لاميكتال

تم طرح دواء لاميكتال المضاد للصرع والمضاد للتشنجات في سوق الأدوية الحديثة من قبل الشركة البولندية جلاكسو سميث كلاين للأدوية

"داء هرقل"، "المرض الإلهي"، "داء السقوط" - أُطلق على الصرع أسماء عديدة على مر القرون، ولكنه ظل مشكلة قائمة. فهو يؤثر على حياة الإنسان، ويغلق أبواب بعض المهن، ويؤثر سلبًا على جودة الحياة. ومع ذلك، تتيح شركات الأدوية اليوم، بمنتجاتها، إن لم يكن علاجًا للمريض، تحسين حالته بشكل ملحوظ، كما أن الاستخدام الوقائي لدواء مضاد للاختلاج، مثل لاميكتال، فعال جدًا في الوقاية من النوبة الوشيكة. انتبه جيدًا لصحتك. وإذا كان لديك تاريخ مرضي مع المرض، فلا تيأس، فالطب الحديث جاهز للمساعدة. تجدر الإشارة إلى أن هذه الأدوية يجب أن يصفها طبيب متخصص مؤهل وذو خبرة فقط.

دواعي الإستعمال لاميكتال

بسبب الخصائص الدوائية للمكون النشط لاموتريجين، يتم تحديد مؤشرات استخدام الدواء لاميكتال:

1. كدواء وحيد لعلاج الصرع (للنوبات البسيطة).
2. إيقاف النوبات الجزئية والمعممة.
3. كدواء لعلاج الصرع المعقد (في المظاهر المرضية الأكثر شدة للمرض).
4. اضطرابات ثنائية القطب.
5. الوقاية من الاضطرابات في الحالة النفسية للمريض.
6. علاج الغيابات النموذجية (النوبات الصرعية المعممة القصيرة ذات البداية والنهاية المفاجئة والسريعة).
7. الاكتئاب في الاضطرابات العقلية ثنائية القطب.

[ 1 ]، [ 2 ]

الافراج عن النموذج

يُطرح دواء لاميكتال المضاد للصرع في سوق الأدوية الطبية على شكل أقراص مستديرة أو مستطيلة. وتُعدّ الأقراص الشكل الرئيسي لإطلاق هذا الدواء.

قد تكون أقراص هذا الدواء بيضاء أو بنية مائلة للصفرة. يحدد شكلها ولونها جرعات المادة الفعالة الرئيسية، لاموتريجين. قد تحتوي كل قرص على 5، 25، 50، أو 100 ملغ من المادة الفعالة المذكورة.

لكل قرص نكهة ونكهة فاكهية مميزة (مثل الكشمش الأسود).
المركبات الكيميائية الإضافية التي تُكوّن لاميكتال: هيدروكسي بروبيل سليلوز، بوفيدون K30، كربونات الكالسيوم، جليكولات الصوديوم، ستيرات المغنيسيوم، سكرين الصوديوم، ونكهة فاكهية.

[ 3 ]

الدوائية

تم إنشاء لاميكتال من قبل الشركة المصنعة كدواء مضاد للصرع ومضاد للاختلاج يؤخذ عن طريق الفم، ومن هنا جاءت الديناميكية الدوائية للدواء المعني.

المركب الكيميائي الفعال في الدواء هو لاموتريجين (INN - لاموتريجينوم). وهذا ما يحدد اتجاه الخصائص الدوائية للأقراص.

المادة الفعالة في الدواء المذكور لها تأثير مثبط على قنوات الصوديوم المعتمدة على الجهد، مما يعيق عملها. يُوازن لاموتريجين بفعالية عدم الاستقرار الوظيفي للأغشية العصبية، ويُقلل من معدل إطلاق حمض الجلوتاميك، وهو العامل الرئيسي في إثارة النوبات الصرعية.

[ 4 ]، [ 5 ]، [ 6 ]

الدوائية

ولكن لفعالية العلاج، لا تقتصر أهمية الديناميكية الدوائية للدواء على ذلك فحسب، بل يحتاج الطبيب المعالج أيضًا إلى معرفة معايير الدواء من حيث معدل امتصاصه وطريقة إخراجه من جسم المريض. لذلك، قبل تناول أي دواء، يُقيّم أخصائي الحركية الدوائية لللاميكتال.

في هذه الحالة، يتمتع لاميكتال بمعدل امتصاص كامل مرتفع بواسطة الغشاء المخاطي في الجهاز الهضمي.

