إميغران

إيميجران هو دواء لعلاج الصداع النصفي وهو منشط انتقائي لمستقبلات السيروتونين 5HT1.

[ 1 ]، [ 2 ]

دواعي الإستعمال إميغران

يُستخدم هذا الدواء لتخفيف الألم بسرعة أثناء الصداع النصفي (مع أو بدون هالة).

[ 3 ]

الافراج عن النموذج

يتم إنتاجه على شكل أقراص، 6 قطع في كل نفطة (1 نفطة في كل عبوة مع الدواء) أو 2 قطعة في كل نفطة (بينما تحتوي العبوة على 3 أقراص نفطة).

[ 4 ]

الدوائية

سوماتريبتان هو مُنشِّط انتقائي لمستقبلات 5HT (1D)، دون التأثير على مستقبلات 5HT الأخرى. تقع هذه النهايات بشكل رئيسي داخل الأوعية الدموية في الجمجمة.

خلال التجارب، وُجد أن للسوماتريبتان تأثيرًا مُضيّقًا للأوعية الدموية انتقائيًا على الأوعية الدموية الموجودة داخل الشريان السباتي، دون التأثير على الدورة الدموية في الدماغ. عبر الشرايين السباتية، يصل الدم إلى الأنسجة داخل الجمجمة وخارجها (مثل السحايا)، مما يؤدي إلى تمدد أوعية الدماغ، مما يؤدي إلى ظهور الصداع النصفي.

كشفت الاختبارات التجريبية أيضًا عن الخصائص المثبطة للمكون النشط فيما يتعلق بوظيفة العصب الثلاثي التوائم. ومن خلال هاتين الآليتين، يمارس السوماتريبتان تأثيره المضاد للصداع النصفي.

يبدأ التأثير العلاجي بعد نصف ساعة من تناول الدواء عن طريق الفم (بكمية 100 ملغ).

[ 5 ]، [ 6 ]

الدوائية

عند تناوله عن طريق الفم، يُمتص المكوّن بسرعة، ليصل إلى 70% من أعلى مستوى له بعد 45 دقيقة. في المتوسط، يبلغ الحد الأقصى لتركيزه في البلازما عند جرعة 100 ملغ 45 نانوغرام/مل. يبلغ مستوى التوافر الحيوي عند تناوله عن طريق الفم 14% (ويرجع ذلك جزئيًا إلى عملية التبادل قبل الجهازية، وجزئيًا إلى عدم اكتمال الامتصاص).

في بروتين البلازما، يكون تخليق البروتين ضعيفًا (14-21%)، ويبلغ متوسط حجم التوزيع 17 لترًا. ويبلغ متوسط التصفية الكلية حوالي 1160 مل/دقيقة، وفي الكلى يبلغ متوسطها حوالي 260 مل/دقيقة.

تبلغ نسبة التصفية خارج الكلى حوالي 80% من القيمة الإجمالية، مما يسمح بتحديد إفراز السوماتريبتان بشكل رئيسي على شكل نواتج تحلل. وأهمها هو نظير إندول الأسيتيك للمادة الفعالة. يُطرح في البول (حيث يُحدد كحمض حر، بالإضافة إلى ارتباطه بمادة الجلوكورونيد)، وليس له نشاط 5HT1 أو 5HT2. لم تُحدد نواتج تحلل أخرى.

تتغير الخصائص الدوائية للسوماتريبتان المتناول عن طريق الفم قليلاً أثناء نوبة الصداع النصفي.

[ 7 ]، [ 8 ]، [ 9 ]، [ 10 ]

الجرعات والإدارة

يُمنع تناول الحبوب للوقاية من النوبة، كما يُمنع تجاوز الجرعة الموصى بها.

أفضل وقت لتناول حبوب منع الحمل هو بعد بدء النوبة مباشرة، ولكن الدواء سيكون فعالا في أي مرحلة.

عادةً ما يُوصف الدواء بجرعة ٥٠ ملغ (أي ما يعادل قرصًا واحدًا). ويُسمح أحيانًا بزيادة الجرعة إلى قرصين (١٠٠ ملغ).

إذا لم يكن هناك أي تأثير، فلا تتناول جرعة جديدة خلال نفس نوبة الصداع النصفي. لا تتناول القرص التالي إلا بعد بدء نوبة جديدة.

