زالديار

زالديار، مسكن ألم فعال ومضاد للالتهابات، من إنتاج شركة غرونينثال الألمانية. وهو دواء معقد، مكوناه الفعالان هما الترامادول والباراسيتامول.

دواعي الإستعمال زالديار

لقد حظي الدواء المذكور بالعديد من التقييمات الإيجابية، ولكن لا ينبغي إغفال ضرورة إبلاغ المريض قبل تناوله بأن المركب النشط الرئيسي، الترامادول (مع الاستخدام المطول)، قد يُسبب إدمانًا على الأفيون، لذا يجب توخي الحذر الشديد عند تحديد الجرعات الموصوفة ومدة العلاج. لا يُستخدم بدون وصفة طبية.

دواعي استعمال زالديار ناجمة عن الحاجة التالية:

• متلازمة الألم المتوسطة أو العالية الشدة ذات الأسباب المختلفة.
• تسكين الألم أثناء الإجراءات الطبية والتشخيصية.
• تخفيف الألم بعد الإصابة.
• ألم ذو أصل وعائي والتهابي.

الافراج عن النموذج

عشرة أقراص مغلفة بقشرة صفراء و"مضغوطة" داخل نفطة مصنوعة من رقائق الألومنيوم أو البولي بروبيلين - هذا هو الشكل الوحيد لإطلاق الدواء زالديار الذي تقدمه سوق الصيدليات.

[ 1 ]

الدوائية

المواد الفعالة في مسكن الألم قيد الدراسة هي الباراسيتامول والترامادول. وفي هذا الصدد، تم توضيح الديناميكية الدوائية لزالديار.

يُصنف الترامادول كمسكن للألم، وهو مركب كيميائي أفيوني مُصنّع، يتميز بخصائص قوية كمسكن ومهدئ. وهو ناهض ممتاز لمستقبلات الأفيون (حيث يُحدث استجابة بيولوجية عند تأثيره على النهايات العصبية). تعمل خصائص الترامادول مركزيًا، حيث يُحدث تأثيرًا نبضيًا في النخاع الشوكي، مما يُعزز خصائصه المهدئة. يحافظ هذا المكون من مركب زالديار على فرط استقطاب الغشاء، ويمنع نبضات الألم بفعالية، مما يُضفي خصائص مسكنة على زالديار.

الباراسيتامول مسكن قوي جدًا للألم وخافض للحرارة. بفضل خصائصه، يؤثر بفعالية على مراكز الدماغ المسؤولة عن الألم، وينظم درجة حرارة جسم المريض بفعالية، ولا يُهيج الغشاء المخاطي للجهاز الهضمي. هذا المركب الكيميائي محايد في أيض الماء والملح، كما أنه لا يؤثر على تخليق البروستاجلاندين.

بفضل التركيب المعقد للمركبات الكيميائية، يُساعد الباراسيتامول على تخفيف أعراض الألم بسرعة، بينما يُساعد الترامادول على الحفاظ على مفعوله المُسكّن للألم. يتعاون المكونان معًا بفعالية عالية، مما يُقلل من احتمالية حدوث الآثار الجانبية.

[ 2 ]

الدوائية

تتميز حركية امتصاص زالديار الدوائية بارتفاعها الشديد. يُمتص بشكل شبه كامل وفي فترة قصيرة عبر الغشاء المخاطي للجهاز الهضمي. يُمتص الباراسيتامول أسرع بكثير من الترامادول. يُمتص في الكبد نتيجةً للانقسام (حيث يُعرف حاليًا حوالي أحد عشر مُستقلِبًا)، ثم يتحد مع حمض الجلوكورونيك. يتميز الترامادول بنشاط دوائي عالٍ.

يتراوح متوسط عمر النصف لمشتقات الترامادول بين 4.7 و5.1 ساعة، بينما تكفي ساعتان إلى ثلاث ساعات للتخلص من الباراسيتامول. عند بدء مفعول زالديار، تُلاحظ أقصى كمية من الباراسيتامول في الدم بعد ساعة واحدة من تناول الدواء. لا يؤثر الاستخدام المشترك مع الترامادول، الذي تبلغ نسبة توافره الحيوي 75%، على تركيز الباراسيتامول في البلازما. في حالة تكرار تناول الدواء، يرتفع التوافر الحيوي للترامادول إلى 90%، مما يسمح برفع نسبة ارتباط الترامادول والباراسيتامول ببروتينات البلازما إلى 20%.