يُلاحظ أعلى تركيز للمكون النشط للدواء في بلازما الدم بعد ساعتين ونصف من تناوله عن طريق الفم. ويُقدر التوافر الحيوي للاميكتال بنسبة 55%. يتحول لاموتريجين في جسم المريض بشكل شبه كامل إلى مستقلباته، وأهمها N-غلوكورونيد.

الأحجام التي يوزعها الجسم فردية تمامًا، ولكنها في المتوسط تقع ضمن نطاق 0.92 إلى 1.22 لتر/كجم.

في المتوسط، يصل عمر النصف (T _1/2 ) لدى المريض البالغ إلى 29 ساعة. يُطرح لاميكتال من الجسم على شكل نواتج أيضية وبكميات ضئيلة دون تغيير (أقل من 10%)، وذلك بشكل رئيسي عن طريق الكلى مع البول، وحوالي 2% فقط مع البراز. يُطيل تناول الطعام عمر النصف (T _1/2). لا يؤثر هذا المؤشر على مستوى الامتصاص.

لدى البالغين، تتراوح تصفية الكرياتينين بين ٢٥ و٥٣ مل/دقيقة تقريبًا. ترتبط تصفية الكرياتينين ونصف العمر ارتباطًا مباشرًا بالجرعة المُعطاة للجسم. لا توجد فروق في هذه القيم بين الشباب وكبار السن.

لدى المرضى الصغار، يرتبط تصفية الكرياتينين بالجرعة ووزن الجسم. وتُسجَّل أعلى قيمة لدى الأطفال دون سن الخامسة. ويكون عمر النصف لدى المرضى الصغار أقصر قليلاً منه لدى البالغين.

تختلف تصفية الكرياتينين عن متوسط القيمة الإحصائية لدى مرضى القصور الكلوي المزمن ومرضى غسيل الكلى. وتُظهر القيم المتوسطة، على التوالي، 0.42 مل/دقيقة لكل كيلوغرام من الوزن و0.33 مل/دقيقة لكل كيلوغرام من الوزن (بين عمليات تنقية الدم خارج الكلى) أو 1.57 مل/دقيقة لكل كيلوغرام من الوزن (مباشرةً أثناء عملية غسيل الكلى).

وعليه، يتغير _{الزمن T 1/2 ، وهو ما يتوافق تقريبًا مع:}

• بالنسبة للمرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي المزمن – 42 ساعة و 55 دقيقة.
• بالنسبة للمرضى بين جلسات غسيل الكلى – 57 ساعة و 25 دقيقة.
• بالنسبة للمرضى أثناء عملية تنقية الدم خارج الكلى – 13 ساعة.

وبناءً على هذه المعرفة، يصف الطبيب المختص جدول وجرعة لاميكتال.

تتغير تصفية الكرياتينين عند الأشخاص الذين يعانون من خلل في وظائف الكبد، اعتمادًا على شدة المرض.

• ضعف خفيف - بمعدل حوالي 0.31 مل/دقيقة لكل كيلوغرام من الوزن.
• ويبلغ متوسط درجة المرض حوالي 0.24 مل/دقيقة لكل كيلوغرام من الوزن.
• درجة شديدة من التغيرات المرضية - حوالي 0.1 مل / دقيقة فقط لكل كيلوغرام من الوزن.

وبناءً على ذلك، واعتمادًا على شدة الاضطراب، يجب تعديل الجرعة المُعطاة: تخفيضها بنسبة تصل إلى 50% للاضطرابات الخفيفة والمتوسطة، وبنسبة تصل إلى 75% للاضطرابات الشديدة.

[ 7 ]، [ 8 ]

الجرعات والإدارة

يُوصف أي دواء، بما في ذلك لاميكتال، ويُوصف فقط من قِبل أخصائي مؤهل وذو خبرة. يُقدم صيادلة الشركة المُصنِّعة طريقة الإعطاء والجرعة المُوصى بها فقط، ويُترك للأخصائي المُعالج تحديد جدول الإعطاء وتعديل الجرعة بدقة أكبر.

لا ينبغي مضغ القرص قبل بلعه، بل يجب شربه مع كمية كافية من الماء.

يمكن استخدام الدواء المذكور كدواء وحيد لعلاج الصرع. يُنصح باتباع جدول الإعطاء التالي للمرضى المراهقين (فوق ١٢ عامًا) والبالغين:

1. أول 14 يومًا - 0.025 جرام مرة واحدة يوميًا، كل يوم.
2. الأيام الـ14 التالية – 0.05 جرام مرة واحدة يوميًا، كل يوم.
3. مزيد من المعايرة التدريجية للجرعة حتى يتم تحقيق الفعالية السريرية المطلوبة.

