سيفابول

سيفابول هو مضاد حيوي ينتمي إلى مجموعة السيفالوسبورينات.

دواعي الإستعمال سيفابولا

يتم استخدامه للقضاء على العمليات المعدية الشديدة والمتوسطة ذات التوطينات المختلفة، والتي تسببها الميكروبات الحساسة للسيفوتاكسيم - عند البالغين، وكذلك الأطفال، وحتى الأطفال حديثي الولادة:

• العمليات المعدية في الجهاز العصبي المركزي (بما في ذلك التهاب السحايا)؛
• العدوى في أعضاء الأنف والأذن والحنجرة والجهاز التنفسي (وهذا يشمل الالتهاب الرئوي)؛
• العدوى في الجهاز البولي (بما في ذلك التهاب الحويضة والكلية)؛
• التهابات العظام والمفاصل؛
• العمليات المعدية في منطقة الأنسجة الرخوة بالجلد (على سبيل المثال، المضاعفات في منطقة الجروح المتبقية بعد العمليات الجراحية)؛
• العدوى في منطقة الحوض (على سبيل المثال، التهاب بطانة الرحم مع التهاب الصفاق الحوضي، وكذلك التهاب الملحقات الحاد (أو تفاقم شكله المزمن))؛
• داء البوريليا الذي ينقله القراد، والسيلان، وكذلك تسمم الدم، والتهاب الشغاف، وداء السالمونيلا؛
• العدوى التي تتطور نتيجة لنقص المناعة؛
• الوقاية من تطور العدوى في فترة ما بعد الجراحة (وهذا يشمل الجهاز الهضمي، وكذلك الإجراءات التوليدية وأمراض النساء والمسالك البولية).

الافراج عن النموذج

يُنتج على شكل مسحوق لتحضير محاليل الحقن على جرعتين. يأتي في العبوة التالية:

• زجاجة واحدة (0.5 أو 1 جرام) مع مسحوق وأمبولة واحدة (5 مل) مع مذيب لكل عبوة؛
• 50 قارورة تحتوي على مسحوق 0.5 أو 1 جرام لكل عبوة؛
• 5 قوارير تحتوي على مسحوق 0.5 أو 1 جرام لكل عبوة.

الدوائية

سيفوتاكسيم مضاد حيوي من مجموعة السيفالوسبورينات (الجيل الثالث)، يُستخدم عن طريق الحقن. يتميز بخصائص قاتلة للبكتيريا: إذ يُصنّع باستخدام ترانس ببتيدازات، ويمنع في الوقت نفسه المراحل النهائية من ارتباط البكتيريا بجدار الخلية. يتميز هذا الدواء بتأثير مضاد للميكروبات واسع النطاق.

يؤثر بشكل فعال على البكتيريا سلبية الجرام وإيجابية الجرام (وهذا يشمل الميكروبات المقاومة للسيفالوسبورينات والبنسلينات من الجيل الأول والثاني):

• المكورات العنقودية الذهبية والمكورات العنقودية البشروية؛ بالإضافة إلى السلالات المقاومة للميثيسيلين) ومعظم العقديات (بما في ذلك المكورات الرئوية، والمكورات العقدية المقيحة، والمكورات العقدية المجرية، والمكورات العقدية البقرية، والمكورات العقدية الخضراء، وما إلى ذلك)؛
• المكورات المعوية، والدفتيريا الوتدية، وإريسيبيلوثريكس روسوباثيا، والأسينيتوباكتر، وعصية السعال الديكي، والسيتروباكتر، والإشريكية القولونية؛
• عصية الإنفلونزا (بما في ذلك السلالات المقاومة للأمبيسيلين)، والبكتيريا نظيرة الإنفلونزا، والكلبسيلا (بما في ذلك الكلبسيلا الرئوية)، وبكتيريا مورغان، والمكورات البنية (بما في ذلك السلالات المنتجة لبيتا لاكتاماز)؛
• المكورات السحائية، وبروتيس ميرابيليس، وبروتيس فولغاريس، وبروفيدنسيا spp.، وبروفيدنسيا رويتجيري، وبروفيدنسيا ستيوارت، وسيراتيا مارسيسنس، والشيجيلا، والسالمونيلا (بما في ذلك السالمونيلا التيفية) واليرسينيا (أيضًا يرسينيا إنتيروكوليتيكا)؛
• بوريليا بورغدورفيري، والبكتيريا العصوية (بما في ذلك سلالات فردية من البكتيريا العصوية الهشة)، والكلوستريديا (باستثناء كلوستريديوم ديفيسيل)، وفوسوباكتيريوم (بما في ذلك عصية بلاوت)، والبيبتوكوكاي، والبيبتوستربتوكواكي، والبروبيونيباكتيريا.

