إينابريل

يظهر إينابريل نشاطًا خافضًا لضغط الدم.

دواعي الإستعمال إينابريل

يستخدم لخفض ضغط الدم المرتفع.

[ 1 ]، [ 2 ]

الافراج عن النموذج

يتم إطلاق المادة العلاجية على شكل أقراص، بكمية 20 قطعة في علبة.

[ 3 ]، [ 4 ]، [ 5 ]، [ 6 ]

الدوائية

يحتوي الدواء المعقد الخافض لضغط الدم على عنصرين فعالين يعملان على خفض قيم ضغط الدم - إينالابريل مع هيدروكلوروثيازيد.

إينالابريل مُنافسٌ مُضادٌّّ عاليُ التحديد (يثبط نشاط) مُكوّن الإنزيم المُحوّل للأنجيوتنسين. يمنع تأثيره تحوّل الأنجيوتنسين-1 إلى الأنجيوتنسين-2، مما يُساهم في تأثيرٍ مُضيّقٍ للأوعية الدموية بشكلٍ ملحوظ، مع ارتفاعٍ لاحقٍ في ضغط الدم.

في الوقت نفسه، يُقلل إينالابريل من إنتاج الألدوستيرون، مما يؤدي إلى انخفاض قيمه في الدم ومؤشر الأنجيوتنسين-2. يؤدي هذا التأثير إلى انخفاض ضغط الدم، ومقاومة الأوعية الدموية الطرفية، والضغط داخل مجرى الدم الصغير والأذين الأيمن، بالإضافة إلى زيادة حجم النتاج القلبي.

يؤدي تأثير إينالابريل إلى انخفاض تدريجي في الضغط الانقباضي والانبساطي، وانخفاض في تضخم البطين الأيسر واستقرار تدفق الدم التاجي.

هيدروكلوروثيازيد مُدِرٌّ للبول، يعمل عن طريق تقليل إعادة امتصاص الصوديوم والكلوريد المتأينين داخل الأنبوب الكلوي القريب. كما يُثبِّط إعادة امتصاص البوتاسيوم والبيكربونات.

يتطور التأثير المدر للبول في حالة القلاء والحماض، وينخفض مع الاستخدام المطول للمادة.

يؤدي الجمع بين المكونين المذكورين أعلاه في دواء واحد إلى زيادة نشاطه الخافض لضغط الدم وفي نفس الوقت يقلل من تورم الأنسجة والحمل على عضلة القلب.

[ 7 ]، [ 8 ]، [ 9 ]، [ 10 ]، [ 11 ]

الدوائية

يُمتص إينالابريل جيدًا داخل الجهاز الهضمي (حوالي 60%). يخضع للتحلل المائي داخل الكبد، حيث يُفرز إينالابريلات، وهو منتج أيضي نشط. يبلغ مؤشر التوافر الحيوي للدواء 40%. يُسجل تركيز المادة الفعالة في البلازما بعد ساعة واحدة، بينما يُسجل تركيزها الأيضي النشط بعد 3-4 ساعات.

يقل تخليق البروتين لإينالابريلات في البلازما عن 50%. يُطرح ثلث الجرعة المُتناولة عبر الأمعاء (27% على شكل إينالابريلات و6% أخرى على شكل إينالابريل) والكلى (18% على شكل إينالابريلات و61% على شكل إينالابريل). يبلغ عمر النصف لإينالابريلات 11 ساعة، وتبلغ قيم التصفية داخل الكلى 150±44 مل/دقيقة.

يؤدي الامتصاص السريع لهيدروكلوروثيازيد إلى ظهور تأثير مدر للبول بعد ساعة إلى ساعتين. يمر هذا المكون عبر المشيمة إلى حليب الثدي. يتم التخلص من المادة بسرعة كبيرة؛ حوالي 95% منها مع البول.

[ 12 ]، [ 13 ]، [ 14 ]

الجرعات والإدارة

يُؤخذ الدواء عن طريق الفم مرة واحدة يوميًا. تُؤخذ الأقراص في الوقت المناسب للمريض، بغض النظر عن تناول الطعام. تُحدد مدة العلاج بالدواء وحجم جرعاته اليومية مع مراعاة شدة الحالة المرضية.

عادةً، لخفض ضغط الدم المرتفع، يُنصح بتناول قرص واحد يوميًا. ثم، بناءً على الحالة السريرية، يمكن زيادة الجرعة إلى 2-4 أقراص. في هذه الحالة، تُحدد الجرعة اليومية القصوى لكل مريض على حدة، مع مراعاة الحالة الصحية العامة، وشدة ارتفاع ضغط الدم، ووجود أمراض مصاحبة. بالإضافة إلى ذلك، من الضروري مراقبة وظائف الكلى ومستويات البوتاسيوم في المصل.

في حالة أمراض الكلى، تُختار الجرعات مع مراعاة قيم تركيز السكر في الدم. إذا تجاوز هذا المؤشر 30 مل/دقيقة، يُنصح بخفض الجرعة الأولية إلى النصف (نصف قرص)، ثم زيادتها تدريجيًا، مع مراقبة وظائف الكلى، حتى الوصول إلى النتيجة المثلى.

[ 21 ]، [ 22 ]

استخدم إينابريل خلال فترة الحمل

لا ينبغي استعمال الدواء أثناء الحمل أو الرضاعة الطبيعية.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• تاريخ من الوذمة الوعائية؛
• عدم تحمل شديد مرتبط بالهيدروكلوروثيازيد أو إينالابريل أو مكونات إضافية من الدواء؛
• مرض الكبد الحاد؛
• شكل حاد من النقرس؛
• أمراض الكلى الشديدة (بما في ذلك انقطاع البول، واعتلال الكلية السكري، والفشل الكلوي الحاد)؛
• مرض السكري مع أعراض شديدة؛
• تضيق يؤثر على الشرايين الكلوية أو الشريان الأورطي؛
• اعتلال عضلة القلب الانسدادي ذو الطبيعة التضخمية.

