جاتيفلوكساسين

لا تُعتبر المضادات الحيوية من أعظم إنجازات البشرية عبثًا، إذ يصعب إحصاء عدد الأشخاص الذين أنقذت أرواحهم واستعادت صحتهم. ينبغي إيلاء اهتمام خاص لمضادات الميكروبات من مجموعة الفلوروكينولون، لأنها تُنقذ الحالات الشديدة من الأمراض البكتيرية، كالجروح والخراجات القيحية، عندما لا تكون الأدوية الأخرى فعالة بما يكفي. ومن أشهر مضادات الميكروبات من مجموعة الفلوروكينولون دواء "جاتيفلوكساسين" المضاد للبكتيريا، والذي يحمل نفس الاسم.

[ 1 ]، [ 2 ]، [ 3 ]، [ 4 ]، [ 5 ]، [ 6 ]

دواعي الإستعمال جاتيفلوكساسين

يتمتع دواء "جاتيفلوكساسين" المضاد للميكروبات بطيف واسع من النشاط المضاد للبكتيريا. وفي هذا الصدد، يُستخدم على نطاق واسع في علاج الأمراض المعدية والالتهابية متوسطة وشديدة الخطورة. ويكفي لاستخدامه أن تكون البكتيريا المسببة للأمراض حساسة للمادة الفعالة في الدواء.

يستخدم هذا الدواء لعلاج الأمراض التالية:

• آفة معدية في أعضاء الجهاز التنفسي
  • يستخدم لعلاج التهاب الشعب الهوائية: علاج التهاب الشعب الهوائية الحاد والمزمن في المرحلة الحادة،
  • التهاب الرئتين (الالتهاب الرئوي)،
  • التليف الكيسي، حيث يتراكم المخاط السميك في الرئتين، مما يجعل التنفس صعبًا.
• الأمراض المعدية لأعضاء الأنف والأذن والحنجرة
  • المرحلة الحادة من التهاب الجيوب الأنفية،
  • التهاب الجيوب الأنفية،
  • الحالات الشديدة من التهاب الأذن الوسطى، والتهاب قناة الأذن (التهاب موضعي في الأنبوب السمعي) وأمراض مماثلة أخرى،
• الأمراض البكتيرية التي تصيب الكلى والمسالك البولية:
  • العدوى المعقدة وغير المعقدة، مثل التهاب الكلى (التهاب الحويضة والكلية والتهاب كبيبات الكلى)، والتهاب المثانة (التهاب المثانة) وغدة البروستاتا (التهاب البروستاتا).
• الآفات المعدية للجلد والأنسجة الرخوة، بما في ذلك الجروح القيحية،
• العدوى التي تصيب العظام والمفاصل.
• العملية الالتهابية المعدية في الجهاز البولي التناسلي
  • يستخدم لعلاج أنواع مختلفة من السيلان عند الأشخاص من كلا الجنسين: النساء المصابات بالسيلان المهبلي (عنق الرحم) والمستقيمي، والرجال المصابين بأمراض مجرى البول غير المعقدة،
  • التهابات الجهاز البولي التناسلي عند المريضات.

بمساعدة "جاتيفلوكساسين" من الممكن مكافحة المتفطرة السلية، وهي كائن حي دقيق ممرض يسمى هيليكوباكتر بيلوري، والذي يسبب أمراض التهابية في الجهاز الهضمي (التهاب المعدة، التهاب الاثني عشر، قرحة المعدة وقرحة الاثني عشر)، ومضاعفات ما بعد الجراحة.

[ 7 ]، [ 8 ]، [ 9 ]

الافراج عن النموذج

في الصيدليات، يمكن العثور على الدواء المضاد للميكروبات "جاتيفلوكساسين" في شكلين:

• على شكل أقراص، الجرعة منها إما 0.2 أو 0.4 ملغ.

الأقراص المغلفة معبأة في نفطة تحتوي على 10 قطع.

