بينوكلار

المنظار هو دواء له تأثيرات علاجية مضادة للبكتيريا وقاتلة للبكتيريا ومضادة للبكتيريا.

يتمتع الدواء بالقدرة على التركيب مع الوحدة الفرعية 50S من الريبوسومات البشرية، وفي الوقت نفسه، يُثبط ارتباط البروتينات داخل خلايا البكتيريا المُمرضة. للدواء تأثير علاجي داخل خلايا الميكروبات المُمرضة، بالإضافة إلى تأثيره الفعال على البيئة خارج الخلوية.

[ 1 ]، [ 2 ]

دواعي الإستعمال بينوكلارا

يستخدم لعلاج أنواع العدوى التالية:

• التهابات الجهاز التنفسي (المناطق السفلية والعلوية) وأعضاء الأنف والأذن والحنجرة: التهاب الجيوب الأنفية ، التهاب الأذن مع التهاب البلعوم، الالتهاب الرئوي والتهاب الشعب الهوائية؛
• آفات الأنسجة تحت الجلد والبشرة: الحمرة أو التهاب الجريبات؛
• الأمراض الفطرية التي تسببها M.chelonae وM.intracellulare (أصناف محلية أو واسعة الانتشار) مع Mycobacterium avium وMycobacterium fortuitum وMycobacterium kansashi (آفات محلية)؛
• القرحات التي تحدث في الجهاز الهضمي (تدمير الجرثومة الملوية البوابية).

[ 3 ]

الافراج عن النموذج

يتوفر الدواء في أقراص - ١٠ قطع داخل ألواح. في العلبة - لوح واحد.

[ 4 ]، [ 5 ]، [ 6 ]

الدوائية

يظهر نشاطًا عاليًا ضد بعض الميكروبات:

• إيجابية الجرام (العقديات مع العنقوديات)؛
• سلبية الجرام (المكورات البنية، كامبيلوباكتر جيجوني، المستدمية النزلية، المستدمية نظيرة النزلية، الملوية البوابية، الفيلقية الرئوية، إلخ)؛
• اللاهوائيات (الكلوستريديات، الببتوستربتوكوكس مع البكتيريا والبيبتوكوككس)؛
• أخرى (البكتيريا، الكلاميديا والبوريليا).

[ 7 ]، [ 8 ]، [ 9 ]، [ 10 ]

الدوائية

يُمتص الدواء بسرعة عالية في الجهاز الهضمي. مستوى التوافر الحيوي للدواء هو ٥٠٪ (يُبطئ تناول الطعام من بدء الامتصاص، ولكنه لا يؤثر على قيم التوافر الحيوي وتكوين المكون الأيضي النشط).

في حالة تناول الدواء مرتين يوميًا (بجرعة ٠٫٢٥ غرام)، تُلاحظ مؤشرات توازن التركيز الأقصى (Cmax) بعد ٢-٣ أيام، وتبلغ في المتوسط ١ ميكروغرام/مل للكلاريثروميسين، و٠٫٦ ميكروغرام/مل للعنصر الأيضي النشط ١٤-هيدروكسي كلاريثروميسين. يبلغ عمر النصف ٣-٤ ساعات و٥-٦ ساعات على التوالي.

ينتشر بسرعة عالية في السوائل والأنسجة؛ حيث تتجاوز مؤشرات كلاريثروميسين في الأنسجة (وخاصةً في الرئتين) مؤشرات البلازما عدة مرات. تنتقل المادة إلى حليب الأم.

يتم الإخراج مع البراز والبول (40% لكل منهما).

[ 11 ]، [ 12 ]، [ 13 ]، [ 14 ]، [ 15 ]

الجرعات والإدارة

يُؤخذ عن طريق الفم. للبالغين: ٠٫٢٥-٠٫٥ غرام مرتين يوميًا، لمدة ٦-١٤ يومًا.

للأطفال، الجرعة ٧.٥ ملغ/كغ؛ ولا يجوز استخدام أكثر من ٠.٥ غرام من الدواء يوميًا. مدة العلاج من ٧ إلى ١٠ أيام.

في حالة علاج الآفات الناتجة عن المتفطرة الطيرية، يُؤخذ ١٠٠٠ ملغ مرتين يوميًا. تستمر الدورة العلاجية كاملةً لمدة ستة أشهر أو أكثر.

[ 26 ]، [ 27 ]، [ 28 ]، [ 29 ]، [ 30 ]

استخدم بينوكلارا خلال فترة الحمل

لا يمكن وصف دواء بينوكلار إلا في الحالات التي تكون فيها الفائدة المحتملة من استخدامه تفوق مخاطر حدوث مضاعفات للطفل.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• حساسية شديدة لمكونات الدواء؛
• خلل شديد في وظائف الكلى أو الكبد؛
• مع سيسابريد، أستيميزول، مشتقات الإرغوت، تيرفينادين أو بيموزيد.

