ليتروزول

ليتروزول هو دواء مضاد للسرطان يعمل عن طريق منع ارتباط هرمون الاستروجين.

للدواء أيضًا تأثير مضاد للإستروجين، إذ يُبطئ بشكل انتقائي نشاط إنزيم الأروماتاز (وهو إنزيم حيوي مهم في عمليات ربط الإستروجين) من خلال تخليق عالي التخصص لمكونات الإنزيم المذكور. في الوقت نفسه، يُبطئ الدواء عملية تخليق الإستروجين في الأنسجة المحيطية السليمة، وكذلك الأنسجة السرطانية. [ 1 ]

دواعي الإستعمال ليتروزول

يتم استخدامه لدى النساء في مرحلة ما بعد انقطاع الطمث - في المراحل المبكرة من الأورام الخبيثة في منطقة الثدي (التعبير عن نهايات الهرمونات الجنسية الأنثوية)، كعلاج إضافي.

يتم استخدامه في علاج آفات الثدي الخبيثة في المرحلة المبكرة، وخلال فترة ما بعد انقطاع الطمث بعد الانتهاء من العلاج الإضافي القياسي باستخدام عقار تاموكسيفين - كمادة إضافية مطولة.

يُوصف لعلاج آفات الثدي الخبيثة المعتمدة على الهرمونات (ذات الطبيعة الواسعة الانتشار) في مرحلة ما بعد انقطاع الطمث - العلاج من الخط الأول.

ويستخدم أيضًا في حالات سرطان الثدي الخبيث واسع الانتشار لدى النساء بعد انقطاع الطمث اللاتي استخدمن مضادات الاستروجين سابقًا.

الافراج عن النموذج

يتم إصدار المادة في أقراص - 10 قطع في عبوة خلوية؛ في صندوق - 3 عبوات من هذا القبيل.

الدوائية

خلال فترة ما بعد انقطاع الطمث، يتم تكوين هرمون الاستروجين لدى النساء بشكل رئيسي بمساعدة الأروماتاز، الذي يحول جزئيًا الأندروجينات المتكونة داخل الغدد الكظرية إلى إسترون وإستراديول.

يؤدي الاستخدام المستمر للدواء بجرعة يومية تتراوح بين 0.1 و5 ملغ إلى انخفاض في مستويات الإستراديول والإسترون في البلازما مع كبريتات الإسترون إلى مستوى يصل إلى 95% من القيم الأولية. يجب الحفاظ على تثبيط ارتباط الإستروجين طوال فترة العلاج. [ 2 ]

عندما يتم منع ارتباط هرمون الاستروجين، ترتفع مستويات الأندروجينات، وهي المواد الكيميائية السابقة للإستروجين.

ومع ذلك، فإن العلاج بالليتروزول يزيد قليلاً من خطر الإصابة بهشاشة العظام.

يقلل العلاج المساعد في المراحل المبكرة من سرطان الثدي الخبيث من احتمال تكرار المرض، ويزيد من معدلات البقاء على قيد الحياة لمدة 5 سنوات دون ظهور أعراض التقدم، ويقلل من خطر الإصابة بالنقائل والأورام الثانوية.

يقلل العلاج المساعد لفترات طويلة من احتمالية الانتكاس بنسبة 42%.

الدوائية

عند تناوله عن طريق الفم، يُمتص الدواء في الأمعاء بمعدل عالٍ وكامل تقريبًا. يبلغ متوسط التوافر الحيوي 99.9%. يُقلل تناول الطعام من معدل الامتصاص. يستغرق الوصول إلى أقصى تركيز (Cmax) ساعة واحدة في المتوسط إذا تم تناول الدواء على معدة فارغة، وساعتين إذا تم تناوله مع الطعام.

تبلغ نسبة تخليق البروتين داخل البلازما حوالي 60%. مع الاستخدام المطول للدواء، لا يُلاحظ تراكمه.

يشارك الجزء الأكبر من الدواء في العمليات الأيضية مع تكوين مكون أيضي ليس له نشاط.

يتم الإخراج بشكل رئيسي على شكل عناصر أيضية مع البول، بينما يُطرح جزء أصغر في الأمعاء. يبلغ عمر النصف يومين.

الجرعات والإدارة

يُؤخذ الدواء عن طريق الفم، بغض النظر عن تناول الطعام. يُؤخذ ٢.٥ ملغ من الدواء مرة واحدة يوميًا. يُستخدم الدواء يوميًا ولمدة طويلة (٥ سنوات أو حتى حدوث الانتكاس).

