خبير طبي في المقال
منشورات جديدة
الأدوية
زيلدوكس
آخر مراجعة: 03.07.2025
تتم مراجعة جميع محتويات iLive طبياً أو التحقق من حقيقة الأمر لضمان أكبر قدر ممكن من الدقة الواقعية.
لدينا إرشادات صارمة من مصادرنا ونربط فقط بمواقع الوسائط ذات السمعة الطيبة ، ومؤسسات البحوث الأكاديمية ، وطبياً ، كلما أمكن ذلك استعراض الأقران الدراسات. لاحظ أن الأرقام الموجودة بين قوسين ([1] و [2] وما إلى ذلك) هي روابط قابلة للنقر على هذه الدراسات.
إذا كنت تشعر أن أيًا من المحتوى لدينا غير دقيق أو قديم. خلاف ذلك مشكوك فيه ، يرجى تحديده واضغط على Ctrl + Enter.
زيلدوكس هو دواء مضاد للذهان.
دواعي الإستعمال زيلدوكس
يوصف لعلاج الذهان والفصام (كعلاج أو كإجراء وقائي ضد التفاقم).
[ 1 ]
الدوائية
يتمتع الزيبراسيدون بتقارب عالٍ مع وصلات الدوبامين من النوع 2 (مثل D2)، ولكنه يتمتع بتقارب أعلى مع وصلات السيروتونين من النوع 2A (مثل 5HT 2A). أظهر التصوير المقطعي بالإصدار البوزيتروني أنه بعد 12 ساعة من تناول جرعة واحدة 40 ملغ، سُدّت وصلات السيروتونين (بنسبة تزيد عن 80%)، وكذلك وصلات D2 (بنسبة تزيد عن 50%).
يتفاعل زيبراسيدون مع موصلات السيروتونين من النوع 5HT 2C، وكذلك مع 5HT 1D مع 5HT 1A. يتجاوز توافقه مع هذه الموصلات توافقه مع مستقبلات D2. لوحظ توافق متوسط للمادة الفعالة مع الخلايا العصبية التي تنقل النورإبينفرين مع السيروتونين، بالإضافة إلى توافق متوسط مع موصلات الهيستامين H1 وα-1. بينما لم يُلاحظ توافق يُذكر مع موصلات المسكارين M1.
كما ثبت أن الزيبراسيدون مضادٌّ لمساري السيروتونين من النوع 2A (مثل 5HT 2A) والدوبامين من النوع 2 (مثل D2). ووفقًا لهذه الآلية، يُعزى التأثير المضاد للذهان للدواء جزئيًا إلى هذا المزيج من خصائص المضاد. بالإضافة إلى ذلك، يُعدّ المكون النشط في زيلدوكس مضادًا قويًا لمساري 5HT 2C و5HT 1D، وناهضًا قويًا لمساري 5HT 1A. وهو يثبط إعادة امتصاص النورإبينفرين والسيروتونين بواسطة الخلايا العصبية.
[ 5 ]
الدوائية
الامتصاص. تصل المادة الفعالة إلى ذروة تركيزها في مصل الدم بعد 6-8 ساعات من تناول الدواء على جرعات متعددة مع الطعام. تبلغ نسبة التوافر الحيوي لجرعة واحدة (20 ملغ) بعد الطعام 60%. وقد أظهرت الأبحاث أن تناول زيبراسيدون مع الطعام قد يزيد من توافره الحيوي إلى 100%. لذلك، يجب تناول الدواء مع الطعام.
حجم التوزيع حوالي ١٫١ لتر/كجم. نسبة ارتباط المادة الفعالة ببروتينات البلازما تزيد عن ٩٩٪.
يبلغ عمر النصف للزيبراسيدون 6.6 ساعات، ويصل إلى تركيزاته الثابتة بعد حوالي يوم إلى ثلاثة أيام من بدء العلاج. يبلغ متوسط معدل تصفية الزيبراسيدون بعد الإعطاء الوريدي 5 مل/دقيقة/كجم. يُطرح حوالي 20% من الدواء في البول، وحوالي 66% في البراز.
تظل الحركية الدوائية للزيبرسيدون خطية عندما يتم تناول الدواء في نطاق الجرعة 40-80 ملغ مرتين يوميا.
بعد تناوله عن طريق الفم، تُستقلب المادة الفعالة على نطاق واسع. تُطرح دون تغيير في البراز (<4%) والبول (<1%) بكميات صغيرة. تتم عملية إفراز زيبراسيدون بشكل رئيسي عبر ثلاثة مسارات أيضية مُفترضة. ونتيجةً لذلك، تتكون أربعة نواتج رئيسية للتحلل في الدورة الدموية: بنزيسوثيازول بيبرازين سلفوكسيد وبنزيسوثيازول بيبرازين سلفون، بالإضافة إلى زيبراسيدون سلفوكسيد مع إس-ميثيل-ديهيدروزيبراسيدون. تُمثل المادة الفعالة غير المتغيرة 44% من إجمالي عدد مشتقات الدواء في مصل الدم.
استخدم زيلدوكس خلال فترة الحمل
يمنع استخدام الدواء أثناء الحمل، وفي حالة العلاج أثناء الرضاعة يجب التوقف عن الرضاعة.
موانع
ومن موانع الاستعمال:
- عدم تحمل الدواء؛
- لقد أصيب المريض مؤخرًا بنوبة قلبية؛
- إطالة فترة QT (وهو أيضًا الشكل الخلقي لمتلازمة فترة QT الطويلة)؛
- شكل غير معوض من قصور القلب في المرحلة المزمنة؛
- عدم انتظام ضربات القلب، والذي يتطلب تناول الأدوية المضادة لاضطرابات ضربات القلب من النوع الأول، بالإضافة إلى الأدوية من النوع الثالث؛
- الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.