• على شكل محلول تسريب في زجاجات بحجم 0.2 أو 0.4 لتر.

يتم وضع كل زجاجة من الدواء في عبوة منفصلة.

المادة الفعالة في الدواء بأي شكل من أشكال الإطلاق هي الجيل الرابع من الفلوروكينولون جاتيفلوكساسين.

يحتوي الشكل القرصي للدواء على المواد المساعدة التالية:

• النشا،
• السليلوز،
• فوسفات الهيدروجين والكالسيوم،
• بروبيل باراهيدروكسي بنزوات
• ميثيل باراهيدروكسي بنزوات الصوديوم،
• حمض الستياريك،
• جليكولات نشا الصوديوم،
• PEG 6000،
• التلك
• مثبت هيدروكسي بروبيل ميثيل سليلوز،
• تلوين الطعام الأبيض ثاني أكسيد التيتانيوم،
• مُليّن غلاف الأقراص ثنائي البوتيل فثالات.

المكونات الإضافية للحل:

• حمض الهيدروكلوريك
• هيدروكسيد المغنيسيوم
• دكستروز
• ماء للحقن.

عادةً ما تعمل سواغات الأدوية كمواد بناء أو مواد حافظة، وليس لها تأثير علاجي. مع ذلك، يجب أخذها في الاعتبار في حالة فرط الحساسية. ففي نهاية المطاف، يُعد عدم تحمل أي مكون من مكونات الدواء بالكامل موانعًا لاستخدامه، إذ قد يؤدي إلى عواقب وخيمة.

[ 10 ]، [ 11 ]، [ 12 ]، [ 13 ]، [ 14 ]، [ 15 ]، [ 16 ]

الدوائية

"جاتيفلوكساسين" هو مضاد حيوي من الجيل الرابع من مجموعة الفلوروكينولون، ويختلف تأثيره العلاجي عن المضادات الحيوية الأخرى الشائعة ذات الطيف الضيق والواسع (البنسلينات، السيفالوسبورينات، التتراسيكلينات، الأمينوغليكوزيدات، الماكروليدات).

تتكاثر الكائنات الدقيقة بانقسام الخلايا. ويشارك في هذه العملية إنزيما توبوإيزوميراز الرابع وجيراز الحمض النووي، اللذان تنتجهما الكائنات الدقيقة نفسها. وبفضلهما، تنقسم الكروموسومات، وتكتسب الخلية الجديدة خصائص الخلية الأم.

يمتلك الجاتيفلوكساسين القدرة على تثبيط إنتاج هذه الإنزيمات، وبالتالي تباطؤ عملية تكاثر الكائنات الحية الدقيقة المسببة للأمراض.

يتمتع الجاتيفلوكساسين بطيف واسع من النشاط المضاد للبكتيريا، وهو فعال حتى ضد الكائنات الدقيقة غير الحساسة لأنواع أخرى من AMP. ولا يُظهر مقاومة متبادلة مع المضادات الحيوية الأخرى.

البكتيريا الحساسة للجاتيفلوكساسين:

• إيجابية الجرام - المكورات العنقودية الذهبية، عدوى المكورات الرئوية، العقدية القيحية (العامل المسبب لالتهاب اللوزتين، الروماتيزم، التهاب كبيبات الكلى)
• سلبية الجرام - المستدمية النزلية، الكلبسيلة الرئوية، موراكسيلا كاتاراليس، الإشريكية القولونية، المعوية المجارية، عدوى المكورات البنية

يظهرون حساسية نسبية:

• إيجابية الجرام - العقديات (الأصناف: milieribus، mitis، agalactia، dygalaxia)، المكورات العنقودية (الأصناف: البشرة kochni، الانحلالي، saprophytic، hominis، simulans)، الوتدية (العامل المسبب للدفتيريا)
• سلبية الجرام - عصية السعال الديكي، كليبسيلا أوكسيتوكا (العامل المسبب للأمراض الالتهابية في الأمعاء والجهاز البولي)، البكتيريا المعوية (الأصناف: أيروجينس، أجروميرانس، إنترميديوس، ساكازاكي)، بروتيوس ميرابيليس وفولجاريس، مورغانيلا بروفيدنسيا (ريتجيري وستيوارت).

