بيوران

بيوران دواء ينتمي إلى مجموعة مضادات الالتهاب غير الستيرويدية. مكونه النشط هو ديكلوفيناك الصوديوم (عنصر غير ستيرويدي ذو تأثيرات قوية مضادة للالتهابات وخافضة للحرارة ومسكنة للألم).

المبدأ الرئيسي لتأثير الديكلوفيناك هو إبطاء عملية تخليق البروبيلين جليكول (هذه العناصر هي مشاركين مهمين في عمليات الألم والالتهاب وتطور الحمى). [ 1 ]

أثناء الإصابات الروماتيزمية، تسبب التأثيرات المسكنة والمضادة للالتهابات للدواء انخفاضًا كبيرًا في شدة الألم الذي يحدث أثناء الحركة أو في حالة الراحة، والتصلب في الصباح وتورم المفاصل، بالإضافة إلى تحسين وظائف المفاصل.

دواعي الإستعمال بيوران

يستخدم لعلاج الاضطرابات التالية:

• الآفات الروماتيزمية ذات الطبيعة التنكسية أو الالتهابية ( التهاب المفاصل الروماتويدي، وهشاشة العظام، والتهاب الفقار اللاصق والتهاب الفقار اللاصق)؛
• الألم الذي يؤثر على العمود الفقري؛
• الاضطرابات الروماتيزمية في منطقة الأنسجة الرخوة خارج المفاصل؛
• المرحلة النشطة من نوبة النقرس؛
• الألم الناتج عن الجراحة أو الإصابة (المصحوب بتورم والتهاب)؛
• أشكال حادة من نوبات الصداع النصفي؛
• المغص من أصل صفراوي أو كلوي.

الافراج عن النموذج

يتم إطلاق المادة العلاجية على شكل سائل حقن داخل أمبولات بحجم 3 مل/75 ملغ. تحتوي العلبة على 5 أمبولات.

الدوائية

لم تثبت الاختبارات المختبرية للديكلوفيناك الصوديوم تثبيط تخليق البروتيوغليكان الذي يحدث داخل أنسجة الغضاريف بمستويات مماثلة لتلك التي لوحظت أثناء العلاج.

في حالة الالتهاب المرتبط بالجراحة أو الإصابة، يعمل الدواء بسرعة على إزالة الألم (العفوي أو الذي يحدث أثناء الحركة) ويقلل التورم الناجم عن الالتهاب أو الجرح بعد الجراحة. [ 2 ]

يتمتع الدواء بتأثير مسكن فعال في حالات الآلام الشديدة والمتوسطة غير الروماتيزمية. ويُمكن لبيوران تخفيف الألم وتقليل شدة فقدان الدم في حالات عسر الطمث الأولي.

وفي الوقت نفسه، يثبت الدواء فعالية عالية في علاج نوبات الصداع النصفي.

الدوائية

امتصاص.

عند حقن ٧٥ ملغ من ديكلوفيناك عضليًا، يبدأ امتصاصه فورًا. تُسجل قيم Cmax في البلازما، بمتوسط ٢.٥ ميكروغرام/مل، بعد حوالي ٢٠ دقيقة. بعد ذلك مباشرةً، تنخفض قيمة الدواء في البلازما بسرعة. تعتمد أحجام المادة الفعالة الممتصة بشكل خطي على حجم جرعة الدواء.

عند تكرار استخدام الدواء، تبقى حركيته الدوائية ثابتة. مع مراعاة الفترات الزمنية المحددة بين جرعات المادة، لا يحدث تراكم لها.

عمليات التوزيع.

تبلغ نسبة تخليق البروتين للمادة 99.7%، ويتم ذلك بشكل رئيسي باستخدام الألبومين (99.4%). يتراوح حجم التوزيع بين 0.12 و0.17 لتر/كجم.

يُكتشف ديكلوفيناك أيضًا داخل الغشاء الزليلي (تُلاحظ قيم Cmax هنا بعد ساعتين إلى أربع ساعات من بلازما الدم). يتراوح عمر النصف الافتراضي من الغشاء الزليلي بين 3 و6 ساعات. بعد ساعتين من لحظة تحديد Cmax في البلازما، يتجاوز مستوى ديكلوفيناك داخل الغشاء الزليلي القيم داخل البلازما، وتبقى هذه المؤشرات أعلى لمدة 12 ساعة أخرى.

