فيغراندي

فيجراند دواء يُستخدم لعلاج ضعف الانتصاب. يساعد على استعادة القدرة الانتصابية الضعيفة من خلال زيادة تدفق الدم إلى القضيب.

يتطور مبدأ التأثير العلاجي بإطلاق أكسيد النيتروز داخل الأجسام الكهفية (بشرط وجود مُحفِّز جنسي). يُحفِّز أكسيد النيتروز الحر تنشيط إنزيم غوانيلات سيكليز، مما يُؤدي إلى زيادة حجم cGMP، مما يُؤدي إلى استرخاء ألياف العضلات الملساء في الأجسام الكهفية، وتعزيز تدفق الدم. [ 1 ]

دواعي الإستعمال فيغراندي

يتم استخدامه في حالات ضعف الانتصاب عند الرجال (عدم القدرة على الحفاظ على انتصاب القضيب أو تحقيقه وهو المطلوب لنجاح الجماع).

الافراج عن النموذج

يُطرح الدواء على شكل أقراص (25، 50، أو 100 ملغ) - قطعة واحدة أو أربع قطع داخل عبوة منفصلة. تحتوي العلبة على قرص واحد.

الدوائية

سيلدينافيل مُكوِّن يُبطئ بشكل انتقائي مُكوِّن cGMP الخاص بإنزيم PDE-5 (يُسبِّب نشاطه عمليات تحلل cGMP في الأجسام الكهفية)، مما يُؤدِّي إلى تأثير علاجي قوي. لا تُؤثِّر هذه المادة مباشرةً على الأجسام الكهفية، بل تُعزِّز التأثير المُرخِّي لأكسيد النيتروز عليها. أثناء الإثارة الجنسية، يُؤدِّي الإطلاق الموضعي لعنصر أكسيد النيتريك تحت تأثير سيلدينافيل إلى تثبيط نشاط PDE-5 وزيادة قيم cGMP داخل الأجسام الكهفية، مما يُؤدِّي إلى استرخاء العضلات الملساء وتعزيز الدورة الدموية داخلها. [ 2 ]

قد يُسبب السيلدينافيل عمى ألوان خفيفًا مؤقتًا (الأخضر مقابل الأزرق). يُعتقد أن هذا الاضطراب يتطور بسبب تثبيط إنزيم PDE-6، المسؤول عن نقل الضوء داخل شبكية العين. وقد أظهرت الاختبارات المعملية أن تأثير السيلدينافيل على إنزيم PDE-6 أضعف بعشر مرات من تأثيره على إنزيم PDE-5.

تُظهر الاختبارات المعملية أيضًا أن تأثير السيلدينافيل على PDE5 أقوى بعشرة إلى عشرة آلاف مرة من تأثيره على أشكال PDE الأخرى (PDE1، -2، -3، بالإضافة إلى -4 و-6). على سبيل المثال، يكون تأثيره على PDE5 أقوى بأربعة آلاف مرة من تأثيره على PDE3، وهو مُركّب PDE الخاص بـ cAMP والمُشارك في انقباضات القلب.

الدوائية

بعد تناوله عن طريق الفم، يُمتص السيلدينافيل بمعدل عالٍ. يبلغ متوسط التوافر الحيوي المطلق 40% (في نطاق 25-63%). بجرعة فموية واحدة مقدارها 0.1 غرام، تبلغ قيمة التركيز الأقصى 18 نانوغرام/مل، وفي حالة تناوله على معدة فارغة، يتم الوصول إليه خلال 0.5-2 ساعة. في حالة تناول السيلدينافيل مع الأطعمة الدهنية، ينخفض معدل الامتصاص؛ وتزداد قيم التركيز الأقصى بساعة واحدة، وينخفض مستوى التركيز الأقصى بمعدل 29%.

القيم المتوازنة لـ Vd للسيلدينافيل تساوي 105 لتر. يُصنّع العنصر النشط، مع المكون الأيضي الرئيسي N-desmethyl المتداول، بنسبة 96% تقريبًا باستخدام البروتينات داخل البلازمية. لا تؤثر القيم الإجمالية للسيلدينافيل على ارتباطه بالبروتينات.

يتم تسجيل أقل من 0.0002% من جزء LS (القيمة المتوسطة - 188 نانوغرام) بعد 1.5 ساعة داخل الحيوان المنوي.

الجرعات والإدارة

يُؤخذ فيجراند عن طريق الفم. لتحقيق أقصى تأثير، يلزم تحفيز جنسي. لذلك، يُؤخذ القرص قبل الجماع بحوالي 60 دقيقة.

عادةً ما تُستخدم جرعة واحدة من الدواء بواقع 50 ملغ (يُنصح بتناولها على معدة فارغة). وبشكل عام، لا يُسمح بتناول أكثر من 0.1 غرام من الدواء في المرة الواحدة.

• تطبيق للأطفال

لا يوصف الدواء للأطفال (أقل من 18 سنة).

استخدم فيغراندي خلال فترة الحمل

لا يستخدم فيجراند لعلاج النساء.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• وجود حساسية تجاه السيلدينافيل؛
• فرط الحساسية المرتبطة بمكونات الدواء؛
• الجمع مع مواد مانحة لأكسيد النيتروز (على سبيل المثال، نتريت الأميل) أو النترات؛
• الحالات التي يحظر فيها الاتصال الجنسي (الذبحة الصدرية غير المستقرة، أو قصور القلب بدرجة شديدة من الشدة)؛
• فقدان البصر الذي يؤثر على إحدى العينين بسبب تطور الاعتلال العصبي الإقفاري (النوع الأمامي غير الشرياني) الذي يؤثر على العصب البصري؛
• خلل شديد في وظائف الكبد؛
• انخفاض قيم ضغط الدم (مؤشرات أقل من 90/50 ملم زئبق)؛
• تاريخ حديث للإصابة بنوبة قلبية أو سكتة دماغية؛
• التغيرات التنكسية في شبكية العين (الوراثية بطبيعتها) (ومن بينها، على سبيل المثال، التهاب الشبكية الصباغي).