[ 15 ]، [ 16 ]، [ 17 ]، [ 18 ]، [ 19 ]

آثار جانبية إينابريل

قد يؤدي استخدام الدواء إلى ظهور أعراض جانبية:

• الدوخة أو الصداع؛
• الغثيان الشديد (الذي قد يؤدي أو لا يؤدي إلى القيء)؛
• السعال الجاف؛
• جفاف الغشاء المخاطي للفم؛
• مشاكل في وظائف الكبد (ارتفاع مستويات إنزيمات ناقلة الأمين في المصل)، مصحوبة بعلامات ركود صفراوي ثانوي؛
• ضعف العضلات، نقص صوديوم الدم أو نقص بوتاسيوم الدم (مع الاستخدام طويل الأمد للدواء)؛
• ارتفاع مستويات اليوريا والكرياتينين، فضلاً عن تطور البروتين في البول (في حالة أمراض الكلى).

[ 20 ]

جرعة مفرطة

عادة ما يكون التسمم بالدواء مصحوبًا بانخفاض في قيم ضغط الدم، والذي يتجلى في الغثيان، والشعور بالضعف العام، والشحوب، والدوار، والتعرق المفرط، واضطرابات في مستوى فيروس إبشتاين بار والصداع.

عند ظهور أولى أعراض التسمم المؤكدة، يُجرى غسل للمعدة ويُعطى المريض مواد ماصة. كما يُوضع المصاب أفقيًا مع خفض رأسه. لاحقًا، ولتصحيح مؤشرات حجم الدم، يُعطى كلوريد الصوديوم 9% وريديًا (باستخدام قطارة)، بالإضافة إلى أنجيوتنسين-2 (عند الحاجة).

من الضروري تنفيذ جميع التدابير مع مراقبة القيم الحيوية للحالة العامة للمريض في نفس الوقت، وكذلك مستويات اليوريا والبوتاسيوم في المصل مع الكرياتينين.

في حالة نقص بوتاسيوم الدم، يُستعمل محلول كلوريد البوتاسيوم وأسبارتات البوتاسيوم (بجرعة لا تتجاوز 2 غرام يوميًا). في حالة قلاء نقص كلوريد الدم، يُستعمل كلوريد الصوديوم. في الحالات الشديدة، يُجرى غسيل الكلى.

[ 23 ]، [ 24 ]، [ 25 ]، [ 26 ]، [ 27 ]، [ 28 ]، [ 29 ]

التفاعلات مع أدوية أخرى

يؤدي الاستخدام المشترك لأدوية خفض ضغط الدم والإيثانول والباربيتورات وكذلك المواد المخدرة ومشتقات الفينوثيازين إلى زيادة النشاط الخافض لضغط الدم، ولهذا السبب من الضروري مراقبة مؤشرات ضغط الدم باستمرار، وفي بعض الحالات تقليل جرعة إينابريل.

يؤدي الاستخدام المشترك للدواء مع مضادات الالتهاب غير الستيرويدية أو كلوريد الصوديوم إلى إضعاف خصائصه الخافضة للضغط.

يُسبب تناول مُرخيات العضلات غير المُزيلة للاستقطاب مع مُرخيات العضلات اختلالًا في مُعايير الإلكتروليت (قد يُؤدي إلى نقص بوتاسيوم الدم). يُعزز تناولها مع مُرخيات العضلات غير المُزيلة للاستقطاب تأثيرها. كما يُخفف تناولها مع الأمينات المُضاغطة للضغط من أعراض ضغط الدم.

يؤدي تناول الدواء مع نبات القفاز الثعلبي إلى تعزيز تأثير هذا الأخير.

بسبب التأثير السلبي للهيدروكلوروثيازيد على عمليات إخراج الليثيوم، فمن الضروري استبعاد إمكانية الاستخدام المشترك لهما، لأنه قد يحدث التسمم بالليثيوم نتيجة لذلك.

قد يؤدي الجمع بين الدواء وعوامل الحفاظ على البوتاسيوم (سبيرونولاكتون وأميلوريد مع تريامترين) إلى زيادة مستويات البوتاسيوم في البلازما.

[ 30 ]، [ 31 ]، [ 32 ]

شروط التخزين

يجب تخزين إينابريل في درجات حرارة تتراوح بين 15-25 درجة مئوية.

[ 33 ]، [ 34 ]، [ 35 ]، [ 36 ]، [ 37 ]

مدة الصلاحية

يمكن استخدام إينابريل خلال فترة 36 شهرًا من تاريخ تصنيع المادة الطبية.

[ 38 ]، [ 39 ]

تطبيق للأطفال

يمنع استخدام إينابريل في طب الأطفال (أقل من 12 سنة).

[ 40 ]، [ 41 ]

نظائرها

ومن نظائر الدواء الأدوية Accuzide و Lopril و Hartil و Captopril و Enzix مع Ampril و Ramipril، بالإضافة إلى Bisoprolol و Co-Prenessa و Noliprel و Quinard مع Lisinopril، إلخ.

[ 42 ]، [ 43 ]، [ 44 ]، [ 45 ]، [ 46 ]، [ 47 ]، [ 48 ]، [ 49 ]

المراجعات

يحظى دواء إينابريل بتقييمات واسعة، نظرًا لندرة بيعه في الصيدليات. وبفضل خصائص مكوناته الفعالة، يتمتع بفعالية علاجية جيدة، وله تأثير إيجابي على مؤشرات ضغط الدم.