فهو مقاوم لمعظم بيتا لاكتامازات البكتيريا سلبية الجرام وإيجابية الجرام، وكذلك البنسليناز العنقودي.

الدوائية

يُلاحظ أعلى تركيز للمادة في المصل بعد حقنة وريدية واحدة بجرعة غرام واحد من الدواء بعد خمس دقائق من الإعطاء، وهو 101.7 ملغم/لتر. بعد نصف ساعة من الحقن العضلي بجرعة مماثلة، يبلغ أعلى تركيز للدواء 20.5 ملغم/لتر.

يصل مستوى التوافر الحيوي للمادة عند الحقن العضلي إلى 90-95%، بينما يتراوح تخليقها مع بروتين البلازما بين 25-40%.

بعد الحقن العضلي والوريدي، تُلاحظ تركيزات دوائية للمادة داخل معظم الأنسجة (في عضلة القلب مع الرئتين، والكلى، والعظام، والجلد، والأعضاء البريتونية، والطبقة تحت الجلد، والغشاء المخاطي للجيوب الأنفية)، وكذلك في السوائل (الدماغية الشوكية، والجنبية، والتأمورية، والاستسقاء، وكذلك في الغشاء الزليلي، وسائل الأذن الوسطى، وغيرها). تخترق تركيزات منخفضة من الدواء حليب الأم، وكذلك عبر حاجز المشيمة. يتراوح حجم توزيعه بين 0.25 و0.39 لتر/كجم.

يبلغ عمر النصف للمكون النشط من مصل الدم (مع الحقن العضلي أو الوريدي) ساعة واحدة تقريبًا (يصل هذا الرقم عند حديثي الولادة إلى 0.75-1.5 ساعة). يخضع السيفوتاكسيم جزئيًا لعملية أيض كبدية، مما يؤدي إلى تكوين ناتج تحلل نشط (M1) - مادة ديأسيتيل سيفوتاكسيم، بالإضافة إلى مكونين غير نشطين - المكونان M2 وM3.

يُطرح حوالي 80% من السيفوتاكسيم في البول (يبقى 44-61% من المادة دون تغيير، ويُطرح الباقي على شكل ديأسيتيل سيفوتاكسيم (13-24%) ونواتج تحلل غير نشطة M2 وM3 (7-16%)). بعد حقن وريدية متكررة بجرعة 1 غرام كل 6 ساعات لمدة أسبوعين، لا تتراكم المادة في الجسم.

لدى كبار السن المصابين بفشل كلوي مزمن، يتضاعف عمر النصف. كما تزداد هذه الفترة لدى الأطفال الخدج لتصل إلى 4.6 ساعات.

الجرعات والإدارة

يتم إجراء الحقن العضلي والوريدي (بالنفث أو التنقيط) - يعتمد اختيار طريقة الإدارة على الجرعة المختارة والنظام وشدة المرض.

للمراهقين من عمر 12 عامًا (أو يزنون 50 كجم أو أكثر) والبالغين.

في حالة تطور العمليات المعدية غير المعقدة، من الضروري إعطاء الحقن بمقدار 1 جرام على فترات 12 ساعة في العضل أو الوريد.

