خبير طبي في المقال
منشورات جديدة
الأدوية
نيكسازول
آخر مراجعة: 04.07.2025
تتم مراجعة جميع محتويات iLive طبياً أو التحقق من حقيقة الأمر لضمان أكبر قدر ممكن من الدقة الواقعية.
لدينا إرشادات صارمة من مصادرنا ونربط فقط بمواقع الوسائط ذات السمعة الطيبة ، ومؤسسات البحوث الأكاديمية ، وطبياً ، كلما أمكن ذلك استعراض الأقران الدراسات. لاحظ أن الأرقام الموجودة بين قوسين ([1] و [2] وما إلى ذلك) هي روابط قابلة للنقر على هذه الدراسات.
إذا كنت تشعر أن أيًا من المحتوى لدينا غير دقيق أو قديم. خلاف ذلك مشكوك فيه ، يرجى تحديده واضغط على Ctrl + Enter.
نيكسازول دواء مضاد للأورام، وهو مثبط انتقائي غير ستيرويدي للأروماتاز (إنزيم يرتبط بالإستروجين). له نشاط مضاد للإستروجين.
يضعف تأثير الأروماتاز نتيجةً للتخليق التنافسي مع الجزء الاصطناعي (الهيم) من بروتين الهيموبروتين P450 (وحدة فرعية من هذا الإنزيم). لدى النساء بعد انقطاع الطمث، تتكون الإستروجينات بشكل رئيسي بمساعدة إنزيم الأروماتاز، الذي يحول الأندروجينات المرتبطة بالغدد الكظرية (وخاصةً التستوستيرون مع الأندروستينيون) إلى إستراديول مع إسترون.
دواعي الإستعمال نيكسازول
يتم استخدامه للأمراض التالية:
- المراحل المبكرة من سرطان الثدي ، حيث تحتوي خلاياه على نهايات مرتبطة بالهرمونات (كعلاج مساعد خلال فترة ما بعد انقطاع الطمث)؛
- المراحل المبكرة من سرطان الثدي بعد انقطاع الطمث (بعد الانتهاء من دورة العلاج المساعد القياسية باستخدام عقار تاموكسيفين لمدة 5 سنوات)؛
- أنواع سرطان الثدي المعتمدة على الهرمونات (واسعة الانتشار) في مرحلة ما بعد انقطاع الطمث (العلاج من الخط الأول)؛
- نوع من سرطان الثدي يعتمد على الهرمونات وينتشر على نطاق واسع (مع حدوث انقطاع الطمث بشكل مصطنع أو طبيعي) لدى النساء اللاتي عولجن سابقًا بمضادات الإستروجين.
الافراج عن النموذج
يُطرح الدواء في أقراص - ١٠ قطع داخل صفيحة خلوية. داخل العلبة - ٣ صفائح.
الدوائية
يؤدي الاستخدام اليومي لليتروزول لدى النساء بعد انقطاع الطمث بجرعة تتراوح بين 0.1 و5 ملغ يوميًا إلى انخفاض مستويات الإسترون مع الإستراديول وكبريتات الإسترون في بلازما الدم بنسبة 75-95% من القيم الأولية. ويظل مستوى الإستروجين منخفضًا أثناء العلاج لدى جميع المريضات.
في حالة إصابة امرأة بورم خبيث يعتمد على الإستروجين في منطقة الثدي (أثناء انقطاع الطمث)، يُسبب الدواء، عن طريق خفض مستويات الإستروجينات المنتشرة وتثبيط ارتباطها بأنسجة الورم، تراجع الورم (23% من هذه الحالات)، بالإضافة إلى انخفاض في عدد الانتكاسات والوفيات. ونظرًا لخصوصيته العالية فيما يتعلق بإنزيم الأروماتاز، لا يُعطل الدواء ارتباط الهرمونات الستيرويدية بالغدد الكظرية.
يمكن استخدام الليتروزول عند النساء بعد انقطاع الطمث إذا كان عقار تاموكسيفين غير فعال.
الدوائية
امتصاص.
يُمتص ليتروزول بشكل كامل وسريع في الجهاز الهضمي. بعد تناوله على معدة فارغة، تبلغ قيم التركيز الأقصى (Cmax) بعد 60 دقيقة 129±20.3 نانومول/لتر، وفي حالة تناوله بعد ساعتين من تناول الطعام، تبلغ قيم التركيز الأقصى للدواء 98.7±18.6 نانومول/لتر. لم تُلاحظ أي تغيرات في قيم المساحة تحت المنحنى (AUC)، مما يسمح باستخدام الدواء دون الحاجة لتناول الطعام. مؤشرات التوافر الحيوي للدواء هي 99.9%.
