زايريس

الشركة المصنعة لدواء Zayris هي شركة الأدوية الهندية Cadila Healthcare Ltd. واسمها الدولي هو Risperidone، كما أن Risperidone هي المادة الفعالة الرئيسية لهذا الدواء.

دواعي الإستعمال زايريس

المؤشرات الرئيسية لاستخدام Zairis هي منع والقضاء على النوبات الحادة، وكذلك إجراء العلاج الصيانة طويلة الأمد:

• في حالات الفصام الحاد أو المزمن ، بما في ذلك النوبات الأولية للذهان.
• اضطرابات نفسية أخرى ذات أعراض إنتاجية:
  • يظهر المريض عدوانية.
  • يتسم بالشك.
  • يتم التعبير عن مرض التفكير بشكل واضح.
  • ظهور الهلوسة.
  • المريض في حالة هذيان.
• الاضطرابات ذات الأعراض السلبية:
  • الانحدار العاطفي والتثبيط.
  • الاغتراب الاجتماعي.
  • المجمعات العاطفية.
  • محتوى الكلام منخفض.
• - تخفيف الانحرافات العاطفية مثل:
  • حالة اكتئاب.
  • إثارة قلق.
  • يخاف.
• ومن مؤشرات استخدام زايريس أيضًا اضطراب سلوكي لدى مريض تم تشخيصه بالخرف (الخرف المكتسب، الذي يتميز بانخفاض مستمر في القدرات الإدراكية لدماغ المريض).
  • ظهور أعراض عدوانية.
  • نوبات الغضب.
  • العنف الجسدي.
  • الإثارة (إثارة عاطفية قوية مصحوبة بشعور بالقلق والخوف وتحول إلى اضطراب حركي).
• علاج النوبات الهوسية في حالة الذهان الهوسي الاكتئابي.
• إزالة أسباب المظاهر المختلفة ذات الطبيعة العدوانية واللامبالية، إذا كانت تتناسب مع الصورة السريرية للمرض.

[ 1 ]، [ 2 ]، [ 3 ]

الافراج عن النموذج

شكل الإصدار: قرص مغلف بغشاء.

المادة الفعالة هي الريسبيريدون. يُنتج سوق الأدوية أقراص زايريس بتراكيز مختلفة - الريسبيريدون في الدواء:

• يحتوي القرص الواحد على 1 ملغ من المادة الفعالة، بالإضافة إلى أوبادري Y1 7000 الأبيض.
• يحتوي القرص الواحد على 2 ملغ من المادة الفعالة، بالإضافة إلى أوبادري 02N84915 الوردي.
• يحتوي القرص الواحد على 4 ملغ من المادة الفعالة، بالإضافة إلى أوبادري 02N51441 الأخضر.

المكونات الإضافية المضمنة في القرص: لاكتوز أحادي الهيدرات، لوريل كبريتات الصوديوم، ثاني أكسيد السيليكون الغرواني اللامائي، هيبروميلوز، نشا الذرة، ستيرات المغنيسيوم.

الدوائية

وفقًا لآلية عملها، تُعدّ المادة الفعالة "زايريس" (ريسبيريدون) خصمًا قويًا للأمينات الأحادية، التي تتمتع بتقارب كبير مع مستقبلات الدوبامين D2 والسيروتونين 5-TH2 _. كما تتجلى الديناميكية الدوائية لـ"زايريس" في ارتباطها بمستقبلات الأدرينالية α1، ولها تقارب طفيف مع مستقبلات α2 الكظرية ومستقبلات الهيستامين H1، دون التأثير على مستقبلات الكولين، المسؤولة عن نقل النبضات الكهربائية من خلية عصبية إلى أخرى.

على الرغم من أن المادة الفعالة تُعدّ مضادًا قويًا (مما يسمح لها بالعمل بفعالية في تخفيف الأعراض المصاحبة لاضطراب نفسي مثل الفصام)، إلا أن زايريس لا يُثبّط المهارات الحركية بشكل ملحوظ. حتى عند مقارنته بمضادات الذهان الشائعة، فإنه يُفاقم حالة التخشب (وهي حالة تُشبه النوم، حيث تنخفض الحساسية للمنبهات الخارجية والداخلية).