في حال حدوث رد فعل تحسسي تجاه الجرعة الأولى، ثم عودة أعراض الصداع النصفي، يُسمح بتناول القرص الثاني خلال الـ 24 ساعة التالية، على ألا تقل الفترة الفاصلة بين الجرعات عن ساعتين. في المجمل، لا يُسمح بتناول أكثر من 300 ملغ من الدواء يوميًا (على مدار 24 ساعة).

ينبغي تناول الأقراص كاملة مع الماء.

[ 19 ]

استخدم إميغران خلال فترة الحمل

لا يجوز وصف الدواء للنساء الحوامل إلا مع الأخذ بعين الاعتبار المساعدة الممكنة للأم فيما يتعلق بخطر ظهور أعراض سلبية لدى الجنين.

من المعروف أن المادة الفعالة عند حقنها تحت الجلد تتسرب إلى حليب الأم. ويمكن تقليل تأثيرها على الطفل إذا لم يرضع لمدة ١٢ ساعة بعد تناول الدواء.

موانع

ومن موانع استعمال الدواء:

• عدم تحمل مكونات الدواء؛
• تاريخ من احتشاء عضلة القلب، وكذلك الذبحة الصدرية التلقائية، وأمراض القلب التاجية، والأمراض في منطقة الأوعية الدموية الطرفية، أو العلامات المميزة لأمراض القلب التاجية؛
• تاريخ من اضطراب الدورة الدموية الدماغية المؤقت أو السكتة الدماغية؛
• ارتفاع شديد أو متوسط في ضغط الدم أو ارتفاع خفيف غير منضبط في ضغط الدم؛
• مرحلة شديدة من فشل الكبد؛
• تناوله بالتزامن مع مثبطات أكسيداز أحادي الأمين – يُسمح بالبدء في استخدام إيميجران بعد أسبوعين على الأقل من التوقف عن تناول المثبطات؛
• الطفولة والمراهقة، حيث لا توجد معلومات حتى الآن عن سلامة وفعالية استخدام الأدوية في الفئة المذكورة أعلاه من المرضى.

[ 11 ]، [ 12 ]، [ 13 ]، [ 14 ]

آثار جانبية إميغران

وفقًا للتجارب السريرية، تم تحديد الآثار الجانبية التالية:

• أعضاء الجهاز العصبي: غالبًا ما يحدث شعور بالنعاس أو الدوار، بالإضافة إلى اضطرابات حسية (بما في ذلك نقص الإحساس، وكذلك التنميل)؛
• أعضاء الجهاز القلبي الوعائي: غالبًا ما يحدث ارتفاع مؤقت في ضغط الدم (بعد تناول حبوب منع الحمل مباشرةً)، بالإضافة إلى اندفاع الدم؛
• الجهاز التنفسي: يحدث ضيق التنفس في كثير من الأحيان؛
• الجهاز الهضمي: غالبًا ما يصاب بعض المرضى بالتقيؤ والغثيان، على الرغم من عدم إثبات ارتباطهما بتعاطي المخدرات حتى الآن؛
• النسيج الضام والعضلات والهيكل العظمي: هذه المظاهر مؤقتة عمومًا، على الرغم من أنها قد تكون شديدة وتؤثر على أجزاء مختلفة من الجسم (بما في ذلك الحلق والقص) - غالبًا ما يظهر ألم في العضلات أو شعور بالثقل؛
• اضطرابات عامة: غالبًا ما تكون هناك أحاسيس مؤلمة، وشعور بالتوتر والضغط، بالإضافة إلى البرد أو الحرارة (عادةً ما تكون هذه الأعراض مؤقتة، مع أنها قد تكون شديدة أحيانًا وقد تؤثر على أجزاء مختلفة من الجسم (بما في ذلك الحلق والقص)). غالبًا ما يكون هناك إرهاق شديد أو شعور بالضعف (هذه الأعراض أيضًا مؤقتة، وعادةً ما تكون متوسطة أو خفيفة الشدة).
• نتائج الاختبار: تغييرات طفيفة عرضية في نتائج اختبار وظائف الكبد.

