سيمفاليميت

سيمفاليميت دواءٌ ينتمي إلى مجموعة الأدوية أحادية المكون ذات النشاط الخافض للدهون؛ فهو يُبطئ أحد أنواع الريداكتاز الفرعية. العنصر النشط الرئيسي هو سيمفاستاتين.

يساعد تناول الدواء على خفض مستوى البروتين الدهني عالي الكثافة والبروتينات الدهنية، كما يضعف عملية هدم وإنتاج البروتين الدهني منخفض الكثافة، كما يؤثر على مستويات هذه المكونات في الدم، ويغير نسب البروتينات الدهنية ذات الكثافات المختلفة. [ 1 ]

دواعي الإستعمال سيمفاليميت

يتم استخدامه للأشكال الوراثية من ارتفاع الكوليسترول الأولي من النوع المتماثل أو غير المتماثل، وكذلك للشكل المركب من ارتفاع شحميات الدم، والذي لا يمكن تصحيحه عن طريق النظام الغذائي أو غيره من الطرق غير الدوائية.

يوصف لعلاج أمراض القلب التاجية المصحوبة بأعراض ارتفاع الكوليسترول في الدم لتقليل احتمالية الوفاة التاجية، واحتشاء عضلة القلب (غير المميت)، والسكتة الدماغية والمخاطر أثناء إجراءات إعادة توعية عضلة القلب، بالإضافة إلى إبطاء تطور تصلب الشرايين التاجية.

الافراج عن النموذج

يتم إنتاج المنتج الطبي على شكل أقراص - 10 قطع في عبوة خلوية؛ يوجد 3 عبوات من هذا القبيل في الصندوق.

الدوائية

سيمفاستاتين مادة تُنظّم مستويات الدهون. وهو جزء من مجموعة فرعية من العناصر التي تُثبّط إنزيم اختزال HMG-CoA (يُسمّى أيضًا ستاتينات). يُبطئ تثبيط نشاط إنزيم اختزال HMG-CoA تحوّل HMG-CoA إلى حمض الميفالونيك (مادة أولية للكوليسترول؛ حيث تتمّ عمليات ربط الكوليسترول غالبًا داخل الكبد).

في بلازما الدم، تُخفِّض الستاتينات مستوى الكوليسترول الكلي، بالإضافة إلى LDL-C وVLDL-C. وفي الوقت نفسه، يُمكنها خفض مستويات الدهون الثلاثية وزيادة مستوى HDL-C بشكل طفيف. وفي الوقت نفسه، يتحقق التأثير الخافض لدهون الدم للأدوية من هذه الفئة من خلال آلية أخرى. [ 2 ]

يؤدي انخفاض احتياطيات الكوليسترول داخل الخلايا في جدار الخلايا الكبدية إلى زيادة تعويضية في عدد نهايات LDL ويعزز أيضًا إفراز LDL من الدم. [ 3 ]

الدوائية

يُمتص سيمفاستاتين في الجهاز الهضمي، وبعد عمليات التحلل المائي، يتحول إلى عنصر نشط - حمض بيتا هيدروكسي. كما تُطلق نواتج أيضية أخرى (نشطة وغير نشطة). يصل الدواء إلى أقصى تركيز له في البلازما خلال 1.3-2.4 ساعة.

يتميز سيمفاستاتين بعمليات أيضية مكثفة خلال المرور الكبدي الأول. أقل من 5% من الجرعة المُتناولة فمويًا تخترق مجرى الدم على شكل مكونات نشطة أيضيًا. تبلغ نسبة تخليق البروتين في سيمفاستاتين باستخدام حمض بيتا هيدروكسي 95%.

يدخل الدواء إلى الجهاز الهضمي على شكل نواتج أيضية مع الصفراء، ويُطرح بشكل رئيسي مع البراز. يُطرح حوالي 10-15% من الجرعة مع البول (معظمها على شكل نواتج أيضية غير نشطة). يبلغ عمر النصف للعناصر الأيضية النشطة 1.9 ساعة.