عمليات التوزيع.
تبلغ نسبة تخليق البروتين داخل البلازما 60% (مرتبطة بشكل رئيسي بالألبومين - 55%). يُمثل مؤشر الليتروزول داخل كريات الدم الحمراء 80% من قيم البلازما.
يبلغ مستوى حجم التوزيع الظاهري بعد الحصول على قيم Vss 1.87 لتر/كجم. مع الاستخدام اليومي لجرعة 2.5 ملغ، تُلاحظ قيم توازن مستقرة بعد 0.5-1.5 شهر. تكون قيم التوازن المتغيرة في البلازما أعلى بحوالي سبعة أضعاف من مستواها بعد تناول جرعة واحدة (2.5 ملغ)، وأيضًا أعلى بمقدار 1.5-2 مرة من القيمة المحسوبة - وهذا يشير إلى عدم انتظام في فعالية الدواء عند استخدام جرعة 2.5 ملغ. الاستخدام طويل الأمد لا يؤدي إلى تراكم الدواء.
العمليات الأيضية والإخراج.
تتم العمليات الأيضية بشكل رئيسي داخل الكبد بمساعدة إنزيمات الهيموبروتين P450 3A4، وكذلك 2A6، مع تكوين مشتق الكاربينول الذي ليس له تأثير طبي.
يتم إخراج الدواء بشكل رئيسي عن طريق الكلى على شكل مكونات أيضية، وكذلك عن طريق الأمعاء. يبلغ عمر النصف 48 ساعة. يمكن إخراج المادة من البلازما عن طريق غسيل الكلى.
الجرعات والإدارة
يجب تناول نيكسازول عن طريق الفم - قرص واحد (2.5 ملغ) مرة واحدة يوميًا.
كعلاج مساعد، يُستخدم الدواء لمدة خمس سنوات. في حال ظهور أعراض تفاقم المرض، يُوقف الدواء.
[ 1 ]
استخدم نيكسازول خلال فترة الحمل
لا يستخدم نيكسازول أثناء الحمل أو الرضاعة الطبيعية، وكذلك أثناء فترة ما قبل انقطاع الطمث.
موانع
موانع الاستعمال الرئيسية:
- عدم تحمل شديد مرتبط بعناصر الدواء؛
- المؤشرات الغدد الصماء التي تتوافق مع فترة الإنجاب؛
- قبل انقطاع الطمث.
آثار جانبية نيكسازول
تشمل الآثار الجانبية ما يلي:
- بيانات الاختبار: لوحظت زيادة في الوزن بشكل متكرر. في بعض الأحيان، حدث نقص في الوزن.
- آفات تؤثر على عمل الجهاز القلبي الوعائي: قد تظهر أحيانًا ذبحة صدرية أو تسرع في القلب، بالإضافة إلى الانصمام الخثاري، وقصور القلب المصحوب بالتهاب الوريد الخثاري (الأوردة العميقة أو السطحية)، أو احتشاء عضلة القلب مع خفقان وارتفاع ضغط الدم. نادرًا ما يُلاحظ الانصمام الرئوي، أو تخثر الشرايين، أو احتشاء دماغي.
- اضطرابات تؤثر على الليمف والدم: في بعض الأحيان يحدث نقص في عدد الكريات البيضاء؛
- مشاكل في وظائف الجهاز العصبي: غالبًا ما يُلاحظ دوخة أو صداع. أحيانًا، قد يحدث اضطراب في تدفق الدم الدماغي في المرحلة النشطة، أو نعاس، أو اضطرابات مرتبطة بالذاكرة أو التذوق أو الحساسية (بما في ذلك نقص الإحساس والتنمل)، أو أرق.
- اضطرابات بصرية: قد يحدث في بعض الأحيان عدم وضوح الرؤية أو تهيج العين أو إعتام عدسة العين؛
- علامات مرتبطة بأعضاء المنصف والقص، وكذلك بالجهاز التنفسي: في بعض الأحيان يحدث السعال أو ضيق التنفس؛
- آفات الجهاز الهضمي: غالبًا ما تحدث أعراض مثل القيء، والإسهال، والغثيان، والإمساك، أو عسر الهضم. قد يتطور التهاب الفم، وألم البطن، وجفاف الفم.