نتائج دراسات ما بعد التسويق:

• المناعة: زيادة الحساسية (من ردود الفعل الجلدية إلى حالات الحساسية المفرطة)؛
• أعضاء الجهاز العصبي: حدوث نوبات. في بعض الحالات، ظهرت هذه الأعراض لدى الأشخاص الذين لديهم ميل للإصابة بالنوبات أو لديهم تاريخ من الحالات التي قد تؤدي إلى مثل هذه النوبات؛ بالإضافة إلى ظهور خلل التوتر العضلي، أو الرعشة، أو الرأرأة، أو العتمة.
• أعضاء الرؤية: ازدواج الرؤية أو الخفقان، وتدهور حدة البصر، وفقدان البصر (عادةً ما يكون مؤقتًا). ولكن قد تحدث هذه الاضطرابات أيضًا بسبب نوبة الصداع النصفي نفسها؛
• أعضاء الجهاز القلبي الوعائي: تطور تسرع القلب، الذبحة الصدرية أو بطء القلب، زيادة معدل ضربات القلب، اضطرابات النظم، التغيرات الإقفارية المؤقتة في معايير تخطيط القلب، تشنجات الأوعية التاجية، انخفاض ضغط الدم، احتشاء عضلة القلب، متلازمة رينود؛
• أعضاء الجهاز الهضمي: تطور الإسهال أو الشكل الإقفاري من التهاب القولون؛
• الأنسجة الضامة والهيكل العظمي والعضلات: آلام المفاصل، التهاب جذور الأعصاب العنقية؛
• الاضطرابات النفسية: الشعور بالإثارة؛
• الأنسجة تحت الجلد والجلد: تطور فرط التعرق.

[ 15 ]، [ 16 ]، [ 17 ]، [ 18 ]

جرعة مفرطة

عند استخدام جرعات فموية تتجاوز 400 ملغ، لم تظهر سوى أعراض الآثار الجانبية. في حالة الجرعة الزائدة، من الضروري مراقبة المريض لمدة لا تقل عن 10 ساعات، مع إجراء الإجراءات الداعمة الاعتيادية.

لا توجد معلومات عن تأثير غسيل الكلى البريتوني أو غسيل الكلى الدموي على معايير المكون النشط في الدواء.

[ 20 ]، [ 21 ]، [ 22 ]، [ 23 ]

التفاعلات مع أدوية أخرى

لا توجد معلومات عن تفاعل الدواء مع المشروبات الكحولية، وكذلك الفلوناريزين، والبروبرانولول، والبيزوتيفين.

المعلومات المتوفرة حول الاستخدام المشترك مع الأدوية التي تحتوي على الإرغوتامين أو غيرها من مُنَبِّهات مستقبلات التريبتان/5-HT1 محدودة. نظريًا، قد يحدث تأثير تشنج وعائي مُطوّل، ولذلك يُحظر الجمع بين هذه الأدوية. لا يُعرف المدة المُناسبة بين جرعات هذه الأدوية، إذ يعتمد ذلك على نوعها وجرعاتها. بما أن الإيميجران قد يُعزز خصائص الإرغوتامين ومُنَبِّهات مستقبلات التريبتان/5-HT1، فيجب مراعاة فاصل زمني قدره 24 ساعة قبل تناول هذا الأخير.

في الوقت نفسه، يُحظر استخدام الأدوية التي تحتوي على الإرغوتامين في غضون 6 ساعات بعد تناول إيميجران، ويُحظر استخدام مستقبلات التريبتان/5-HT1 في غضون 24 ساعة بعد تناول إيميجران.

هناك تقارير متفرقة بعد التسويق عن مرضى أصيبوا بتسمم السيروتونين (تشمل أعراضه اضطرابات عصبية عضلية، وتغيرات نفسية، وعدم استقرار أحشائي) عند دمج الدواء مع مثبطات إعادة امتصاص السيروتونين الانتقائية. كما توجد تقارير عن حدوث هذه الأمراض عند دمج التريبتانات مع النورإبينفرين ومثبطات إعادة امتصاص السيروتونين.

[ 24 ]، [ 25 ]

شروط التخزين

يُحفظ الدواء في مكانٍ آمنٍ بعيدًا عن متناول الأطفال، ضمن الظروف القياسية للأدوية. درجة الحرارة لا تتجاوز 30 درجة مئوية.

[ 26 ]، [ 27 ]

مدة الصلاحية

يُسمح باستخدام إيميجران لمدة 3 سنوات من تاريخ تصنيع الدواء.