أبروفيل

أبروفيل هو الاسم التجاري لدواء مكونه النشط الرئيسي هو إربيسارتان. ينتمي إربيسارتان إلى فئة من الأدوية تُعرف باسم مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 (ARA II) أو حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين. يُستخدم لعلاج ارتفاع ضغط الدم وحماية الكلى لدى مرضى السكري من النوع الثاني المصحوب ببروتين في البول (بيلة ألبومينية دقيقة) لمنع تطور مرض الكلى المزمن.

يعمل إربيسارتان عن طريق تثبيط عمل الأنجيوتنسين II، وهو هرمون قوي مُضيّق للأوعية الدموية. بتثبيطه لمستقبلات الأنجيوتنسين، يُوسّع الإربيسارتان الأوعية الدموية ويُقلّل من مقاومتها، مما يُؤدي إلى خفض ضغط الدم. كما قد يُساعد في تخفيف الضغط على الكلى وحمايتها من التلف المُرتبط بارتفاع ضغط الدم والسكري.

دواعي الإستعمال أبروفيلز

• ارتفاع ضغط الدم: يُستخدم أبروفيل لخفض ضغط الدم المرتفع لدى البالغين. قد يساعد في الوقاية من المضاعفات المرتبطة بارتفاع ضغط الدم، مثل السكتة الدماغية، والنوبات القلبية، وتلف الكلى.
• مرض الكلى المزمن عند المرضى المصابين بداء السكري من النوع 2: قد يوصف أبروفيل لحماية الكلى وتقليل تطور مرض الكلى المزمن عند المرضى المصابين بداء السكري من النوع 2، وخاصة أولئك الذين يعانون من البول الميكروألبوميني (بروتين في البول).
• قصور القلب: في بعض الحالات، قد يستخدم أبروفيل لعلاج قصور القلب لدى المرضى، وخاصة إذا كانوا لا يتحملون مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين) أو إذا لم تكن مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين فعالة بما فيه الكفاية.

الافراج عن النموذج

يُنتج أبروفيل عادةً على شكل أقراص للإعطاء عن طريق الفم. تتوفر الأقراص بجرعات مختلفة، مما يسمح باختيار الجرعة المثلى بناءً على احتياجات المريض الفردية.

الدوائية

• حجب مستقبلات الأنجيوتنسين 2: يرتبط الإربيسارتان بمستقبلات الأنجيوتنسين 2 في الأنسجة الوعائية والأعضاء الأخرى، مما يتداخل مع تأثيرات هذا الهرمون. عادةً ما يسبب الأنجيوتنسين 2 انقباض الأوعية الدموية، مما يرفع ضغط الدم، كما يحفز إفراز الألدوستيرون، مما يؤدي إلى احتباس الصوديوم والماء. يؤدي حجب مستقبلات الأنجيوتنسين 2 باستخدام الإربيسارتان إلى توسع الأوعية الدموية وانخفاض ضغط الدم.
• انخفاض مقاومة الأوعية الدموية الطرفية: بما أن الإربيسارتان يمنع التأثيرات المضيق للأوعية الدموية للأنجيوتنسين II، فإن هذا يؤدي إلى انخفاض مقاومة الأوعية الدموية الطرفية، مما يساعد بدوره على خفض ضغط الدم.
• تقليل العبء على القلب: من خلال خفض ضغط الدم ومقاومة الأوعية الدموية، يقلل الإربيسارتان العبء على القلب، مما قد يكون مفيدًا للمرضى الذين يعانون من قصور القلب.
• حماية الكلى: قد يكون لإيربيسارتان تأثير وقائي على الكلى، وخاصة في المرضى الذين يعانون من مرض السكري، عن طريق منع تطور البروتينات في البول (الزلال الدقيق) والحفاظ على وظائف الكلى.