تظهر معظم البكتيريا اللاهوائية أيضًا حساسية نسبية تجاه الجاتيفلوكساسين: البكتيريا العصوية (الأنواع: ديستاسونيس، إيجيرتي، فراجيليس، أوفاتوس، ثيتايوتاوميكرون، يونيفورميس)، البكتيريا المغزلية، البورفيروموناس (الأنواع: تايكونتري، لاهوائي، ماغنوس)، بريفوتيلا، بروبيونيباكتيريا، كلوستريديا (بيرفرينجينز وراموسوم).

مسببات الأمراض التي تعتبر غير نمطية وتظل حساسة للجاتيفلوكساسين: الكلاميديا (الالتهاب الرئوي والتراخوما - مسببات الالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع والكلاميديا)، الميكوبلازما الرئوية، اليوريا بلازما.

تعتبر البكتيريا الفيلقية الرئوية والكوكسيلا البورنيتية (العوامل المسببة للالتهاب الرئوي وحمى كيو) حساسة نسبيًا.

لا تتطور البكتيريا المقاومة لأدينوسينات بيتا لاكتام والماكروليدات مقاومة للجاتيفلوكساسين.

[ 17 ]، [ 18 ]، [ 19 ]، [ 20 ]، [ 21 ]

الدوائية

يُمتص الدواء بسرعة كبيرة عند تناوله عن طريق الفم، ويتغلغل في مختلف أنسجة الجسم وسوائله. ويُلاحظ أعلى تركيز للجاتيفلوكساسين في الدم خلال ساعة إلى ساعتين بعد تناول الدواء. ويتجاوز التوافر الحيوي للمادة الفعالة 95%.

يرتبط خمس الدواء فقط ببروتينات الدم، وبالتالي فإن محتواه في الأنسجة قد يكون أعلى بكثير من محتواه في بلازما الدم.

توجد تركيزات عالية من الدواء في أنسجة الشعب الهوائية والرئة، والأذن الوسطى والجيوب الأنفية، وفي طبقات مختلفة من الجلد، والبروستاتا، والأغشية المخاطية، وأنسجة الأعضاء التناسلية الداخلية للأنثى. بالإضافة إلى الدم، يمكن العثور على المضاد الحيوي في السائل المنوي، والصفراء، وحليب الثدي.

يتم استقلاب كمية صغيرة فقط من الغاتيفلوكساسين، ثم تُطرح نواتج الاستقلاب في البول. يُطرح حوالي 70% من المادة الفعالة من الجسم عبر الكلى في شكلها الأصلي. يتراوح عمر النصف للدواء بين 7 و14 ساعة.

[ 22 ]، [ 23 ]، [ 24 ]، [ 25 ]، [ 26 ]

الجرعات والإدارة

اكتسبت أقراص جاتيفلوكساسين شعبيةً أكبر من المحاليل الوريدية. يمكن تناول الأقراص في أي وقت، ولا يؤثر تناول الطعام على فعاليتها. تُبلع الأقراص كاملةً مع الماء.

في معظم الأمراض المُعدية، يُوصف جاتيفلوكساسين بجرعة 400 ملغ يوميًا. يمكن تناول الجرعة اليومية دفعة واحدة، كما هو مُوصى به في حالات السيلان غير المُعقّد، أو تقسيمها إلى جرعتين، كلٌّ منهما 0.2 غرام.

عادةً ما تستغرق دورة العلاج عشرة أيام. في حالة التهاب الجيوب الأنفية الحاد، قد تصل مدة العلاج إلى أسبوعين.

يتطلب علاج التهاب المثانة جرعة يومية أقل (0.2 جرام) ومدة علاج (3 أيام).

