سيمفاتين

سيمفاتين هو دواء خافض للدهون يقلل مستويات الدهون الثلاثية والكوليسترول في المصل.

يقلل الدواء من احتمالية حدوث مضاعفات وعائية خطيرة، والحاجة إلى إعادة التوعية في الأوعية الدموية غير التاجية والطرفية. كما يقلل من خطر الإصابة باضطرابات الشريان التاجي الخطيرة، والحاجة إلى إعادة التوعية التاجية (عمليات رأب الأوعية التاجية عبر الجلد (PTCA) وجراحة مجازة الشريان التاجي (CABG))، ويقلل من احتمالية الإصابة بالسكتة الدماغية. بالإضافة إلى ذلك، يقلل الدواء من معدل الوفيات الإجمالي، وخاصةً الوفيات المرتبطة بأمراض القلب التاجية، ويقلل من عدد حالات الاستشفاء بسبب الذبحة الصدرية. [ 1 ]

يقلل الدواء من نسبة LDL-C/HDL-C ونسبة الكوليسترول الكلي/HDL-C. [ 2 ]

دواعي الإستعمال سيمفاتين

يتم استخدامه في الأشخاص المعرضين لخطر كبير للإصابة بأمراض القلب التاجية (مع أو بدون ارتفاع نسبة الدهون في الدم) - على سبيل المثال، في مرضى السكري، والأشخاص الذين لديهم تاريخ من السكتة الدماغية أو أمراض الأوعية الدموية الدماغية الأخرى، وكذلك في المرضى الذين يعانون من مرض الأوعية الدموية الطرفية أو مرض القلب التاجي.

يُوصف كمكمل غذائي لتقليل مستويات الكوليسترول الكلي المرتفع، والدهون الثلاثية، وLDL-C وapo B، بالإضافة إلى زيادة مستويات HDL-C لدى الأشخاص المصابين بفرط كوليسترول الدم الأولي (فرط كوليسترول الدم المتغاير العائلي أو فرط كوليسترول الدم المختلط) - في الحالات التي يكون فيها النظام الغذائي وحده والعلاجات غير الدوائية الأخرى غير فعالة.

يستخدم الدواء لعلاج ارتفاع الدهون الثلاثية وخلل بيتا بروتين الدم الأولي.

بالإضافة إلى ذلك، يمكن استخدامه كمكمل للنظام الغذائي وغيره من طرق العلاج في الأفراد المصابين بالشكل العائلي من فرط كوليسترول الدم المتماثل لتقليل المستويات المرتفعة من الكوليسترول الكلي، والبروتين الدهني منخفض الكثافة، والبروتين الدهني ب.

الافراج عن النموذج

يُطرح الدواء في أقراص - ١٠ أقراص داخل شريط بلاستيكي. تحتوي العبوة على ٣ أشرطة.

الدوائية

سيمفاستاتين هو دواء لخفض الكوليسترول عن طريق تثبيط عمل اختزال HMG-CoA (إنزيم يشارك في ربط الكوليسترول داخل الكبد).

يُخفِّض هذا الدواء مستويات الكوليسترول الكلي داخل الكبد، والدهون الثلاثية في البلازما، والكوليسترول الضار (LDL-C). في الوقت نفسه، ينخفض مستوى الكوليسترول الضار جدًا (VLDL-C)، ويرتفع مؤشر الكوليسترول الحميد (HDL-C) بشكل معتدل. [ 3 ]

بالإضافة إلى ذلك، يعمل الدواء على تحسين نشاط بطانة الأوعية الدموية، وله خصائص مضادة للأكسدة ويثبط هجرة الخلايا وانتشارها أثناء العمليات التصلبية.

الدوائية

نظرًا لكونه لاكتونًا غير نشط، يتم امتصاص السيمفاستاتين جيدًا في الجهاز الهضمي ويتحول إلى شكله الدوائي النشط.

خلال المرور الأول داخل الكبد، يتم الاحتفاظ بأكثر من 79% من المادة الممتصة داخل الكبد وتخضع لعمليات أيضية.

تتم الإخراج بشكل رئيسي عن طريق البراز والصفراء.

يتطور التأثير العلاجي خلال فترة 14 يومًا، ويصل إلى أقصى تأثير له بعد 1-2 شهر من بدء العلاج.

الجرعات والإدارة

تتراوح الجرعة اليومية من الدواء بين ١٠ و٨٠ ملغ؛ ويُؤخذ الدواء مساءً مرة واحدة يوميًا. عند اختيار الجرعة، يُمكن تعديلها على فترات شهر واحد على الأقل. وتُجرى التغييرات حتى الوصول إلى الحد الأقصى للجرعة اليومية وهو ٨٠ ملغ.