يعتبر الزايريس دواء فعال لكل من الأعراض الإنتاجية والسلبية للفصام.

[ 4 ]، [ 5 ]، [ 6 ]

الدوائية

الامتصاص. عند الفحص الدقيق، تبدو الحركية الدوائية لدواء زايريس واضحة. تُمتص المادة الفعالة للدواء بشكل مثالي في الأمعاء بعد تناول القرص عن طريق الفم. بعد ساعة إلى ساعتين، يُظهر تحليل بلازما الدم أعلى تركيز لها. في الوقت نفسه، لا يلزم تزامن وقت تناول الدواء مع تناول الطعام.

الأيض والإخراج. يبلغ عمر النصف للريسبيريدون حوالي ثلاث ساعات. ويستغرق إخراج مشتقه (9-هيدروكسي ريسبيريدون) حوالي يوم واحد. يتوزع زايريس بشكل جيد وسريع نسبيًا في أنسجة جسم المريض. وتتراوح أحجام التوزيع بين لتر ولترين تقريبًا لكل كيلوغرام من وزن المريض.

تبلغ نسبة ارتباط الريسبيريدون ببروتينات البلازما 88%، بينما تبلغ نسبة ارتباط 9-هيدروكسي ريسبيريدون 77%. ويتحقق توازن المكون الكمي للريسبيريدون في الدم لدى الغالبية العظمى من المرضى خلال 24 ساعة، بينما تصل نسبة ارتباط 9-هيدروكسي ريسبيريدون إلى 4-5 أيام.

عند تناوله عن طريق الفم، يتم إخراج 70% من جرعة الدواء عن طريق الكلى في البول، و14% في البراز.

لدى المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى، وكذلك لدى كبار السن، يكون تركيز الدواء في الدم أعلى بكثير، كما تزداد مدة إخراجه من الجسم. إذا كان المريض يعاني من خلل في وظائف الكبد، فإن تركيز المادة الفعالة لدواء زايريس في بلازما الدم يتوافق مع التركيز المُلاحظ في وظائف الكبد الطبيعية. في هذه الحالة، لا يُلاحظ إطالة في مدة إخراج الدواء.

[ 7 ]، [ 8 ]، [ 9 ]

الجرعات والإدارة

يُؤخذ زايريس عن طريق الفم. تُبلع الجرعة المطلوبة وتُشرب مع كوب من الماء. تعتمد طريقة الإعطاء وجرعته على التشخيص وشدة الأعراض وحالة المريض.

فُصام

يُوصف هذا الدواء للبالغين مرة أو مرتين يوميًا. الجرعة اليومية الأولية هي ٢ ملغ، وفي اليوم التالي تُزاد إلى ٤ ملغ، ثم تُحافظ على هذا المستوى. يمكن تعديل الجرعة عند الحاجة إلى ٦ ملغ. استخدام جرعات كبيرة - ١٠ ملغ يوميًا - لا يُحقق فعالية عالية (كما أثبتت التجارب السريرية)، ولكنه قد يُسبب ظهور أعراض خارج هرمية. لم تُدرس الجرعات التي تزيد عن ١٦ ملغ يوميًا، لذا لا يُمكن استخدام هذه الجرعة.

لكبار السن، يُنصح بجرعة ابتدائية مقدارها ٠.٥ ملغ مرتين يوميًا. عند الضرورة، يمكن زيادة الجرعة إلى ١-٢ ملغ.

يُنصح بجرعة أولية للمراهقين 0.5 ملغ يوميًا، مرة واحدة صباحًا أو مساءً. عند الضرورة الطبية، يمكن زيادة جرعة الدواء بمقدار 0.5 أو 1 ملغ يوميًا، ولكن ليس أكثر من مرة كل يومين، حتى تصل إلى 3 ملغ يوميًا. يُلاحظ التأثير المتوقع بجرعات يومية تتراوح بين 1 و6 ملغ، ولم تُدرس جرعات أعلى من هذه الجرعة.

بالنسبة للمرضى الذين يعانون من النعاس واللامبالاة المستمرين، يمكن تقليل الجرعة إلى النصف، وتقسيمها إلى جرعتين. من الصعب تحديد جرعة محددة للأطفال دون سن 13 عامًا المصابين بالفصام، نظرًا لعدم وجود خبرة واسعة في استخدام زايريس.

