جاستروسيبين

يُعدّ جاستروسيبين أحد الأدوية الفعّالة في طب الجهاز الهضمي لعلاج مختلف أمراض الجهاز الهضمي، بما في ذلك تلك المعرضة للنزيف. وفي معظم الحالات، يُوصف كعلاج أولي لمنع تطور المرض إلى مرحلة أكثر خطورة.

[ 1 ]، [ 2 ]، [ 3 ]

دواعي الإستعمال غاستروسيبينا

يستخدم الدواء لعلاج المرضى الذين يعانون من أمراض الجهاز الهضمي، حيث يكون الشرط الرئيسي للعلاج الفعال هو حماية الغشاء المخاطي لأعضاء الجهاز الهضمي من التأثيرات المهيجة للبيئة الحمضية.

المؤشرات الرئيسية لاستخدام الدواء هي قرحة المعدة و/أو قرحة الاثني عشر (علاج الأشكال الحادة والمزمنة من الأمراض)، وكذلك مرض الارتجاع المعدي المريئي.

بالإضافة إلى ذلك، يمكن استخدام الدواء لعلاج التهاب المعدة مع وظيفة إفرازية طبيعية ومتزايدة للمعدة، التهاب الاثني عشر، التهاب المريء، تشنج البواب، العمليات التآكلية على الغشاء المخاطي في المعدة المعرضة للنزيف.

الافراج عن النموذج

يتوفر دواء "غاستروتسيبين" في الصيدليات على شكل أقراص ومحلول حقن. المادة الفعالة الرئيسية في كلا الحالتين هي بيغنزيبين ثنائي هيدروكلوريد (مشتق من البنزوديازيبين، وهو مانع لمستقبلات الكولين M1) _.

الأقراص التي تحتوي على ٢٥ أو ٥٠ ملغ من بيرينزبين ثنائي هيدروكلوريد، تتميز بشكلها الدائري ولون بيج، وهو سمة مميزة للأقراص. يوجد خط فاصل على أحد جانبي القرص، مع نقش "٦١C" واضح على كلا الجانبين. أما الجانب الآخر من القرص، فهو مزين بشعار الشركة المصنعة المحفور.

المكونات المساعدة للدواء على شكل أقراص هي اللاكتوز، نشا الذرة، ستيرات المغنيسيوم وثاني أكسيد السيليكون.

الأقراص مُعبأة في بثور تحتوي كل منها على ١٠ أقراص. قد تحتوي العبوة الكرتونية للدواء على ٢ أو ٥ أو ١٠ بثور (٢٠ أو ٥٠ أو ١٠٠ قرص). تظهر هذه المعلومات على الغلاف الخارجي للعبوة.

محلول الحقن عديم اللون مُعبأ في علب كرتونية تحتوي على 5 أمبولات. تحتوي كل أمبولة على 2 مل من المحلول، والذي يحتوي على أكثر من 10 ملغ من بيرينزبين، بالإضافة إلى مكونات إضافية من كلوريد الصوديوم وأسيتات، وبروبيلين جليكول، وثلاثي هيدرات، وحمض الأسيتيك، وماء للحقن.

[ 4 ]، [ 5 ]

الدوائية

غاستروسيبين دواء مضاد للكولين يعتمد على الجرعة. يرتبط تأثير بيرينزيبين، بالجرعات المحددة في التعليمات، بحصار مستقبلات الكولين M1 ₍ المستقبلات المسكارينية) في الجهاز الهضمي، مما يؤدي إلى انخفاض إنتاج العصارة المعدية وانخفاض حموضتها نتيجةً للتثبيط الانتقائي لإنتاج البيبسين وحمض الهيدروكلوريك. قد تؤثر الجرعات العالية من الدواء على مستقبلات المسكارينية في أعضاء أخرى. لا يستطيع بيرينزيبين عبور الحاجز الدموي الدماغي والحاجز المشيمي إذا تم تناوله بجرعات لا تتجاوز الحد الأقصى للجرعة الفعالة.

له خصائص وقائية للمعدة، ويُقلل قليلاً من حركة المعدة.

