تافلوتان

قطرة تافلوتان للعين، وهي دواء عيني يُستخدم لعلاج مرضى الجلوكوما. هذا الدواء نظير للبروستاجلاندين.

دواعي الإستعمال تافلوتانا

يعد استخدام تافلوتان مناسبًا لخفض ضغط العين المرتفع، والذي عادة ما يصاحب الجلوكوما ذات الزاوية المفتوحة ومتلازمة ارتفاع ضغط العين في الممارسة الطبية للبالغين.

يمكن استخدام تافلوتان كدواء رئيسي في حالة عدم كفاية الديناميكية بعد العلاج الأولي، وكذلك في حالة عدم تحمل أو فرط الحساسية للعلاج بالأدوية من الخط الأول.

كجزء من العلاج المعقد، يتم وصف Taflotan مع حاصرات بيتا.

[ 1 ]، [ 2 ]

الافراج عن النموذج

تافلوتان محلول عيني مُعبأ في أنابيب قطارة خاصة سعة 0.3 مل. تحتوي العبوة على 10 أنابيب، داخل أكياس من رقائق الألومنيوم.

المادة الفعالة هي تافلوبروست، ومحتواها في أنبوب القطرة الواحدة هو 4.5 ميكروجرام.

محلول التافلوتان ليس له لون محدد، فهو شفاف تماما.

الدوائية

ينتمي التافلوتان إلى نظائر البروستاجلاندين المفلورة _F2α.

المستقلب الحيوي النشط للدواء هو حمض التافلوبروست، وهو ناهض نشط وانتقائي لمستقبلات البروستانويد البشرية. يتميز المستقلب بألفة لمستقبلات البروستانويد البشري تفوق ألفة اللاتانوبروست باثني عشر ضعفًا.

وفقا للدراسات، يعمل تافلوتان على تقليل الضغط داخل العين عن طريق زيادة تصريف السوائل داخل العين.

للمكون النشط "تافلوتان" تأثيرٌ فعالٌ على خفض ضغط العين. يبدأ مفعوله بعد ساعتين إلى أربع ساعات من وضع القطرات، ويصل إلى أقصى حدٍّ له بعد ١٢ ساعة. يستمر مفعول الدواء لمدة ٢٤ ساعة.

خلال التجارب، وُجد أن تافلوتان خفّض ضغط العين بمعدل 6-8 ملم زئبق، مقارنةً بـ 7-9 ملم زئبق بعد إعطاء لاتانوبروست. وبالمقارنة مع تيمولول، كانت النتائج كما يلي: 5-7 ملم زئبق و4-6 ملم زئبق، على التوالي.

[ 3 ]، [ 4 ]

الدوائية

عند وضع قطرة واحدة من تافلوتان تحت ملتحمة كل عين ليلاً لمدة ثمانية أيام، كان تركيز حمض التافلوبروست في المصل ضئيلاً ومتماثلاً - سواء في اليوم الأول أو في اليوم الثامن من استخدام الدواء.

تم رصد أعلى تركيزات للدواء في المصل بعد ١٠ دقائق من تطبيق المحلول، وانخفضت قبل نهاية الستين دقيقة الأولى. وكان متوسط التركيز الأقصى ثابتًا في اليومين الأول والثامن، مما يشير إلى تكافؤ محتوى الدواء خلال الأسبوع الأول من العلاج.

لم يتم تسجيل أي اختلافات سريرية مهمة في التوافر البيولوجي الجهازي لمستحضرات تافلوتان مع أو بدون مواد حافظة.

لم تُلاحظ أي اختلافات في توزيع المحلول المُعَلَّم في القزحية والجسم الهدبي، مما يدل على انخفاض انجذابه لمادة الميلانين الصبغية. خلال التجارب التي أُجريت باستخدام التصوير الشعاعي الذاتي، وُجد أعلى تركيز للنشاط الإشعاعي في القرنية والجفون والصلبة والقزحية. أما خارج العين، فقد انتشر النشاط الإشعاعي عبر الجهاز الدمعي، والحنك العلوي، والمريء والجهاز الهضمي، والكلى، والكبد.

بلغت نسبة ارتباط المستقلب ببروتين البلازما 99% (عند تركيز مستقلب 500 نانوجرام/مل).

تتم عملية الأيض عن طريق الجلوكورونيد أو أكسدة بيتا.

يتم إخراج التافلوتان بنسبة أقل عن طريق الكلى (حتى 38%) وبنسبة أكبر مع البراز (حتى 58%).

