نالبوفين

نالبوفين مسكن ألم مخدر. ينتمي إلى فئة الأدوية المناهضة للأفيون، والتي تعمل على مستقبلات الأفيون.

[ 1 ]، [ 2 ]، [ 3 ]

دواعي الإستعمال نالبوفين

يُستخدم لعلاج متلازمات الألم الشديد (بما في ذلك ألم الولادة وآلام ما بعد الجراحة). كما يُستخدم كمساعد في التخدير.

[ 4 ]، [ 5 ]، [ 6 ]، [ 7 ]

الافراج عن النموذج

يُنتج كمحلول حقن في أمبولات زجاجية سعة 1 مل. تحتوي عبوة دواء نالبوفين 10 على 10 أمبولات، بينما تحتوي عبوة نالبوفين 20 على 5 أمبولات مع المحلول.

نالبوفين سيرب له تأثير مُثبِّط على الجهاز العصبي المركزي، وله أيضًا خصائص منومة ومسكنة للألم ومضادة للسعال. كما أن له تأثيرًا مُثيرًا على مستقبلات μ، بالإضافة إلى حجب مستقبلات ҡ.

يُعتبر نالبوفين-فارمكس مسكنًا أفيونيًا قويًا للألم. فهو يُخفف الألم الشديد بفعالية، ويشبه في تأثيره إلى حد كبير خصائص المورفين ومشتقاته على جسم الإنسان. ولكن في الوقت نفسه، وعلى عكس هذا الدواء، لا يُسبب نالبوفين-فارمكس تغيرات دماغية لا رجعة فيها. ولا يُحتمل حدوث الإدمان (النفسي والجسدي) إلا في حالات تناول الدواء مع مشتقات مورفين أخرى.

[ 8 ]، [ 9 ]، [ 10 ]

الدوائية

هيدروكلوريد النالبوفين هو مضادٌّ منتهٍ بـ ε وناهضٌ منتهٍ بـ ҡ. يُعطّل الدواء انتقال إشارات الألم بين الخلايا العصبية في مستوياتٍ مختلفةٍ من الجهاز العصبي المركزي، مما يؤثر على الأجزاء العليا من الدماغ. يُبطئ المحلول ردود الفعل الشرطية، وله خصائص مهدئة قوية، ويُنشّط مركز القيء، ويُثير اضطرابًا في المزاج مصحوبًا بانقباض حدقة العين.

المادة الفعالة تؤثر (بشكل أقل قوة من الفنتانيل مع المورفين والبروميدول) على حركة الجهاز الهضمي، وكذلك مركز الجهاز التنفسي.

[ 11 ]، [ 12 ]، [ 13 ]، [ 14 ]، [ 15 ]

الدوائية

بعد الحقن العضلي، يبدأ مفعول الدواء بعد ١٠-١٥ دقيقة. ويصل مفعوله المسكن للألم إلى ذروته بعد نصف ساعة من الحقن. وتتراوح مدة مفعول الدواء بين ٣ و٦ ساعات (يعتمد الرقم الأدق على خصائص جسم المريض).

عند إعطاء الدواء عن طريق الوريد، يتم ملاحظة مستويات الذروة للمادة الفعالة في البلازما بعد 0.5-1 ساعة.

يتم استقلاب الدواء في الكبد، مما يؤدي إلى تكوين منتجات تحلل غير نشطة دوائيا.

يتم الإخراج أيضًا بشكل رئيسي في الكبد، ويُطرح جزء صغير فقط من المادة عبر الكلى. يبلغ عمر النصف للدواء حوالي 2.5-3 ساعات.

يعتبر هيدروكلوريد النالبوفين قادرًا على عبور الحاجز الدموي المشيمي ويمكن العثور عليه في حليب الثدي.

[ 16 ]

الجرعات والإدارة

يمكن إعطاء الدواء عضليًا ووريديًا. تُحدد الجرعة لكل مريض على حدة، مع مراعاة تحمّله للدواء، وشدة الألم، وخصائص جسمه.

