الباراسيتامول

الباراسيتامول له تأثير مسكن وخافض للحرارة.

[ 1 ]، [ 2 ]

دواعي الإستعمال الباراسيتامول

ويستخدم للعلاج في الحالات التالية:

• متلازمات الألم المختلفة (آلام الأسنان أو الصداع، وآلام العضلات ، وآلام الطمث، بالإضافة إلى آلام المفاصل، وآلام الأعصاب، والصداع النصفي)؛
• حالة من الحمى تحدث نتيجة لتطور الأمراض المعدية.

إذا كانت هناك حاجة لتخفيف الالتهاب والألم بسرعة (على سبيل المثال، بعد إجراء جراحي)، وكذلك في الحالات التي لا يكون فيها الإعطاء عن طريق الفم للدواء (معلق أو أقراص) ممكنًا، فقد يصف الطبيب الإعطاء الوريدي للمادة.

يُوصف هذا الدواء لعلاج الأعراض، وكذلك لتخفيف شدة الألم والالتهاب عند استخدامه. ولا يؤثر على تطور المرض.

[ 3 ]، [ 4 ]، [ 5 ]

الافراج عن النموذج

يتم إطلاق الدواء:

• في أقراص (بكمية 6 أو 10 قطع داخل نفطة أو ألواح خالية من الخلايا)؛
• على شكل شراب 2.4% (في زجاجات سعة 50 مل)، وكذلك معلق 2.4% (في زجاجات سعة 0.1 لتر)؛
• في تحاميل شرجية 0.08 و 0.17 و 0.33 جرام (5 قطع في عبوة نفطة؛ 2 نفطة في علبة).

[ 6 ]، [ 7 ]، [ 8 ]

الدوائية

الباراسيتامول مسكن ألم غير مخدر. يعتمد تأثيره العلاجي وخصائصه على قدرته على حجب عناصر COX-1 وCOX-2 (خاصةً داخل الجهاز العصبي المركزي). وفي الوقت نفسه، يؤثر هذا الدواء على مراكز الألم وتنظيم الحرارة.

لا يمتلك الدواء أي خصائص مضادة للالتهابات (هذا التأثير ضئيل للغاية، مما يسمح بتجاهله)، لأن تأثيره على COX يتم تحييده بواسطة إنزيم بيروكسيديز داخل الأنسجة الملتهبة.

وبما أن الدواء لا يمنع ارتباط Pg داخل الأنسجة الطرفية، فإنه لا يؤثر سلباً على عمليات التمثيل الغذائي للماء والإلكتروليت داخل الجسم وعلى الغشاء المخاطي للجهاز الهضمي.

[ 9 ]، [ 10 ]، [ 11 ]، [ 12 ]، [ 13 ]، [ 14 ]

الدوائية

امتصاص الدواء عالي جدًا، وتتراوح قيم تركيزه الأقصى بين 5 و20 ميكروغرام/مل. يصل الباراسيتامول إلى هذه القيم بعد 0.5-2 ساعة. العنصر النشط قادر على اختراق الحاجز الدموي الدماغي.

أثناء الرضاعة، يفرز الدواء في حليب الأم (تركيزه لا يتجاوز 1%).

يخضع الدواء لعمليات تحول حيوي في الكبد. يؤدي الأيض، الذي يحدث بمشاركة إنزيمات الكبد الميكروسومية، إلى تكوين نواتج أيضية وسيطة سامة (بما في ذلك إن-أسيتيل-ب-بنزوكوينون إيمين). قد تؤدي هذه المكونات إلى تلف خلايا الكبد ونخرها إذا انخفضت مستويات الجلوتاثيون في الجسم. يُلاحظ نقص هذا العنصر عند تناول أكثر من 10 غرامات من الباراسيتامول.

هناك مساران أيضيان آخران للباراسيتامول هما عملية الاقتران مع الكبريتات (التي غالبًا ما تُلاحظ عند الأطفال حديثي الولادة، وخاصة الخدج)، ومع الجلوكورونيدات (التي تُلاحظ غالبًا عند البالغين).

المنتجات الأيضية المترافقة لها نشاط طبي ضعيف (يشمل هذا التأثير السام).