يستخدم في الأشخاص الذين يعانون من أمراض القلب التاجية أو المعرضين لخطر كبير للإصابة بهذا المرض.

الجرعة الأولية القياسية لهذه المجموعة من المرضى هي 40 ملغ، مرة واحدة يوميًا (مساءً). يمكن بدء العلاج الدوائي بالتزامن مع العلاج الطبيعي والنظام الغذائي.

الأشخاص الذين يعانون من ارتفاع الكوليسترول في الدم والذين لا ينتمون إلى مجموعات الخطر المذكورة أعلاه.

قبل البدء بالعلاج، يتم اتباع نظام غذائي قياسي لخفض الكوليسترول، والذي يتم اتباعه أيضًا طوال دورة العلاج بأكملها.

الجرعة اليومية الأولية عادةً ما تكون ٢٠ ملغ، تُؤخذ مرة واحدة مساءً. وللأفراد الذين يحتاجون إلى خفض ملحوظ (أكثر من ٤٥٪) في مستويات الكوليسترول الضار، قد يُوصف لهم جرعة أولية قدرها ٤٠ ملغ.

يُستخدَم سيمفاتين بجرعة أولية مقدارها 10 ملغ للأشخاص الذين يعانون من ارتفاع خفيف أو متوسط في كوليسترول الدم. تُعَدَّل الجرعة، عند الضرورة، وفقًا للمخطط الموضح أعلاه.

الأفراد الذين يعانون من الشكل العائلي لفرط كوليسترول الدم المتماثل.

وبناءً على البيانات المستمدة من التجارب السريرية الخاضعة للرقابة، ينبغي للمرضى المصابين بهذا النوع من المرض استخدام جرعات يومية قدرها 40 ملغ (جرعة مسائية واحدة) أو 80 ملغ (مقسمة إلى 3 جرعات - 20 ملغ في الصباح وبعد الظهر، و40 ملغ في المساء).

بالنسبة لهؤلاء المرضى، يتم استخدام الدواء كعلاج مساعد لنظام علاجي آخر يعمل على خفض مستويات الكوليسترول (على سبيل المثال، بلازما الدم LDL)، أو بدون علاج آخر عندما لا يكون متاحًا.

المخططات المشتركة.

يعتبر السيمفاتين فعالاً سواءً كعلاج وحيد أو بالاشتراك مع مضادات الحموضة الصفراوية.

لا ينبغي للأشخاص الذين يتناولون السيكلوسبورين أو الجيمفيبروزيل مع الفايبريتات الأخرى، أو جرعات خافضة للدهون (≥1 جرام يوميًا) من النياسين مع الدواء، أن يتناولوا أكثر من 10 ملجم من الدواء يوميًا.

بالنسبة للأفراد الذين يستخدمون فيراباميل أو أميودارون، يجب أن تكون الجرعة اليومية القصوى 20 ملغ.

• تطبيق للأطفال

لا توجد معلومات حول التأثير العلاجي وسلامة الدواء عند استخدامه لدى الأطفال، ولهذا السبب لا يتم وصفه في طب الأطفال.

استخدم سيمفاتين خلال فترة الحمل

لا ينبغي استخدام سيمفاتين أثناء الرضاعة الطبيعية أو الحمل.

موانع

ومن موانع الاستعمال:

• عدم تحمل شديد لأي من مكونات الدواء؛
• المرحلة النشطة من مرض الكبد؛
• زيادة في مستويات إنزيمات ناقلة الأمين في المصل والتي تتطور لسبب غير معروف.

آثار جانبية سيمفاتين

في كثير من الأحيان يتم تحمل الدواء دون حدوث مضاعفات، ولكن في بعض الأحيان تظهر الآثار الجانبية:

• الاضطرابات الجلدية والحساسية: الحكة والطفح الجلدي والثعلبة؛
• مشاكل في الجهاز الهضمي: غثيان، عسر هضم، انتفاخ، إمساك، قيء، إسهال، ألم بطني، والتهاب البنكرياس. قد يُصاب المريض أحيانًا باليرقان أو التهاب الكبد.
• اضطرابات الجهاز العصبي: تنمل، صداع، اعتلال الأعصاب، دوخة، وهن وتشنجات؛
• علامات مرتبطة بنشاط الجهاز العضلي الهيكلي: ألم عضلي. نادرًا ما يُلاحظ انحلال الربيدات أو اعتلال عضلي.
• اضطرابات في نظام الدم: فقر الدم؛
• أعراض أخرى: قد يحدث أحيانًا التهاب الأوعية الدموية، وآلام المفاصل، وآلام العضلات الروماتيزمية، والتهاب المفاصل، بالإضافة إلى الشرى، والحمى، ورهاب الضوء، ووذمة كوينكه، واحمرار الوجه، ومتلازمة الذئبة. كما قد يحدث أحيانًا شعور بالضيق، وضيق التنفس، وفرط الحمضات، وقلة الصفيحات الدموية، وزيادة في معدل ترسيب كرات الدم الحمراء.