عمليات التبادل.

يتم استقلاب الديكلوفيناك جزئيًا عن طريق إضافة الجلوكورونيد إلى الجزيء غير المتغير، ولكن بشكل رئيسي عن طريق الميثوكسيلات المفردة والمتعددة، مما يؤدي إلى تكوين العديد من وحدات الاستقلاب الفينولية (عناصر 3'-هيدروكسي، 4'-، 5'-، بالإضافة إلى عناصر 4' و5 ثنائي الهيدروكسي مع 3'-هيدروكسي-4'-ميثوكسي ديكلوفيناك)، والتي يتحول معظمها إلى مُقترنات الجلوكورونيد. اثنتان من وحدات الاضمحلال الفينولية هذه لهما نشاط حيوي، لكن تعبيرهما أضعف بكثير من تعبير الديكلوفيناك.

إفراز.

تبلغ معدلات تصفية الدواء الجهازية ٢٦٣ ± ٥٦ مل/دقيقة. ويتراوح عمر النصف النهائي بين ساعة وساعتين. كما أن عمر النصف لأربعة عناصر أيضية (بما في ذلك مكونان لهما نشاط علاجي) قصير أيضًا، ويتراوح بين ساعة وثلاث ساعات. في الوقت نفسه، يتمتع ٣'-هيدروكسي-٤'-ميثوكسيديكلوفيناك بعمر نصف أطول، ولكنه لا يُحدث أي تأثير علاجي على الإطلاق.

يتم إفراز حوالي 60% من جرعة Bioran في البول على شكل مركبات مقترنة (من النوع الجلوكوروني) من المادة الفعالة غير المتغيرة، وإلى جانب هذا في شكل مكونات أيضية، معظمها أيضًا مركبات مقترنة جلوكورونية.

أقل من 1% من ديكلوفيناك المُفرز يكون في صورة غير مُتغيرة. أما باقي الدواء فيُفرز على شكل مُكونات مُتحللة مع البراز والصفراء.

الجرعات والإدارة

يُوصف هذا الدواء للحقن العضلي - عميقًا في عضلة الألوية. يُمنع إعطاء الحقن لأكثر من يومين متتاليين. عند الحاجة، يُواصل العلاج باستخدام أقراص بيوران.

أثناء الحقن، لتجنب تلف الأنسجة أو الأعصاب الأخرى في منطقة العملية، من الضروري اتباع هذه القواعد. يُحقن الدواء بعمق في الربع العلوي الخارجي من عضلة الألوية. عادةً ما تكون الجرعة 75 ملغ (ما يعادل حجم أمبولة واحدة)، وتُستخدم مرة واحدة يوميًا.

في الحالات الشديدة (على سبيل المثال، في حالة المغص)، كاستثناء، يمكن إعطاء حقنتين بجرعة 75 ملغ، بفاصل عدة ساعات (يجب إعطاء الحقنة الثانية في الأرداف الأخرى).

وبدلا من ذلك، يمكنك استخدام النظام التالي: حقنة من الدواء (75 ملغ يوميا) بالتناوب مع تناول أقراص بيوران عن طريق الفم (الجرعة اليومية القصوى هي 0.15 غرام).

• تطبيق للأطفال

يمنع استعمال الدواء لدى الأطفال (أقل من 18 سنة).

استخدم بيوران خلال فترة الحمل

لا يُوصف دواء بيوران أثناء الحمل.

إذا كان من الضروري استخدام الدواء أثناء الرضاعة الطبيعية، فيجب أولاً اتخاذ قرار بإيقاف الرضاعة الطبيعية.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• قرحة تؤثر على الجهاز الهضمي؛
• عدم تحمل شديد للديكلوفيناك أو المكونات الأخرى للدواء (بما في ذلك ميتابيسلفات الصوديوم)؛
• الأشخاص الذين يعانون من رد فعل تحسسي لاستخدام الأسبرين أو مضادات الالتهاب غير الستيرويدية الأخرى (تشمل أعراض الحساسية الشرى أو نوبات الربو أو سيلان الأنف النشط).