يتراوح عمر النصف بين ساعة وأربع ساعات (وقد تكون هذه القيمة أعلى لدى كبار السن). يتم الإخراج بشكل رئيسي عن طريق الكلى، على شكل مُقترنات. يُفرز 3% فقط من الباراسيتامول المُستخدَم دون تغيير.

[ 15 ]، [ 16 ]، [ 17 ]، [ 18 ]، [ 19 ]، [ 20 ]

الجرعات والإدارة

تبلغ أحجام الحصص للمراهقين (12 عامًا فأكثر إذا كان وزنهم أكثر من 40 كجم) والبالغين الحد الأقصى 4 جرام يوميًا (20 قرصًا من 0.2 جرام أو 8 أقراص من 0.5 جرام).

للاستخدام مرة واحدة، يجب تناول ٠.٥ غرام من المادة (ويمكن إضافة غرام واحد عند الحاجة). يُسمح باستخدام أقراص الدواء حتى ٤ مرات يوميًا. مدة العلاج ٥-٧ أيام.

يمكن استخدام أقراص باراسيتامول للأطفال ابتداءً من عمر سنتين. يُطلب من الأطفال الأصغر سنًا تناول 0.5 قرص، كل قرص 0.2 غرام، بفاصل زمني يتراوح بين 4 و6 ساعات. يُسمح للأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 6 سنوات بتناول قرص كامل، بالوتيرة الموضحة أعلاه.

يمكن تناول أقراص 325 ملغ من سن 10 سنوات. بالنسبة للأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 10-12 سنة، يتم وصفها للإعطاء عن طريق الفم 2-3 مرات في اليوم (لا ينبغي تجاوز الجرعة القصوى - بالنسبة لهذه الفئة من المرضى تبلغ 1500 ملغ في اليوم).

يُنصح المراهقون بعمر ١٢ عامًا فأكثر والبالغون بتناول ١-٣ أقراص بفاصل ٤-٦ ساعات. لا تتجاوز الجرعة ٤ غرامات يوميًا، ويجب ألا تقل الفترة الفاصلة بين الجرعات عن ٤ ساعات.

استخدام التحاميل.

تُدخل التحاميل عن طريق الشرج. قبل العملية، من الضروري تنظيف الأمعاء.

تُحسب جرعة الدواء في التحاميل المخصصة للأطفال مع مراعاة عمر المريض ووزنه. تُستخدم التحاميل بتركيز 80 ملغ للرضع من عمر 3 أشهر، بينما تُستخدم التحاميل بتركيز 170 ملغ للأطفال من عمر سنة إلى 6 سنوات، بينما تُستخدم التحاميل بتركيز 330 ملغ للأطفال من عمر 7 إلى 12 سنة.

يجب إدخال التحاميل واحدة تلو الأخرى، مع الحفاظ على فاصل زمني لا يقل عن 4 ساعات بين الإجراءات؛ يتم إدخال 3-4 تحاميل يوميًا (يعتمد عدد التحاميل على حالة المريض).

يُوصف الباراسيتامول للأطفال عادةً على شكل تحاميل أو شراب. وعند مقارنة فعاليتهما العلاجية، يُلاحظ أن الشراب أسرع تأثيرًا، بينما يدوم تأثير التحاميل لفترة أطول.

نظرًا لأن التحاميل أكثر أمانًا وسهولة في الاستخدام (مقارنة بالأقراص)، فمن المستحسن وصفها للأطفال الصغار (على سبيل المثال، بالنسبة للمواليد الجدد تعتبر الجرعة المثالية لهذا الدواء).

بالنسبة للأطفال، تبلغ الجرعة السامة من الدواء أكثر من 150 ملغ/كغ. وبالتالي، قد يموت طفل يزن 20 كيلوغرامًا من تناول 3 غرامات من المادة يوميًا.

يتم اختيار الجرعة الواحدة وفقًا للصيغة 10-15 ملغ/كغ، مرتين إلى ثلاث مرات يوميًا (بفاصل 4-6 ساعات). الجرعة القصوى من الدواء للأطفال هي 60 ملغ/كغ يوميًا.

طريقة استخدام المعلق والشراب للأطفال.

يمكن وصف الشراب للأطفال من عمر 3 أشهر، ويمكن استخدام المعلق من الشهر الأول من العمر (لأنه لا يحتوي على سكر).