[ 5 ]، [ 6 ]

الجرعات والإدارة

الجرعة القياسية من تافلوتان هي قطرة واحدة من المحلول، والتي يجب أن يتم تقطيرها تحت ملتحمة العضو المصاب في العين كل ليلة.

لا ينبغي استخدام تافلوتان أكثر من الجرعة التي وصفها لك الطبيب، لأن هذا قد يقلل من فعالية تطبيع ضغط العين.

تُستخدم عبوة واحدة من تافلوتان للتقطير في كلتا العينين. إذا بقي المستحضر المفتوح، فيجب التخلص منه.

في حالة ملامسة محلول تافلوتان للجلد أثناء وضع القطرات، يجب إزالته قدر الإمكان لمنع تغير لون الجلد.

إذا احتاج المريض إلى استخدام عدة أدوية للعين، فيجب الحفاظ على فاصل زمني يتراوح بين 5 إلى 10 دقائق بين استخداماتها.

استخدم تافلوتانا خلال فترة الحمل

لم يُجرِ الخبراء دراساتٍ حول تأثير تافلوتان على جسم المرأة الحامل وعلى نمو الجنين. مع ذلك، أُجريت هذه الدراسات على الحيوانات، حيث اكتُشف خلال الدراسة أن تافلوتان له سمية إنجابية. بناءً على ذلك، لا يُنصح باستخدام هذا الدواء للنساء الحوامل.

أما بالنسبة لاستخدام تافلوتان من قبل النساء المرضعات، فقد أظهرت الدراسات على القوارض أن الدواء ومستقلباته تصل إلى حليب الأم حتى مع الاستخدام الموضعي. لذلك، لا يُوصف تافلوتان للمرضى في فترة الرضاعة.

موانع

لا يستخدم تافلوتان في حالات فرط الحساسية للمكونات الفعالة أو المساعدة للدواء.

آثار جانبية تافلوتانا

أُجريت تجارب سريرية شملت ما يقرب من ألف وخمسمائة مريض. ووُصف لهم جميعًا علاج تافلوتان، إما كدواء وحيد أو مع تيمولول بتركيز 0.5%. وُجد أن أكثر الأعراض شيوعًا (13%) التي لوحظت أثناء العلاج هو احمرار العينين. ومع ذلك، لم يضطر سوى 0.4% من المرضى إلى إيقاف العلاج بسبب هذا.

وأظهرت ملاحظات أخرى أجراها متخصصون أوروبيون وأمريكيون، استمرت لمدة عامين، آثارًا جانبية محتملة أخرى لتافلوتان:

• الصداع؛
• حكة وألم في العين؛
• تغير في مظهر الرموش (تغير في السُمك، الكمية، الطول، الخ)؛
• الإحساس بوجود جسم غريب في العين، وزيادة إفراز الدموع (أو على العكس من ذلك، "جفاف العين")؛
• تورم الجفون، زيادة إجهاد أعضاء العين، التهاب الجفن، التهاب الملتحمة، تدهور مؤقت في الرؤية.

في حالات نادرة، تم الإبلاغ عن حدوث ردود فعل تحسسية لدواء تافلوتان.

[ 7 ]، [ 8 ]

جرعة مفرطة

لا توجد حاليًا أي حالات مسجلة لجرعة زائدة من تافلوتان.

إذا أخذنا في الاعتبار الاحتمال النظري لحدوث جرعة زائدة، ففي مثل هذه الحالة يجب استخدام الأدوية المخففة للأعراض.

التفاعلات مع أدوية أخرى

كقاعدة عامة، لا يُناقش أي تفاعل دوائي مع تافلوتان، نظرًا لانخفاض معدل دخوله الجهازي إلى مجرى الدم بشكل كبير. ولذلك، لم يُجرِ الخبراء دراسات دقيقة حول التفاعلات الدوائية المحتملة.

تم اختبار الاستخدام المتزامن لتافلوتان وتيمولول ولم يتم ملاحظة أي تفاعلات متبادلة.

[ 9 ]

شروط التخزين

يتم تخزين المحلول العيني تافلوتان في شكله المعبأ، مع الحفاظ على نظام درجة حرارة من +2 إلى +8 درجة مئوية، بعيدًا عن متناول الأطفال.

بعد فتح عبوة تافلوتان، يُمكن تخزين المحلول لمدة لا تزيد عن شهر واحد، في درجة حرارة تصل إلى +٢٥ درجة مئوية. في حال استخدام القطرات مرة واحدة، يجب التخلص من محلول تافلوتان المتبقي.

مدة الصلاحية

يمكن تخزين محلول تافلوتان المعبأ لمدة تصل إلى 3 سنوات في ظل الظروف المناسبة.

[ 10 ]