آثار جانبية بيوران

تشمل الآثار الجانبية ما يلي:

• اضطرابات في الجهاز الهضمي: قد تحدث أحيانًا أعراض مثل الغثيان، وعسر الهضم، وانتفاخ البطن، وألم في المنطقة فوق المعدة، وفقدان الشهية، بالإضافة إلى تقلصات في البطن، وإسهال، وقيء. كما تُلاحظ أحيانًا قرح في الجهاز الهضمي (قد تكون مصحوبة بثقب/نزيف أو لا)، ونزيف معوي (براز أسود، أو قيء، أو إسهال دموي). قد يتطور التهاب اللسان، والتهاب الفم، واضطرابات مرتبطة بالأمعاء السفلية (بما في ذلك التهاب البنكرياس، والإمساك، والتهاب القولون النزفي غير النوعي، والمرحلة النشطة من التهاب اللفائفي عبر الجدار أو التهاب القولون التقرحي)، وتغيرات في وظائف المريء، وظهور تضيقات تشبه الحجاب الحاجز داخل الأمعاء.
• آفات الجهاز العصبي المركزي: دوخة (شديدة أحيانًا) أو صداع. يُلاحظ النعاس أحيانًا. قد يُصاب المريض بضعف الذاكرة، والأرق، والرعشة، وفقدان الاتجاه، واضطرابات حسية (مثل التنميل)، والاكتئاب، والكوابيس، بالإضافة إلى نوبات صرع، وقلق، وسرعة انفعال، وأعراض ذهانية، والتهاب السحايا العقيم.
• اضطرابات في الأعضاء الحسية: اضطرابات السمع المحتملة، طنين الأذن، اضطرابات الرؤية (ازدواج الرؤية أو عدم وضوح الرؤية) واضطرابات التذوق؛
• علامات الحساسية: أحيانًا تظهر طفح جلدي. أحيانًا، قد تتطور الشرى. قد تظهر أكزيما أو طفح جلدي متقرح.
• خلل في وظائف الكلى: قد يحدث وذمة أحيانًا. قد يحدث فشل كلوي حاد، أو التهاب كلوي أنبوبي بيني، أو تغيرات في رواسب البول (بيلة بروتينية أو دموية)، أو متلازمة كلوية، أو التهاب حليمات نخرية.
• اختلالات وظائف الكبد: ترتفع أحيانًا قيم إنزيم ناقلة الأمين في المصل. نادرًا ما يُصاب الشخص بالتهاب الكبد (مع أو بدون يرقان). قد يحدث التهاب كبد شديد.
• اضطرابات الدم: قد تتطور فقر الدم (اللاتنسجي أو الانحلالي)، وقلة الكريات البيض أو قلة الصفيحات الدموية وندرة المحببات؛
• أعراض عدم التحمل: تظهر أحيانًا أعراض الربو أو أعراض الحساسية المفرطة أو التأقية العامة (بما في ذلك انخفاض ضغط الدم). قد يُصاب المريض بالالتهاب الرئوي أو التهاب الأوعية الدموية.
• تلف وظيفة الجهاز القلبي الوعائي: قد يظهر ألم في الصدر، وتسارع في ضربات القلب، وقصور في القلب، أو قد يرتفع ضغط الدم؛
• أخرى: قد تظهر أحيانًا أعراض في منطقة الحقن (تصلب أو ألم). قد يحدث نخر موضعي أو خراج في منطقة الحقن.

جرعة مفرطة

لا توجد معلومات تصف الأعراض السريرية النموذجية التي تتطور في حالة التسمم بمادة Bioran.

في حالات التسمم الحاد بمضادات الالتهاب غير الستيرويدية، ينبغي اتخاذ إجراءات علاجية وداعمة. على سبيل المثال، تُتخذ هذه الإجراءات في حالات الفشل الكلوي، وتثبيط الجهاز التنفسي، وانخفاض ضغط الدم، واختلال وظائف الجهاز الهضمي. احتمالية أن يُساعد التروية الدموية، أو إدرار البول القسري، أو غسيل الكلى على التخلص من مضادات الالتهاب غير الستيرويدية ضئيلة للغاية، لأن المكونات الفعالة لهذه العوامل تُصنع بشكل كبير مع البروتين، وتشارك في عمليات أيضية مكثفة.