للقضاء على السيلان غير المعقد في حالته الحادة، يلزم حقنة واحدة عضلية بجرعة ٠.٥-١ غرام. في حالات العدوى المتوسطة، يُعطى حقن وريدية أو عضلية بجرعة ١-٢ غرام بفاصل ٨ ساعات. إذا استدعت الحاجة إعطاء جرعات كبيرة من المضادات الحيوية (مثلاً في حالات تعفن الدم)، تُعطى حقن وريدية بجرعة ٢ غرام بفاصل ٦-٨ ساعات. إذا تطورت العدوى إلى شكل يهدد الحياة، يُسمح بتقليص الفترات الفاصلة بين الإجراءات إلى ٤ ساعات (لا يُسمح بإعطاء أكثر من ١٢ غرام يوميًا).

للوقاية من المضاعفات القيحية الإنتانية بعد العمليات الجراحية، تُعطى حقنة واحدة بجرعة 1 غرام (مرة واحدة قبل العملية بنصف ساعة). ويمكن تكرار الحقنة عند الحاجة بعد 6 و12 ساعة. يُطلب من المريضات الخاضعات لعملية قيصرية إعطاء 1 غرام من المحلول وريديًا فورًا بعد ربط الحبل السري. كما يُسمح، عند الحاجة، بحقن إضافية بجرعة 1 غرام بعد 6 و12 ساعة من الجرعة الأولى.

يجب على الأفراد الذين يعانون من ضعف شديد في وظائف الكلى (مستوى تصفية الكرياتينين 20 مل / دقيقة / 1.73 م 2 ⁾ تقليل الجرعة اليومية من الدواء إلى النصف.

بالنسبة للأطفال في الشهر الأول من العمر (دون الأخذ بعين الاعتبار عمر الحمل)، تكون الجرعات التالية من الدواء مطلوبة:

• خلال الأسبوع الأول، يلزم حقن وريد بجرعة 50 ملغ/كغ على فترات 12 ساعة؛
• الفترة 1-4 أسابيع - حقن وريدي بجرعة 50 ملغ/كغ على فترات 8 ساعات.

للأطفال من عمر شهر إلى ١٢ عامًا (أو بوزن أقل من ٥٠ كجم)، تُقسّم الجرعة اليومية من المحلول (٥٠-١٨٠ ملجم/كجم) إلى ٤-٦ حقن (وريديًّا أو عضليًّا). في حال ملاحظة عدوى شديدة (مثل التهاب السحايا)، تُزاد الجرعة اليومية للطفل إلى ٢٠٠ ملجم/كجم (٤-٦ حقن).

[ 1 ]

استخدم سيفابولا خلال فترة الحمل

يُسمح باستخدام سيفابول أثناء الحمل فقط في الحالات التي تكون فيها الفائدة المحتملة للمرأة أعلى من خطر العواقب السلبية على الجنين.

يمكن أن ينتقل السيفوتاكسيم إلى حليب الثدي، ولهذا السبب يجب إيقاف الرضاعة الطبيعية أثناء استخدام الدواء.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية: فرط الحساسية للسيفوتاكسيم والسيفالوسبورينات الأخرى.

عند استخدامه على شكل مذيب في تحضير محلول الليدوكايين:

• صدمة قلبية؛
• انسدادات القلب مع عدم انتظام ضربات القلب؛
• الحقن الوريدي؛
• الأطفال أقل من 2.5 سنة؛
• عدم تحمل الليدوكايين أو أي مخدر أميد آخر للاستخدام الموضعي.

يجب توخي الحذر عند استخدامه في حالات التهاب القولون التقرحي غير المحدد (أيضًا إذا كان موجودًا في التاريخ الطبي) والفشل الكلوي المزمن، وكذلك في وجود تاريخ من الحساسية للبنسلينات.