جرعة البالغين عادةً ما تكون 0.15-0.3 ملغ/كغ. يجب ألا تقل الفترة الفاصلة بين الإجراءات عن 4 ساعات. الحد الأقصى الموصى به للجرعة الواحدة هو 0.3 ملغ/كغ. لا يمكن تناول أكثر من 2.4 ملغ/كغ من المحلول الدوائي يوميًا. يُحظر استخدام الدواء لأكثر من 3 أيام متتالية.

في حالة احتشاء عضلة القلب، يُعطى عادةً ٢٠ ملغ من هيدروكلوريد النالبوفين (جرعة وريدية واحدة). يجب أن تكون وتيرة إعطاء المحلول بطيئة. عند الضرورة، يُسمح بزيادة الجرعة المفردة إلى ٣٠ ملغ. إذا لم تظهر أي نتيجة إيجابية (تسكين للألم) خلال نصف ساعة من إعطاء الدواء، فيجب تكرار الإجراء - إعطاء ٢٠ ملغ من النالبوفين.

خلال التحضير الجراحي للمريض، يتم عادة إعطاء 100-200 ميكروجرام/كجم من الدواء.

في حالة التخدير الوريدي، يستخدم النالبوفين بجرعة 0.3-1 ملغ/كغ لتحفيز التخدير، ومن ثم يجب إعطاء الدواء بجرعة 250-500 ميكروغرام/كغ كل نصف ساعة لاحقة للحفاظ على التخدير.

من الضروري أيضًا مراعاة أن الأشخاص الذين يعانون من إدمان المواد الأفيونية معرضون لخطر الإصابة بمتلازمة الانسحاب عند استخدام نالبوفين (يمكن للمورفين تخفيف أعراضها). يجب وصف هذا الأخير بنسبة 25% من الجرعة المعتادة للأشخاص الذين تناولوا الكودايين أو المورفين ومسكنات الألم الأفيونية الأخرى قبل البدء باستخدام نالبوفين.

يجب أن يُعطى المحلول بواسطة طبيب خبير. ويجب أن تكون لديه جميع الوسائل اللازمة لتجنب أي جرعة زائدة محتملة (بما في ذلك النالوكسون، بالإضافة إلى معدات التهوية الرئوية الاصطناعية، والتنبيب).

[ 22 ]، [ 23 ]، [ 24 ]، [ 25 ]

استخدم نالبوفين خلال فترة الحمل

لا يُنصح باستخدام هذا الدواء أثناء الحمل. قد يُسبب الدواء أثناء المخاض انقطاع النفس، وبطء القلب، بالإضافة إلى تثبيط الجهاز التنفسي وزرقة الجلد لدى حديثي الولادة.

من الضروري إجراء مراقبة دقيقة للأطفال حديثي الولادة الذين تم إعطاء أمهاتهم دواء نالبوفين أثناء الولادة.

موانع

ومن موانع الاستعمال:

• - المريض يعاني من فرط الحساسية للمادة الفعالة في الدواء؛
• الاستخدام عند الأطفال؛
• يُحظر استخدام المحلول الدوائي لدى الأشخاص المصابين بإصابات دماغية رضية، والتسمم الكحولي الحاد، وارتفاع الضغط داخل الجمجمة، وكذلك في حالات تثبيط وظائف الجهاز التنفسي والجهاز العصبي المركزي، وكذلك في حالات الذهان الكحولي وأمراض الكلى (الكبد) الشديدة؛
• لا يجوز وصف الأدوية للمرضى غير المستقرين عاطفياً (وكذلك للأشخاص الذين لديهم تاريخ من الإدمان على المخدرات) إلا بعد إجراء تقييم متوازن للفوائد والمخاطر المحتملة للمريض.

