تيفور

تيفور هو دواء خافض لسكر الدم للاستخدام عن طريق الفم.

الميتفورمين هو عامل خافض لسكر الدم يتم تناوله عن طريق الفم وينتمي إلى المجموعة الفرعية بيغوانيد، والتي لها نشاط مضاد لارتفاع سكر الدم. [ 1 ]

يساعد هيدروكلوريد الميتفورمين على تحفيز إفراز الأنسولين، ولا يُسبب نقص سكر الدم. للعنصر النشط تأثير إيجابي على استقلاب الدهون، إذ يُخفض مستوى كوليسترول البروتين الدهني منخفض الكثافة (LDL)، والكوليسترول الكلي، والدهون الثلاثية. [ 2 ]

دواعي الإستعمال تيفور

يستخدم لعلاج مرض السكري من النوع الثاني (الشكل غير المعتمد على الأنسولين) في حالة عدم تأثير العلاج الغذائي (خاصة في الأشخاص المصابين بالسمنة).

يُوصف مع الأنسولين في حالات مرض السكري من النوع الأول، وخاصة في حالات السمنة المفرطة المصحوبة بمقاومة الأنسولين الثانوية.

الافراج عن النموذج

يتم إطلاق العنصر الطبي على شكل أقراص - 10 قطع في كل عبوة نفطة؛ يوجد 3 عبوات من هذا القبيل داخل العبوة.

الدوائية

يتحقق التأثير الخافض لسكر الدم في حالة استخدام الميتفورمين بثلاث طرق:

• تثبيط عمليات ربط الجلوكوز داخل الكبد - من خلال إبطاء عملية تكوين الجلوكوز عن طريق تحلل الجليكوجين؛
• زيادة حساسية الخلايا للأنسولين مع زيادة الاختراق الطرفي واستخدام الجلوكوز بواسطة العضلات؛
• تحفيز ربط الكولاجين داخل الخلايا وزيادة نقل الجلوكوز إلى منطقة غشاء الخلية.

الدوائية

امتصاص.

يُمتص الميتفورمين في الأمعاء الدقيقة والاثني عشر. يصل إلى تركيزه الأقصى في البلازما وأقصى تأثير مضاد للسكري بعد 2-4 ساعات من لحظة تناوله. يتراوح مستوى التوافر الحيوي بين 50% و60%.

عمليات التوزيع.

يتم تصنيع كميات صغيرة من هيدروكلوريد الميتفورمين مع البروتين. كما يتحول جزء من المادة إلى خلايا دم حمراء.

انسحاب.

عمر النصف للميتفورمين يتراوح بين 9 و12 ساعة، ويُطرح في البول دون تغيير.

الجرعات والإدارة

يتم اختيار حجم جرعة الدواء بشكل فردي، مع الأخذ بعين الاعتبار مستويات السكر في الدم.

الجرعة الأولية هي ٠.٥-١ غرام يوميًا. بعد ١٠-١٥ يومًا، يمكن زيادة الجرعة تدريجيًا (مع مراعاة مؤشرات سكر الدم). الجرعة القياسية للحفاظ على الوزن هي ١.٥-٢ غرام يوميًا. الحد الأقصى للجرعة اليومية المسموح بها هو ٣ غرامات.

لتخفيف الأعراض السلبية المرتبطة بالجهاز الهضمي، يُنصح بتقسيم الجرعة اليومية إلى جرعتين أو ثلاث جرعات. تُؤخذ الأقراص مع الطعام أو بعده، دون الحاجة إلى مضغها.

يتم اختيار مدة الدورة مع الأخذ بعين الاعتبار شدة الحالة المرضية.

• تطبيق للأطفال

لا يُستخدم تيفور في طب الأطفال.

استخدم تيفور خلال فترة الحمل

لا توجد معلومات وبائية حول استخدام تيفور أثناء الحمل، ولذلك لا يُوصف خلال هذه الفترة. تُنظّم مستويات السكر في الدم لدى النساء الحوامل باستخدام الأنسولين، وذلك لتقليل احتمالية حدوث التشوهات الخلقية المرتبطة بارتفاع سكر الدم غير المنضبط.

