نيبيكارد

نيبيكارد هو عبارة عن مانع انتقائي لنشاط مستقبلات بيتا الأدرينالية.

دواعي الإستعمال نيبيكارديوم

يستخدم في حالات ارتفاع ضغط الدم.

[ 1 ]

الافراج عن النموذج

يُطرح الدواء على شكل أقراص، كل قرص يحتوي على ١٠ أقراص داخل شريط بلاستيكي. تحتوي العلبة على عبوتين أو ٥ عبوات من هذا النوع.

الدوائية

مُركّب النيبيفولول هو راسمات، يتضمن اثنين من المُتصاقِلات الضوئية: SRRR (نيبيفولول من النوع D) وRSSS (نيبيفولول من النوع L). يجمع هذا المُركّب بين الخصائص العلاجية التالية:

• يعمل نشاط D-enantiomer على تعزيز الحصار الانتقائي والتنافسي لنشاط مستقبلات β1 الأدرينالية؛
• يعمل L-enantiomer على تعزيز تطور تأثير توسع الأوعية الدموية الخفيف من خلال الارتباط الأيضي بـ L-arginine/NO.

بعد استخدام الدواء مرة واحدة أو بشكل متكرر، تنخفض مؤشرات معدل ضربات القلب أثناء ممارسة التمارين الرياضية وفي حالة الراحة سواء لدى الأشخاص الذين لديهم ضغط دم طبيعي أو لدى المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم.

يستمر تأثير الدواء الخافض لضغط الدم طوال فترة العلاج المطولة. استخدام الدواء بالجرعات العلاجية المثلى لا يؤدي إلى ظهور تثبيط مستقبلات ألفا الأدرينالية.

لا يحتوي الدواء على VSA. عند استخدامه بجرعات علاجية، لا يُسبب تأثيرًا مُثبِّطًا للغشاء. كما أنه لا يُؤثِّر بشكل ملحوظ على تحمُّل النشاط البدني.

[ 2 ]، [ 3 ]

الدوائية

يتم امتصاص الدواء المتناول بسرعة في الجهاز الهضمي، ولا يؤثر تناول الطعام على درجة امتصاص الدواء، مما يسمح بتناوله دون الرجوع إلى تناول الطعام.

يشارك نيبيفولول في عمليات أيض الكبد، حيث تتشكل منتجات أيضية هيدروكسي نشطة. ترتبط عملية أيض المادة بتعدد الأشكال التأكسدي ذي الطبيعة الجينية، اعتمادًا على مُكوِّن CYP2D6.

عند تناول نيبيفولول فمويًا، يبلغ متوسط توافره الحيوي ١٢٪ لدى الأشخاص ذوي الأيض السريع، ويكاد يكون كاملًا لدى الأشخاص ذوي الأيض البطيء. ونظرًا لاختلاف معدل عمليات الأيض، من الضروري اختيار جرعة نيبيكارد مع مراعاة الخصائص الفردية للمريض. ويحتاج الأشخاص ذوو الأيض البطيء إلى استخدام جرعات أقل من الدواء.

لدى الأفراد ذوي معدل الأيض المرتفع، يبلغ متوسط عمر النصف في البلازما لمتماثلات نيبيفولول الضوئية 10 ساعات، بينما لدى الأفراد ذوي معدل الأيض المنخفض، تكون هذه القيم أعلى بثلاثة إلى خمسة أضعاف. لدى الأفراد ذوي معدل الأيض السريع، تكون قيم RSSS لنيبيفولول في بلازما الدم أعلى بقليل من مستويات SRRR لنيبيفولول.

بعد ٧ أيام من تناول الدواء، يُطرح حوالي ٣٨٪ من الجرعة الدوائية في البول، و٤٨٪ أخرى في البراز. ويُطرح ٠٫٥٪ كحد أقصى من المادة دون تغيير في البول.

[ 4 ]، [ 5 ]، [ 6 ]

الجرعات والإدارة

يجب استخدام الدواء بغض النظر عن تناول الطعام، مع شرب الماء العادي مع الأقراص. يُنصح بتناول الدواء في نفس الوقت من اليوم.

