زاكستر

مضاد حيوي واسع الاستخدام، من إنتاج شركة ألكيم لابوراتوريز المحدودة (الهند) - زاكستر (الاسم الدولي والعنصر النشط للدواء هو ميروبينيم). المكون المصاحب هو كربونات الصوديوم اللامائية.

دواعي الإستعمال زاكستر

يُمكن تصنيف الدواء المذكور، بناءً على الغرض منه، كمضاد حيوي (من مجموعة بيتا لاكتام). دواعي استخدام زاكستر هي الحاجة إلى وقف الأمراض التي تسببها البكتيريا المسببة للأمراض والتي تستجيب بشكل إيجابي للميروبينيم (مضاد حيوي واسع الطيف).

• التهاب رئوي.
• التهاب غشاء الجنب ( التهاب الجنبة ).
• تسمم الدم (عدوى الدم - شكل من أشكال تعفن الدم).
• عدوى المسالك البولية.
• التهاب بطانة الرحم (التهاب الغشاء المخاطي للرحم) وأمراض معدية أخرى ذات طبيعة نسائية.
• عدوى تسببها الكائنات الحية الدقيقة التي تستعمر الجهاز الهضمي وتنتشر إلى مناطق أخرى، عادة ما تكون معقمة، من تجويف البطن.
• عدوى الجلد والأنسجة العضلية.
• التهاب السحايا (التهاب الأغشية الرخوة المحيطة بالمخ والحبل الشوكي).
• نقص العدلات المصحوب بحمى، إذا كان هناك شك في أن العامل المسبب للمرض لدى البالغين هو البكتيريا الممرضة. يتناول بروتوكول الإجراءات العلاجية دواء زاكستر في شكلين: إما كدواء وحيد، أو بالاشتراك مع أدوية أخرى مضادة للفيروسات أو الفطريات.
• التهابات أخرى متعددة الميكروبات. يُوصف العلاج الدوائي كما في الحالة السابقة: إما أن يُستخدم زاكستر كدواء وحيد، أو كجزء من مجموعة كاملة من الأدوية المضادة للميكروبات.

الافراج عن النموذج

المسحوق، الذي يتم تخفيفه بعد ذلك واستخدامه كمحلول للحقن (1000 ملغ في قوارير) هو الشكل الوحيد لإطلاق الدواء زاكستر، وهو ما لا يميزه عن الأدوية الأخرى.

الدوائية

زاكستر، المُقترح من قِبل شركة الأدوية Alchem Laboratories Ltd.، هو مضاد حيوي من فئة الكاربابينيم. يُستخدم عن طريق الحقن، أي متجاوزًا القناة الهضمية (الحقن والاستنشاق). يتميز هذا الدواء بثباته التام تجاه تأثير ثنائي هيدروبيبتيديز البشري، ولذلك لا حاجة لإعطاء أدوية إضافية تُقلل من معدل التفاعلات في جسم المريض. المادة الفعالة في دواء زاكستر لها تأثير مضاد للميكروبات على الأجهزة الوظيفية للمريض، وذلك بفضل تأثيرها الفعال على العمليات التعليمية للخلية المُمرضة.

الديناميكية الدوائية لدواء زاكستر، بتأثيره العالي القاتل للبكتيريا، والذي يغطي مجموعة واسعة من الكائنات الحية الدقيقة اللاهوائية والهوائية، تعود إلى أن المكون النشط في الدواء قريب في معاييره من بروتين الدم البشري. يرتبط الميروبينيم ارتباطًا وثيقًا بالبنسلين (PBP)، كما يتمتع بحيادية ثابتة تجاه العديد من إنزيمات بيتا لاكتاماز السيرين.

لم يُظهر الميروبينيم أي علامات حساسية نتيجةً للاختبارات. وتُظهر ملاحظات ودراسات أخرى أن زاكستر لا يعمل ضد المضادات الحيوية المختلفة، بل بالتزامن معها. ويُعطي استخدام الميروبينيم نتائج ممتازة بعد تناوله. واستنادًا إلى نتائج العديد من عمليات المراقبة، حدد الصيادلة، بالتعاون مع الأطباء الممارسين، جرعةً فعالةً من الدواء، واقترحوا توصياتٍ عامةً بشأن حساسية البكتيريا الممرضة للميروبينيم.

يشمل الطيف المضاد للميكروبات لدواء زاكسترا، بمادته الفعالة ميروبينيم، معظم سلالات البكتيريا الهوائية واللاهوائية، إيجابية الجرام وسلبية الجرام، المعروفة طبياً والتي يتم تنشيطها سريرياً بشكل متكرر.

