كالومايد

كالوميد هو دواء فعال مخصص لعلاج الأورام.

دواعي الإستعمال كالومايد

يُوصف كالوميد بتركيز ٥٠ ملغ لعلاج سرطان البروستاتا في مراحله المتأخرة. وهو جزء من علاج مُركّب يشمل العلاج باستخدام مُضاهئات عامل تحرير الهرمون الملوتن أو الإخصاء الجراحي.

يُستخدم كالوميد بتركيز 150 ملغ كعلاج وحيد أو كعامل إضافي أثناء إزالة البروستاتا أو العلاج الإشعاعي للمرضى المصابين بسرطان البروستاتا المتقدم محليًا مع زيادة خطر تطور المرض.

يستخدم كالوميد 150 مجم في علاج سرطان البروستاتا المتقدم محليًا غير النقيلي، والذي لا يمكن فيه استخدام الإخصاء الجراحي أو طرق العلاج الأخرى.

الافراج عن النموذج

يُنتج على شكل أقراص، بحجم ٥٠ ملغ. تحتوي كل شريطة على ١٥ قرصًا. تحتوي العبوة على شريطين أو ٦ أشرطة. كما تُنتج أقراصًا بحجم ١٥٠ ملغ. تحتوي الشريطة الواحدة على ١٠ أقراص، وتحتوي العبوة على ٣ أشرطة.

الدوائية

كالوميد مضاد للأندروجين، ليس له أي تأثير آخر على الجهاز الصمّاوي. بارتباطه بالموصلات الأندروجينية، يُضعف تأثير المنبهات الأندروجينية دون تنشيط التعبير الجيني. نتيجةً لهذا التثبيط، يبدأ الورم الذي تطوّر في البروستاتا بالتراجع. بعد التوقف عن تناول الدواء، قد يُعاني بعض المرضى مما يُسمى بمتلازمة الانسحاب.

كالوميد خليط راسيمي ذو خصائص مضادة للأندروجين. يُمثَّل هذا الدواء حصريًا تقريبًا بواسطة (R)-enantiomer.

الدوائية

يُمتص بيكالوتاميد بسرعة بعد تناوله عن طريق الفم. لم يُثبت أن للطعام تأثيرًا سريريًا مهمًا على التوافر الحيوي للدواء.

يُطرح المُتماثل (S)-الإنانتيومر من الجسم بسرعة كبيرة، مقارنةً بالمتماثل (R). ويبلغ عمر النصف لهذا الأخير من بلازما الدم حوالي أسبوع واحد.

في حالة الإعطاء اليومي للدواء، يتراكم (R)-enantiomer، بسبب عمره النصفي الطويل، في بلازما الدم بتركيز يبلغ 10 أضعاف.

يبلغ تركيز التوازن للإنانتيومر (R) حوالي 9 ميكروغرام/مل عند تناول جرعة يومية مقدارها 50 ملغ من الدواء، وحوالي 22 ميكروغرام/مل عند تناول جرعة يومية مقدارها 150 ملغ. في المرحلة المستقرة، يُشكل الإنانتيومر (R) النشط 99% من إجمالي عدد الإنانتيومرات النشطة.

لا تتأثر الخصائص الحركية الدوائية للمكون النشط باختلال وظائف الكبد أو الكلى الخفيف أو المتوسط، ولا بعمر المريض. تشير الدلائل إلى أن التخلص من المتماثل (R)-من بلازما الدم يكون أبطأ لدى المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد الشديد.

يتمتع الدواء بمعدلات ارتباط عالية ببروتينات البلازما (96% للراسمات وأكثر من 99% للـ (R)-enantiomer)، ويتم استقلابه بشكل فعال (من خلال الجلوكورونيد والأكسدة)، ويتم إفراز منتجات تحلله بالتساوي في الصفراء والبول.

تشير الأدلة إلى أن متوسط مستوى بيكالوتاميد (R) في السائل المنوي للمرضى الذين يتناولون كالوميد بجرعة 150 ملغ هو 4.9 ميكروغرام/مل. أثناء الجماع، قد يدخل حوالي 0.3 ميكروغرام/مل من بيكالوتاميد إلى جسم المرأة. هذا المستوى أقل من القيم التي حدثت بها التغيرات في النسل لدى حيوانات المختبر.

الجرعات والإدارة

دواء فموي للرجال البالغين. في العلاج المعقد لسرطان البروستاتا واسع الانتشار، بالتزامن مع الإخصاء الجراحي أو تناول نظائر GnRH، تكون الجرعة 50 ملغ مرة واحدة يوميًا. يجب مراعاة بدء استخدام كالوميد بالتزامن مع طرق العلاج المذكورة أعلاه.