التفاعلات مع أدوية أخرى

مواد الديجوكسين والليثيوم.

قد يؤدي هذا الدواء إلى زيادة مستويات الديجوكسين أو الليثيوم في البلازما.

مدرات البول.

كما هو الحال مع مضادات الالتهاب غير الستيرويدية الأخرى، يُمكن لبيوران أن يُقلل من شدة تأثيره المُدر للبول. قد يؤدي تناوله مع مُدرات البول المُحافظة على البوتاسيوم إلى زيادة قيم البوتاسيوم في المصل (مع استخدام هذه المجموعة من الأدوية، يجب مراقبة هذا المؤشر باستمرار).

الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية.

قد يؤدي الاستخدام الجهازي مع مضادات الالتهاب غير الستيرويدية إلى زيادة حدوث الآثار الجانبية.

مضادات التخثر.

على الرغم من عدم تسجيل تأثير الدواء على مضادات التخثر في التجارب السريرية، إلا أن هناك معلومات تشير إلى زيادة احتمالية النزيف لدى الأشخاص الذين استخدموا هذه التركيبات. لذلك، عند استخدام هذه التركيبة، من الضروري مراقبة المريض باستمرار وعناية فائقة.

عوامل خفض سكر الدم.

أظهرت الاختبارات السريرية إمكانية استخدام بيوران مع أدوية خفض سكر الدم دون التأثير على تأثيرها العلاجي. ومع ذلك، تشير بعض البيانات إلى حدوث ارتفاع أو انخفاض في سكر الدم مع هذا المزيج، مما يتطلب تغيير جرعة أدوية خفض سكر الدم عند تناوله مع الدواء.

الميثوتريكسات.

يجب استخدام مضادات الالتهاب غير الستيرويدية بحذر إذا تم تناولها قبل أو بعد أقل من 24 ساعة من تناول الميثوتريكسات، لأن هذا قد يزيد من مستوياته في الدم ويعزز نشاطه السام.

سيكلوسبورين.

تؤثر مضادات الالتهاب غير الستيرويدية على عمليات ربط PG في الكلى، مما قد يعزز الخصائص السامة للكلى للسيكلوسبورين.

العوامل المضادة للبكتيريا (مشتقات الكينولون).

هناك بعض المعلومات حول حدوث النوبات لدى الأشخاص الذين تناولوا مضادات الالتهاب غير الستيرويدية مع مشتقات الكينولون.

في كثير من الأحيان، يُمنع خلط السائل الموجود في أمبولات Bioran مع محاليل الحقن الخاصة بالأدوية الأخرى.

شروط التخزين

يجب حفظ بيوران في مكان مغلق بعيدًا عن متناول الأطفال، بعيدًا عن أشعة الشمس والرطوبة. يُمنع تجميد الأمبولات. الحد الأقصى لدرجة الحرارة ٢٥ درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام Bioran خلال فترة 3 سنوات من تاريخ تصنيع المادة الطبية.

نظائرها

من نظائر هذا الدواء الأدوية التالية: ديكلوميلان، ديفين، أرتريكس، وديكلوفيناك مع ديكلوريوم، بالإضافة إلى فيرال، ديكلوناك، ودوروسان مع فولتارين، ديكلوفيناكول، وديكلاك مع ديكلوجين، بالإضافة إلى ديكلو-إف وديكلوفيناكلون. كما تشمل القائمة ديكلوبين، وديكلوران مع ديكلوفيت، وأورتوفين، وديكلوماكس مع ديكلوفيناك الصوديوم، وبينسيد، وديكلوفين، بالإضافة إلى ريميتان، وناكلوفين مع سانفيناك، وناكلوف، وفليكتور، وأورتوفير، ويونيكلوفين، وأورتوفليكس مع فلوتاك، وريفمافيك، وفيلوران، وتابوك-دي.