ميلبيرون

ميلبيرون هو دواء من المجموعة الفرعية بيوتيروفينون ويظهر تأثيرات مضادة للذهان مميزة لها.

يمنع الدواء نشاط نهايات الدوبامين، مما يؤدي إلى إضعاف شدة الناقل العصبي الدوبامين. في الوقت نفسه، يُظهر الدواء تأثيرًا قويًا مضادًا للسيروتونين، بينما لا يتطور التأثير المضاد للذهان إلا مع تناول جرعات كبيرة منه. [ 1 ]

قد يؤدي ميلبيرون إلى تطور النشاط المضاد لاضطراب النظم واسترخاء العضلات. [ 2 ]

دواعي الإستعمال ميلبيرون

يستخدم لعلاج الاضطرابات التالية:

• الأرق والاضطراب النفسي الحركي أو الاضطراب والارتباك لدى كبار السن والأشخاص الذين يعانون من اضطرابات عقلية؛
• الخرف ، والعصاب أو الذهان، وكذلك قلة الذكاء المرتبطة بتلف الدماغ العضوي.

الافراج عن النموذج

المادة الدوائية متوفرة على شكل سائل للإعطاء عن طريق الفم - ٥ ملغ/مل في قوارير بحجم ٠.٢ أو ٠.٣ لتر. تحتوي العبوة على قارورة واحدة وكوب قياس.

الدوائية

هيدروكلوريد ميلبيرون هو بوتيروفين. معدل تخليقها مع نهايات D2 أقل بنحو 200 مرة من معدل تخليق هالوبيريدول. بالإضافة إلى التأثير الدوباميني، يُظهر الدواء أيضًا تأثيرًا قويًا مضادًا للسيروتونين.

بعد تناول ميلبيرون، يُلاحظ استرخاء عاطفي، يرتبط بحجم جرعة الدواء، ويميل إلى تقليل النعاس. يتطور النشاط المضاد للذهان ضد الهذيان والهلوسة والتوحد فقط عند استخدام جرعات كبيرة من الدواء.

بالإضافة إلى الخصائص الأساسية المذكورة أعلاه، والتي هي من سمات مضادات الذهان ذات التأثير الضعيف، فإن الدواء له تأثيرات مضادة لاضطراب النظم ومرخي للعضلات.

يختلف ميلبيرون عن غيره من مضادات الذهان في أنه لا يؤثر، عند تناوله بجرعات علاجية، على عتبة النوبات الدماغية. وقد يُلاحظ ارتفاع طفيف في هذه العتبة عند استخدام جرعات علاجية متوسطة من الدواء.

إن نشاط الدواء فيما يتعلق بالنشاط الحركي خارج الهرمي ضعيف إلى حد ما.

الدوائية

عند تناوله عن طريق الفم، يتم امتصاص الدواء بشكل كامل وسريع، ويخضع لعمليات أيضية مكثفة خلال المرور الأول داخل الكبد.

يتم ملاحظة مستوى Cmax في البلازما بعد 60-90 دقيقة من لحظة تناول الدواء.

في حالة زيادة الجرعة، يحدث زيادة غير خطية في قيم Cmax في البلازما لميلبيرون بسبب خصوصيات العمليات الأيضية داخل الكبد.

مستوى تخليق البروتين هو 50٪ (18٪ يتم تصنيعها مع الألبومين داخل المصل).

لا يؤثر تناول الطعام على امتصاص الدواء أو مستوياته في الدم.

يُستقلب ميلبيرون داخل الكبد بشكل كبير، ويكاد يكون كاملاً؛ حيث يُطرح 5-10% من المادة الفعالة غير المتغيرة عبر الكلى. يبلغ عمر النصف للجرعة الواحدة حوالي 4-6 ساعات. وفي حالة تكرار الإعطاء، يرتفع هذا العمر إلى حوالي 6-8 ساعات.

لا تتغير العمليات الأيضية للدواء بواسطة المواد التي تحفز الإنزيمات داخل الكبد (فينيتوين مع فينوباربيتال وكاربامازيبين)، مما يميزه عن مشتقات البوتيروفينون الأخرى.

الجرعات والإدارة

يتم اختيار الجرعة مع الأخذ بعين الاعتبار العمر والحساسية الشخصية والوزن وشدّة المرض.

للحصول على تأثير مهدئ خفيف مصحوب بتحسن في المزاج، يتم استخدام الدواء بجرعة يومية تتراوح من 20 إلى 75 ملغ.

يُنصح الأشخاص الذين يعانون من الارتباك والانفعال بتناول الدواء في البداية بجرعة تتراوح بين 0.05 و0.1 غرام يوميًا. ويمكن زيادة هذه الجرعة إلى 0.2 غرام عند الحاجة، وبموجب وصفة طبية. الحد الأقصى للجرعة اليومية المسموح بها هو 0.4 غرام.

• تطبيق للأطفال

غير مخصص للاستخدام من قبل الأشخاص الذين تقل أعمارهم عن 12 عامًا.

استخدم ميلبيرون خلال فترة الحمل

لا ينبغي وصف ميلبيرون للنساء الحوامل.

في حالة الحاجة لاستخدامه أثناء الرضاعة الطبيعية، يجب التوقف عن الرضاعة الطبيعية خلال فترة العلاج.