في حالة ارتفاع ضغط الدم، يُنصح بتناول قرص واحد يوميًا (في نفس الوقت من اليوم)؛ ويُسمح بتناوله مع الطعام. يُلاحظ ظهور تأثير خافض لضغط الدم بعد أسبوع إلى أسبوعين من العلاج، ولكن في بعض الأحيان لا يتحقق التأثير المطلوب إلا بعد شهر واحد.

يمكن استخدام العوامل التي تعيق نشاط مستقبلات بيتا الأدرينالية كعلاج وحيد أو بالاشتراك مع أدوية أخرى خافضة لضغط الدم. ويمكن تحقيق تأثير إضافي خافض لضغط الدم بالاستخدام المشترك لجرعة 5 ملغ من نيبيكارد و12.5-25 ملغ من هيدروكلوروثيازيد.

يُنصح مرضى القصور الكلوي بتناول جرعة أولية قدرها ٢.٥ ملغ يوميًا. ويمكن زيادة الجرعة إلى ٥ ملغ عند الحاجة.

لا ينبغي للأشخاص الذين يعانون من فشل الكبد استخدام هذا الدواء، لأن الخبرة في تناول الدواء محدودة بالنسبة لهذه الفئة من المرضى.

ينبغي لكبار السن (65 عامًا فأكثر) تناول 2.5 ملغ من الدواء يوميًا. ويمكن زيادة الجرعة اليومية إلى 5 ملغ عند الحاجة. لا تتوفر سوى بيانات محدودة حول استخدام الدواء لدى الأشخاص الذين تزيد أعمارهم عن 75 عامًا، لذا يجب توخي الحذر الشديد عند وصفه لهم ومراقبة حالتهم الصحية بدقة.

[ 12 ]، [ 13 ]

استخدم نيبيكارديوم خلال فترة الحمل

لا يستخدم نيبيكارد أثناء الحمل أو الرضاعة.

موانع

ومن موانع الاستعمال:

• وجود حساسية شديدة للمكون النشط أو أي من المكونات المساعدة للدواء؛
• فشل الكبد أو مشاكل في وظائف الكبد؛
• قصور القلب الحاد، والصدمة القلبية، وكذلك قصور القلب غير المعوض، والذي يتطلب استخدام الأدوية المؤثرة على التقلص العضلي؛
• ورم القواتم غير المعالج؛
• جامعة ولاية سان فرانسيسكو؛
• كتلة جيبية أذنية وكتلة من الدرجة الثانية أو الثالثة (مع أو بدون جهاز تنظيم ضربات القلب)؛
• تاريخ من التشنجات القصبية أو الربو القصبي؛
• الحماض ذو الطبيعة الأيضية؛
• بطء القلب (معدل ضربات القلب أقل من 60 نبضة/الدقيقة)؛
• انخفاض ضغط الدم (الضغط الانقباضي أقل من 90 ملم زئبق)؛
• مشاكل تدفق الدم الطرفي الشديدة؛
• تركيبة مع سولتوبريد أو فلوكتافينين.

[ 7 ]، [ 8 ]، [ 9 ]، [ 10 ]

آثار جانبية نيبيكارديوم

قد يؤدي استخدام الدواء إلى ظهور بعض الآثار الجانبية:

• اضطرابات المناعة: مظاهر فرط الحساسية أو وذمة كوينك؛
• المشاكل العقلية: الكوابيس والاكتئاب؛
• اضطرابات تؤثر على عمل الجهاز العصبي: التنميل، والصداع، والإغماء، والدوار؛
• ضعف البصر: اضطرابات بصرية؛
• اضطرابات في الجهاز القلبي الوعائي: إطالة التوصيل الأذيني البطيني، بطء القلب، انخفاض ضغط الدم، كتلة الأذيني البطيني، قصور القلب وتعزيز العرج المتقطع؛
• مشاكل في الجهاز التنفسي: تشنجات الشعب الهوائية وضيق التنفس؛
• اضطرابات الجهاز الهضمي: الانتفاخ، وآلام البطن، والإمساك، والتقيؤ، وكذلك عسر الهضم، والإسهال، والغثيان وتطور تأثير سام للكبد؛
• آفات البشرة: الحكة، ومظاهر الحساسية، وأعراض جلدية تشبه الاحمرار، وكذلك تفاقم الصدفية؛
• الأعراض التي تؤثر على الوظيفة الإنجابية: العجز الجنسي وضعف الانتصاب؛
• الاضطرابات الجهازية: التورم والشعور بالتعب؛
• مشاكل في عمل الجهاز العضلي الهيكلي: آلام العضلات أو ضعفها، وكذلك التشنجات.