الجرعات والإدارة

قبل البدء باستخدام الدواء، ينبغي على المريض اتباع نظام غذائي منتظم منخفض الكوليسترول (يُنصح باتباع هذا النظام طوال دورة العلاج). يُؤخذ الدواء مساءً - قبل العشاء أو معه.

يستخدم في الأفراد الذين يعانون من نوع مشترك من فرط شحميات الدم، وفرط كوليسترول الدم الأولي، وفرط كوليسترول الدم الوراثي المتغاير.

استخدم ١٠ ملغ من المادة مرة واحدة يوميًا (مساءً). تُعدّل الجرعة مرة واحدة على الأقل شهريًا. يمكنك استخدام ١٠-٨٠ ملغ من الدواء يوميًا. لا تتجاوز الجرعة اليومية البالغة ٨٠ ملغ.

شكل وراثي من ارتفاع الكوليسترول المتماثل في الدم.

تناول 40 ملغ مرة واحدة يوميًا (في المساء)، أو استخدم نظامًا من 80 ملغ مقسمًا على 3 جرعات (20 ملغ في الصباح وبعد الظهر، و40 ملغ المتبقية في المساء).

مقدمة عن مرض القلب التاجي.

في البداية، يُنصح بتناول ٢٠ ملغ مرة واحدة يوميًا مساءً. ثم تُغيّر الجرعة (مرة واحدة على الأقل شهريًا). لا يُسمح بتناول أكثر من ٨٠ ملغ يوميًا (جرعة واحدة).

في حالة الاستخدام المشترك مع الفايبرات أو السيكلوسبورين أو النياسين، والتي تستخدم كمادة خافضة للدهون، يمكن تناول سيمفاليميت بجرعة لا تزيد عن 10 ملغ يوميا.

الفشل الكلوي.

في الحالات الشديدة من الاضطراب (مستوى تركيز الكرياتينين في الدم أقل من 30 مل/دقيقة)، تكون الجرعة الأولية 5 ملغ يوميًا. يجب مراقبة هؤلاء المرضى عن كثب. لا تتجاوز الجرعة اليومية 10 ملغ.

• تطبيق للأطفال

يُحظر استخدامه في طب الأطفال لأنه لا توجد معلومات موثوقة بشأن تأثيراته الطبية وسلامته.

استخدم سيمفاليميت خلال فترة الحمل

يُعدّ الكوليسترول، إلى جانب مواد وسيطة أخرى لارتباطه، مكونات ضرورية لنمو الجنين (منها ربط جدران الخلايا والستيرويدات). ولأن الستاتينات تُبطئ ارتباط الكوليسترول ومشتقاته الحيوية الأخرى، فقد تُسبب اضطرابات في نمو الجنين عند إعطائها للنساء الحوامل. لهذا السبب، لا تُستخدم الستاتينات أثناء الحمل.

يتطلب العلاج بالستاتينات لدى النساء في سن الإنجاب استخدام وسائل منع الحمل أثناء العلاج ولمدة شهر بعد انتهائه. في حال حدوث حمل أثناء العلاج، يجب التوقف عن تناول الدواء.

يُحظر استخدام سيمفاليميت أثناء الرضاعة الطبيعية. في حال وجود ضرورة ملحة لاستخدام الدواء، يجب إيقاف الرضاعة الطبيعية طوال فترة العلاج.

موانع

ومن موانع الاستعمال:

• عدم تحمل شديد مرتبط بالسيمفاستاتين أو مكونات أخرى من الدواء؛
• شكل نشط من أمراض الكبد أو زيادة في نشاط إنزيمات ناقلة الأمين داخل المصل (من أصل غير معروف)؛
• البورفيريا.