آثار جانبية فيغراندي

تشمل الآثار الجانبية ما يلي:

• الاضطرابات العصبية: الألم العصبي، الاكتئاب، الصداع، الرعشة وانخفاض الإحساس، وكذلك احمرار الوجه، الإغماء، التنميل، الصداع النصفي، الدوخة، ضعف ردود الفعل، الترنح والنعاس أو الأرق؛
• مشاكل ذات أصل عيني: اضطرابات بصرية (ضبابية الرؤية، رهاب الضوء وتغيرات في إدراك الألوان)، توسع حدقة العين، ألم في مقلة العين أو نزيف فيها، التهاب الملتحمة، جفاف الملتحمة وإعتام عدسة العين؛
• الآفات الأنفية والحنجرية: طنين الأذن أو الصمم؛
• اضطرابات الجهاز التنفسي: التهاب البلعوم، الربو القصبي، ضيق التنفس، التهاب الحنجرة واحتقان الأنف، زيادة حجم البلغم، التهاب الجيوب الأنفية، زيادة السعال والتهاب الشعب الهوائية؛
• اضطرابات القلب والأوعية الدموية: الذبحة الصدرية، قصور القلب، تغيرات في قراءات تخطيط القلب، تسرع القلب، تخثر الأوعية الدماغية وانخفاض ضغط الدم، بالإضافة إلى خفقان القلب، الانهيار الانتصابي، اعتلال عضلة القلب، كتلة الأذيني البطيني، نقص تروية عضلة القلب والسكتة القلبية؛
• المشاكل المرتبطة بالآفات الدموية: نقص الكريات البيض أو فقر الدم؛
• الأعراض المعدية المعوية: التهاب المعدة، وعسر البلع، والتهاب اللسان، والتهاب المعدة والأمعاء مع التهاب الفم، والغثيان والتهاب القولون، وكذلك التهاب اللثة، ونزيف المستقيم، والتهاب المريء وجفاف الفم؛
• الاضطرابات الأيضية: النقرس، والعطش، وفرط صوديوم الدم أو نقص حمض البوليك، وكذلك مرض السكري غير المستقر وانخفاض/ارتفاع سكر الدم؛
• مشاكل في وظائف الجهاز البولي التناسلي: التهاب المثانة، تضخم الثدي، التهابات المسالك البولية، اضطراب القذف، زيادة التبول، التبول الليلي، تورم الأعضاء التناسلية وسلس البول؛
• آفات الجهاز العضلي الهيكلي: التهاب المفاصل، الوهن العضلي، التهاب الوتر، ألم العظام، التهاب المفاصل، وكذلك التمزقات في منطقة الأوتار، ألم العضلات والتهاب الغشاء الزليلي؛
• المظاهر الجلدية: الهربس الشائع، التهاب الجلد التقشري أو التماسي، تقرحات البشرة، حساسية الضوء، الشرى، الطفح الجلدي والحكة؛
• أخرى: الألم، الصدمة، الوذمة الطرفية، القشعريرة، أعراض الحساسية والتعرق.

جرعة مفرطة

تشمل المظاهر المحتملة للتسمم الصداع، واحتقان الأنف، واضطرابات الرؤية، وعسر الهضم، والهبات الساخنة، والدوخة.

في حالة التسمم يتم اتخاذ الإجراءات الداعمة القياسية.

التفاعلات مع أدوية أخرى

يؤدي تناول الدواء مع العوامل التي تمنع عمل عنصر CYP3A4 (سيميتيدين أو إريثروميسين) إلى تقليل معدل تصفية السيلدينافيل وزيادة قيمه في البلازما.

يؤدي الجمع بين الدواء مع ريتونافير أو إندينافير أو ساكوينافير إلى زيادة Cmax داخل البلازم، وكذلك AUC للسيلدينافيل - بسبب تباطؤ نشاط الإنزيم CYP3A4 تحت تأثير هذه الأدوية.

من الممكن أن تؤدي المواد الأكثر فعالية التي تمنع نشاط إنزيم CYP3A4، بما في ذلك إيتراكونازول أو كيتوكونازول، إلى زيادة مستويات السيلدينافيل في البلازما.

يؤدي الجمع بين فيجراند والنترات إلى تعزيز التأثير الخافض لضغط الدم لهذا الأخير.

هناك وصف لحالة واحدة لتطور علامات انحلال الربيدات مع جرعة واحدة من السيلدينافيل في شخص كان يستخدم سيمفاستاتين.

شروط التخزين

يجب تخزين Vigrande في درجات حرارة لا تزيد عن +30 درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام فيجراند لمدة 24 شهرًا من تاريخ بيع المادة الطبية.

نظائرها

من نظائر هذا الدواء: سيلاجرا، وإرغوس، وأداماكس مع زيدينا، ونوفيجرا، وإيروسيل، وفيكتا مع كامشيلا. كما تشمل القائمة فيافيل، وفيلاب، وكونفيدو مع سوبرفيجا، وإريكترا، وبوتنسيالي.

المراجعات

يحظى Vigrande بتعليقات إيجابية من المرضى - فهم راضون عن التأثير الذي يوفره الدواء، فضلاً عن التكلفة المنخفضة للدواء مقارنة بنظائره الشائعة.