موانع

ومن موانع الاستعمال:

• عدم تحمل شديد لميلبيرون أو البيوتيروفينونات الأخرى أو المكونات الأخرى للدواء؛
• التسمم الحاد أو الغيبوبة الناجمة عن المواد الأفيونية والكحول وحبوب النوم وغيرها من الأدوية النفسية التي تضعف الجهاز العصبي المركزي (مضادات الاكتئاب مع مضادات الذهان وأملاح الليثيوم)؛
• فشل الكبد الشديد؛
• تاريخ الجهاز العصبي المركزي.

آثار جانبية ميلبيرون

الآثار الجانبية الرئيسية:

• انخفاض ضغط الدم، والتعب، وزيادة معدل ضربات القلب، فضلا عن اختلال الانتصاب؛
• علامات الشلل الارتعاشي (التصلب والارتعاش)، واضطرابات الحركات الإرادية (المظاهر خارج الهرمية) وفرط الحركة؛
• ضعف عمليات خروج الصفراء، وزيادة مؤقتة في نشاط إنزيمات الكبد واليرقان؛
• علامات الحساسية الجلدية؛
• نقص الصفيحات الدموية أو قلة الكريات البيضاء أو قلة الكريات الشاملة.

جرعة مفرطة

يمكن أن يؤدي التسمم الدوائي إلى تفاقم الأعراض السلبية.

يتم تنفيذ الإجراءات الأعراضية.

التفاعلات مع أدوية أخرى

يؤدي استخدام الدواء مع الكحول الإيثيلي إلى زيادة نشاط هذا الأخير.

قد يؤدي تناول الدواء مع مواد تعمل على تثبيط نشاط الجهاز العصبي المركزي (بما في ذلك المسكنات ومضادات الهيستامين وحبوب النوم وغيرها من الأدوية النفسية) إلى زيادة التأثير المهدئ أو اكتئاب الجهاز التنفسي.

إن استخدام الأدوية مع مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات يمكن أن يؤدي إلى تعزيز متبادل لنشاط الدواء.

قد يؤدي تناوله مع الدواء إلى تعزيز نشاط الأدوية الخافضة لضغط الدم.

قد يؤدي الاستخدام مع مضادات الدوبامين (على سبيل المثال، ليفودوبا) إلى انخفاض التأثير العلاجي لمحفز الدوبامين.

إن استخدام مضادات الذهان مع مضادات الدوبامين الأخرى (على سبيل المثال، مع ميتوكلوبراميد) يمكن أن يؤدي إلى زيادة شدة الاضطرابات خارج الهرمية.

قد يؤدي استخدام ميلبيرون بالتزامن مع مواد ذات نشاط مُحلل للكولين (مثل الأتروبين) إلى تعزيز تأثيره المُحلل للكولين. في هذه الحالة، قد تحدث اضطرابات بصرية، وارتفاع ضغط العين، وإمساك، وجفاف الفم، وزيادة معدل ضربات القلب، وسيلان اللعاب، واضطرابات المسالك البولية، ونقص التعرق، وصعوبات في الكلام، وفقدان جزئي للذاكرة. يمكن إضعاف شدة تأثير ميلبيرون بتقليل امتصاصه في الجهاز الهضمي.

يمكن أن تشكل البوتيروفينونات مركبات مع الشاي والقهوة والحليب، مما يقلل من ذوبانها؛ وهذا يجعل من الصعب امتصاص الدواء.

بما أن الميلبيرون لا يُسبب سوى زيادة طفيفة وقصيرة الأمد في مستويات البرولاكتين، فقد ينخفض تأثير العوامل المُثبطة لعمل البرولاكتين (مثل الغونادوريلين). لم يُكتشف هذا التفاعل حتى الآن، ولكن لا ينبغي استبعاده تمامًا.

قد تؤدي المنشطات الأمفيتامينية إلى إضعاف التأثيرات المضادة للذهان للدواء.

يمكن أن يسبب الأدرينالين تطور عدم انتظام ضربات القلب وانخفاض متناقض في ضغط الدم.

قد يؤدي تناول الدواء مع ميلبيرون إلى تقليل التأثير العلاجي للفينيليفرين.

يمكن أن يؤدي الجمع مع الدوبامين إلى إحداث تأثير مضاد فيما يتعلق بتوسع الأوعية الدموية الطرفية (على سبيل المثال، الشرايين الكلوية) أو، عند إعطاء جرعة كبيرة من الدوبامين، تضيق الأوعية الدموية.

من الضروري استبعاد الاستخدام المشترك للأدوية التي يمكن أن تطيل فترة QT (بما في ذلك الماكروليدات، والأدوية المضادة لاضطراب النظم من النوع IA أو III، وكذلك مضادات الهيستامين)، والتي تؤدي إلى تطور نقص بوتاسيوم الدم (على سبيل المثال، مدرات البول) أو إبطاء التحلل داخل الكبد للدواء (بما في ذلك فلوكستين مع سيميتيدين).

شروط التخزين

يُحفظ ميلبيرون بعيدًا عن متناول الأطفال. درجة الحرارة لا تتجاوز ٢٥ درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يُسمح باستخدام ميلبيرون خلال 36 شهرًا من تاريخ تصنيع المنتج الطبي. مدة صلاحية الزجاجة المفتوحة شهرين.

نظائرها

نظائر الدواء هي المواد هالوبريل مع هالوموند وسينورم وهالوبيريدول مع دروبيريدول.