[ 6 ]، [ 7 ]، [ 8 ]، [ 9 ]، [ 10 ]، [ 11 ]، [ 12 ]، [ 13 ]، [ 14 ]، [ 15 ]، [ 16 ]

الدوائية

عند تناوله عن طريق الفم، يُمتص من الأمعاء جزئيًا فقط، ويؤثر بشكل رئيسي موضعيًا على مستقبلات الغشاء المخاطي المعوي. يُلاحظ أقصى تركيز للدواء في الدم بعد نصف ساعة من الحقن، وبعد ساعتين إلى ثلاث ساعات من الإعطاء عن طريق الفم. يبلغ التوافر الحيوي حوالي ٢٠٪.

يُطرح في البول والبراز بشكله الأصلي. عمر النصف للدواء يتراوح بين ١٠ و١١ ساعة.

[ 17 ]، [ 18 ]، [ 19 ]، [ 20 ]، [ 21 ]، [ 22 ]، [ 23 ]، [ 24 ]

الجرعات والإدارة

وفقًا للتعليمات الرسمية لدواء "غاستروسيبين"، يجب تناول الأقراص قبل نصف ساعة من تناول الطعام. لا حاجة لمضغ القرص، ولكن يُنصح بشرب كمية كافية من السوائل (يفضل الماء).

الجرعة اليومية المعتادة من الدواء هي 50 ملغ (قرصان بجرعة 25 ملغ). في هذه الحالة، تُؤخذ الأقراص مرتين يوميًا (صباحًا ومساءً).

في بعض الأحيان، في الأيام الأولى من العلاج، يصف الأطباء جرعة إضافية من الدواء في وقت الغداء.

في بعض الحالات، يمكن زيادة الجرعة إلى ١٥٠ ملغ. ثم يمكن تقسيم الجرعة اليومية إلى ٣ جرعات أو أكثر.

يمكن أن تستمر فترة العلاج من شهر إلى شهر ونصف. خلال هذه الفترة، يجب على المريض تناول الدواء بانتظام، حتى لو بدا أن المرض قد تراجع. الرفض المبكر لتناول الدواء محفوف بعودة سريعة لأعراض مزعجة وخطيرة.

يُستخدم محلول الدواء للحقن العضلي والوريدي أو التسريب الوريدي. يجب إعطاء المحلول ببطء في الوريد لتجنب ارتفاع الضغط ومعدل ضربات القلب ومنع تطور التهاب الوريد الخثاري.

الجرعة الواحدة عادةً ١٠ ملغ (أمبولة واحدة). يُعطى الدواء مرتين يوميًا، بفاصل ١٢ ساعة بين الجرعتين.

يُعالَج قرح الإجهاد بتناول جرعة واحدة من الدواء ثلاث مرات يوميًا (الجرعة اليومية: 30 ملغ). في الحالات الشديدة من قرحة المعدة ومتلازمة زولينجر-إليسون، يُنصح بتناول جرعتين من الدواء دفعة واحدة (جرعة واحدة: 20 ملغ، جرعة يومية: 60 ملغ).

يُعطى الدواء بالتنقيط الوريدي بعد خلط الدواء الموجود في الأمبولات بمحلول ملحي، أو محلول رينجر، أو محلول جلوكوز ٥٪. يجب استخدام التركيبة المُحضرة خلال ١٢ ساعة.

استخدم غاستروسيبينا خلال فترة الحمل

بسبب عدم كفاية الدراسات حول تأثير الدواء على الجنين، يعتبر استخدام جاستروسيبين أثناء الحمل غير مرغوب فيه.

قد تنتقل كمية صغيرة من بيرينزيبين إلى حليب الأم. لذلك، يُنصح بإيقاف الرضاعة الطبيعية أثناء العلاج بالدواء.

موانع

لا يُوصف هذا الدواء للمرضى الذين يعانون من عدم تحمل أحد مكوناته على الأقل. ويُحظر استخدامه لعلاج مرضى الانسداد المعوي.

لا يتم استخدام الأشكال الفموية من الدواء في حالات وجود الجالاكتوز في الدم أو نقص اللاكتاز أو ضعف امتصاص اللاكتوز في الأمعاء.

ينبغي توخي الحذر أثناء العلاج بالدواء في المرضى الذين تم تشخيص إصابتهم بالجلوكوما أو تضخم البروستاتا الحميد، وكذلك في أولئك الذين يعانون من زيادة معدل ضربات القلب (تسرع القلب).