متلازمة الهوس الاكتئابي (الاضطراب ثنائي القطب)

لهذا التشخيص، الجرعة الموصى بها للبالغين هي ٢-٣ ملغ من الدواء مرة واحدة يوميًا. ويمكن زيادة هذه الجرعة، عند الحاجة، بمقدار ١ ملغ يوميًا، على ألا تزيد عن مرة كل يومين. عادةً ما تُحصل النتيجة الإيجابية المطلوبة بجرعة يومية تتراوح بين ١ و٦ ملغ.

للأطفال والمراهقين، الجرعة الابتدائية 0.5 ملغ، تُعطى مرة واحدة يوميًا صباحًا ومساءً. عند الحاجة العلاجية، يمكن زيادة الجرعة بشكل فردي بمعدل 0.5 أو 1 ملغ. يجب زيادة الجرعة كل يومين حتى تصل إلى 2.5 ملغ يوميًا. يكون العلاج العلاجي فعالًا بجرعات يومية تتراوح بين 0.5 و6 ملغ. في حال استمرار أحد الآثار الجانبية، كالنعاس، يجب خفض جرعة الدواء إلى النصف.

كما هو الحال مع العديد من الأدوية الأخرى، يجب تعديل طريقة إعطاء دواء زايريس وجرعته طوال فترة العلاج. لا توجد أي تجارب تُذكر على استخدام هذا الدواء لدى الأطفال دون سن العاشرة لعلاج هذه الحالة المرضية.

الخَرَف

الجرعة اليومية الابتدائية للبالغين هي 0.25 ملغ مقسمة على جرعتين. عند الضرورة، يمكن زيادة جرعة الدواء بمقدار 0.25 ملغ مرتين يوميًا، ولكن ليس أكثر من مرة كل يومين. الجرعة المثلى لمعظم المرضى هي 0.5 ملغ مرتين يوميًا، ولكن هناك حالات تتطلب زيادة الجرعة إلى 1 ملغ مرتين يوميًا.

بعد تحقيق التأثير المطلوب، يُمكن نقل المريض إلى جرعة يومية واحدة من زايريس مقدارها ١ ملغ. وكما هو الحال مع الأدوية الأخرى، يجب على الطبيب المعالج في هذه الحالة إبقاء المريض تحت المراقبة المستمرة وضبط جرعة الدواء المُتناولة.

[ 14 ]، [ 15 ]، [ 16 ]، [ 17 ]، [ 18 ]، [ 19 ]

أمراض نفسية أخرى

للمرضى الذين يزيد وزنهم عن 50 كجم. الجرعة الابتدائية الموصى بها هي 0.5 ملغ مرة واحدة يوميًا. خلال فترة العلاج، يُسمح بتعديل جرعة زايريس بإضافة 0.5 ملغ من الدواء، ولكن ليس أكثر من مرة كل يومين. الجرعة الفعالة لمعظم المرضى هي 0.5 ملغ مرة واحدة يوميًا. مع ذلك، في بعض الحالات، لتحقيق تأثير إيجابي، يكفي ألا تتجاوز الجرعة 0.25 ملغ مرة واحدة يوميًا، بينما قد يحتاج آخرون إلى 0.75 ملغ يوميًا.

للمرضى الذين يقل وزنهم عن 50 كجم. الجرعة الابتدائية الموصى بها هي 0.25 ملغ مرة واحدة يوميًا. خلال فترة العلاج، يُسمح بتعديل جرعة زايريس بإضافة 0.25 ملغ من الدواء، ولكن ليس أكثر من مرة كل يومين. الجرعة الفعالة لمعظم المرضى هي 0.5 ملغ مرة واحدة يوميًا. مع ذلك، في بعض الحالات، لتحقيق تأثير إيجابي، يكفي ألا يتناول المرضى أكثر من 0.5 ملغ مرة واحدة يوميًا، بينما يحتاج آخرون إلى 1.5 ملغ يوميًا.

مع الاستخدام المطول لدواء زايريس، يلزم تعديل جرعات الدواء باستمرار. لم تُجرَ تجارب على استخدام هذا الدواء للأطفال دون سن الخامسة.