لا توجد بيانات سريرية حول ما إذا كان هيدروكلوريد الميتفورمين يفرز في حليب الأم، ولهذا السبب لا يتم وصفه أثناء الرضاعة.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• عدم تحمل شديد للمكون النشط أو العناصر الأخرى للدواء؛
• حالة الغيبوبة، الحماض الكيتوني السكري والغيبوبة السكرية؛
• الفشل الكلوي أو ضعف وظائف الكلى (مستوى تصفية الكرياتينين <60 مل في الدقيقة)؛
• المراحل الحادة من الحالات التي يمكن أن تؤثر على وظائف الكلى: الجفاف، والعدوى الشديدة، والإعطاء داخل الأوعية الدموية لعوامل التباين اليودية والصدمة الدورة الدموية؛
• إدمان الكحول؛
• الأشكال النشطة أو المزمنة من الحالات التي يمكن أن تثير نقص الأكسجين: فشل الجهاز التنفسي أو القلب، أو الصدمة الدورة الدموية، أو احتشاء عضلة القلب الأخير؛
• سرطان الدم؛
• فشل الكبد؛
• الشكل النشط للتسمم الكحولي؛
• نقص فيتامين ب1؛
• الإصابات أو العمليات الجراحية الخطيرة (التي تتطلب العلاج بالأنسولين)؛
• الحماض اللبني (موجود أيضًا في التاريخ المرضي)؛
• استخدمه لمدة لا تقل عن يومين قبل أو بعد الأشعة السينية أو إجراءات النظائر المشعة باستخدام عنصر التباين باليود؛
• نظام غذائي منخفض السعرات الحرارية (أقل من 1000 سعرة حرارية في اليوم).

يُحظر وصفه للأشخاص الذين تزيد أعمارهم عن 60 عامًا والذين يقومون بأعمال بدنية شاقة - بسبب احتمالية عالية للإصابة بالحماض اللاكتاتي.

آثار جانبية تيفور

تشمل الآثار الجانبية ما يلي:

• اضطرابات الجهاز الهضمي: تُلاحظ بشكل رئيسي أعراض مثل القيء، والانتفاخ، وطعم معدني، وتغير في الطعم، والغثيان، وآلام البطن، والإسهال، وفقدان الشهية. غالبًا ما تظهر هذه الأعراض في المرحلة الأولى من العلاج وتختفي تلقائيًا مع الاستمرار. يُلاحظ أحيانًا فقدان في الوزن. لتخفيف الأعراض السلبية، يُنصح بتناول الدواء مع الطعام أو بعده مباشرةً، مرتين إلى ثلاث مرات يوميًا. كما تُساعد الزيادة التدريجية في الجرعة على تحسين تحمل الدواء. في حال استمرار ظهور أعراض عسر الهضم، يجب إيقاف العلاج.
• اضطرابات في الجهاز العصبي: غالبًا ما تُلاحظ اضطرابات في حاسة التذوق. قد يظهر القلق والتعب والصداع والضعف أحيانًا.
• الآفات الجلدية: الحكة، الشرى، الاحمرار والطفح الجلدي تحدث بشكل متقطع؛
• مشاكل في العمليات الأيضية: قد يحدث أحيانًا حُماض لاكتيكي. من الممكن أن يضعف امتصاص حمض الفوليك والسيانوكوبالامين، وأن تنخفض قيمهما في المصل، مع تطور فقر الدم الضخم الأرومات (مع الاستخدام المطول للدواء).
• اضطرابات مرتبطة بالجهاز الكبدي الصفراوي: لوحظت حالات فردية شهدت تغيرات في القيم الوظيفية أثناء فحوصات الكبد أو تطور التهاب الكبد. يستعيد الكبد وظائفه بعد التوقف عن تناول الميتفورمين.

جرعة مفرطة

لا يُلاحظ انخفاض سكر الدم عند تناول جرعات تصل إلى 85 غ، ولكن مع هذه الجرعات، قد يُلاحظ حدوث حُماض لاكتاتي. تزيد عوامل الخطر، إلى جانب الجرعات الكبيرة من تيفور، من احتمالية حدوث الاضطراب المذكور أعلاه.

تشمل العلامات المبكرة للاضطراب القيء وآلام البطن والإسهال والغثيان والحمى وآلام العضلات؛ وقد يحدث الدوخة وضيق التنفس وفقدان الوعي، فضلاً عن تطور حالة الغيبوبة.

في حال ظهور أعراض حُماض اللاكتات، يجب إيقاف العلاج وإدخال المريض إلى المستشفى فورًا، وبعد ذلك يُمكن تأكيد التشخيص بقياس مستوى اللاكتات. تُجرى عمليات التسريب، بالإضافة إلى غسيل الكلى (في الحالات الشديدة). كما تُتخذ إجراءات علاجية للأعراض.

التفاعلات مع أدوية أخرى

لا ينبغي استخدام الدواء مع المشروبات الكحولية، لأن التسمم الكحولي الحاد يزيد من احتمالية الإصابة بالحماض اللبني، وخاصة في حالات انخفاض الوزن أو الجوع أو فشل الكبد.