بالنسبة للمرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى، يلزم تعديل الجرعة أثناء العلاج طويل الأمد أو الإعطاء مرتين يوميًا.

يُستخدم محلول التسريب الوريدي في قوارير (1 مل - 2 ملغ من جاتيفلوكساسين) للإعطاء الوريدي البطيء في الحالات المرضية الشديدة، وكذلك في حال تعذر العلاج بالأقراص. مدة التنقيط ساعة واحدة. يُعطى مرة واحدة يوميًا. يمكن خلط المحلول مع محلول دكستروز 5%، أو محلول كلوريد الصوديوم 0.9%، أو محلول رينجر. يلزم إجراء اختبار تحمل جلدي.

لعلاج التهاب المثانة والسيلان، يكفي تسريب واحد من الدواء بجرعة 400 مل. لعلاج أمراض أخرى، تُعطى القطرات مرة واحدة يوميًا لمدة 7-10 أيام.

[ 29 ]، [ 30 ]، [ 31 ]، [ 32 ]

استخدم جاتيفلوكساسين خلال فترة الحمل

يتمتع المضاد الحيوي "جاتيفلوكساسين" بقدرة اختراق جيدة، إذ يوجد في مختلف الأنسجة والسوائل. وبالتالي، يمكنه اختراق حاجز المشيمة الواقي، والدخول إلى جسم الجنين، مما قد يُسبب ضررًا لا يمكن إصلاحه. ويمكن توقع نفس العواقب إذا دخل جاتيفلوكساسين إلى جسم الطفل مع حليب الأم.

بناءً على ما سبق، يُحظر استخدام الدواء لعلاج الحوامل والمرضعات. كما أنه لا يُستخدم في طب الأطفال.

موانع

باستثناء الحمل والرضاعة والطفولة، فضلاً عن فرط الحساسية للمكونات الرئيسية والمساعدة لـ جاتيفلوكساسين، لا يوجد للدواء موانع أخرى للاستخدام.

ينبغي استخدام المضاد الحيوي بحذر لدى المرضى الذين يعانون من مرض السكري.

[ 27 ]

آثار جانبية جاتيفلوكساسين

في معظم الحالات، لا يُسبب ظهور الآثار الجانبية للدواء ضررًا كبيرًا على صحة المريض، ولا يستدعي التوقف عن تناوله. الأعراض الأكثر شيوعًا أثناء العلاج بالغاتيفلوكساسين هي: الغثيان، والتهاب المهبل، والإسهال، والصداع والدوار، والألم والتهيج في موضع الحقن.

في حالات أقل شيوعا، يشكو المرضى من ظهور أعراض غير سارة من:

• الجهاز القلبي الوعائي (خفقان القلب، ارتفاع ضغط الدم)،
• الجهاز الهضمي (ألم في المنطقة الشرسوفية، الإمساك، القيء، الانتفاخ، التهاب الأغشية المخاطية في الفم والمعدة، ظهور الطفح الجلدي والقرحة في تجويف الفم)،
• الجهاز العضلي الهيكلي (ألم المفاصل، والألم التشنجي في عضلات الساق)،
• الجهاز العصبي (زيادة الإثارة والقلق، واضطرابات النوم، والارتباك، وضعف حساسية الجسم، والرعشة، وما إلى ذلك)،
• الجلد (جفاف وحكة وطفح جلدي وفرط التعرق)،
• - التمثيل الغذائي (العطش الشديد، متلازمة الوذمة، ارتفاع نسبة السكر في الدم).

بالإضافة إلى ذلك، قد تُلاحظ ردود فعل تحسسية، وآلام في الصدر والظهر، وقشعريرة، وحمى، وضيق في التنفس، وضبابية في الرؤية، وطنين في الأذن، وتغيرات في حاسة التذوق، وعسر التبول. مع الاستخدام المطول، قد يُسبب الدواء خللاً في البكتيريا الدقيقة في الجسم، لذلك، بالتوازي مع المضاد الحيوي، تُوصف أدوية لاستعادة حيويتها.