لعلاج سرطان البروستاتا المتقدم موضعيًا، يُنصح بتناول 150 ملغ من الدواء مرة واحدة يوميًا. مدة العلاج طويلة - سنتين على الأقل.

في حالة ظهور أعراض تطور المرض، يجب التوقف عن استخدام الدواء.

في حالة اضطرابات الكلى، لا يلزم تعديل الجرعة. كما لا يلزم تعديل الجرعة في حالات خلل وظائف الكبد الخفيف، ولكن في الحالات الشديدة أو المتوسطة، قد يزداد تراكم الدواء.

[ 2 ]

موانع

يُمنع استخدام هذا الدواء للأطفال والنساء. كما يُمنع استخدامه للمرضى الذين يعانون من حساسية تجاه المكونات الفعالة أو المواد الإضافية التي يحتويها.

لا ينبغي استخدامه مع أستيميزول أو سيسابريد أو تيرفينادين.

آثار جانبية كالومايد

تشمل الآثار الجانبية لدواء كالوميد ما يلي:

• الجهاز الليمفاوي والدورة الدموية – تطور فقر الدم؛
• الجهاز المناعي: وذمة كوينك، وفرط الحساسية، والشرى؛
• التغذية والعمليات الأيضية: فقدان الشهية؛
• ردود الفعل العقلية: الاكتئاب، وانخفاض الرغبة الجنسية؛
• NS: النعاس، وكذلك الدوخة؛
• القلب: تطور قصور القلب، وكذلك احتشاء عضلة القلب؛
• الأوعية الدموية: ظهور الهبات الساخنة؛
• الصدر، المنصف، الممرات الهوائية: مرض الرئة الخلالي؛
• الجهاز الهضمي: الغثيان والإمساك وآلام البطن، وكذلك الانتفاخ وعسر الهضم؛
• الجهاز الكبدي الصفراوي: اليرقان، لوحظت سمية الكبد، وبالإضافة إلى ذلك، فشل الكبد، وقد يتم تنشيط ناقلات الأمين في الكبد؛
• الأنسجة تحت الجلد والجلد: الصلع، والطفح الجلدي والحكة، وجفاف الجلد، والشعرانية؛
• الأعضاء البولية والكلى: تطور البول الدموي؛
• الغدد الثديية والجهاز التناسلي: آلام في الغدد الثديية، تضخم الثدي، مشاكل الانتصاب؛
• اضطرابات عامة: تورم، ألم في الصدر، وهن؛
• أخرى: زيادة الوزن.

[ 1 ]

التفاعلات مع أدوية أخرى

لا يتفاعل بيكالوتاميد مع نظائر GnRH.

وقد أظهرت الاختبارات المعملية أن (R)-enantiomer للمادة الفعالة يثبط CYP 3A4، ولكن له تأثير ضئيل على عمل CYP 2C9، 2C19، و2D6.

لم يتم تحديد القدرة المحتملة للمكون النشط في كالوميد على التفاعل مع أدوية أخرى، ولكن في حالة استخدام بيكالوتاميد لمدة 28 يومًا بالاشتراك مع ميدازولام، تزداد مستويات AUC لهذا الدواء بنسبة 80%.

يجب توخي الحذر عند استخدام كالوميد مع مواد مثل السيكلوسبورين، وكذلك مع مضادات الكالسيوم. قد يلزم تقليل جرعة هذه الأدوية في حال ظهور آثار جانبية أو زيادة في فعالية الدواء.

بعد البدء أو التوقف عن استخدام كالوميد، يوصى بمراقبة مستوى تركيز السيكلوسبورين في بلازما الدم بعناية، وكذلك مراقبة الحالة السريرية للمريض.

عند دمج كالوميد مع الأدوية التي تمنع أكسدة أحادي أوكسيجيناز الأدوية (مثل الكيتوكونازول والسيميتيدين)، قد يزيد تركيزه في بلازما الدم، كما قد يزيد حدوث الآثار الجانبية.

يعمل الدواء على تعزيز خصائص مضادات التخثر الكومارينية مثل الوارفارين (وتحدث منافسة على الارتباط ببروتينات البلازما).

[ 3 ]

شروط التخزين

يُحفظ الدواء بعيدًا عن متناول الأطفال. درجة الحرارة: بين ١٥ و٣٠ درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام كالوميد لمدة 5 سنوات (إذا كانت هذه أقراص 50 مجم) أو لمدة سنتين (إذا كانت هذه أقراص 150 مجم).