الدوائية

عملية الامتصاص. اعتمادًا على جرعة الدواء ومعدل الإعطاء الوريدي، يمكن أن يتراوح الحد الأقصى لمحتوى الدواء في الدم من 23 ميكروغرام/مل إلى 112 ميكروغرام/مل. تتجلى الحركية الدوائية لـ Zakster أيضًا في حقيقة أنه يعمل كحلقة وصل مع بروتين بلازما المصل بنسبة 2٪ فقط. يتمتع الدواء المعني بخاصية ممتازة للاختراق العالي في المكونات السائلة وطبقات الأنسجة المختلفة في جسم الإنسان. في غضون نصف ساعة - ساعة ونصف (حسب خصائص جسم المريض) بعد إعطاء الدواء، يتلقى الدم جرعة علاجية. خلال هذا الوقت، يخترق جزء ضئيل فقط من الدواء كبد المريض، ويتحلل إلى مستقلب غير نشط معين.

استقلاب وإخراج زاكستر. عمر النصف للدواء قصير، إذ لا يتجاوز ساعة واحدة من لحظة تناوله. يُطرح حوالي 70% من الدواء في البول عبر الكلى، ويخرج هذا الجزء من الجسم دون أي تغيرات. إذا كان لدى المريض تاريخ من التغيرات المرضية في الكلى، فإن عملية الإخراج تتباطأ. يعتمد فقدان الميروبينيم بشكل مباشر على شدة المرض، وعمق التغيرات المرضية، ومستوى انخفاض الكرياتينين.

الحرائك الدوائية لدواء زاكستر، عند استخدامه لدى الأطفال، تُشبه تلك المُلاحظة لدى البالغين، مع اختلاف وحيد يتمثل في وصف جرعة مختلفة، وفترة نصف عمر الدواء لدى الأطفال دون سن الثانية، ممن لديهم تاريخ مرضي سليم، تتراوح بين ساعة ونصف وثلاث ساعات تقريبًا. يُلاحظ لدى المرضى المسنين انخفاض في مستوى ومعدل إفراز هذا الدواء.

فيما يتعلق بما سبق، من الضروري فهم أن أي تغيرات في تصفية الكرياتينين (زيادةً أو نقصانًا) تتطلب تغييرات فورية في جرعة زاكستر. لا تُلاحظ أي تغيرات ديناميكية لدى المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد.

[ 1 ]

الجرعات والإدارة

يُحدَّد استخدام أي منتج طبي بناءً على نوع المُمْرِض وشدة المرض، بالإضافة إلى حالة المريض. وفي هذا الصدد، تُحدَّد طريقة إعطاء دواء زاكستر وجرعاته بناءً على عمر المريض وتشخيص مرضه.

بالنسبة للبالغين، توصي الشركة المصنعة بتناول:

الجرعة اليومية لمعظم أنواع العدوى هي ٥٠٠ ملغ. يُؤخذ الدواء بعد ثماني ساعات من الجرعة السابقة. في حال الضرورة الطبية (في حالات العدوى الشديدة)، يمكن زيادة الجرعة إلى ١٠٠٠ ملغ من زاكستر، ويُعطى الدواء في نفس الفترة.

في بعض الحالات (مثل التهاب السحايا والتليف الكيسي وغيرها) يتم زيادة الجرعة بشكل كبير وتصل إلى 2 جرام من الدواء يأخذها المريض كل ثماني ساعات.

من الضروري وصف دواء زاكستر (بمادته الفعالة ميروبينيم) بحذر شديد إذا كان هو العلاج الوحيد وفقًا لبروتوكول العلاج، وخاصةً في الحالات الشديدة من التهابات الجهاز التنفسي السفلي. وفي هذا الصدد، من الضروري إجراء اختبارات دورية لقياس تحمل الفرد للدواء.

إذا كان استخدام زاكستر مبررا بالضرورة الطبية، وكان المريض يعاني من خلل في وظائف الكلى (تصفية الكرياتينين أقل من 51 مل / دقيقة)، يتم تقليل جرعة الدواء:

• إذا كان مستوى الكرياتينين 26 - 50 مل / دقيقة، يتم تناول جرعة واحدة من الدواء (500 ملغ، 1 غرام، 2 غرام - حسب المرض وشدته)، على فترات 12 ساعة؛
• بمعدل 10 - 25 مل/دقيقة - نصف جرعة زاكستر، كل 12 ساعة؛
• إذا كان معدل التدفق أقل من 10 مل/دقيقة، تناول نصف جرعة الدواء على فترات 24 ساعة.

يُفرز الدواء المذكور من الجسم بشكل كامل عن طريق غسيل الكلى. لذلك، إذا كان من الضروري تناول زاكستيروم (خاصةً خلال فترة علاج طويلة)، توصي الشركة المصنعة بإعطائه للمريض قبل نهاية هذا الإجراء مباشرةً (غسيل الكلى). سيؤدي ذلك إلى إعادة نسب التركيب والتركيز في البلازما إلى وضعها الطبيعي.

