة موراكسيلا كاتاراليس، والليستيريا المستوحدة، وهما مسببات التهاب الرئة، بالإضافة إلى بكتيريا مورغان ونوكارديا أستيرويدس.

لا يؤثر الدواء على الفطريات والفيروسات.

[ 3 ]، [ 4 ]

الدوائية

يُمتص الدواء من الجهاز الهضمي، وتُسجل قيم Cmax له بعد ساعتين. يستمر التأثير العلاجي لمدة أقصاها ١٢ ساعة، مع الحفاظ على المستوى المطلوب من الدواء في الدم.

يصل تخليق تريميثوبريم مع الألبومين إلى 70%، بينما يصل تخليق سلفاميثوكسازول إلى قيم تتراوح بين 44% و62%. وتُلاحظ أعلى مستويات تركيز الدواء في إفرازات الشعب الهوائية، والصفراء، والكلى، والبروستاتا.

عمر النصف لدواء باي-سيبت هو ١٠ ساعات. يخضع الدواء لعمليات أيضية في الكبد، ويتم طرحه مع البول.

[ 5 ]، [ 6 ]، [ 7 ]

الجرعات والإدارة

يُؤخذ الدواء عن طريق الفم، بفاصل ١٢ ساعة بعد الوجبات. يُنصح بشرب ما لا يقل عن ٠.٣ لتر من السوائل مع الدواء.

الجرعة المتوسطة من الدواء للبالغين: قرصان مرتين يوميًا (مع العلاج طويل الأمد، قرص واحد مرتين يوميًا). الأطفال من سن 6 إلى 12 عامًا: قرص واحد مرتين يوميًا. الأطفال من سن 3 إلى 6 سنوات: نصف قرص مرتين يوميًا.

يمكن استخدام باي-سيبت كعامل وقائي خلال فترة تتراوح من 3 إلى 12 شهرًا.

في المراحل الحادة من العدوى، تتراوح مدة العلاج في المتوسط بين 7 و14 يومًا. في حالة حمى التيفوئيد، تتراوح المدة بين 28 و90 يومًا. أما في حالة حمى مالطا، فتتراوح المدة حتى 28 يومًا.

بالنسبة للطفل الذي يعاني من التهاب في المسالك البولية أو التهاب الأذن الوسطى، فمن الضروري استخدام أجزاء محسوبة وفقا للمخطط 48 ملغ / كغ يوميا (تقسيم الجرعة إلى 2 استخدامات).

أثناء علاج السيلان، تناول من 4 إلى 6 أقراص من الدواء 3 مرات يوميًا. لعلاج التهاب البلعوم السيلاني، تناول 9 أقراص مرة واحدة لمدة 5 أيام.

في حالة حدوث التهاب داخل الجهاز التنفسي ناتج عن نشاط Реumосуsтіs carіniіі، يُعطى المريض جرعة 90-120 ملغ/كغ من المادة يوميًا، بفاصل 6 ساعات، لمدة 2-3 أسابيع. يُعطى الأطفال 0.5 قرص مرتين يوميًا؛ وتستمر دورة العلاج من 5 إلى 14 يومًا.

بالنسبة للأشخاص الذين يعانون من الفشل الكلوي المزمن يتم تقليل الجرعة إلى النصف وإذا كان SCF أقل من 15 مل / دقيقة لا يوصف الدواء.

[ 17 ]، [ 18 ]

استخدم ثنائي السبورة خلال فترة الحمل

لا ينبغي وصف الدواء للنساء الحوامل أو المرضعات، لأنه يعبر المشيمة ويفرز أيضًا في حليب الثدي.

• خطر التشوهات الخلقية:

  • تشير الدراسات إلى أن استخدام تريميثوبريم وسلفاميثوكسازول في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل قد يرتبط بزيادة خطر الإصابة بالتشوهات الخلقية، مثل عيوب الأنبوب العصبي وتشوهات القلب والأوعية الدموية. وقد وجدت إحدى الدراسات زيادة في خطر الإصابة بالتشوهات الخلقية لدى النساء اللواتي يتناولن تريميثوبريم-سلفاميثوكسازول في بداية الحمل (Czeizel et al., 2001).

• التأثير على الحمل:

  • وفقًا لدراسة استعادية، يرتبط استخدام تريميثوبريم-سلفاميثوكسازول أثناء الحمل بزيادة خطر الولادة المبكرة وانخفاض وزن المولود. وُجد أن استخدام هذا الدواء يزيد من خطر الولادة المبكرة (aOR 1.51) وانخفاض وزن المولود (aOR 1.67) (يانغ وآخرون، 2011).

• سمية الجنين:

  • أظهرت الدراسات أن السلفاميثوكسازول يعبر المشيمة ويمكن أن يصل إلى تركيزات كبيرة في أنسجة الجنين، مما قد يكون ضارًا بالجنين النامي (Prokopczyk et al.، 1979).

