مضادات الهيستامين

تعمل مضادات الهيستامين على حجب مستقبلات الهيستامين H1 (بما في ذلك مستقبلات الهيستامين في الشعب الهوائية)، مما يُخفف من تشنج القصبات ونفاذية الشعيرات الدموية ووذمة الشعب الهوائية، ويُخفف من رد الفعل القصبي المفرط للهيستامين. لا تُعالج هذه الأدوية مشكلة الربو القصبي، ولكن في بعض الحالات، وخاصةً في وجود حساسية متعددة، يُمكن استخدامها في العلاج المُعقد للربو القصبي الأتوبي.

[ 1 ]، [ 2 ]، [ 3 ]، [ 4 ]، [ 5 ]

دواعي الإستعمال مضادات الهيستامين

تُستخدم مضادات الهيستامين عادةً عند تزامن الربو القصبي مع أنواع أخرى من الحساسية (الشرى، التهاب الأنف الحركي الوعائي، إلخ). في الحالات الشديدة من الربو القصبي وأثناء النوبة، يكون استخدام مضادات الهيستامين غير فعال وغير مناسب (لأنها تُسبب سماكة البلغم).

[ 6 ]، [ 7 ]، [ 8 ]

الجرعات والإدارة

هناك جيلين من مضادات الهيستامين المستخدمة.

[ 9 ]، [ 10 ]، [ 11 ]، [ 12 ]

مضادات الهيستامين من الجيل الأول

مضادات الهيستامين من الجيل الأول هي مضادات الهيستامين الكلاسيكية.

• ديفينهيدرامين - يُوصف بجرعة ٠٫٠٣-٠٫٠٥ غرام فمويًا مرتين إلى ثلاث مرات يوميًا لمدة ١٠-١٥ يومًا، أو كمحلول ١٪ عضليًا بجرعة ١ مل مرة أو مرتين يوميًا. غالبًا ما يُسبب النعاس.
• يتوفر فينكارول على شكل أقراص بوزن 0.025 غرام، يُؤخذ قرص واحد 3-4 مرات يوميًا بعد الوجبات لمدة 10-20 يومًا. بخلاف ديفينهيدرامين، لا يقتصر دور هذا الدواء على حجب مستقبلات الهيستامين H1 فحسب، بل يُقلل أيضًا من محتوى الهيستامين في الأنسجة (لأنه يُنشط إنزيم ثنائي الأمين أوكسيديز، وهو إنزيم يُدمر الهيستامين). ليس له تأثير مهدئ واضح ولا يُسبب النعاس.
• بيبولفين (ديبرازين) - متوفر على شكل أقراص، وزن كل منها 0.025 غرام، يُعطى عن طريق الفم بجرعة قرص واحد مرتين إلى ثلاث مرات يوميًا بعد الوجبات، أو عن طريق الحقن العضلي بجرعة 1-2 مل من محلول 2.5%. يتميز الدواء بتأثير مهدئ واضح.
• يتوفر الديازولين على شكل أقراص بتركيز 0.05 و0.1 جرام، يؤخذ عن طريق الفم بجرعة قرص واحد 3 مرات يوميًا، وكقاعدة عامة، لا يسبب تأثيرات مهدئة أو منومة.
• دايمبون - متوفر على شكل أقراص، وزنها 0.01 غرام، تُؤخذ عن طريق الفم، قرص واحد ثلاث مرات يوميًا (بغض النظر عن نوع الطعام). قد يكون له تأثير مهدئ. إلى جانب تأثيره المضاد للهيستامين، يُحدث تأثيرًا جزئيًا مضادًا للسيروتونين.
• يتوفر سوبراستين على شكل أقراص وزنها 0.025 غرام وأمبولات سعة 1 مل من محلول 2%. يُوصف عن طريق الفم بجرعة 0.025 غرام 3 مرات يوميًا مع الوجبات، ويمكن إعطاء 1-2 مل من محلول 2% عضليًا. يتميز الدواء بتأثير مضاد للهيستامين ومضاد للكولين المحيطي.
• تافيجيل - متوفر على شكل أقراص بتركيز ١ ملغ، أمبولات ٢ مل من محلول ٠٫١٪. يشبه ديفينهيدرامين، ولكنه أكثر فعالية ويدوم مفعوله لفترة أطول (٨-١٢ ساعة بعد جرعة واحدة). يُوصف بجرعة ١ ملغ صباحًا ومساءً، ويمكن زيادة الجرعة اليومية إلى ٣-٤ أقراص. يُسبب تأثيرًا مهدئًا متوسطًا.