إذا كان لدى المريض تاريخٌ من أمراض الكبد والكلى الوظيفية. الجرعة الابتدائية المقترحة هي 0.5 ملغ مرتين يوميًا. عند الضرورة، يمكن زيادة الجرعة، كلٌّ على حدة، بمقدار 0.5 ملغ مرتين يوميًا، لتصل إلى 1-2 ملغ مرتين يوميًا. يجب اتباع دورة علاج زايريس بحذرٍ كافٍ، وتحت إشرافٍ مستمرٍّ من طبيبٍ مختص، خاصةً لمرضى هذه الفئة.

استخدم زايريس خلال فترة الحمل

لم تُجرَ أيُّ مُلاحظاتٍ سريريةٍ أو مُخبريةٍ على النساء أثناء الحمل. لذلك، لا يُبرَّر استخدام زايريس أثناء الحمل إلا إذا كان التأثير الإيجابي المُتوقَّع للأم الحامل يفوق الخطر المُحتمل على الجنين، لأنَّ تناول الأدوية المُضادة للذهان خلال الثلث الأخير من الحمل قد يُؤثِّر سلبًا على النموِّ النفسيِّ الجسديِّ للطفل. بعد الولادة، يزداد احتمال إصابة الأطفال الذين تلقوا جرعةً من زايريس في الرحم بالاضطرابات التالية: الهياج (الإثارة العاطفية الشديدة)، والنعاس، وارتفاع ضغط الدم، وانخفاض ضغط الدم، والرعشة، واضطرابات التغذية. لذلك، يجب مُراقبة هؤلاء الأطفال بعنايةٍ أكبر.

يُنصح باتباع نهج مماثل لوصف دواء زايريس عند إرضاع طفلها حديث الولادة. فقد أظهرت الدراسات على الحيوانات أن المادة الفعالة للدواء تُفرز في حليب الأم. لذلك، إذا لم يكن بالإمكان الاستغناء عن الدواء، يُنصح بإيقاف الرضاعة الطبيعية.

موانع

ربما تكون فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي مكون من مكونات الدواء هي الشيء الوحيد الذي يمكن تصنيفه كموانع لاستخدام زايريس.

[ 10 ]، [ 11 ]

آثار جانبية زايريس

بعد استخدام الدواء، تتراوح الآثار الجانبية لزايريس بين المتوسطة والشديدة. ويمكن تقسيمها حسب طريقة الاستخدام وطريقة التأثير.

• العدوى وقدرة الخلايا على الانقسام وغزو الأنسجة المحيطة.
  • الأمراض المعدية في الجهاز التنفسي العلوي والجهاز البولي (التهاب البلعوم، التهاب اللوزتين، التهاب الشعب الهوائية، التهاب المثانة وغيرها).
  • التهاب الأذن والتهاب النسيج الخلوي.
  • الإنفلونزا.
  • والكثير غيرهم.
• نظام تكوين الدم:
  • فقر الدم.
  • انخفاض مستويات الصفائح الدموية.
  • انخفاض مستويات العدلات في الدم.
  • و اخرين.
• الجهاز المناعي:
  • ردود الفعل التحسسية الحادة.
  • تورم.
  • ردود الفعل التحسسية.
• نظام التبادل والأيض.
  • فقدان الشهية.
  • مرض السكري.
  • التسمم المائي.
  • ارتفاع نسبة الكولسترول في الدم.
  • زيادة أو نقصان الشهية.
• الجوانب النفسية:
  • القلق والعصبية.
  • أرق.
  • انخفاض في النغمة العامة للجسم.
  • انخفاض العاطفية.
  • ارتباك في الوعي.
  • حالة اكتئاب.
  • ظهور كل أنواع الهوس.
  • و اخرين.
• الجهاز العصبي:
  • مرض باركنسون.
  • الدوخة والصداع.
  • حالات الخمول.
  • فقدان الوعي.
  • اضطرابات الأوعية الدموية الدماغية.
  • انقباض العضلات اللاإرادي.
  • تشنجات عضلات الوجه.
  • وغيرها الكثير من المظاهر.
• أعضاء الرؤية:
  • التهاب الملتحمة.
  • تورم وحكة.
  • انخفاض الرؤية.
  • جفاف العين ودموع العين.
  • الخوف من النور.
  • و اخرين.
• أعضاء السمع – طنين في الأذنين.
• الجهاز القلبي الوعائي:
  • تسرع القلب.
  • انخفاض ضغط الدم الشرياني.
  • احتقان الدم.
  • الموت المفاجئ.
  • الانسداد الوريدي الخثاري.
  • تخطيط كهربية القلب غير طبيعي.
• الجهاز التنفسي:
  • احتقان الأنف ونزيف الأنف.
  • التهاب رئوي.
  • ضيق في التنفس وأزيز.
  • احتقان في الجهاز التنفسي.
  • التهاب الجيوب الأنفية وتورم تجويف الأنف.
  • السعال المنتج.
• الآثار الجانبية لزايريس على الجهاز الهضمي:
  • الغثيان والقيء والإسهال.
  • جفاف الفم.
  • الإمساك وعسر الهضم أو سلس البراز.
  • ألم في المعدة.
  • تشويه الذوق.
  • انسداد معوي.
  • ألم الأسنان.
  • و اخرين.
• الجهاز الصمّاء - فرط برولاكتين الدم.
• جلد:
  • طفح جلدي وقشرة الرأس.
  • التهاب الجلد الدهني.
  • الإكزيما والحكة.
  • و اخرين.
• الجهاز العضلي الهيكلي:
  • ألم في الظهر والأطراف.
  • ضعف العضلات.
• الجهاز البولي:
  • سلس البول.
  • احتباس البول.
  • و اخرين.
• الجهاز التناسلي:
  • اضطرابات الدورة الشهرية.
  • تضخم الغدد الثديية.
  • العجز الجنسي.
  • القذف الرجعي.
  • و اخرين.