إذا كان المريض يعاني من أمراض مرتبطة بخلل في وظائف الكبد، فلا داعي لتعديل جرعة زاكستر. أما المرضى المسنون الذين لا يعانون من مشاكل في وظائف الكلى ويتمتعون بمستوى تصفية كرياتينين صحي، فلا يحتاجون لتعديل جرعة الدواء.

طريقة الاستخدام والجرعة من دواء زاكستر للأطفال:

• الأطفال من عمر ثلاثة أشهر إلى 12 سنة، حسب نوع وشدة العدوى، يأخذون الدواء كل ثماني ساعات، والجرعة الموصى بها هي 10 - 20 ملغ لكل كيلوغرام من وزن الطفل.
• إذا كان وزن الطفل أكثر من 50 كجم، يتم وصف نفس الجرعة التي يتم وصفها للمريض البالغ.
• في حالة إصابة طفل (من 4 إلى 18 عامًا) بالتليف الكيسي، وكذلك خلال تفاقم أمراض الجهاز التنفسي السفلي المزمنة (ذات الطبيعة المُعدية)، يمكن أن تتراوح الجرعة بين 25 و40 ملغ لكل كيلوغرام من وزن الطفل. يُعطى زاكستر كل ثماني ساعات.
• في حالة التهاب السحايا يتم إعطاء 40 ملجم لكل كيلوجرام من وزن الطفل كل ثماني ساعات.

يُحضّر محلول زاكستر قبل الاستخدام مباشرةً. قبل الاستخدام، يُرجّ المُعلق جيدًا. في حال إعطاء الدواء عن طريق الوريد بجرعة وريدية (تستغرق العملية حوالي 5 دقائق)، يُذاب مسحوق ميروبينيم (250 ملغ) في ماء خاص مناسب للحقن (5 مل). ونتيجةً لذلك، يكون التركيز 50 ملغ/مل. يكون المُعلق شفافًا، عديم اللون، أو أصفر فاتحًا.

إذا تم إعطاء الدواء عن طريق الوريد عن طريق التسريب (تستغرق العملية من 15 إلى 30 دقيقة)، فيمكن استخدام سوائل التسريب المتوافقة (50 إلى 200 مل) بدلاً من الماء.

استخدم زاكستر خلال فترة الحمل

انتظار مولود جديد هو دائمًا فرحة. ولكن لا توجد أي امرأة حامل بمنأى عن احتمال الإصابة بالأمراض، بما في ذلك الأمراض المعدية. في حال الإصابة بالمرض بالفعل، لا يُنصح باستخدام زاكستر أثناء الحمل أو الرضاعة. يُبرر استخدامه فقط في الحالات التي يُدرك فيها الطبيب المعالج أن التأثير الإيجابي المتوقع للمريضة أعلى بكثير من التأثير السلبي الذي يتعرض له الجنين أو المولود الجديد. على أي حال، يجب تناول زاكستر فقط وفقًا لتوجيهات الطبيب وتحت إشرافه المستمر، بحيث يُمكن إيقاف الدواء تمامًا أو تعديل جرعته في حال حدوث ردود فعل غير متوقعة. يجب إيقاف الرضاعة الطبيعية أثناء تناول هذا الدواء، حيث ثبت أن زاكستر يخترق بسهولة السوائل البشرية، بما في ذلك حليب الأم.

لا توجد تجارب على استخدام الدواء لعلاج الأطفال الذين يعانون من خلل في وظائف الكبد والكلى. لا يُوصف للأطفال دون سن ثلاثة أشهر.

موانع

بفضل خصائصه الحركية الدوائية والديناميكية الدوائية الممتازة، يستخدم الأطباء هذا الدواء على نطاق واسع لوقف وعلاج الأمراض الناجمة عن العدوى الفيروسية والبكتيرية تمامًا. ومع ذلك، هناك موانع لاستخدام زاكستر.

• لا ينبغي وصفه أو استخدامه للأطفال دون سن ثلاثة أشهر.
• لا ينبغي استخدام هذا الدواء عندما يكون لدى الطفل تاريخ من المشاكل في وظائف الكلى والكبد (القصور الكلوي والكبدي).
• لجميع فئات المرضى في حالة عدم تحمل الفرد لمكون واحد أو أكثر من مكونات الدواء زاكستر.