الدوائية

• الامتصاص: يُمتص الإربيسارتان جيدًا من الجهاز الهضمي بعد تناوله عن طريق الفم. ويصل تركيزه في الدم إلى ذروته عادةً بعد ساعة إلى ساعتين من تناوله.
• التوافر الحيوي: يبلغ التوافر الحيوي للإربيسارتان بعد تناوله عن طريق الفم حوالي 60-80% من الجرعة.
• الأيض: يخضع الإربيسارتان لعملية أيض مكثفة في الكبد، حيث يخضع للأكسدة والغلوكورونيد. نواتج الأيض الرئيسية هي الإربيسارتان-2-O-غلوكورونيد والإربيسارتان-3-كاربوكسي ميثيل إيثر.
• الارتباط بالبروتين: يرتبط حوالي 90-95% من الإربيسارتان ببروتينات البلازما، وخاصة الألبومين.
• التوزيع: يتراوح حجم توزيع الإربيسارتان بين 53 و93 لترًا تقريبًا. يتغلغل الإربيسارتان جيدًا في الأنسجة، بما في ذلك الكلى والكبد والقلب.
• الإخراج: يُطرح حوالي ٢٠٪ من الجرعة دون تغيير عن طريق الكلى، والباقي عن طريق البراز. يتراوح عمر النصف في البلازما لإربيسارتان بين ١١ و١٥ ساعة تقريبًا.
• تأثير الطعام: ليس للطعام تأثير سريري كبير على امتصاص الإربيسارتان، لذلك يمكن تناول الدواء مع أو بدون طعام.

الجرعات والإدارة

1. ارتفاع ضغط الدم:

   • الجرعة الأولية للبالغين عادة ما تكون 150 ملغ مرة واحدة يوميا.
   • إذا كانت هناك حاجة لمزيد من خفض ضغط الدم، يمكن زيادة الجرعة إلى الحد الأقصى، والذي عادة ما يكون 300 ملغ مرة واحدة يوميا.
   • بالنسبة للمرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم المتوسط إلى الشديد ومرض السكري، فمن المستحسن البدء بجرعة 300 ملغ.

2. داء السكري مع البول الزلالي الدقيق:

   • الجرعة الأولية للبالغين عادة ما تكون 150 ملغ مرة واحدة يوميا.
   • إذا لزم الأمر، يمكن زيادة الجرعة إلى 300 ملغ يوميا.

3. سكتة قلبية:

   • الجرعة الأولية للبالغين عادة ما تكون 75 ملغ مرة واحدة يوميا.
   • في حالة التحمل الجيد، يمكن زيادة الجرعة إلى 150 ملغ ثم إلى 300 ملغ يوميا اعتمادا على الاستجابة للعلاج.

يُؤخذ إربيسارتان عادةً مرة واحدة يوميًا، مع الطعام أو بدونه. يجب بلع القرص كاملًا مع الماء.

استخدم أبروفيلز خلال فترة الحمل

• سمية الجنين:

  • أظهرت الدراسات أن مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (ACE) ومضادات مستقبلات الأنجيوتنسين II قد تسبب سمية للجنين عند تناولها خلال الثلثين الثاني والثالث من الحمل. وقد سُجلت حالات من انفصال الدماغ وعدم تكوّن كلوي أحادي الجانب لدى أجنة النساء اللواتي تناولن الإربيسارتان أثناء الحمل (بويكس وآخرون، ٢٠٠٥).

• نتائج الحمل السلبية:

  • وجدت دراسة تبحث في استخدام مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين II أثناء الحمل أن الاستخدام طويل الأمد لهذه الأدوية كان مرتبطًا بارتفاع خطر حدوث نتائج سلبية أثناء الحمل، بما في ذلك تأخر نمو الأطراف والإجهاض التلقائي (Velázquez-Armenta et al.، 2007).

• التأثير على الجنين:

  • قد يؤدي استخدام الإربيسارتان قبل الحمل وفي مراحله المبكرة إلى تقييد نمو الجنين وزيادة خطر حدوث آثار جانبية. في إحدى الحالات، شُخِّصت امرأة تتناول الإربيسارتان بإصابة جنينها بمتلازمة تيرنر وتأخر نمو الأطراف (فيلازكيز-أرمينتا وآخرون، ٢٠٠٧).

