أندروكوروس

أندروكور (سيبروتيرون) دواء يُستخدم بكثرة في العلاج الهرموني، وخاصةً في أمراض النساء والغدد الصماء. وهو معروفٌ على نطاق واسع بتأثيراته المانعة للأندروجين والمضادة للإستروجين.

السيبروتيرون هو مضاد للأندروجين، يعمل عن طريق حجب مستقبلات الأندروجين وتثبيط تخليق التستوستيرون. كما يتميز بخصائص مضادة للإستروجين عن طريق حجب مستقبلات الإستروجين.

دواعي الإستعمال أندروكورا

يمكن استخدام Androcur لعلاج الاضطرابات الهرمونية مثل فرط الأندروجين والأورام المعتمدة على الهرمونات، وكمكون من العلاج الهرموني للأشخاص المتحولين جنسياً.

الافراج عن النموذج

يتوفر Androcur بأشكال مختلفة، بما في ذلك الأقراص للاستخدام عن طريق الفم.

الدوائية

1. تأثير مانع للأندروجين: أندروكور مضاد للأندروجين، ويحجب مستقبلات الأندروجينات مثل التستوستيرون وديهيدروتستوستيرون (DHT). يؤدي هذا إلى تقليل تأثير الأندروجينات على الأنسجة، مما قد يكون مفيدًا في حالات مختلفة مرتبطة بفرط الأندروجين، مثل فرط الأندروجينية أو الأورام المرتبطة بالهرمونات.
2. تأثير مضاد للإستروجين: بالإضافة إلى حجب الأندروجينات، يمتلك أندروكور أيضًا القدرة على حجب مستقبلات الإستروجين. قد يكون هذا مفيدًا في بعض الحالات المرتبطة بفرط الإستروجين أو عند الحاجة إلى خفض مستويات الإستروجين في الجسم.
3. تأثيرات إضافية: بالإضافة إلى نشاطه الهرموني، قد يكون لأندروكور أيضًا تأثير مضاد للغدد التناسلية، أي أنه قد يقلل من إنتاج الهرمونات الموجهة للغدد التناسلية (هرمونات إطلاق الغدد التناسلية) بواسطة الغدة النخامية، مما قد يؤدي إلى انخفاض إفراز الغدد التناسلية وانخفاض إنتاج الهرمونات التناسلية.
4. التأثيرات العلاجية: جميع الخصائص الدوائية المذكورة أعلاه لـ Androcur تضمن فعاليتها في علاج حالات مختلفة مثل فرط الأندروجين، ومتلازمة تكيس المبايض، وحب الشباب، والأورام المعتمدة على الهرمونات وفي العلاج الهرموني للأشخاص المتحولين جنسياً.

الدوائية

1. الامتصاص: يُمتص السيبروتيرون عادةً من الجهاز الهضمي بعد تناوله عن طريق الفم. قد يختلف الامتصاص ويعتمد على وجود الطعام في المعدة.
2. الأيض: يُستقلب السيبروتيرون في الكبد، بشكل رئيسي عن طريق الهيدروكسيل والاقتران. المستقلب الرئيسي هو 15β-هيدروكسي سيبروتيرون، الذي يتميز أيضًا بنشاط مضاد للأندروجين.
3. التوزيع: يرتبط السيبروتيرون ببروتينات البلازما، وخاصةً الألبومين. وقد يتراكم أيضًا في الأنسجة الغنية بالدهون، مثل الأنسجة الدهنية.
4. الإخراج: يُطرح السيبروتيرون ومستقلباته بشكل رئيسي عن طريق الكلى، سواءً كدواء غير متغير أو كمستقلبات. كما قد يُطرح جزء من الدواء في العصارة الصفراوية عبر الأمعاء.
5. عمر النصف: يختلف عمر النصف للسيبروتيرون باختلاف الخصائص الفردية والجرعة. وعادةً ما يكون عدة ساعات.

الجرعات والإدارة

1. العلاج الهرموني:

   • لخفض مستويات الأندروجين وعلاج فرط الأندروجينية لدى النساء: الجرعة الابتدائية المعتادة هي ٢٥-٥٠ ملغ من السيبروتيرون يوميًا. يمكن زيادة الجرعة إلى ١٠٠ ملغ يوميًا حسب الاستجابة للعلاج ومدى تحمل الجسم. يُؤخذ الدواء عادةً خلال فترة معينة من الدورة الشهرية أو مع هرمون الإستروجين بشكل مستمر.
   • لعلاج انخفاض الرغبة الجنسية وتحفيز الأندروجين عند الرجال: الجرعة الأولية عادة ما تكون 50-100 ملغ سيبروتيرون يوميا، ولكن يمكن زيادتها إلى 200 ملغ يوميا حسب الحاجة.