آثار جانبية زاكستر

بفضل فعاليته العالية في مكافحة البكتيريا المسببة للأمراض، سواءً كانت عدوى فطرية أو فيروسية، يُستخدم دواء زاكستر بفعالية في بروتوكولات العلاج. وكقاعدة عامة، يتحمله الجسم جيدًا، إلا أن هناك استثناءات. نادرًا ما يحدث ذلك، ولكن هناك حالات تتطلب فيها الآثار الجانبية لزاكستر التوقف الفوري عن استخدامه. ومن بين العواقب غير المرغوب فيها لاستخدام الدواء:

• نقص الصفيحات الدموية (انخفاض في عدد الصفائح الدموية في الدم المحيطي (يوجد أقل من 200 ألف من الإنزيم لكل 1 مم³)).
• زيادة الصداع.
• اضطراب الجهاز الهضمي:
  • الغثيان، والذي في الحالات الأكثر حدة يتحول إلى قيء.
  • الإسهال (براز رخو متكرر – إسهال).
  • ألم في المعدة.
  • زيادة تركيز البروتين المشارك في العمليات الأيضية.
  • طفح جلدي وحكة.
• زيادة عدد الخلايا الحمضية في بلازما الدم (خاصة في حالة الحساسية أو بعد الشفاء من مرض معدي).
• أمراض الكبد الصفراوية (زيادة تركيز البيليروبين).
• نقص الصفائح الدموية (انخفاض عدد الصفائح الدموية في الدم المحيطي إلى أقل من 150 × 109/ل، مما يؤدي إلى نزيف واسع النطاق وصعوبة إيقافه).

الأعراض الأقل شيوعًا عند استخدام دواء زاكستر:

• تشنجات.
• فقر الدم الانحلالي هو فقر الدم الذي يحدث بسبب زيادة معدل تدمير خلايا الدم الحمراء.
• التهاب الوريد الخثاري (التهاب جدران الأوردة، تكوين الخثرة).
• نقص الكريات البيض هو انخفاض في عدد الكريات البيض لكل وحدة حجم من الدم.
• التنميل هو نوع من الاضطرابات الحسية التي تتميز بإحساس الوخز والخدر (إحساس الزحف).
• الشرى.
• الوذمة الوعائية (أو وذمة كوينكي) هي رد فعل لأنواع مختلفة من المهيجات (البيولوجية أو الكيميائية في طبيعتها).
• التهاب القولون الغشائي الكاذب.
• داء المبيضات الفموي والمهبلي.
• واخرين

جرعة مفرطة

عند استخدام جرعة أكبر من الدواء، يُستبعد حدوث جرعة زائدة نظرًا لسرعة إخراج الميروبينيم من جسم المريض عبر الكلى مع البول. أما في حال حدوث جرعة زائدة من زاكستر، فإنها تظهر بنفس الأعراض المذكورة سابقًا في قسم "الآثار الجانبية لزاكستر". العلاج عرضي، أي يهدف إلى إزالة الأعراض.

التفاعلات مع أدوية أخرى

عند استخدام أي أدوية معًا، يجب اتخاذ عناية خاصة، نظرًا لأن تفاعل زاكستر مع أدوية أخرى لم تتم دراسته بشكل كافٍ دائمًا.

لا يُنصح بوصف الاستخدام المشترك لأدوية مثل بروبينسيد وزاكستر، إذ يتعرض كلاهما لاضطرابات متزايدة أثناء تناولهما، مما يؤثر سلبًا على إفراز الكلى، ويؤدي إلى الفشل الكلوي. يؤدي هذا إلى زيادة مستوى الميروبينيم في الدم المحيطي، مما يُطيل عمره النصفي. في هذه الحالة، يُفضل تناول زاكستر بشكل منفصل عن بروبينسيد.

إذا لزم الأمر، لا ينبغي إعطاء زاكستر مع الأدوية التي من المعروف أنها سامة للكلى، وخاصة إذا كان المريض يعاني من الفشل الكلوي.

إن تأثير الدواء المذكور على عملية ارتباط البروتين بواسطة الأدوية المستخدمة مع الميروبينيم غير معروف.

عند استخدامه مع الأدوية التي تكون المادة الفعالة فيها هي حمض الفالبرويك، فإن نسبة محتواه في مصل الدم قد تنخفض بسبب تأثير زاكستر.

عند استخدام زاكستر مع أدوية أخرى (باستثناء البروبينسيد)، لم تتم ملاحظة أي آثار سلبية أخرى.

[ 2 ]

شروط التخزين

لا يُحفظ هذا الدواء في غرفة تتجاوز درجة حرارتها 30 ^درجة مئوية، كما يُمنع تجميده. يُفضل استخدام محلول طازج مُحضّر حديثًا. زجاجة واحدة من الدواء صالحة للاستخدام مرة واحدة فقط. يُحفظ في مكان بعيد عن متناول الأطفال. كما يتضح مما سبق، فإن شروط تخزين زاكستر بسيطة.

مدة الصلاحية

مدة صلاحية الدواء المذكور، زاكستر، هي ٢٤ شهرًا (سنتان). في حال انتهاء مدة صلاحيته، لا يُنصح باستخدامه مجددًا.