[ 28 ]

جرعة مفرطة

في حالة استخدام الدواء بجرعات عالية لفترة طويلة، قد تظهر الأعراض التالية التي تشير إلى جرعة زائدة من الدواء: الغثيان والقيء، الخمول، التنفس الضحل والنادر، رعشة في الجسم، التشنجات، ضعف الوعي، الذهان.

علاج الجرعة الزائدة عند تناولها عن طريق الفم يتمثل في إزالة بقايا الدواء من المعدة. يتطلب ذلك تحريض القيء أو غسل المعدة بماء مملح قليلاً. ثم يُعطى علاج الأعراض.

[ 33 ]، [ 34 ]، [ 35 ]، [ 36 ]

التفاعلات مع أدوية أخرى

أثناء العلاج بجاتيفلوكساسين، يُنصح بتجنب تناول الكحول أو الأدوية التي تحتوي على الكحول. كما يُنصح بتجنب استخدام جاتيفلوكساسين مع أدوية أخرى.

يتأثر امتصاص المضاد الحيوي سلبًا بتناول مضادات الحموضة، ومجمعات الفيتامينات والمعادن، ومستحضرات الزنك، والأدوية التي تحتوي على كبريتات الحديد. لذلك، يُنصح بترك فاصل زمني لمدة ساعتين بين تناول الغاتيفلوكساسين والأدوية المذكورة أعلاه.

قد يؤدي استخدام الفلوروكينولون بالتزامن مع الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية إلى زيادة استثارة الجهاز العصبي المركزي وحدوث النوبات.

الاستخدام المتزامن للغاتيفلوكساسين والديجوكسين غالبًا ما يؤدي إلى زيادة تركيز الأخير. لذلك، يجب تقليل جرعة دواء القلب أثناء العلاج بالمضادات الحيوية.

يمكن أن يؤدي البروبينسيد إلى زيادة التوافر البيولوجي للجاتيفلوكساسين، الأمر الذي يتطلب تعديل جرعة المضاد الحيوي.

يجب أن يتم إجراء العلاج المضاد للبكتيريا لمرضى السكري الذين يضطرون إلى تناول أدوية خافضة للسكر مع مراقبة مستمرة لمستويات السكر في الدم.

ينبغي مراقبة تخثر الدم أثناء العلاج المتزامن بالوارفارين والجاتيفلوكساسين. قد يُعزز ذلك فعالية مضادات التخثر.

يجب إعطاء العلاج بحذر للمرضى المسنين والنساء المصابات بأمراض القلب والأوعية الدموية. هناك خطر الإصابة باضطرابات نظم القلب البطيني.

[ 37 ]، [ 38 ]، [ 39 ]، [ 40 ]، [ 41 ]

شروط التخزين

توصي الشركة المصنعة بتخزين الدواء في درجة حرارة الغرفة، بعيدًا عن الرطوبة والحرارة. تجنب التعرض المباشر لأشعة الشمس. عند درجات حرارة أعلى من 25 درجة مئوية، قد تقل مدة صلاحية العامل المضاد للبكتيريا بسبب التلف المبكر للدواء.

يُحفظ بعيدًا عن متناول الأطفال. لا يُستخدم هذا الدواء لعلاج الأطفال، ولم تُجرَ أي دراسات في هذا المجال، لذا حتى جرعة صغيرة منه، يتناولها طفل دون قصد، قد تُؤدي إلى عواقب وخيمة.

[ 42 ]، [ 43 ]، [ 44 ]، [ 45 ]

مدة الصلاحية

مدة صلاحية الدواء في عبوته الأصلية، في ظل الظروف المناسبة، سنتان. يُمنع استخدام المضاد الحيوي بعد تاريخ انتهاء الصلاحية.

يجب استخدام المحلول فور فتح الزجاجة. يجب التخلص من أي بقايا.

[ 46 ]، [ 47 ]، [ 48 ]