- اضطرابات المسالك البولية: في بعض الأحيان يكون هناك زيادة في عدد مرات التبول؛
- اضطرابات متعلقة بالبشرة والطبقة تحت الجلد: غالبًا ما يتطور فرط التعرق. غالبًا ما يُلاحظ طفح جلدي (بقعي حطاطي، حويصلي، حمامي، أو صدفي) أو ثعلبة. أحيانًا يحدث جفاف الجلد أو حكة وطفح جلدي شروي.
- مشاكل في وظائف الأنسجة الضامة والجهاز العضلي الهيكلي: يظهر ألم المفاصل بشكل رئيسي. غالبًا ما يتطور الألم، مما يؤثر على العظام، وهشاشة العظام، وآلام العضلات، أو الكسور. في بعض الأحيان، يُلاحظ التهاب المفاصل.
- اضطرابات غذائية واستقلابية: غالبًا ما تزداد الشهية، ويتطور ارتفاع كوليسترول الدم أو فقدان الشهية. أحيانًا، يحدث وذمة جهازية.
- العدوى: في بعض الأحيان تحدث العدوى؛
- الأورام ذات الطبيعة غير المحددة، الخبيثة أو الحميدة (بما في ذلك السلائل والأكياس): يتطور الألم في بعض الأحيان في موقع الورم؛
- اضطرابات عامة: عادةً ما تظهر أعراض مثل التعب الشديد (والوهن أيضًا) أو الهبات الساخنة. غالبًا ما يُلاحظ شعور بالضيق أو وذمة محيطية. أحيانًا، قد يحدث جفاف في الأغشية المخاطية، أو ارتفاع في درجة الحرارة، أو عطش.
- اضطرابات في وظائف الكبد والصفراء: في بعض الأحيان يكون هناك زيادة في نشاط الإنزيمات داخل الكبد؛
- الآفات المرتبطة بالغدد الثديية والنشاط التناسلي: في بعض الأحيان يحدث إفرازات مهبلية أو نزيف، ويلاحظ ألم في الثدي أو جفاف المهبل؛
- الاضطرابات النفسية: غالبًا ما يتطور الاكتئاب. أحيانًا يُلاحظ الانفعال والقلق والعصبية.
جرعة مفرطة
لا توجد سوى بيانات معزولة عن التسمم. لا يُطبّق أي علاج خاص، بل تُتخذ إجراءات علاجية وداعمة فقط.
التفاعلات مع أدوية أخرى
في المختبر، يُثبِّط ليتروزول تأثير إنزيمات هيموبروتين P450 المتماثلة - 2A6، وكذلك 2C19 (بشكل معتدل). لا يُؤثِّر مُكوِّن CYP2A6 تأثيرًا يُذكر على العمليات الأيضية للأدوية. لذلك، يجب توخي الحذر الشديد عند استخدام نيكسازول مع مواد ذات مؤشر دوائي منخفض، والتي يُحدِّد توزيعها بشكل كبير هذه الإنزيمات المتماثلة.
شروط التخزين
يُحفظ نيكسازول في مكانٍ بعيدٍ عن متناول الأطفال. مؤشرات درجة الحرارة: ٣٠ درجة مئوية كحدٍّ أقصى.
مدة الصلاحية
يُسمح باستخدام نيكسازول لمدة 3 سنوات من تاريخ بيع المنتج العلاجي.
تطبيق للأطفال
لا يستخدم الدواء في طب الأطفال.
نظائرها
المواد المماثلة للدواء هي المواد Extrasa و Letroza.
انتباه!
لتبسيط مفهوم المعلومات ، يتم ترجمة هذه التعليمات لاستخدام العقار "نيكسازول" وتقديمه بشكل خاص على أساس الإرشادات الرسمية للاستخدام الطبي للدواء. قبل الاستخدام اقرأ التعليق التوضيحي الذي جاء مباشرة إلى الدواء.
الوصف المقدم لأغراض إعلامية وليست دليلًا للشفاء الذاتي. يتم تحديد الحاجة إلى هذا الدواء ، والغرض من نظام العلاج ، وأساليب وجرعة من المخدرات فقط من قبل الطبيب المعالج. التطبيب الذاتي خطر على صحتك.