يتم إخراج ما يقرب من 30% من الترامادول مع الباراسيتامول وحوالي 60% من مستقلبات الترامادول من جسم المريض عن طريق الكلى مع البول.

[ 3 ]، [ 4 ]

الجرعات والإدارة

يُؤخذ دواء زالديار بغض النظر عن وقت تناول المريض للطعام. يُؤخذ القرص عن طريق الفم دون مضغ. في حال تفويت جرعة واحدة لأي سبب، يُنصح بعدم مضاعفة الجرعة في المرة التالية. يُؤخذ الدواء تحت إشراف مباشر من الطبيب، الذي يضع برنامجًا علاجيًا لكل مريض (حسب شدة متلازمة الألم وحساسيته)، بالإضافة إلى الجرعة ومدة العلاج.

طريقة الإعطاء والجرعة: الجرعة الأولية من الدواء هي قرص أو قرصان، ويجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية من الدواء القيم التالية: للترامادول: ٣٠٠ ملغ، وللباراسيتامول: ٢٦٠٠ ملغ، أي ما يعادل ثمانية أقراص تقريبًا. يجب تناول الجرعة التالية من زالديار بعد ست ساعات على الأقل من الجرعة السابقة.

في حال وجود حاجة ملحة لاستخدام الدواء لدى مريض يزيد عمره عن 75 عامًا، تُترك الجرعة الأولية كما هي، وتُمدَّد فترة الاستراحة بين الجرعة التالية من الدواء بشكل ملحوظ إلى 12 ساعة. وينطبق هذا بشكل خاص على المرضى الذين يعانون من أمراض كلوية (عندما يتراوح مستوى تصفية الكرياتينين بين 10 و30 مل/دقيقة). ويرجع ذلك إلى أن الترامادول يُطرح من جسم الإنسان ببطء شديد.

إذا كان لدى المريض تاريخٌ لأمراض الكبد، فلا يُنصح باستخدام زالديار. في حال وجود انحرافات طفيفة في وظائف الكبد، يُوصف الدواء بجرعاتٍ ابتدائية، مع زيادة الفترات الفاصلة بين الجرعات. المريض الذي يُعاني من إدمان الكحول وأمراض الكبد يكون أكثر عرضةً لتناول جرعة زائدة من الدواء مقارنةً بالمريض الذي لا يشرب.

[ 7 ]، [ 8 ]

استخدم زالديار خلال فترة الحمل

لم تُجرَ أي دراسات سريرية مُعمَّقة للإجابة على هذا السؤال. لذا، لا يُنصح باستخدام زالديار أثناء الحمل والرضاعة.

موانع

على الرغم من خصائصه الدوائية العالية ونشاطه، وربما على الرغم من ذلك، هناك أيضًا موانع لاستخدام زالديار.

• فرط الحساسية الفردية للمواد الفعالة في الدواء أو مكوناته الثانوية.
• ارتفاع ضغط الدم داخل الجمجمة.
• شكل حاد من التسمم بالكحول والمخدرات، بما في ذلك الأدوية التي تحتوي على مركبات كيميائية مخدرة.
• التسمم نتيجة استعمال جرعة كبيرة من أحد الأدوية التي تقلل من كفاءة الجهاز العصبي المركزي.
• لا ينبغي وصف الدواء المذكور مع الحبوب المنومة والأدوية النفسية.
• لا ينصح باستخدام زالديار مع مثبطات أكسيداز أحادي الأمين (يمكن تناول الدواء فقط بعد أسبوعين من التوقف عن تناول المثبطات).
• موانع استعمال زالديار تنطبق على الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 14 عامًا أو على العكس من ذلك كبار السن الذين تزيد أعمارهم عن 75 عامًا.
• تكون تصفية الكرياتينين أقل من 10 مل في الدقيقة، وهو ما يحدث غالبًا في الاضطرابات المرضية في وظائف الكلى أو الكبد.
• متلازمة انسحاب المخدرات.
• بعض أمراض القناة الصفراوية.
• النوبات الصرعية، والقابلية للإصابة بنوبات تشنجية منعكسة دورية.
• ينبغي توخي الحذر إذا كان لدى المريض تاريخ من إصابات الدماغ الرضحية.
• تجنب تناول زالديار في نفس الوقت مع مسكنات الألم الأخرى ذات التأثير المركزي.
• التهاب الكبد الفيروسي.
• إدمان الكحول.
• تليف الكبد.
• وبعض الأمراض الأخرى.