في المتوسط، تتراوح جرعة لاميكتال المُستخدمة للحفاظ على الحالة بين ١٠٠ و٢٠٠ ملغ. ويحقق بعض المرضى النتيجة المطلوبة بجرعة ٥٠٠ ملغ.

إذا كنا نتحدث عن بروتوكول علاجي معقد (مثل دواء فالبروات الصوديوم)، فمن الضروري تقليل جرعة لاموتريجين المُتناولة. قد يبدو جدول الإعطاء كما يلي:

1. أول 14 يومًا - 0.025 جرام مرة واحدة، كل يومين.
2. الأيام الـ14 التالية – 0.025 جرام مرة واحدة يوميًا.
3. وبعد ذلك، يتم زيادة الجرعة السابقة يوميًا بمقدار 0.025-0.05 جم، مما يجعل الكميات المُتناولة تصل إلى حد الحصول على التأثير العلاجي وتراجع الأعراض المرضية.

في المتوسط، الجرعة اليومية للصيانة هي 100 إلى 200 ملغ، مقسمة إلى جرعتين يوميتين.

إذا كان بروتوكول العلاج لا يتضمن دواءين بل أكثر، بحيث يكون واحد منهم على الأقل يحفز عمل إنزيمات الكبد، فمن المستحسن:

1. الجرعة الأولية من لاميكتال هي ٠٫٠٥ غرام يوميًا. مدة العلاج أسبوعين.
2. الأسبوعين التاليين – 0.1 جرام، تؤخذ يوميا، ولكن مقسمة إلى جرعتين.
3. وللحفاظ على التأثير المحقق، يتم وصف الكمية اليومية من الدواء المذكور بشكل أساسي في نطاق 0.2 إلى 0.4 جرام.

في العلاج المضاد للصرع للمرضى الصغار الذين تتراوح أعمارهم بين سنتين إلى اثني عشر سنة، على خلفية إدخال فالبروات الصوديوم، يوصى بجدول إعطاء الجرعة والدواء المضاد للصرع المعني على النحو التالي:

1. الجرعة اليومية الأولية خلال أول 14 يوم هي 0.15 ملغ لكل كيلوغرام من وزن المريض الصغير.
2. وعلى مدى الـ14 يومًا التالية يرتفع هذا المؤشر ليصل إلى 0.3 ملغ لكل كيلوغرام من وزن المريض.
3. وبعد ذلك، يتم زيادة الجرعة الأساسية كل يوم لاحق بمقدار 0.3 ملغ لكل كيلوغرام من الوزن، حتى تصل في النهاية إلى قيمة 1-1.5 ملغ لكل كيلوغرام من الوزن، مقسمة إلى جرعتين يوميتين.

في هذه الحالة يجب التأكد من أن الكمية المحسوبة من الدواء لا تتجاوز 0.2 جرام يوميا.

إذا كان بروتوكول العلاج لا يتضمن دواءين بل أكثر، بحيث يكون واحد منهما على الأقل يحفز عمل إنزيمات الكبد، فمن المستحسن للأطفال من عمر 2 إلى 12 سنة:

1. الجرعة اليومية الأولية خلال أول 14 يوم هي 0.6 ملغ لكل كيلوغرام من وزن المريض الصغير.
2. وعلى مدى الـ14 يومًا التالية يرتفع هذا المؤشر ليصل إلى 1.2 ملغ لكل كيلوغرام من وزن المريض.
3. مزيد من المعايرة التدريجية للجرعة حتى يتم تحقيق الفعالية السريرية المستقرة المطلوبة.

عندما يتم تشخيص مريض بالاضطراب ثنائي القطب أثناء تناول مضادات الاختلاج، يوصى بالجدول التالي لتناول لاميكتال:

1. أول 14 يومًا - 0.025 جرام مرة واحدة، كل يومين.
2. الأيام الـ14 التالية – 0.025 جرام مرة واحدة يوميًا.
3. الجرعة اليومية للصيانة هي 0.1 جرام.

في هذه الحالة، من الضروري التأكد من أن الكمية القصوى من لاموتريجين التي يتم تناولها لا تتجاوز 0.2 جرام يوميًا.

ويجب توخي الحذر بشكل خاص في الحالات السريرية التالية:

1. إذا كان المريض يعاني من اضطرابات خطيرة في الجهاز الإخراجي (الكلى، الحالب، الخ).
2. إذا كان لدى المريض تاريخٌ من فشل الكبد، تُخفَّض جرعة لاميكتال المُعطاة إلى النصف. وإذا اعتُبرت هذه الحالة المرضية شديدة، يُمكن تقليل الجرعة بنسبة 75%.
3. لتجنب أعراض الانسحاب، لا تتوقف فجأةً عن تناول دواء الصرع. عادةً ما يستغرق التخفيض التدريجي للجرعة بضعة أسابيع. الاستثناء هو وجود خطر على حياة المريض.
4. لا ينبغي إدخال الدواء المعني في بروتوكول العلاج إذا تم بالفعل وصف دواء يحتوي على لاموتريجين.