[ 16 ]، [ 17 ]، [ 18 ]، [ 19 ]

آثار جانبية بينوكلارا

تشمل الآثار الجانبية ما يلي:

• مشاكل في الجهاز الهضمي: التهاب الفم، وعسر الهضم، والغثيان، وداء المبيضات الذي يصيب الغشاء المخاطي للفم، وتغيرات في حاسة التذوق، والتقيؤ، والتهاب اللسان، والإسهال، وتغيرات في لون الأسنان واللسان، بالإضافة إلى ألم في منطقة البطن. بالإضافة إلى ذلك، يُلاحظ ركود صفراوي، والتهاب القولون الغشائي الكاذب، واليرقان، والتهاب الكبد، وارتفاع مستويات الإنزيمات داخل الكبد، وفشل الكبد (نادرًا).
• خلل في الجهاز العصبي: القلق، الارتباك، الدوخة، الأرق، القلق والخوف، وكذلك الصداع، فقدان الاتجاه، الكوابيس، الذهان، طنين الأذن، إزالة الشخصية، الهلوسة والتنميل؛
• اضطرابات في الجهاز القلبي الوعائي والدم (وقف النزيف وعمليات تكوين الدم): نقص الكريات البيض أو نقص الصفيحات الدموية، إطالة فترة QT، عدم انتظام ضربات القلب البطيني (وكذلك عدم انتظام ضربات القلب البطيني الانتيابي) والرجفان البطيني؛
• علامات الحساسية: الحساسية المفرطة، أعراض الحساسية المفرطة، الشرى، متلازمة ستيفن جونسون والطفح الجلدي؛
• آفات الجهاز البولي التناسلي: الفشل الكلوي، التهاب الكلية الأنبوبي الخلالي وارتفاع مستويات الكرياتينين في المصل؛
• أخرى: تطور نقص سكر الدم (بالارتباط مع استخدام أدوية السكري عن طريق الفم والأنسولين).

[ 20 ]، [ 21 ]، [ 22 ]، [ 23 ]، [ 24 ]، [ 25 ]

جرعة مفرطة

في حالة التسمم، يتم ملاحظة القيء والإسهال والغثيان.

يُجرى غسيل معدة وإجراءات علاجية. لن يكون غسيل الكلى البريتوني أو الدموي فعالاً.

[ 31 ]، [ 32 ]، [ 33 ]

التفاعلات مع أدوية أخرى

في حالة الجمع مع سيسابريد، تيرفينادين، بيموزيد، مشتقات الإرغوت وأستيميزول، قد يحدث إطالة في قيم QT، وقد يحدث أيضًا عدم انتظام ضربات القلب (الرجفان البطيني أو تسرع القلب البطيني من الطبيعة الانتيابية).

يزيد الدواء من قيم الدم ويعزز نشاط الأدوية التي يتم إجراء عملية التمثيل الغذائي داخل الكبد بمساعدة إنزيمات مركب الهيموبروتين P450 (من بينها الوارفارين ومضادات التخثر غير المباشرة الأخرى، أستيميزول، ديجوكسين مع كاربامازيبين، تريازولام، سيكلوسبورين، ثيوفيلين مع قلويدات الإرغوت، سيسابريد، ميدازولام، إلخ).

قد يؤدي الجمع مع المواد التي تمنع عمل اختزال هيدروكسي ميثيل غلوتاريل-CoA (بما في ذلك سيمفاستاتين ولوفاساتين) إلى نخر العضلات الهيكلية في المرحلة النشطة.

يقلل المنظار من امتصاص الزيدوفودين ويقلل من معدل تصفية التريازولام (وهذا يعزز تأثيره الدوائي مع ظهور الارتباك والنعاس).

يزيد ريتونافير من مستويات الدواء في البلازما، ولذلك لا يمكن استخدام جرعات كلاريثروميسين التي تزيد عن غرام واحد يوميًا معًا. يحتاج الأشخاص المصابون بقصور كلوي إلى خفض جرعة كلاريثروميسين بنسبة 50% عند مستويات تركيز كربونات الكالسيوم من 30 إلى 60 مل في الدقيقة؛ وبنسبة 75% عند مستويات تركيز أقل من 30 مل في الدقيقة.

إذا كانت قيم CC أقل من 30 مل في الدقيقة، فيجب تخفيض الجرعة إلى النصف؛ ويجب أن تستمر دورة العلاج لمدة أقصاها أسبوعين.

[ 34 ]، [ 35 ]، [ 36 ]، [ 37 ]، [ 38 ]، [ 39 ]، [ 40 ]

شروط التخزين

يجب حفظ المنظار في مكان بعيد عن متناول الأطفال. يجب ألا تتجاوز درجة الحرارة 30 درجة مئوية. يُمنع تجميد الدواء.

[ 41 ]، [ 42 ]

مدة الصلاحية

يمكن استعمال المنظار لمدة 24 شهرًا من تاريخ تصنيع الدواء.

[ 43 ]

نظائرها

تشمل نظائر هذا الدواء: أرفيسين، كلاريثروسين، كريكسان مع باكتيكاب، كلاريكسيد، وبيوتريسين مع كلاريسين، بالإضافة إلى زيمباكتار، كلارومين، وكيسبار. كما تشمل القائمة كلاباكس، كليريميد، ميسيتينوم، كلارباكت مع فروميليد، كلاريثروميسين، وكلاسيد مع كلاريسيت، بالإضافة إلى كلاسين، إيكوزيترين، ليكوكلار، وسيدون-سانوفيل.

[ 44 ]، [ 45 ]، [ 46 ]