وقد حدثت الاضطرابات التالية أحيانًا مع استخدام حاصرات بيتا: الذهان، وجفاف الغشاء المخاطي للعين، والارتباك، والهلوسة، وظاهرة رينود، والأطراف الباردة، والتسمم المخاطي للعين.

[ 11 ]

جرعة مفرطة

علامات التسمم: ظهور قصور حاد في القلب أو بطء القلب، وظهور تشنجات الشعب الهوائية وانخفاض ضغط الدم.

في حالة التسمم أو ظهور رد فعل تحسسي، من الضروري إنشاء مراقبة طبية مستمرة للمريض، وكذلك تزويده بالرعاية العلاجية المكثفة.

يجب مراقبة مستويات السكر في الدم. يمكن منع امتصاص العنصر النشط المتبقي في الجهاز الهضمي بغسل معدة المريض، بالإضافة إلى وصف الملينات التي تحتوي على الكربون المنشط. إلى جانب ذلك، قد يلزم إجراء تهوية رئوية اصطناعية.

ولمنع تطور بطء القلب، يتم إعطاء ميثيلاتروبين أو أتروبين.

لعلاج الصدمة وزيادة قيم ضغط الدم المنخفض، من الضروري استخدام البلازما أو بدائل البلازما، وإلى جانب ذلك، إذا لزم الأمر، الكاتيكولامينات.

يمكن إيقاف تأثير حاصرات بيتا عن طريق الحقن الوريدي (بمعدل منخفض) من هيدروكلوريد الإيزوبرينالين (ابدأ بجرعة ٢.٥ ميكروغرام/دقيقة واستمر حتى الوصول إلى التأثير المطلوب). في حال عدم تحمل المريض، يجب دمج الإيزوبرينالين مع الدوبامين. إذا لم تتحقق النتيجة المرجوة، وبعد اتخاذ هذا الإجراء، يُعطى المريض الجلوكاجون بجرعة تتراوح بين ٥٠ و١٠٠ ميكروغرام/كغ. عند الحاجة، يمكن تكرار الحقن خلال ساعة واحدة، ثم يُحقن الجلوكاجون في الوريد باستخدام قطارة (تُحسب الجرعة وفقًا لمخطط ٧٠ ميكروغرام/كغ/ساعة).

في الحالات القصوى، على سبيل المثال، في حالة بطء القلب المقاوم للعلاج، يُسمح باستخدام جهاز تنظيم ضربات القلب.

[ 14 ]

التفاعلات مع أدوية أخرى

مضادات الكالسيوم.

يتطلب الجمع بين حاصرات مستقبلات بيتا الأدرينالية ومضادات الكالسيوم (مثل ديلتيازيم وفيراباميل) حذرًا شديدًا نظرًا لتأثيرها السلبي على التقلص العضلي، ولتأثيرها على التوصيل الأذيني البطيني. يُنصح بعدم إعطاء فيراباميل وريديًا لمن يستخدمون نيبيكارد.

الأدوية المضادة لاضطراب النظم.

يتطلب الجمع بين حاصرات مستقبلات بيتا الأدرينالية وأدوية مضادات عدم انتظام ضربات القلب من الفئة 1 و3، بالإضافة إلى الأميودارون، الحذر الشديد، لأن هذا قد يؤدي إلى تعزيز تأثيرها السلبي المؤثر على العضلة القلبية وتأثيرها على التوصيل الأذيني البطيني والتوصيل داخل الأذين.

كلونيدين.

في حالة التوقف المفاجئ عن العلاج طويل الأمد بالكلونيدين، فإن الأدوية التي تحجب مستقبلات ألفا الأدرينالية تزيد من احتمالية الإصابة بمتلازمة الانسحاب، والتي تؤدي إلى ارتفاع ضغط الدم. في هذا الصدد، يجب إيقاف الكلونيدين تدريجيًا.