عيوب مضادات الهيستامين من الجيل الأول:

• لها تأثير مهدئ ومنوم بسبب قدرتها الجيدة على النفاذ عبر حاجز الدم الدماغي وحصار مستقبلات الهيستامين المركزية؛
• ضعف التركيز والتسبب في الترنح (ممنوع استخدامه للمرضى الذين يعملون كسائقين أو مشغلين أو موجهين وما إلى ذلك)؛
• تظهر تأثيرًا مضادًا للكولين، والذي يتجلى في جفاف الفم، وسرعة القلب، واحتباس البول، والإمساك، واضطراب التكيف؛
• زيادة لزوجة البلغم لدى مرضى الربو القصبي، مما يؤدي إلى تفاقم انسداد الشعب الهوائية؛
• يكون له تأثير خافض لضغط الدم؛
• يسبب الإدمان مع الاستخدام لفترات طويلة، ولذلك ينصح بتغيير الأدوية كل أسبوعين.

[ 13 ]، [ 14 ]، [ 15 ]، [ 16 ]

مضادات الهيستامين من الجيل الثاني

تتمتع مضادات الهيستامين من الجيل الثاني بالمزايا التالية مقارنة بأدوية الجيل الأول:

• لا تملك تأثيرًا مهدئًا أو منومًا، لأنها كارهة للدهون ولا تخترق حاجز الدم في الدماغ بشكل جيد؛
• تعمل على حجب مستقبلات الهيستامين H1 بشكل انتقائي، ولا تمتلك نشاطًا مضادًا للكولين أو أدريناليًا؛
• تظهر تأثيرًا علاجيًا بسرعة (خلال 30-60 دقيقة) بسبب الامتصاص الجيد من الجهاز الهضمي؛
• تشكل روابط قوية مع مستقبلات الهيستامين H1 وتفرز ببطء من الجسم، وبالتالي يكون لها تأثير طويل الأمد ويمكن استخدامها 1-2 مرات في اليوم (باستثناء أكريفاستين)؛
• لا تسبب الإدمان حتى مع الاستخدام لفترة طويلة؛
• يقلل من إطلاق الوسطاء من الخلايا البدينة والخلايا القاعدية إلى جانب حصار مستقبلات الهيستامين H1، وإلى حد ما، يمكن أن يظهر تأثيرًا مضادًا للالتهابات.

1. تيرفينادين (تيرفين، تريلودان، تيلدان) - يستخدم بجرعة 0.06 جرام مرتين أو 0.12 جرام مرة واحدة يوميًا.
2. استيميزول (جيسمانال) - يوصف بجرعة 10 ملغ مرة واحدة يوميًا.
3. يمكن أن يسبب تيرفينادين وأستيميزول اضطرابات في نظم القلب، لذلك لا يتم استخدامهما في أمراض القلب والأوعية الدموية المصاحبة.
4. لوراتيدين (كلاريتين) - يوصف بجرعة 0.01 جرام (قرص واحد) مرة واحدة يوميًا.
5. أكريفاستين (سيمبريكس) - يستخدم على شكل كبسولات، كبسولة واحدة 2-3 مرات يوميًا.
6. سيتيريزين (زيرتك) - يستخدم بجرعة 10 ملغ مرة واحدة يوميًا (أثناء العشاء).

[ 17 ]، [ 18 ]، [ 19 ]، [ 20 ]، [ 21 ]