أحجام حصص الشراب ذات الجرعة الواحدة لمختلف الفئات العمرية:

• الأطفال من عمر 3 إلى 12 شهرًا - 0.5 إلى 1 ملعقة صغيرة؛
• الأطفال من عمر 1 إلى 6 سنوات – 1-2 ملعقة صغيرة؛
• الأطفال من عمر 6 إلى 14 سنة – 2-4 ملاعق صغيرة.

يتراوح معدل الإعطاء من 1 إلى 4 مرات في اليوم (يجب على الطفل تناول الدواء على فترات لا تقل عن 4 ساعات).

جرعات شراب الأطفال المُعلَّق مُشابهة لجرعات الشراب. يُحدَّد نظام استخدام الدواء للأطفال دون سن 3 أشهر من قِبَل الطبيب المُعالج حصرًا.

يجب تحديد جرعات الدواء مع مراعاة وزن الطفل. يمكن وصف جرعة قصوى تتراوح بين 10 و15 ملغ/كغ، وبحد أقصى 60 ملغ/كغ يوميًا. لذلك، يجب على طفل يبلغ من العمر ثلاث سنوات، بمتوسط وزن 15 كجم، تناول جرعة تتراوح بين 150 و225 ملغ من الدواء.

إذا لم تكن هناك نتيجة عند استخدام المعلق أو الشراب في الأجزاء المحددة، فمن الضروري استبدال الباراسيتامول ببعض نظائرها التي تحتوي على مكون نشط مختلف.

لتخفيف الحمى، يُستخدم أحيانًا مزيج من الباراسيتامول والأنجين (إذا كانت درجة الحرارة 38.5 درجة مئوية ويصعب خفضها). أحجام الحصص كالتالي: باراسيتامول بالجرعات الموضحة أعلاه (مع مراعاة العمر والوزن)؛ أنالجين - 0.3-0.5 ملغ/كغ.

لا يمكن استخدام هذا المزيج بشكل متكرر، لأن استخدام الأنالجين يؤدي إلى تغييرات لا رجعة فيها في تكوين الدم.

يمكن أيضًا استخدام "ترويتشاتكا"، والتي تحتوي، بالإضافة إلى الباراسيتامول، على الأسبرين وأنالجين. يمكن أيضًا إضافة سوبراستين ونو-شبا، أو أنالجين ونو-شبا، أو سوبراستين وأنالجين.

يساعد نو-شبا (يمكن أيضًا استخدام بابافيرين بدلاً منه) على فتح الشعيرات الدموية المتشنجة، كما تعمل مضادات الهيستامين (مثل تافيجيل أو سوبراستين) على تعزيز تأثير الأدوية الخافضة للحرارة.

إذا كان الدواء مطلوبًا لتوفير تأثير خافض للحرارة، فيمكن استخدامه لمدة أقصاها 3 أيام متتالية.

في حال استخدام الدواء لتخفيف الألم، يجب ألا تتجاوز دورة العلاج خمسة أيام. ويُحدد الطبيب المعالج إمكانية استخدامه لاحقًا.

من المهم أن نتذكر أن الدواء يساعد على التخلص من أعراض المرض (مثل آلام الأسنان أو الصداع)، لكنه لا يعالج سبب حدوثها.

[ 25 ]، [ 26 ]، [ 27 ]، [ 28 ]، [ 29 ]، [ 30 ]

استخدم الباراسيتامول خلال فترة الحمل

يمكن للدواء أن يعبر المشيمة، لكن لم يتم تحديد أي آثار سلبية على نمو الجنين حتى الآن.

خلال الاختبارات تبين أن استخدام الباراسيتامول أثناء الحمل (خاصة في النصف الثاني) يزيد من احتمال إصابة الطفل بالربو واضطرابات الجهاز التنفسي والصفير وعلامات الحساسية.

من الضروري مراعاة أن التأثيرات السامة للأمراض المعدية في الثلث الثالث من الحمل قد تكون بنفس خطورة تأثير بعض الأدوية. في حالة ارتفاع حرارة الأم، قد يُصاب الجنين بنقص الأكسجين.