عند تناول لاميكتال، يجب عليك عدم قيادة المركبات و/أو تشغيل الآلات المعقدة التي تتطلب المزيد من الاهتمام.

[ 12 ]، [ 13 ]

استخدم لاميكتال خلال فترة الحمل

عندما تكون المرأة في وضعٍ مُقلق، أو في فترة ما بعد الولادة تُرضع مولودًا جديدًا، فإنها تُحاول تناول أي أدوية بأقل قدرٍ مُمكن. ويرجع ذلك إلى خوفها من إيذاء الجنين أو المولود. لم يُحدد بعد استخدام دواء لاميكتال، المُضاد للصرع والتشنجات، أثناء الحمل. ويعود ذلك إلى عدم وجود بيانات أو نتائج لهذه الدراسات السريرية.

نظريًا، يمكن للأطباء افتراض احتمال كبير لتأثير لاميكتال على نمو الجنين، مسببًا تشوهات خلقية. ويستند هذا الاستنتاج إلى قدرة لاموتريجين على تثبيط تخليق إنزيم اختزال ثنائي هيدروفولات.

لا توجد بيانات حول قدرة لاميكتال على اختراق حليب الثدي.

لذلك، إذا طُرحت مسألة علاج المرأة الحامل بالدواء المذكور، تُحل هذه المسألة بشكل فردي بناءً على درجة الضرورة الطبية. خلال فترة الرضاعة، ولتجنب تعريض صحة الطفل للخطر، يُفضّل إيقاف الرضاعة الطبيعية ونقل المولود إلى حليب صناعي مُناسب.

موانع

لا يوجد تقريبًا دواء يخلو من موانع الاستعمال. قائمة موانع الاستعمال في لاميكتال محدودة، نظرًا لسهولة إدراكه وامتصاصه من قبل الجسم.

1. زيادة عدم تحمل جسم المريض لمكون واحد أو أكثر من مكونات الدواء المعني.
2. كما ينبغي وصف الدواء نفسه وجرعته بحذر شديد للمرضى الذين يعانون من قصور كلوي و/أو كبدي.

[ 9 ]، [ 10 ]، [ 11 ]

آثار جانبية لاميكتال

قد تظهر وصفة جرعة غير صحيحة، أو انحراف عن جدول الإعطاء أو الحفاظ على الجرعة بشكل غير صحيح، أو حساسية فردية لمركب كيميائي معين، أو آثار جانبية للاميكتال.

وفقًا للمعالجة الإحصائية لنتائج المراقبة، يواجه المرضى في أغلب الأحيان الأعراض المرضية التالية:

1. قد تظهر على الجلد جروح طفحية ذات سبب تحسسي، حتى تتطور إلى متلازمة ستيفنز جونسون أو انحلال البشرة النخري لييل.
2. تطور تضخم الغدد الليمفاوية.
3. مظهر من مظاهر تفاعل فرط الحساسية المتأخر (DTH).
4. الرواسب داخل الأوعية الدموية (تنعيم الخصائص) للهياكل الخلوية في الدم.
5. انخفاض عدد التراكيب الخلوية لبراعم الدم في الدم.
6. تدهور الرؤية.
7. زيادة استثارة مستقبلات الجهاز العصبي المركزي، حتى فقدان الوعي.
8. تطور متلازمة فشل الأعضاء المتعددة.
9. إذا توقفت فجأة عن تناول لاميكتال، فقد تحدث أعراض الانسحاب، مما يؤدي إلى حدوث نوبات.
10. قد تحدث مشاكل في التغوط.
11. ينخفض النشاط الأنزيمي للكبد.
12. انحلال الربيدات هو تدمير خلايا الأنسجة العضلية وظهور عدد من الأمراض الأخرى.

جرعة مفرطة

في حال عدم الالتزام التام بجدول وجرعة دواء لاميكتال الموصوف في بروتوكول العلاج، أو بسبب حساسية الفرد لمركب كيميائي معين، فقد تتجاوز كمية المادة الكيميائية الداخلة إلى الجسم. قد تظهر الأعراض المرضية التالية عند تناول جرعة زائدة من لاموتريجين، المكون الكيميائي النشط الرئيسي:

1. دوخة.
2. غثيان.
3. ضعف البصر.
4. عدم تنسيق الحركات.
5. فقدان الوعي.
6. ألم الجمجمة هو صداع ناتج عن مشاكل في العمود الفقري العنقي.