آثار جانبية سيفابولا

عادةً ما يكون العلاج جيد التحمل، والآثار الجانبية نادرة وتختفي بسرعة عند التوقف عن تناول الدواء. ومن بين هذه الآثار:

• مظاهر الحساسية: تطور الحساسية المفرطة، كثرة الحمضات، وذمة كوينك، الشرى، الحمى ومتلازمة لييل أو ستيفنز جونسون، ظهور الطفح الجلدي، القشعريرة، الحكة وتشنج القصبات الهوائية؛
• ردود فعل أعضاء الجهاز الهضمي: الإمساك أو الإسهال، والغثيان، والانتفاخ، وآلام البطن والقيء، وكذلك حدوث التهاب اللسان والتهاب الفم وخلل التوازن الجرثومي، وكذلك التهاب القولون الغشائي الكاذب والإسهال الناجم عن المضادات الحيوية؛
• المظاهر الناجمة عن نظام تكوين الدم: نقص العدلات، وقلة الكريات البيض، وقلة الصفيحات الدموية، وقلة الكريات الحبيبية، بالإضافة إلى فقر الدم الانحلالي؛
• أعضاء الجهاز البولي: تطور التهاب الكلية الأنبوبي الخلالي أو قلة البول؛
• ردود الفعل العصبية: الدوخة مع الصداع؛
• نتائج الفحوصات المخبرية: زيادة في مستوى اليوريا ونشاط الفوسفاتيز القلوية وأنزيمات الكبد الناقلة للأمين، بالإضافة إلى تطور آزوتيمية الدم أو فرط الكرياتينين أو فرط بيليروبين الدم؛
• المظاهر الناجمة عن الجهاز القلبي الوعائي: مع الحقن السريع للوريد المركزي، قد تتطور اضطرابات في نظم القلب قد تهدد الحياة؛
• المظاهر المحلية: الألم على طول الوريد، والتسلل والألم في موقع الحقن العضلي، فضلا عن تطور التهاب الوريد.
• أخرى: ظهور عدوى إضافية (ومن بينها مرض القلاع).

جرعة مفرطة

قد تؤدي الجرعة الزائدة إلى الاضطرابات التالية: الرعشة، والنوبات، وزيادة استثارة الجهاز العصبي العضلي، وكذلك الزرقة والاعتلال الدماغي (عند الحقن بجرعات عالية، وخاصة في الأشخاص الذين يعانون من الفشل الكلوي).

ولإزالة الاضطرابات، من الضروري تقديم العلاج الداعم للمريض وإجراء العلاج العرضي.

التفاعلات مع أدوية أخرى

يؤدي الجمع بين الدواء والأمينوغليكوزيدات إلى تطور تأثيرات مضافة وتآزرية.

محلول الدواء غير متوافق دوائيًا مع الفانكومايسين والأمينوغليكوزيدات. في حال الحاجة إلى مزيج من هذه الأدوية، يُحظر خلطها في حقنة واحدة أو تسريب واحد. يتطلب الحقن العضلي إعطاء الأدوية في مناطق مختلفة من الجسم. يجب إجراء الحقن الوريدي بشكل منفصل، مع مراعاة التسلسل المطلوب (أطول فترة زمنية ممكنة بين الإجراءات)، أو استخدام قسطرات وريدية مختلفة. يُحظر استخدام محلول بيكربونات الصوديوم لإذابة المسحوق.

يؤدي تناوله مع مضادات الالتهاب غير الستيرويدية ومضادات الصفائح الدموية إلى زيادة احتمالية حدوث النزيف.

تعمل الأدوية التي تمنع الإفراز الأنبوبي على زيادة مستويات السيفوتاكسيم في البلازما وتمنع أيضًا معدل إفرازه.

يزداد خطر الإصابة باضطراب الكلى الوظيفي في حالة الجمع بين سيفابول مع بوليميكسين ب، وكذلك مدرات البول العروية والأمينوغليكوزيدات.

في حالة الجمع مع الكحول الإيثيلي، لا يتم ملاحظة تطور مظاهر تشبه أعراض الديسلفرام.

[ 2 ]، [ 3 ]

شروط التخزين

يجب حفظ سيفابول في مكان محمي من الضوء وبعيدًا عن متناول الأطفال الصغار. درجة الحرارة القصوى: ٢٥ درجة مئوية.

[ 4 ]

مدة الصلاحية

يُسمح باستخدام سيفابول لمدة سنتين من تاريخ تصنيع المحلول الدوائي.