يُنصح بحذر شديد عند وصف الدواء للأشخاص الذين يعانون من خلل في وظائف الكبد أو الكلى، وفي الحالات المصحوبة بقيء وغثيان واحتشاء عضلة القلب، وكذلك للأشخاص الذين سيخضعون لجراحة في الجهاز الكبدي الصفراوي (نظرًا لخطر تشنج العضلة العاصرة لأودي). كما يُنصح بتوخي الحذر عند وصف الدواء للمرضى المسنين أو الضعفاء.

[ 17 ]

آثار جانبية نالبوفين

قد تحدث الآثار الجانبية التالية عند استخدام المحلول:

• أعضاء الجهاز القلبي الوعائي: تغيرات في معدل ضربات القلب وضغط الدم؛
• الجهاز الهضمي: القيء، وألم في المنطقة فوق المعدة، والغثيان، والطعم المر في الفم أو جفاف الفم، وكذلك التشنجات المعوية وعسر الهضم؛
• أعضاء الجهاز العصبي المحيطي والجهاز العصبي المركزي: دوخة أو صداع، وتطور شعور بالتوتر والإثارة، وقلق شديد ونشوة، بالإضافة إلى التهدئة وعدم الاستقرار العاطفي والاكتئاب. إلى جانب ذلك، قد يظهر شعور بالتعب واضطرابات في الكلام أو النوم، بالإضافة إلى تنمل وشعور بعدم واقعية الوضع.
• مظاهر الحساسية: الحكة، فرط التعرق، الشرى، تشنج القصبات الهوائية، الوذمة الوعائية، الشعور بالحرارة وتطور متلازمة الضائقة التنفسية؛
• أعراض أخرى: نوبة ربو، ضيق في التنفس، هبات ساخنة، وضعف في وظائف الجهاز التنفسي، بالإضافة إلى تدهور حدة البصر وزيادة الرغبة في التبول. إلى جانب ذلك، قد يؤثر الدواء على نتائج الاختبارات الأنزيمية التي تساعد في تحديد وجود إدمان.

في حالة التوقف المفاجئ عن تعاطي الدواء بعد فترة طويلة من العلاج، قد يصاب المريض بما يسمى بمتلازمة الانسحاب.

[ 18 ]، [ 19 ]، [ 20 ]، [ 21 ]

جرعة مفرطة

إن استخدام الأدوية بجرعات عالية يمكن أن يؤدي إلى قمع وظيفة الجهاز العصبي المركزي - حيث يعاني المرضى من اضطراب المزاج والشعور بالنعاس، فضلاً عن قمع الجهاز التنفسي.

في حالة الجرعة الزائدة، سوف تكون هناك حاجة إلى علاج الأعراض، وفي حالة التسمم الشديد بالدواء، يجب إعطاء المريض هيدروكلوريد النالوكسون (ترياق محدد للنالبوفين).

[ 26 ]، [ 27 ]

التفاعلات مع أدوية أخرى

لا يُمكن استخدام هذا الدواء مع مضادات الذهان، ومضادات القلق، وكذلك الحبوب المنومة، ومضادات الاكتئاب، والمخدر العام إلا تحت إشراف طبي. في حال استخدام هذه التركيبات الدوائية، يجب تعديل جرعات نالبوفين.

يمنع تناول الدواء مع الإيثانول أو المسكنات المخدرة الأخرى.

في حالة الاستخدام المشترك لمشتقات النالبوفين والفينوثيازين، وكذلك البنسلينات، يزداد احتمال حدوث القيء مع الغثيان.

[ 28 ]، [ 29 ]، [ 30 ]، [ 31 ]، [ 32 ]

شروط التخزين

يجب تخزين المحلول في درجة حرارة لا تزيد عن 25 ^درجة مئوية. يمنع تجميد الدواء.

[ 33 ]

مدة الصلاحية

يمكن استخدام نالبوفين لمدة 3 سنوات من تاريخ تصنيع المحلول الدوائي.

[ 34 ]