عادةً ما يستمر العلاج المساعد المطول لمدة 4 سنوات (بحد أقصى 5 سنوات). في حال ظهور أعراض تطور السرطان، يجب التوقف عن استخدام الدواء تمامًا.

في الأشخاص المصابين بسرطان في المرحلة الأخيرة أو مع مظاهر النقائل، يستمر العلاج حتى يتم ملاحظة تطور كبير للورم.

• تطبيق للأطفال

لا يُقصد استخدام هذا الدواء في طب الأطفال.

استخدم ليتروزول خلال فترة الحمل

لا ينبغي استخدام الليتروزول أثناء الرضاعة الطبيعية أو الحمل.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• الحالة الهرمونية التي يتم ملاحظتها أثناء الخصوبة؛
• عدم تحمل شديد لمكونات الدواء.

يجب توخي الحذر عند استخدامه من قبل الأشخاص الذين يعانون من سوء امتصاص الجلوكوز والجلاكتوز وعدم تحمل اللاكتوز ونقص اللاكتاز.

آثار جانبية ليتروزول

تشمل الآثار الجانبية ما يلي:

• الآفات المرتبطة بالجهاز العصبي: النعاس، وضعف الحس، والدوخة، وتشوش الحس، والاكتئاب والعصبية، وكذلك الأرق، والقلق، وانخفاض الحس، والتهيج، واضطرابات مؤقتة في تدفق الدم الدماغي وضعف الذاكرة؛
• مشاكل تؤثر على الجهاز الهضمي: الغثيان، والألم في منطقة البطن، والإمساك، وعسر الهضم، وجفاف الفم، والتقيؤ، والتهاب الفم والإسهال، فضلاً عن زيادة نشاط الإنزيمات داخل الكبد؛
• اضطرابات العمليات المكونة للدم: قلة الكريات البيض؛
• اضطرابات الجهاز التنفسي: السعال أو ضيق التنفس؛
• العلامات المرتبطة بتدفق الدم: تجلط الشرايين، عدم انتظام دقات القلب، السكتة الدماغية، التهاب الوريد الخثاري الذي يصيب الأوردة السطحية والعميقة، الانسداد الرئوي، ارتفاع ضغط الدم، وكذلك مرض الشريان التاجي؛
• الآفات الجلدية: الطفح الجلدي، وذمة كوينك، وجفاف الجلد، وفرط التعرق، والحكة، والثعلبة، وأعراض الحساسية المفرطة، والشرى؛
• الاضطرابات التي تؤثر على عمل الجهاز العضلي الهيكلي: آلام العضلات، والتهاب المفاصل، والكسور، وآلام المفاصل، وكذلك هشاشة العظام والألم الذي يصيب العظام؛
• مشاكل متعلقة بالحواس: إعتام عدسة العين، واضطرابات التذوق، وعدم وضوح الرؤية؛
• اضطرابات تؤثر على وظائف الجهاز البولي والتناسلي: النزيف، والألم الذي يؤثر على القص، وزيادة وتيرة التبول، والإفرازات المهبلية والالتهابات؛
• الاضطرابات الأيضية: فقدان الشهية، والعطش، وزيادة الوزن أو فقدانه، وزيادة الشهية وارتفاع الكوليسترول في الدم؛
• مظاهر أخرى: التعب، والتوعك، والوذمة الطرفية، والشعور الانتيابي بالحرارة، وارتفاع الحرارة، والوهن، والوذمة المعممة، وجفاف الأغشية المخاطية والألم في منطقة بؤر الورم.

جرعة مفرطة

هناك بيانات عن التسمم بالليتروزول.

لا توجد علاجات محددة للتسمم بهذا الدواء، لذا تُتخذ تدابير علاجية وداعمة. يمكن إخراج الدواء من الجسم عن طريق غسيل الكلى.

شروط التخزين

يُحفظ ليتروزول في مكان محمي من الرطوبة وأشعة الشمس المباشرة، ويجب ألا تتجاوز درجة الحرارة ٢٥ درجة مئوية.

مدة الصلاحية

تمت الموافقة على استخدام الليتروزول خلال فترة 24 شهرًا من تاريخ تصنيع المادة العلاجية.

نظائرها

من نظائر الدواء هي Femara و Aralet و Letromara و Lerza مع Letrotera و Letrozole Teva، وكذلك Etrusil.

المراجعات

يحظى الليتروزول بمراجعات قليلة من المرضى - فالأشخاص المصابون بالسرطان ليسوا على استعداد كبير للحديث عن مسار مرضهم وعلاجهم.

ويرى أطباء الأورام أن الأدوية من هذه الفئة فعالة للغاية (وهو ما تؤكده الأبحاث والتجارب العلمية) في علاج سرطان الثدي.