أدوية الديجيتاليس.

إن جليكوسيدات الديجيتاليس، المستخدمة مع الأدوية التي تمنع نشاط مستقبلات بيتا الأدرينالية، قادرة على إطالة فترة التوصيل الأذيني البطيني.

الأدوية الخافضة للسكر عن طريق الفم والأنسولين.

على الرغم من أن نيبيكارد لا يؤثر على مستويات السكر، إلا أنه قادر على إخفاء علامات نقص السكر في الدم (مثل عدم انتظام دقات القلب).

الأدوية المخدرة.

قد يؤدي استخدام حاصرات بيتا مع أدوية التخدير إلى تثبيط تسرع القلب الانعكاسي، ويزيد من احتمالية انخفاض ضغط الدم. يجب إبلاغ طبيب التخدير مسبقًا باستخدام نيبيكارد.

يؤدي الجمع مع السيميتيدين إلى زيادة مستويات نيبيفولول في البلازما، ولكن نشاطه العلاجي لا يتغير.

إذا تم تناول نيبيكارد مع الطعام وتم تناول مضاد الحموضة بين الوجبات، فمن الممكن استخدام كلا الدواءين معًا.

يؤدي الجمع مع النيكارديبين إلى زيادة مستويات المادتين في البلازما دون تغيير نشاطهما العلاجي.

يمكن أن تتداخل المواد المقلدّة للودي مع نشاط حاصرات بيتا.

المواد التي تمنع نشاط مستقبلات بيتا الأدرينالية قادرة على إثارة النشاط ألفا أدرينالي غير المعوق للأدوية المتعاطفة التي لها تأثيرات ألفا أدرينالية وبيتا أدرينالية (هناك خطر الإصابة بحصار الأذيني البطيني أو بطء القلب الشديد وارتفاع ضغط الدم).

قد يؤدي الجمع مع الباربيتورات، والمركبات ثلاثية الحلقات، ومشتقات الفينوثيازين إلى تعزيز النشاط الخافض لضغط الدم للدواء.

نظرًا لأن الإنزيم المتماثل CYP2D6 يشارك في عملية التمثيل الغذائي للنيبيفولول، فإن العلاج المصاحب باستخدام مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية (على سبيل المثال، ديكستروميثورفان أو مركبات أخرى) التي يتم استقلابها في المقام الأول من خلال نفس المسار قد يؤدي إلى استجابة للعلاج في الأفراد الذين لديهم معدل أيضي مرتفع مماثل لما يُرى في الأفراد الذين لديهم معدل أيضي منخفض.

[ 15 ]

شروط التخزين

يُحفظ نيبيكارد في مكان محمي من أشعة الشمس والرطوبة والأطفال الصغار. يجب أن تكون درجة الحرارة ضمن ٢٥ درجة مئوية.

[ 16 ]

مدة الصلاحية

يمكن استخدام نيبيكارد خلال 36 شهرًا من تاريخ تصنيع المنتج الطبي.

[ 17 ]

تطبيق للأطفال

يمنع وصف الدواء للأطفال.

نظائرها

نظائرها من المخدرات هي Nebilet، Nebival، Nebitrend مع Nebivolol، Nebilong، Nebivolol Sandoz وNebitenz مع Nebivolol-Teva.

[ 18 ]، [ 19 ]، [ 20 ]، [ 21 ]، [ 22 ]، [ 23 ]، [ 24 ]

المراجعات

يُساعد نيبيكارد بشكل جيد في علاج ارتفاع ضغط الدم، إذ يُثبّت ضغط الدم، وهو ما تنعكس آثاره في تعليقات المستخدمين الذين استخدموه. كما تُشير المراجعات إلى ضرورة تناول الدواء في نفس الوقت، مع عدم توقع نتيجة سريعة. عادةً ما يبدأ مفعوله بالظهور بعد عدة أسابيع، وأحيانًا شهر - لذا يجب الاستعداد لذلك. لذلك، لا يُنصح باستخدام هذا الدواء كإسعافات أولية طارئة - لذا يجب تذكر ذلك.