2. العلاج الهرموني في طب النوع الاجتماعي:

   • لقمع الأندروجين لدى النساء المتحولات جنسياً (MtF): قد تختلف الجرعة حسب الاحتياجات الفردية، ولكنها عادة ما تكون 50-200 ملغ من السيبروتيرون يوميًا مع هرمون الاستروجين.
   • لقمع الرغبة الجنسية وتحفيز الأندروجين لدى الرجال المتحولين جنسياً (FtM): الجرعة عادة ما تكون 100-200 ملغ سيبروتيرون يوميًا، ولكن يمكن تعديلها حسب الحاجة.

3. الاستخدام في علاج حب الشباب: لعلاج حب الشباب، قد تتراوح الجرعة من 50 إلى 100 ملغ من أندروكور يوميًا، تؤخذ على مدى فترة من الزمن.

استخدم أندروكورا خلال فترة الحمل

1. التأثير على نمو الجنين:

   • أظهرت الدراسات التي أُجريت على الفئران أن استخدام أسيتات السيبروتيرون أثناء الحمل قد يُبطئ نمو الجنين ويزيد من احتمالية الإصابة بالتشوهات الخلقية، مثل شق الحنك وتشوهات المسالك البولية. ويعود ذلك إلى التأثيرات المضادة للأندروجين والبروجيستوجينية للدواء (سال، ١٩٧٨).

2. التأثيرات المشوهة:

   • وتوصلت دراسة أخرى أجريت على الفئران إلى أن أسيتات السيبروتيرون التي تم إعطاؤها في وقت مبكر من الحمل يمكن أن تسبب انخفاضًا في وزن الجنين يعتمد على الجرعة وزيادة في حدوث التشوهات الخلقية مثل انفصال الدماغ والتشوهات القلبية (إيبس وآخرون، 1982).

3. تأنيث الأجنة الذكور:

   • قد يؤدي أسيتات السيبروتيرون إلى تأنيث الأجنة الذكور بسبب خصائصه المضادة للأندروجين، مما يجعل استخدامه أثناء الحمل غير مرغوب فيه (نيومان وكج، 1975).

4. الاستخدام أثناء الحمل:

   • نظرًا لتأثيراته المُشوّهة المحتملة وتأثيراته على نمو الجنين، لا يُنصح باستخدام أسيتات السيبروتيرون أثناء الحمل. ويدعم ذلك بياناتٌ تُشير إلى قدرته على التسبب بتشوهات خلقية شديدة في أجنة الحيوانات (سال، ١٩٧٨).

موانع

1. الأورام المعتمدة على الهرمونات: قد يحفز Androcur نمو الورم، لذلك فهو مضاد استطباب في حالة وجود أو الاشتباه في وجود أورام معتمدة على الهرمونات مثل سرطان الثدي أو سرطان بطانة الرحم.
2. المضاعفات الخثارية: قد يؤدي تناول أندروكور إلى زيادة خطر حدوث المضاعفات الخثارية، لذلك يُمنع استخدامه في المرضى الذين لديهم استعداد للإصابة بالجلطات أو لديهم تاريخ من التهاب الوريد الخثاري أو الانصمام الخثاري.
3. فشل الكبد: يتم استقلاب الدواء في الكبد، لذلك قد يكون استخدامه مضاد استطباب في حالات فشل الكبد الشديد.
4. داء السكري: قد يؤثر تناول أندروكور على مستويات السكر في الدم، لذلك يجب استخدامه بحذر لدى مرضى داء السكري.
5. فرط بوتاسيوم الدم: قد يسبب الدواء فرط بوتاسيوم الدم (ارتفاع مستويات البوتاسيوم في الدم)، لذلك هو مضاد استطباب في حالات اختلال توازن الكهارل أو تناول أدوية أخرى يمكن أن تزيد من مستويات البوتاسيوم في الدم.
6. الحمل والرضاعة: قد يكون للدواء تأثير مشوه على الجنين، لذا يُمنع استخدامه أثناء الحمل. كما لا يُنصح باستخدامه أثناء الرضاعة الطبيعية.
7. فرط الحساسية للدواء: يجب تجنب الدواء في حالة وجود فرط حساسية معروف للسيبروتيرون أو أي من مكوناته.