جرعة مفرطة

وقد تم الإبلاغ عن عدة حالات تسمم بمواد السيمفاستاتين (حيث كانت الجرعة القصوى المستخدمة 0.45 جرام)، ولكن لم يتم ملاحظة أي مضاعفات أو علامات محددة لدى المرضى.

الجرعة الزائدة تتطلب اتخاذ تدابير أعراضية.

التفاعلات مع أدوية أخرى

تتم عمليات استقلاب سيمفاستاتين بمشاركة CYP3A4، ولكن ليس له تأثير مثبط على هذا الإنزيم. في هذا الصدد، لا يُغير تناول الأدوية قيم البلازما للأدوية التي تحدث عمليات استقلابها تحت تأثير CYP3A4. تزيد العوامل التي تُثبط نشاط CYP3A4 بشدة من احتمالية حدوث اعتلال عضلي، لأنها تُبطئ التخلص من سيمفاستاتين. من بين هذه العوامل: الكيتوكونازول مع إيتراكونازول، والسيكلوسبورين، والمواد المثبطة لبروتياز فيروس نقص المناعة البشرية، والكلاريثروميسين مع إريثروميسين، والنيفازودون.

قد يؤدي الاستخدام مع ريتونافير إلى زيادة مستويات السيمفاستاتين في المصل.

يزداد خطر الإصابة باعتلال عضلي مع استخدام أدوية خفض الدهون، وهي ليست مثبطات قوية لإنزيم CYP3A4، ولكنها قد تُسبب اعتلال عضلي عند استخدامها بمفردها. وتشمل هذه الأدوية جيمفيبروزيل مع فايبرات أخرى، وجرعات النياسين الخافضة للدهون (أكثر من غرام واحد يوميًا).

قد يؤدي أيضًا الفيراباميل والأميودارون إلى زيادة احتمالية الإصابة بالاعتلال العضلي؛ ولا تسبب حاصرات قنوات الكالسيوم الأخرى هذا التأثير.

يحتوي عصير الجريب فروت على عنصر واحد أو أكثر يُثبِّط عمل إنزيم CYP3A4، وقد يزيد من مستوى الأدوية في البلازما التي تُستَقلب بمشاركة هذه المادة. عند تناول العصير بجرعات صغيرة (كوب واحد، 0.25 لتر يوميًا)، يُؤدِّي ذلك إلى تأثير طفيف (زيادة في نشاط إنزيم اختزال HMG-CoA بنسبة 13%)، وهو تأثير ليس له أي أهمية سريرية. أما عند تناوله بكميات كبيرة (أكثر من لتر واحد يوميًا)، فيزداد النشاط داخل البلازمي للعوامل المُثبِّطة لإنزيم اختزال HMG-CoA بشكل ملحوظ. لذلك، عند استخدام سيمفاستاتين، يجب تجنُّب شرب كميات كبيرة من عصير الجريب فروت.

بالنسبة للأشخاص الذين يستخدمون مضادات التخثر الكومارينية، يجب تحديد قيمة زمن البروثرومبين قبل بدء العلاج ومراقبتها بانتظام خلال المرحلة الأولى من العلاج لضمان عدم انحراف قيم زمن البروثرومبين الجديدة بشكل ملحوظ. بعد استقرار هذه القيمة، تُفحص قيم زمن البروثرومبين الجديدة بالوتيرة الموصوفة عادةً أثناء العلاج بمضادات التخثر الكومارينية.

يتم تكرار الإجراء أعلاه إذا تم إيقاف تناول سيمفاتين أو تعديل جرعته.

شروط التخزين

يُحفظ سيمفاتين في مكانٍ بعيدٍ عن متناول الأطفال. درجة الحرارة القصوى: 30 درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يتم استخدام السيمفاتين خلال فترة 3 سنوات من تاريخ تصنيع المادة الطبية.

نظائرها

ومن الأدوية المماثلة للدواء الأدوية Vasostat وSimvastatin مع Vasilip وZocor وAllesta.