[ 12 ]، [ 13 ]

جرعة مفرطة

عند تناول جرعات كبيرة من دواء زايريس، من الممكن حدوث جرعة زائدة، والتي تبدأ في إظهار نفسها بالأعراض التالية:

• تأثير مهدئ واضح.
• النعاس.
• انخفاض ضغط الدم الشرياني.
• تسرع القلب.
• اضطرابات خارج هرمية.
• تشنجات.
• رجفان أذيني.
• فرط النوم.
• وبعض الآخرين.

لا يوجد ترياق واضح في هذه الحالة. في حالات الجرعة الزائدة الحادة والشديدة، من الضروري البدء بإجراءات إزالة السموم في أسرع وقت ممكن، وتوفير التهوية والأكسجين الكافيين.

يُنصح هؤلاء المرضى بإجراء غسيل معدة، وتناول الفحم المنشط، والملينات. وطوال هذه العملية، تُعد مراقبة القلب باستمرار، بما في ذلك تسجيل تخطيط كهربية القلب باستمرار، ضرورية للوقاية من تطور اضطراب نظم القلب الحاد.

في حالة انخفاض ضغط الدم والانهيار، ينبغي اتخاذ التدابير اللازمة عن طريق وصف محاليل وريدية و/أو إعطاء مُحاكيات الودي. في حالة الاضطرابات خارج الهرمية الشديدة، تُوصف أدوية مضادة للكولين. يجب أن يبقى المريض تحت إشراف طبي مستمر حتى تختفي أعراض الجرعة الزائدة تمامًا.

[ 20 ]، [ 21 ]، [ 22 ]

التفاعلات مع أدوية أخرى

في حال ضرورة تفاعل زايريس مع أدوية أخرى، يجب توخي الحذر الشديد. ويتعلق هذا بشكل خاص بالأدوية التي تُبدي، من الناحية الدوائية، استعدادًا لإطالة فترة QT في مخطط القلب، نظرًا لأن الريسبيريدون، المادة الفعالة في زايريس، لها نفس الخصائص.

وتشمل هذه الأدوية، على سبيل المثال:

• الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الفئة الأولى: ديسوبيراميد، كينيدين، بروكاييناميد.
• الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الفئة الثالثة: أميودارون، سوتالول.
• مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات، مثل أميتريبتيلين.
• مضادات الاكتئاب رباعية الحلقات، مثل المابروتيلين.
• بعض الأدوية المضادة لاضطراب النظم.
• عدد من الأدوية المضادة للذهان.
• بعض الأدوية المضادة للملاريا: الكينين والميفلوكين.
• الأدوية التي تسبب اختلال توازن الإلكتروليت.
• وبعض الآخرين. هذه القائمة ليست كاملة.