يجب توخي الحذر عند استخدام:
- فشل الكبد الشديد (لا توجد خبرة في الاستخدام)؛
- لدى المريض تاريخ من النوبات؛
- بطء القلب؛
- عدم توازن الكهارل؛
- استخدام أدوية أخرى تؤدي إلى إطالة فترة QT.
[ 8 ]
آثار جانبية زيلدوكس
الآثار الجانبية نادرة جدًا. من بينها: الصداع، وعسر الهضم، والضعف العام، والإمساك، والغثيان مع القيء. بالإضافة إلى ذلك، جفاف الفم، وزيادة إفراز اللعاب، والدوار، وقلة الحركة، والهياج النفسي الحركي، واختلال وظائف الجهاز العصبي اللاإرادي، وارتفاع ضغط الدم الشرياني، ومتلازمة خارج الهرمية. قد يحدث أيضًا نعاس، أو بالأحرى أرق، بالإضافة إلى تشنجات، وتشوش الرؤية، ورعشة.
يعاني حوالي 0.4% من المرضى من زيادة الوزن (في المتوسط حوالي +0.5 كجم).
مع العلاج الصيانة، من الممكن حدوث فرط برولاكتين الدم (عادة ما يمكن التخلص منه دون التوقف عن تناول الدواء).
في حالة الاستخدام لفترة طويلة - خلل وظيفي ومتلازمات خارج هرمية بعيدة أخرى.
وفي الاختبارات التي أجريت بعد التسويق، تم ملاحظة الآثار الجانبية التالية: عدم انتظام ضربات القلب، والطفح الجلدي، والأرق، وانخفاض ضغط الدم الانتصابي.
[ 9 ]
جرعة مفرطة
مظاهر الجرعة الزائدة (تناول الجرعة القصوى المؤكدة 3240 ملغ): عانى المريض من بطء الكلام وارتفاع قصير المدى في ضغط الدم (200/95 مم / زئبق) - كانت الخصائص المهدئة للدواء واضحة.
لا يوجد ترياق محدد. في حالة الجرعة الزائدة الحادة من الدواء، يجب ضمان مرور الهواء بسلاسة عبر الجهاز التنفسي، وتوفير أكسجين رئوي فعال مع التهوية. قد يلزم غسل المعدة (إذا كان المريض فاقدًا للوعي، بعد التنبيب) واستخدام الفحم المنشط مع الملينات.
بسبب احتمال حدوث خلل التوتر العضلي في الرقبة والرأس أو التشنجات، قد يكون هناك خطر الاستنشاق أثناء القيء الاصطناعي.
من الضروري مراقبة نشاط الجهاز القلبي الوعائي (بما في ذلك تسجيل تخطيط كهربية القلب باستمرار للكشف عن أي اضطراب في نظم القلب). فعالية غسيل الكلى منخفضة.
[ 12 ]
التفاعلات مع أدوية أخرى
يمكن أن تؤدي الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الفئتين Ia وIII، بالإضافة إلى الأدوية الأخرى التي تسبب إطالة فترة QT، عند تناولها مع Zeldox، إلى إطالة قوية.
لا يثبط زيبراسيدون CYP1A2 أو CYP2C9 أو CYP2C19. وتركيزات الدواء القادرة على تثبيط CYP3A4 وCYP2D6 في المختبر أعلى بألف مرة على الأقل من تركيزه المرصود في الجسم الحي. وبالتالي، من الواضح أنه لا توجد تفاعلات سريرية مهمة للزيبراسيدون مع الأدوية التي تُستقلب بواسطة هذه الأنزيمات المتماثلة.
لا تخلق المادة الفعالة تأثيرًا غير مباشر (عبر أنزيم CYP2D6) على العمليات الأيضية للديكستروميثورفان مع ناتج تحلله الرئيسي (ديكستروفان).
لا يُغيّر هذا الدواء الحركية الدوائية لمادة إيثينيل إستراديول (ركيزة CYP3A4)، بالإضافة إلى الأدوية التي تحتوي على البروجسترون. كما أنه لا يؤثر على الخواص الدوائية لـ Li+.
عند الجمع مع الكيتوكونازول (بجرعة 400 ملغ / يوم)، يزداد التركيز الأقصى للزيبرسيدون، وكذلك المساحة تحت المنحنى (AUC)، بنسبة 35٪.
عند تناوله مع الكاربامازيبين (200 ملغ مرتين في اليوم)، يتم تقليل التركيز الأقصى وAUC للزيبرسيدون بنسبة 36%.
لا تخضع الخصائص الدوائية الحركية للزيبرسيدون لتغييرات كبيرة عند دمجه مع الأدوية المضادة للحموضة (التي تحتوي على Al3 + و Mg2 +)، والسيميتيدين، وكذلك لورزيبام وبروبرانولول.
مدة الصلاحية
يُحفظ المستحضر في مكان محمي من الرطوبة وأيدي الأطفال. يجب ألا تتجاوز درجة الحرارة 30 درجة مئوية.
[ 17 ]
انتباه!
لتبسيط مفهوم المعلومات ، يتم ترجمة هذه التعليمات لاستخدام العقار "زيلدوكس" وتقديمه بشكل خاص على أساس الإرشادات الرسمية للاستخدام الطبي للدواء. قبل الاستخدام اقرأ التعليق التوضيحي الذي جاء مباشرة إلى الدواء.
الوصف المقدم لأغراض إعلامية وليست دليلًا للشفاء الذاتي. يتم تحديد الحاجة إلى هذا الدواء ، والغرض من نظام العلاج ، وأساليب وجرعة من المخدرات فقط من قبل الطبيب المعالج. التطبيب الذاتي خطر على صحتك.