يُحظر استخدامه مع عوامل التباين اليودية، إذ قد يُسبب حقنها الوريدي في الأشعة فشلاً كلوياً، مما قد يؤدي إلى تراكم هيدروكلوريد الميتفورمين وتطور حُماض اللاكتات. يجب إيقاف الدواء قبل الإجراء، وعدم استخدامه لمدة 48 ساعة على الأقل بعد انتهاء الدراسة.

تُظهِر مُثبِّطات الجلوكومانز الموضعية والعامة، والثيازيدات مع مُدِّرات البول الأخرى، والبروجيستاجينات، والإستروجينات، وغيرها من المواد ذات التأثير الهرموني، وناهضات بيتا، والفينوثيازينات، والعوامل المُعيقة لعمل قنوات الكالسيوم، تأثيرًا مُفرطًا لسكر الدم. لذلك، عند استخدامها مع هذه الأدوية، من الضروري مُراقبة مُستويات سكر الدم باستمرار، خاصةً في بداية العلاج. عند الحاجة، يُمكن اختيار العلاج المُضاد للسكري طوال فترة استخدام هذه الأدوية وبعد انتهائها.

يظهر الدواء نشاطًا تآزريًا عند استخدامه مع الأنسولين ومشتقات السلفونيل يوريا والأكاربوز.

يزداد التوافر الحيوي للدواء عند تناوله مع فاموتيدين، وأميلوريد، ومورفين، وكذلك مع سيميتيدين، وديجوكسين، وتريامتيرين، وكينيدين. بالإضافة إلى ذلك، تشمل القائمة موادًا تعيق عمل قنوات الكالسيوم، وتريميثوبريم مع بروكيناميد، ورانيتيدين.

عند الجمع مع الفوروسيميد، ترتفع قيم تيفور في المصل، وينخفض نصف عمر ومؤشرات الفوروسيميد.

الاستخدام مع البروبينسيد، والريفامبيسين، والكلوفيبرات، والساليسيلات، والبروبرانولول، والسلفوناميدات يتطلب تقليل جرعة الدواء.

يمكن للأدوية التي يمكن أن تثير ارتفاع سكر الدم (مدرات البول، هرمونات الغدة الدرقية، الجلوكوكورتيكوستيرويدات، الميثيونين، محاكيات الودي، والأيزونيازيد) أن تضعف تأثير تيفور.

يمكن أن يؤدي تناول الريزيربين مع الكلونيدين والغوانيتيدين، وكذلك العوامل التي تمنع نشاط مستقبلات بيتا الأدرينالية (تاينولول مع بروبرانولول)، لفترة طويلة، إلى إثارة نقص سكر الدم الشديد.

يؤدي استخدام الميتفورمين إلى زيادة معدل إخراج مشتقات الكومارين، ولهذا السبب يجب مراقبة وظيفة تخثر الدم لدى الأفراد الذين يستخدمون هذه التركيبة.

يمكن أن تؤدي مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين إلى حدوث نقص سكر الدم، ولهذا السبب، عند استخدام الأدوية معها معًا، قد يكون من الضروري تعديل العلاج المضاد لمرض السكري.

تؤدي الساليسيلات مع مثبطات أكسيداز أحادي الأمين والسلفوناميدات والأدوية الأخرى ذات التأثير الخافض لسكر الدم إلى تغيير تأثير هيدروكلوريد الميتفورمين.

قد يتم إخفاء أعراض نقص سكر الدم (مثل الرعشة) عن طريق حاصرات بيتا الأدرينالية.

يمكن للمواد الكاتيونية (بما في ذلك المورفين، تريميثوبريم، رانيتيدين مع أميلورايد، فانكومايسين وبروكاييناميد مع الديجوكسين، وكذلك الكينيدين والسيميتيدين) والأدوية التي تفرز عن طريق الإفراز الأنبوبي أن تقلل من معدل إفراز هيدروكلوريد الميتفورمين (بدرجات متفاوتة من الشدة).

شروط التخزين

يجب تخزين تيفور في مكان محمي من الأطفال الصغار وأشعة الشمس والرطوبة. درجة الحرارة القصوى: 30 درجة مئوية.

مدة الصلاحية

تمت الموافقة على استخدام تيفور خلال فترة 36 شهرًا من تاريخ تصنيع المنتج الطبي.

نظائرها

الأدوية المماثلة لهذا الدواء هي جلوكوفاج، بانفور مع باجوميت، ميتفوغاما، وإنسوفور.