[ 5 ]

آثار جانبية زالديار

الاستخدام المناسب لهذا الدواء يُخفف الألم بفعالية من مختلف الأسباب. ولكن، رغم مزاياه العديدة، فإن استخدامه في بروتوكول العلاج قد يُسهم في ظهور بعض الأعراض السلبية.

الآثار الجانبية لزالديار:

• التعب السريع.
• النعاس.
• تطور الاعتماد على المخدرات.
• زيادة التعرق.
• انخفاض في النغمة العامة للجسم.
• أرق.
• فقدان الذاكرة المؤقت أو ضعف الذاكرة.
• اضطرابات الدورة الشهرية.
• الاكتئاب والانفعال.
• زيادة الصداع.
• زيادة الإثارة.
• التشنجات ومشاكل التنفس.
• ضعف البصر وإدراك التذوق.
• ألم في البطن وغثيان وقيء.
• عدم كفاية الوعي.
• اضطراب الدهليزي.
• الإسهال وزيادة إنتاج الغازات.
• قد يؤدي العلاج لفترة طويلة إلى تطور التهاب الكلية وأمراض وظيفة تكوين الدم، ويؤدي إلى حدوث قرح نخرية.
• عدم انتظام ضربات القلب وتسارعها.
• وذمة كوينكي.
• جفاف الفم.
• الحكة والطفح الجلدي.
• مشاكل في التبول واحتباس البول.
• وبعض الأعراض الأخرى.

[ 6 ]

جرعة مفرطة

بما أن المكونات الفعالة في دواء زالديار هي الترامادول والباراسيتامول، فإن تناول جرعة زائدة من هذا الدواء يكشف عن علامات وأعراض زيادة هذه المكونات.

تظهر أعراض الجرعة الزائدة من الترامادول على النحو التالي:

• الغثيان وردود الفعل المنعكسة للغثيان.
• تضيق حدقة العين.
• انهيار (تدمير هيكلي).
• عدم انتظام في معدل التنفس.
• الغيبوبة (اكتئاب شديد في الجهاز العصبي المركزي، يتبعه موت دماغي).
• التشنجات الانعكاسية.
• يمكن لجرعة واحدة كبيرة من الباراسيتامول أن تسبب ظهور أعراض حادة في غضون ستة إلى 14 ساعة؛ ومع تناول الدواء لفترة طويلة، قد تظهر أعراض مماثلة في غضون يومين إلى أربعة أيام.

يؤدي تجاوز الكمية المحددة من الباراسيتامول إلى ظهور:

• ينهار.
• الإسهال (البراز المائي).
• انخفاض مستوى السكر في الدم (انخفاض مستويات الجلوكوز في مصل الدم).
• رفض الأكل.
• وذمة دماغية.
• عدم انتظام ضربات القلب.
• نقص تخثر الدم (زيادة تخثر الدم مما يؤدي إلى تجلط الدم).

وفي حالات أقل شيوعاً، ولكن لا يزال يحدث، اضطراب حاد وسريع في وظائف الكلى والكبد، حتى يصل الأمر إلى الفشل.

وتتم مراحل إخراج المريض من هذه الحالة بشكل عاجل وهي:

• أول شيء يجب فعله هو غسل المعدة فورًا.
• إعطاء المريض مواد ماصة معوية مثل البوليفيبان والكربون المنشط.
• من الضروري مراقبة جميع الوظائف الحيوية في جسم المريض بشكل مستمر.
• إجراء العلاج العلاجي لتخفيف الأعراض التي ظهرت.
• خلال هذه الفترة، يجب أن يكون المريض تحت إشراف طبي مستمر.