عند استخدام الدواء في الثلث الثاني من الحمل (وتحديدًا بدءًا من الشهر الثالث وحتى الأسبوع الثامن عشر تقريبًا)، قد يُصاب الطفل بتشوهات في نمو الأعضاء الداخلية، والتي غالبًا ما تظهر بعد الولادة. لذلك، يُستخدم الدواء في هذه الفترة فقط في حالات نادرة وحصريًا كملاذ أخير.

ولكن في الوقت نفسه، يعتبر هذا الدواء على وجه الخصوص مسكن الألم الأكثر أمانًا بالنسبة للنساء الحوامل.

تناول جرعات كبيرة من الدواء أثناء الحمل قد يُؤثر سلبًا على الكلى والكبد. إذا كانت المرأة الحامل تُعاني من ارتفاع في درجة الحرارة بسبب التهاب الجهاز التنفسي الحاد (ARVI) أو الإنفلونزا، فعليها تناول 0.5 قرص باراسيتامول لكل جرعة. يجب ألا تتجاوز مدة هذا العلاج 7 أيام.

تصل كمية ضئيلة فقط من الدواء إلى حليب الأم أثناء الرضاعة. هذا يسمح بعدم انقطاع الرضاعة الطبيعية في حال استخدام الدواء لمدة أقصاها ثلاثة أيام متتالية.

خلال فترة الرضاعة، يُسمح بتناول 3-4 أقراص يوميًا كحد أقصى، بجرعة 0.5 غرام (تُؤخذ الأقراص بعد الرضاعة). يُنصح بإرضاع الطفل في المرة التالية بعد 3 ساعات على الأقل من تناول الدواء.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• وجود عدم تحمل للدواء؛
• فرط بيليروبين الدم الخلقي؛
• نقص إنزيم G6PD؛
• أمراض الكبد أو الكلى من النوع الحاد؛
• أمراض الدم؛
• إدمان الكحول؛
• فقر الدم الشديد أو نقص الكريات البيض.

[ 21 ]، [ 22 ]، [ 23 ]

آثار جانبية الباراسيتامول

عادة ما تأخذ ردود الفعل العكسية بعد تناول الأدوية شكل علامات حساسية شديدة (حساسية) - حكة جلدية، وذمة وعائية، شرى وطفح جلدي.

في بعض الأحيان يؤدي استخدام الدواء إلى تطور اضطرابات تكون الدم (قلة الصفيحات الدموية، قلة العدلات، قلة الكريات البيض أو قلة الكريات الشاملة، وكذلك ندرة المحببات) وأعراض عسر الهضم.

قد يؤدي الاستخدام طويل الأمد بكميات كبيرة إلى حدوث تأثيرات سامة للكبد.

[ 24 ]

جرعة مفرطة

مظاهر التسمم التي تظهر في اليوم الأول: شحوب الجلد، ألم في منطقة البطن، غثيان، حموضة أيضية، قيء، فقدان الشهية واضطراب في أيض الجلوكوز.

قد تظهر أعراض خلل وظائف الكبد بعد مرور 12-48 ساعة.

في حالة الجرعة الزائدة الشديدة، يتم ملاحظة التهاب البنكرياس، وفشل الكبد (مع اعتلال دماغي تقدمي)، والفشل الكلوي الحاد (المصحوب بنخر أنبوبي)، وعدم انتظام ضربات القلب والغيبوبة.

في بعض الحالات، قد يؤدي التسمم بالباراسيتامول إلى الوفاة (في حالات التسمم الشديد جدًا).

لعلاج هذا الاضطراب، يحتاج المصاب إلى إعطاء الميثيونين مع الأسيتيل سيستئين (في فترة 8-9 ساعات)، وهما مقدمة لعمليات ربط الجلوتاثيون، وإلى جانب هذا، المتبرعون من فئات SH.

ويعتمد العلاج اللاحق على المدة التي تم تناول الدواء فيها ومستواه في الدم.

[ 31 ]، [ 32 ]، [ 33 ]، [ 34 ]، [ 35 ]، [ 36 ]، [ 37 ]

التفاعلات مع أدوية أخرى

يُقلل هذا الدواء من فعالية أدوية مُحفِّزات حمض اليوريك. كما أن استخدامه مع جرعات كبيرة منه يُعزِّز تأثير مضادات التخثُّر (عن طريق تقليل إنتاج مُحفِّزات التخثُّر في الكبد).