آثار جانبية أندروكورا

1. المضاعفات الخثارية: تشمل تجلط الدم وانسداد الأوعية الدموية المختلفة، مثل الخثار الوريدي والانسداد الرئوي وغيرها من حالات الانصمام الخثاري. يُعد هذا من أخطر الآثار الجانبية للسيبروتيرون.
2. زيادة خطر الإصابة بسرطان الثدي: قد يزيد Androcur من خطر الإصابة بسرطان الثدي لدى النساء.
3. خلل وظائف الكبد: يشمل زيادة إنزيمات الكبد، والتهاب الكبد، وحتى فشل الكبد.
4. ضعف وظائف الكلى: قد يحدث ارتفاع في مستويات الكرياتينين في الدم وضعف آخر في وظائف الكلى.
5. اختلال توازن الإلكتروليتات: يشمل فرط بوتاسيوم الدم، وفرط صوديوم الدم، واختلالات أخرى في توازن الإلكتروليتات.
6. انخفاض الرغبة الجنسية والوظيفة الجنسية: قد يعاني الرجال والنساء من انخفاض الرغبة الجنسية، وضعف الانتصاب، وفقدان القدرة على الوصول إلى النشوة الجنسية، وغيرها من الاختلالات الجنسية.
7. تغيرات الوزن: قد يحدث زيادة أو نقصان في الوزن.
8. اضطرابات الدورة الشهرية: قد تعاني النساء من اضطرابات الدورة الشهرية، بما في ذلك انقطاع الطمث والنزيف غير الطبيعي.
9. اضطرابات المزاج: تشمل الاكتئاب والقلق وتغيرات المزاج واضطرابات الصحة العقلية الأخرى.
10. اضطرابات النوم: قد يحدث الأرق واضطرابات النوم الأخرى.

جرعة مفرطة

1. النعاس أو الشعور بالضعف.
2. الدوخة أو فقدان الوعي.
3. اضطرابات في نظم القلب، بما في ذلك ضربات القلب السريعة أو البطيئة.
4. اضطرابات في الجهاز الهضمي مثل الغثيان أو القيء أو الإسهال أو آلام البطن.
5. فرط بوتاسيوم الدم (مستويات عالية من البوتاسيوم في الدم).
6. الآثار الجانبية الأخرى المرتبطة بالدواء.

التفاعلات مع أدوية أخرى

1. مضادات التخثر: قد يُعزز أندروكور تأثيرات مضادات التخثر مثل الوارفارين، مما قد يزيد من خطر النزيف. من الضروري مراقبة زمن البروثرومبين (PT) والنسبة المعيارية الدولية (INR) بدقة عند تناولهما معًا.
2. الأدوية ذات التأثير المفرط على بوتاسيوم الدم: الاستخدام المتزامن لـ Androcur مع الأدوية التي يمكن أن تزيد من مستوى البوتاسيوم في الدم (على سبيل المثال، مدرات البول الموفرة للبوتاسيوم أو مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين) يمكن أن يؤدي إلى تطور فرط بوتاسيوم الدم.
3. الأدوية التي يتم استقلابها بواسطة السيتوكروم بي 450: قد يغير أندروكور نشاط إنزيمات السيتوكروم بي 450 في الكبد، مما قد يؤثر على استقلاب العديد من الأدوية الأخرى، مثل السيكلوسبورين، الثيوفيلين، التاكروليموس وغيرها.
4. الأدوية التي تؤثر على سمية القلب: قد يؤدي الاستخدام المتزامن لـ Androcur مع الأدوية التي قد تزيد من سمية القلب (على سبيل المثال، المضادات الحيوية الأمينوغليكوزيدية أو الأدوية المضادة لاضطراب النظم) إلى زيادة خطر حدوث مضاعفات قلبية.
5. الأدوية التي تؤثر على وظائف الكبد: قد يتفاعل أندروكور مع أدوية أخرى تؤثر أيضًا على وظائف الكبد، مما قد يؤدي إلى زيادة السمية الكبدية.