آثار جانبية غاستروسيبينا

أثناء العلاج بالدواء، غالبًا ما يشكو المرضى من جفاف الغشاء المخاطي للفم. وغالبًا ما يعانون من تغيرات في البراز (عادةً إمساك، ونادرًا إسهال)، وطفح جلدي متنوع، وآلام شبيهة بالصداع النصفي، واضطرابات في التكيف. وفي حالات نادرة، يُلاحظ احتباس البول في الجسم. لا يمكن أن تتطور ردود فعل تحسسية شديدة (مثل وذمة كوينكه وصدمة الحساسية المفرطة) إلا في ظل عدم تحمل بعض مكونات الدواء.

إن حدوث آثار جانبية غير مرغوب فيها مثل احتباس البول، وضعف البصر، وتسارع دقات القلب، وارتفاع درجة حرارة الجسم يتطلب التوقف عن تناول الدواء واستشارة الطبيب.

بسبب إمكانية تطور مثل هذا التأثير الجانبي مثل اضطراب التكيف أثناء العلاج بالدواء، فمن الأفضل تجنب القيام بالأعمال التي تتطلب التركيز وقيادة السيارة.

[ 25 ]

جرعة مفرطة

عند العلاج حسب تعليمات الاستخدام ووصفة الطبيب لم يتم تسجيل أي حالات جرعة زائدة.

قد يؤدي تجاوز الجرعة المسموح بها إلى ظهور بعض الآثار الجانبية. قد يعاني المريض من الهبات الساخنة، وجفاف الجلد والغشاء المخاطي للفم، ومشاكل في الرؤية. قد يؤدي تناول الدواء بجرعات كبيرة إلى احمرار الجلد، وزيادة درجة الحرارة ومعدل ضربات القلب، واحتباس البول، وانسداد الأمعاء، وداء رقصات الكنع، وتوسع حدقة العين. كما قد يُلاحظ ارتعاش في عضلات الوجه، ونعاس، أو على العكس، قلق واضطراب، وحالات هذيان.

عند تناول الدواء عن طريق الفم، تُجرى الإسعافات الأولية بغسل المعدة وإعطاء الكربون المنشط. مع ذلك، لن يكون من الممكن إزالة الدواء تمامًا من الجسم بمساعدته. كما أن نقل الدم أو تنقيته عن طريق غسيل الكلى أو غسيل الكلى البريتوني لن يكون فعالًا.

في حالات التسمم الشديد، الذي يتميز بارتفاع درجة حرارة الجسم، وتسارع دقات القلب والهذيان، يمكن إعطاء كمية صغيرة من عامل محاكي للجهاز العصبي السمبتاوي عن طريق الوريد (يوصى باستخدام عقار "فيسوستيغمين").

في حالة الجلوكوما، يُنصح بالاستخدام الموضعي لدواء "بيلوكاربين". في حالة النوبات الحادة، يُنصح باستخدام مُحاكيات الكولين، مع ضرورة مراجعة طبيب مختص.

[ 26 ]، [ 27 ]، [ 28 ]، [ 29 ]، [ 30 ]، [ 31 ]

التفاعلات مع أدوية أخرى

لا يُنصح بتناول دواء "جاستروسيبين" بالتزامن مع حاصرات مستقبلات الهيستامين H2 _. فقد يُعزز كل دواء من هذه الأدوية تأثير الآخر (التآزر)، مما يُؤدي إلى انخفاض ملحوظ في إنتاج العصارة المعدية وحموضتها، مما يُسبب اضطرابات هضمية.

كما أن "Gastrocepin" قادر أيضًا على تقليل التأثير السلبي المهيج للأدوية المضادة للالتهابات على الغشاء المخاطي في الجهاز الهضمي، مما يحسن من قابلية تحملها.

[ 32 ]

شروط التخزين

يُنصح بتخزين الدواء في درجة حرارة الغرفة، بحيث لا تتجاوز ٢٥ درجة مئوية. يُحفظ بعيدًا عن الرطوبة. يُحفظ بعيدًا عن متناول الأطفال.

مدة الصلاحية

في ظل ظروف التخزين المناسبة، تكون مدة صلاحية الدواء 5 سنوات، وبعدها لا ينصح باستخدام جاستروسيبين.