آثار جانبية سيمفاليميت

في كثير من الأحيان، تشمل الآثار الجانبية للدواء اضطرابات الجهاز الهضمي: آلام البطن، والتقيؤ، والانتفاخ، والإسهال أو الإمساك، والغثيان.

في بعض الأحيان قد تتطور الطفح الجلدي، وعدم وضوح الرؤية، والدوخة، واضطراب التذوق، والصداع، والأرق.

قد تُلاحظ أحيانًا آثار سلبية على العضلات والكبد. ومن المحتمل أيضًا زيادة نشاط إنزيم ناقلة الأمين في المصل.

هناك تقارير عن حدوث التهاب الكبد أو اليرقان أو التهاب البنكرياس، فضلاً عن متلازمة عدم التحمل مع تطور وذمة كوينك.

قد يتطور اعتلال عضلي، ويتجلى في التهاب العضلات، وألم العضلات، وضعف العضلات، إلى جانب زيادة مصاحبة في نشاط CPK، وخاصة في الأفراد الذين يستخدمون سيمفاستاتين مع الفايبريت، وإريثروميسين، ومثبطات المناعة، والنياسين، وإيتراكونازول.

قد يحدث اعتلال الأعصاب والتنميل.

هناك أدلة على تطور الفشل الكلوي الثانوي وانحلال الربيدات.

جرعة مفرطة

هناك حالات معزولة من التسمم بمادة Simvalimit، ولكن لم يتم العثور على علامات محددة؛ وكانت حالة المرضى مستقرة دائمًا بعد الإجراءات التي تظهر عليها الأعراض.

في حالة الجرعة الزائدة، تُتخذ التدابير القياسية (تحفيز القيء، إعطاء الفحم المنشط، مراقبة الأعضاء الحيوية). كما يجب مراقبة وظائف الكلى والكبد ومستويات كيناز الكرياتين في المصل.

التفاعلات مع أدوية أخرى

عصير الجريب فروت يزيد مستويات السيمفاستاتين في البلازما.

يمكن أن تزيد المضادات الحيوية إريثروميسين مع كلاريثروميسين، نيفازودون، وهو مضاد للاكتئاب، ومضادات الفطريات كيتوكونازول مع إيتراكونازول ومشتقات تريازول أخرى مع إيميدازول، سيكلوسبورين (مثبط للمناعة)، الأدوية المضادة للفيروسات (إبطاء عمل البروتياز الفيروسي) وغيرها من المواد التي تقلل مستويات الدهون (النياسين مع الفايبرات) من احتمالية الإصابة بالاعتلال العضلي.

قد يؤدي الجمع بين الستاتينات ومضادات التخثر المشتقة من الأوكسيكومارين (على سبيل المثال، الوارفارين مع الأسينوكومارول) إلى زيادة احتمالية النزيف ومؤشر زمن البروثرومبين.

يتطلب استخدام سيمفاليميت مع مضادات التخثر الكومارينية (مثل الوارفارين أو الأسينوكومارول) أو تغيير جرعة سيمفاستاتين مراقبة مستمرة لمستوى PTT قبل بدء العلاج وخلال دورة العلاج. بمجرد تحقيق قيم ثابتة، تتم مراقبته على فترات زمنية محددة للأشخاص الذين يتناولون مضادات التخثر.

قد يؤدي استخدام الدواء مع الديجوكسين إلى زيادة مستوى هذا الأخير في البلازما، مما قد يسبب القيء والغثيان وعدم انتظام ضربات القلب.

شروط التخزين

يُحفظ سيمفاليميت في مكان مظلم بعيدًا عن الرطوبة والأطفال الصغار. درجة الحرارة لا تتجاوز ٢٥ درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام سيمفاليميت لمدة 24 شهرًا من تاريخ تصنيع المنتج الطبي.

نظائرها

نظائر الدواء هي المواد Simvor و Simgal مع Simvastatin و Simvastol و Vasilip مع Ovencor بالإضافة إلى Simvageksal و Zocor و Actalipide.