[ 9 ]، [ 10 ]

التفاعلات مع أدوية أخرى

على أي حال، من الضروري توخي الحذر الشديد والانتباه جيدًا عند تناول دواءين أو أكثر في الوقت نفسه. أحيانًا يصعب التنبؤ بكيفية تأثير مادة معينة على جسم مريض معين، لأن كل شخص يختلف عن الآخر تمامًا. ومع ذلك، لا تزال هناك أنماط واضحة للتأثير المتبادل بين مادة أو عنصر كيميائي على آخر.

عند تناول زالديار مع بنتازوسين، تحدث أعراض انسحاب، إذ يبدأ هذان الدواءان، باعتبارهما مضادين، بالتنافس مع بعضهما البعض، مما يُثبط فعالية كل منهما. في هذه الحالة، يكون الجمع المُعقد بين هذين الدواءين غير فعال، بل وخطيرًا. ويحدث وضع مشابه عند استخدام زالديار مع أدوية مثل نالبوفين أو بوبرينورفين.

تُظهر تفاعلات زالديار مع أدوية أخرى، والتي يمتد توافرها الحيوي إلى مستقبلات الجهاز العصبي المركزي، تأثيرًا مُعززًا للطرفين. وبالأخص عند تناوله مع أي تركيز من المشروبات الكحولية، تُلاحظ الأعراض الجانبية المُصاحبة لجرعة زائدة من الترامادول بشكل أكثر حدة. وتشمل هذه الأدوية المهدئات والحبوب المنومة.

يُلاحظ انخفاض في تأثيرات تسكين الألم ومدة تأثيره عند استخدام زالديار مع أدوية ومواد مثل: مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات، كاربامازيبين، إيثانول، باربيتورات وغيرها الكثير.

يُؤثر تناول الباربيتورات لفترات طويلة على الفعالية العلاجية للباراسيتامول. قد يُؤدي الجمع بين زالديار ومضادات الالتهاب غير الستيرويدية الأخرى إلى اعتلال الكلية، ونخر الحليمات الكلوية، مما يؤدي حتمًا إلى اعتلال وظائف الكلى، الذي قد لا رجعة فيه أحيانًا (الفشل الكلوي). كما أن تفاعل الدواء المذكور مع الإيثانول يُحفز تطور التهاب البنكرياس الحاد.

الاستخدام طويل الأمد للباراسيتامول بجرعة زائدة، مع إدخال الساليسيلات، يزيد بشكل كبير من احتمالية تطور الأورام السرطانية إلى سرطان المثانة أو الكلى. يُحسّن النالوكسون مع زالديار وظائف الجهاز التنفسي ويُعزز تأثيره المسكن.

قد يزيد ديفلونيسال من احتمالية حدوث سمية كبدية لدى المريض، مما يزيد من تركيز الباراسيتامول في دمه بنحو مرة ونصف. غالبًا ما يؤدي استخدام زالديار مع أدوية تمنع جزئيًا أو كليًا التأثير النبضي على خلايا الجهاز العصبي المركزي، بهدف تقليل احتمالية حدوث نوبات صرع (مثل مضادات الذهان، ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات، ومثبطات الانتقائية)، إلى نوبات انعكاسية. يمكن تحسين معدل امتصاص زالديار عن طريق تناول أدوية أخرى، مثل دومبيريدون أو ميتوكلوبراميد، بالتوازي.

يتميز كلٌّ من الإريثروميسين والكيتوكونازول بقدرتهما على تعويض العمليات الأيضية للمادة الفعالة في زالديار، لذا لا يُنصح باستخدامهما معًا لتجنب الجرعة الزائدة من هذا المركب الكيميائي. يُسهم الاستخدام المتزامن مع الكينيدين في زيادة كمية الترامادول ويُثبط المؤشر الكمي للمستقلب.

يؤدي الاستخدام المشترك لمسكنات الألم مع مضادات التخثر غير المباشرة إلى زيادة احتمالية حدوث النزيف.

[ 11 ]

شروط التخزين

يجب حفظ أي دواء بعيدًا عن متناول الأطفال. شروط تخزين زالديار: يجب ألا تزيد درجة حرارة الغرفة عن ٢٥ درجة مئوية.

[ 12 ]، [ 13 ]

مدة الصلاحية

لا ينبغي استعمال زالديار بعد مرور تاريخ انتهاء صلاحية الدواء وهو ثلاث سنوات.

[ 14 ]، [ 15 ]