يجب استخدام زايريس بحذر مع أدوية أخرى يمكن أن تؤثر على الجهاز العصبي المركزي، بما في ذلك الكحول، والأفيونيات (قلويدات الأفيون المخدرة)، ومضادات الهيستامين (الأدوية التي تمنع إطلاق الهيستامين في الدم البشري) والبنزوديازيبينات (أدوية المواد المؤثرة على العقل ذات التأثيرات المنومة والمهدئة ومضادة للاختلاج).

قد يكون الريسبيريدون مضادًا لليفودوبا (دواء مضاد لمرض باركنسون). عند الحاجة إلى هذا المزيج، وخاصةً في المراحل الحادة من مرض باركنسون، يجب وصف الحد الأدنى من الجرعات الفعالة من زايريس. لوحظ انخفاض ملحوظ في ضغط الدم الشرياني سريريًا عند الاستخدام المتزامن للريسبيريدون مع أدوية خافضة للضغط.

لا يؤثر هذا الدواء بشكل كبير على الحركية الدوائية للفالبروات، أو الليثيوم، أو الديجوكسين، أو توبيراميت.

عند استخدام الريسبيريدون مع أدوية أخرى مرتبطة بشكل كبير بديناميكيات بروتين البلازما، لا يوجد إزاحة واضحة لأحد الأدوية من جزء البروتين في الدم في الصورة السريرية.

فلوكستين وباروكستين (مثبطات إنزيمات الكبد) - يزيدان تركيز الريسبيريدون في بلازما الدم. لكن هذا العامل أقل من زيادة مكونات مضادات الذهان. يُعتقد أن مثبطات إنزيمات الكبد الأخرى (مثل الكينيدين) تؤثر بشكل مباشر على تركيز الريسبيريدون في بلازما الدم. مع أي تغيير في جرعة فلوكستين أو باروكستين، يجب مراجعة المكون الكمي لدواء زايريس.

عند استخدام زايريس مع الكاربامازيبينات، لوحظ انخفاض في تركيز الجزء النشط المضاد للذهان من الريسبيريدون في بلازما الدم. ويمكن ملاحظة نتيجة مماثلة عند استخدام محفزات إنزيمات الكبد الأخرى (ريفامبيسين، فينيتوين، فينوباربيتال، وغيرها). في حال التوقف عن استخدام الكاربامازيبين (أو دواء مشابه)، يجب مراجعة جرعة زايريس وتقليلها.

لا يُغيّر أميتريبتيلين مفعول زايريس أو مضادات الذهان النشطة. يزيد السيميتيدين والرانيتيدين من النفاذ البيولوجي للريسبيريدون، لكنهما يُنشّطان مضادات الذهان بشكل طفيف. لا يُغيّر الإريثروميسين الحركية الدوائية للريسبيريدون أو فعالية مضادات الذهان.

لا يؤثر الجالانتامين والدونيزيبيل بشكل ملحوظ على الحركية الدوائية للريسبيريدون والجزء النشط من مضادات الذهان. قد تزيد الفينوثيازينات وبعض مضادات الاكتئاب من نسبة الريسبيريدون في بلازما الدم.

[ 23 ]، [ 24 ]

شروط التخزين

لا تختلف شروط تخزين زايريس عن شروط تخزين العديد من الأدوية الأخرى. يجب ألا تتجاوز درجة حرارة الغرفة التي يُحفظ فيها الدواء ٢٥ درجة مئوية. ويجب ألا يكون مكان تخزين زايريس بعيدًا عن متناول الأطفال.

[ 25 ]، [ 26 ]

مدة الصلاحية

يُذكر تاريخ انتهاء صلاحية الدواء بالضرورة على العبوة، وهو 36 شهرًا (أو ثلاث سنوات). في حال انتهاء صلاحية زايريس، لا يُنصح باستخدامه. بعد فتح العبوة واستخدامها، وإزالة ختمها، يُقلل تاريخ انتهاء الصلاحية بشكل كبير ليصبح شهرًا واحدًا فقط.

[ 27 ]