• الاستخدام في حالات العدوى:

  • على الرغم من المخاطر المحتملة، قد يكون استخدام تريميثوبريم-سلفاميثوكسازول ضروريًا لعلاج الالتهابات الخطيرة لدى النساء الحوامل. في مثل هذه الحالات، ينبغي موازنة استخدامه بعناية مع فوائده ومخاطره (مواندا وآخرون، ٢٠١٨).

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• الاستخدام لدى الأشخاص الذين يعانون من عدم تحمل شديد لمكونات الدواء؛
• الشكل الضخم الأرومات من فقر الدم، المصحوب بنقص فيتامين ب9، حيث لوحظ أيضًا أن قيم SCF أقل من 15 مل/دقيقة.

[ 8 ]، [ 9 ]، [ 10 ]، [ 11 ]، [ 12 ]، [ 13 ]

آثار جانبية ثنائي السبورة

عادةً ما يُتحمل التهاب المريء ثنائي الحاجز دون مضاعفات. من بين الأعراض السلبية الأكثر شيوعًا عسر الهضم. في حال كان المريض يعاني من فرط حساسية فردي، فقد تظهر أعراض تحسسية على شكل احمرار وحكة وشرى. كما سُجلت حالات إصابة بالتهاب القولون الغشائي الكاذب، والتهاب الكبد والبنكرياس، بالإضافة إلى التهابات مثل ألم العضلات أو المفاصل، وأعراض التهاب الوريد الخثاري.

في بعض الأحيان، تظهر TEN، نخر الكبد الحاد، فقر الدم الانحلالي أو اللاتنسجي، الأرجوانية التحسسية، ندرة المحببات وقمع نشاط نخاع العظم.

قد يسبب الدواء أعراض خلل في وظائف الكلى أو نقص سكر الدم أو التهاب الأعصاب، بالإضافة إلى ظهور رعشة أو التهاب الكلية الأنبوبي الخلالي أو الصداع.

قد تحدث أعراض الحساسية للضوء في بعض الأحيان.

[ 14 ]، [ 15 ]، [ 16 ]

جرعة مفرطة

عند تناول جرعات كبيرة جدًا من الدواء، قد يحدث صداع، وأعراض عسر هضم، وشعور بالنعاس، وميل إلى فقدان الوعي بسبب الدوار. للمساعدة في مثل هذه الحالات، يُجرى غسل المعدة وإجراءات علاج الأعراض.

في حالة تناول جرعات كبيرة من الدواء على مدى فترة طويلة من الزمن، يتم قمع عمليات تكوين خلايا الدم الحمراء، مما قد يؤدي إلى نقص الصفيحات الدموية ونقص الكريات البيض.

[ 19 ]، [ 20 ]

التفاعلات مع أدوية أخرى

يؤدي الجمع بين الدواء ومدرّات البول الثيازيدية لدى كبار السن إلى تعزيز عمليات تثبيط نشاط نخاع العظم.

يعمل الدواء على تعزيز خصائص مضادات التخثر غير المباشرة وخافضات السكر من فئة السلفونيل يوريا.

يمكن أن يعمل Bi-sept على تثبيط العمليات الأيضية للفينيتوين، مما يؤدي إلى زيادة مدة تأثيره الدوائي.

يعمل الدواء على زيادة مستويات السيكلوسبورين في الدم، مما يزيد من احتمالية ظهور الأعراض السلبية لهذا الأخير إلى جانب تعزيز علامات السمية الكلوية.

قد يؤدي الجمع بين الميثوتريكسات والتريميثوبريم إلى تعزيز أعراض نقص الكريات الشاملة.

يؤدي الدواء إلى زيادة الجزء الحر من الميثوتريكسات عند استخدامه في نفس الوقت بسبب اختلال تركيب الأخير مع بروتين الدم.

لا يمكن الجمع بين الدواء والدوفتيليد، لأن هذا قد يؤدي إلى تطور عدم انتظام ضربات القلب البطيني.

[ 21 ]، [ 22 ]، [ 23 ]، [ 24 ]

شروط التخزين

يُحفظ ثنائيّ الحاجز في مكانٍ محميّ من الرطوبة والأطفال الصغار. تتراوح درجات الحرارة بين ١٥ و٢٥ درجة مئوية.

[ 25 ]، [ 26 ]

مدة الصلاحية

يمكن استخدام باي-سيبت خلال 36 شهرًا من تاريخ إنتاج الدواء العلاجي.

[ 27 ]، [ 28 ]، [ 29 ]

تطبيق للأطفال

لا ينبغي وصف الدواء للأطفال دون سن 3 سنوات.

نظائرها

الأدوية المماثلة لهذا الدواء هي كوتريموكسازول وبيسبتول مع معلق باكتريم.

[ 30 ]، [ 31 ]، [ 32 ]