يتم تخفيف هذه الأعراض المرضية من خلال إزالة السموم من جسم المريض: غسل المعدة، وإعطاء المواد الماصة (على سبيل المثال، الكربون المنشط).

[ 14 ]، [ 15 ]، [ 16 ]، [ 17 ]

التفاعلات مع أدوية أخرى

إذا كانت الحالة الصحية للمريض لا تدعو للقلق وكان العلاج يؤثر على مشكلة النوبات الصرعية فقط، فيمكن تناول لاميكتال وحده، ثم يحتاج المريض فقط إلى مراقبة حالته، وفي حالة ظهور أعراض جانبية عليه استشارة طبيبه المعالج.

لكن هذه الحالة، كقاعدة عامة، نادرة الحدوث، وغالبًا ما يتناول المرضى عدة أدوية في آن واحد، تنتمي إلى مجموعات دوائية مختلفة. لذلك، لتحقيق النتيجة المرجوة دون الإضرار بجسم المريض، يجب على الأخصائي الذي يصف العلاج أن يفهم بوضوح الصورة السريرية التي يمكن الحصول عليها في النهاية من خلال العمل المشترك لدواءين دوائيين أو أكثر. وهنا، تُعد معرفة تفاعل لاميكتال مع أدوية أخرى أمرًا ضروريًا.

ولكن لا توجد حتى الآن معرفة ونتائج بحثية كافية حول هذه القضية.

ومن المعروف فقط أنه عندما يتم إعطاء الدواء المضاد للصرع مع دواء مثل فالبروات الصوديوم، فإن مستقلب هذا الأخير، الذي يتم الحصول عليه من خلال عمل إنزيمات الكبد، يقلل من قدرة جسم المريض على امتصاص المركبات الكيميائية المكونة للاميكتال.

قد يُؤدي الجمع بين دواء مضاد للصرع وكاربامازيبين إلى ظهور أعراض جانبية مرضية بسرعة.
وكما أظهرت الملاحظات السريرية، فإن تناول موانع الحمل الهرمونية يُنشط عملية أيض اللاموتريجين وإخراجه من الجسم بمقدار الضعف.

تم التوصل إلى نتيجة مماثلة عند تناول لاميكتال مع باراسيتامول، بالإضافة إلى أدوية من مجموعته الدوائية الخاصة (المضادة للصرع).

[ 18 ]، [ 19 ]، [ 20 ]

شروط التخزين

لتحقيق أقصى تأثير علاجي، بالإضافة إلى اتباع جميع توصيات الطبيب المعالج، يُنصح بقراءة التعليمات ومعرفة شروط تخزين لاميكتال. في حال تخزينه بشكل غير صحيح، قد تفقد المادة الفعالة لاموتريجين خصائصها الدوائية أو تنخفض فعاليتها بشكل ملحوظ. لذلك، قبل البدء بالعلاج، يجب قراءة التعليمات المرفقة بأي منتج دوائي بعناية.

إذا تم اتباع جميع التوصيات، فمن الممكن التأكد من أن مستوى النشاط الدوائي للدواء المضاد للصرع سيظل مرتفعًا طوال فترة الصلاحية المسموح بها بالكامل.

إن متطلبات التخزين تتوافق في كثير من النواحي مع مجموعة التوصيات التي تنطبق على تخزين معظم الأدوية:

1. لا ينبغي أن تتعرض الغرفة التي من المفترض تخزين الدواء فيها لأشعة الشمس المباشرة.
2. ينبغي أن تكون الرطوبة في الغرفة معتدلة.
3. لا ينبغي أن تكون درجة حرارة التخزين أعلى من +30 درجة.
4. يجب حفظ لاميكتال في أماكن يصعب على المراهقين والأطفال الصغار الوصول إليها.

مدة الصلاحية

أي منتج تُصدره شركة مُصنِّعة ويدخل سوق الأدوية، يجب أن يكون مُزوَّدًا بمؤشرات تاريخ على غلافه تُشير إلى تاريخ إنتاج هذا المُضاد للاختلاج. ويُمثل رقم آخر التاريخ النهائي، والذي لا يُستخدَم بعده الدواء المُرفق بهذه التعليمات كدواء فعال مُضاد للصرع.

في هذه الحالة، تبلغ مدة صلاحية دواء لاميكتال المضاد للصرع ومضاد الاختلاج ثلاث سنوات (أو 36 شهرًا).

[ 21 ]، [ 22 ]