الأدوية التي تعزز تحريض عمليات أكسدة الميكروسوم داخل الكبد، وكذلك الأدوية السامة للكبد والكحول الإيثيلي، تزيد من إنتاج المنتجات الأيضية الهيدروكسيلية التي لها نشاط طبي، ولهذا السبب حتى مع جرعة زائدة بسيطة، يمكن أن يحدث تسمم شديد.

يضعف الاستخدام المطول للباربيتورات من فعالية الدواء. يُسبب الكحول الإيثيلي التهاب البنكرياس الحاد. تُقلل الأدوية التي تُثبط عمليات أكسدة الميكروسومات داخل الكبد من احتمالية حدوث تأثيرات سامة للكبد.

يمكن أن يؤدي الجمع طويل الأمد مع مضادات الالتهاب غير الستيرويدية الأخرى إلى إثارة التهاب الحليمات النخرية، واعتلال الكلية المسكن، وتطور المرحلة النهائية (الضمورية) من الفشل الكلوي.

يزيد تناول الباراسيتامول (بجرعات كبيرة) مع الساليسيلات لفترة طويلة من خطر الإصابة بسرطان الكلى أو المثانة. ويزيد الديفلونيسال مستويات الباراسيتامول في البلازما بنسبة 50%، مما يزيد من احتمالية حدوث تسمم كبدي.

تعمل المواد السامة للنخاع على تعزيز الخواص السامة للدم للدواء؛ وتعمل مضادات التشنج على تأخير امتصاصه؛ وتعمل الكولسترول مع المواد الماصة المعوية على تقليل توافره البيولوجي.

[ 38 ]، [ 39 ]، [ 40 ]، [ 41 ]، [ 42 ]

شروط التخزين

يُحفظ الباراسيتامول في مكان مظلم وجاف بعيدًا عن متناول الأطفال. الحد الأقصى لدرجة حرارة الشراب ١٨ درجة مئوية (لا يُجمد)؛ والحد الأقصى للتحاميل ٢٠ درجة مئوية.

[ 43 ]، [ 44 ]، [ 45 ]

مدة الصلاحية

يمكن استخدام الباراسيتامول على شكل تحاميل وشراب خلال ٢٤ شهرًا من تاريخ إنتاج الدواء. مدة صلاحية الأقراص ٣٦ شهرًا.

[ 46 ]

نظائرها

الأدوية المماثلة للدواء هي مواد تحتوي على الباراسيتامول مثل ستريمول، باراسيتامول 325، بيرفالجان مع باراسيتامول إم إس، سيفيكون دي، إيفيمول، فلوتابس وباراسيتامول إكستراتاب مع بانادو داليرون، بالإضافة إلى باراسيتامول يو بي إف وإيفيرالجان.

الأدوية التي لها آلية عمل مماثلة ولكن مكون نشط مختلف: Antiflu، Coldrex، Antigrippin، Novalgin وSolpadeine مع Caffetin وFervex، بالإضافة إلى Maxikold وTeraflu وPanadol Extra وFemizol.

[ 47 ]، [ 48 ]، [ 49 ]، [ 50 ]، [ 51 ]، [ 52 ]، [ 53 ]، [ 54 ]

المراجعات

يتم ذكر الباراسيتامول في أغلب الأحيان في سياق علاج الأطفال، لأنهم أكثر عرضة للإصابة بالعدوى الفيروسية التنفسية الحادة، ويكون الدواء أكثر فعالية لمثل هذه الأمراض.

عادةً ما يُبدي الآباء آراءً إيجابيةً حول هذا الدواء، فهو يُخفّض درجة الحرارة بسرعة ويُخفّف من حدة الأعراض السلبية للحمى. في الوقت نفسه، يُتحمّله الأشخاص من مختلف الأعمار بشكلٍ جيد، ونادرًا ما يُسبّب ظهور أعراض سلبية مُعتادة لمضادات الالتهاب غير الستيرويدية.

ويحثنا الأطباء على عدم نسيان أن الدواء يخفف فقط أعراض المرض، دون القضاء عليه في حد ذاته، ويذكروننا أيضًا أنه من أجل الحصول على تأثير إيجابي، من المهم جدًا اختيار الشكل الصحيح للدواء وحساب الجرعة اللازمة.