موانع

• فرط الحساسية: يُمنع استخدام الدواء في حالات فرط الحساسية المعروفة تجاه الإربيسارتان أو أيٍّ من مكوناته. قد تظهر هذه الحساسية على شكل ردود فعل تحسسية، تشمل طفحًا جلديًا، وحكة، وتورمًا في الوجه، وصعوبة في التنفس.
• الحمل: يمنع استعمال ابروفيل أثناء الحمل وخاصة في الثلث الثاني والثالث من الحمل لأنه قد يؤدي إلى حدوث تشوهات خطيرة في الجنين مثل انخفاض وظائف الكلى ونقص تنسج الجمجمة والمنطقة الخلفية من الدماغ.
• الرضاعة: يتم إفراز أبروفيل في حليب الأم، لذلك فإن استخدامه هو بطلان أثناء الرضاعة الطبيعية.
• تخثر الدم: يجب استخدام الدواء بحذر في المرضى الذين يعانون من اضطرابات النزيف أو في المرضى الذين يتلقون مضادات التخثر.
• انخفاض ضغط الدم العرضي: يجب استخدام الدواء بحذر في المرضى الذين يعانون من انخفاض ضغط الدم الشديد، حيث أن الإربيسارتان قد يسبب انخفاض في ضغط الدم.
• قصور القلب: يجب استخدام أبروفيل بحذر في المرضى الذين يعانون من قصور القلب، وخاصة إذا كان هناك ضعف كلوي مصاحب.
• الاستخدام المشترك مع Alskept (ألفا ليسينوبريل): يُمنع استخدام Aprovel و Alskept معًا بسبب خطر حدوث تأثيرات خافضة لضغط الدم.

آثار جانبية أبروفيلز

• انخفاض ضغط الدم: يُعدّ هذا من الآثار الجانبية الشائعة للدواء. في حالات نادرة، قد يُسبب انخفاضًا حادًا في ضغط الدم، خاصةً لدى المرضى الذين يُعانون من نقص حاد في حجم الدم (انخفاض نسبة السوائل في الجسم)، مما قد يُؤدي إلى الدوار أو الإغماء.
• الصداع: قد يعاني بعض المرضى من الصداع أثناء تناول أبروفيل.
• - الدوخة والنعاس: وهذا ينطبق أيضًا على الآثار الجانبية المحتملة، وخاصة في بداية العلاج أو عند تغيير الجرعة.
• فرط بوتاسيوم الدم: في حالات نادرة، قد يسبب أبروفيل مستويات عالية من البوتاسيوم في الدم، والتي يمكن أن تكون خطيرة، وخاصة في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى أو عند تناول أدوية أخرى يمكن أن تزيد أيضًا من مستويات البوتاسيوم.
• ردود الفعل التحسسية: قد تشمل طفحًا جلديًا، وحكة، وطفحًا جلديًا، وتورمًا في الوجه، وصعوبة في التنفس. في حال ظهور أي أعراض حساسية، توقف عن تناول أبروفيل واستشر طبيبًا.
• - ارتفاع مستويات اليوريا والكرياتينين في الدم: قد يحدث هذا لدى بعض المرضى، وخاصة أولئك الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى.
• آلام العضلات أو المفاصل: قد يكون هذا أيضًا أحد الآثار الجانبية لأبروفيل.

جرعة مفرطة

• انخفاض حاد في ضغط الدم، مما قد يؤدي إلى الدوخة والإغماء.
• النعاس، والنعاس، والشعور العام بالضعف.
• من الممكن أيضًا حدوث عدم انتظام في ضربات القلب أو مشاكل في الجهاز التنفسي.

التفاعلات مع أدوية أخرى

• الأدوية التي تزيد من خطر ارتفاع بوتاسيوم الدم: قد يزيد أبروفيل من ارتفاع مستويات البوتاسيوم في الدم عند تناوله بالتزامن مع مدرات البول الموفرة للبوتاسيوم (على سبيل المثال، سبيرونولاكتون، أميلورايد)، أو مكملات البوتاسيوم، أو أدوية أخرى قد تزيد أيضًا من مستويات البوتاسيوم.
• أدوية أخرى خافضة لضغط الدم: قد يؤدي الاستخدام المشترك لأبروفيل مع أدوية أخرى خافضة لضغط الدم، مثل مدرات البول، أو مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (ACEI)، أو مضادات الكالسيوم، أو حاصرات بيتا، إلى زيادة التأثير الخافض لضغط الدم.
• الأدوية التي تزيد من خطر انخفاض ضغط الدم: الاستخدام المشترك لأبروفيل مع الكحول أو مضادات الاكتئاب أو المهدئات أو المنومات قد يعزز التأثير الخافض لضغط الدم ويزيد من خطر انخفاض ضغط الدم الانتصابي (انخفاض ضغط الدم عند تغيير وضع الجسم).
• الليثيوم: قد يقلل إربيسارتان من تصفية الليثيوم، مما قد يؤدي إلى زيادة مستويات الليثيوم في الدم والتأثيرات السامة.
• الأدوية السامة للكلى: قد يزيد الإربيسارتان من سمية بعض الأدوية للكلى، وخاصة الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية (NSAIDs) والأدوية التي يتم استقلابها في الكلى.