إيرين

إيرين دواء علاجي ينتمي إلى مجموعة فرعية من الأدوية المضادة للأورام. مادته الفعالة الرئيسية هي هيدروكلوريد إيرينوتيكان، وهو جزء من مجموعة مواد إيرينوتيكان (وهي مشتقات شبه اصطناعية من مكون كامبتوثيسين).

يتميز الدواء بخصائص مضادة للأورام بشكل واضح، بالإضافة إلى أنه يبطئ بشكل خاص نشاط إنزيمات الأيزوميراز، والتي لها تأثير فعال على طوبولوجيا الحمض النووي (التوبويزوميرازات). [ 1 ]

دواعي الإستعمال إيرين

يتم استخدامه لعلاج سرطان القولون والمستقيم ، وأيضا في تطور النوبات الناجمة عن متلازمة لينوكس غاستو.

يمكن استخدامه كعلاج وحيد أو بالاشتراك مع كابيسيتابين، ليوكوفورين، 5-فلورويوراسيل، سيتوكسيماب أو بيفاسيزوماب.

الافراج عن النموذج

المنتج متوفر على شكل سائل حقن، في قوارير سعة 5 مل.

الدوائية

وبالمقارنة مع غيرها من العوامل المضادة للأورام، فإن لها سمية خلوية أكبر ضد أنواع معينة من السرطان، بما في ذلك تلك التي لم تستجب لأدوية فينبلاستين ودوكسوروبيسين.

من التأثيرات الطبية الواضحة الأخرى لهيدروكلوريد إيرينوتيكان قدرته على تثبيط عمل إنزيم الأسيتيل كولينستريز المحلل للماء. [ 2 ]

يعتمد النشاط السام للخلايا على مرحلة دورة نمو الخلية ووقت التعرض. [ 3 ]

الدوائية

يتوافق تحلل الدواء داخل البلازما مع نموذج ثنائي أو ثلاثي المراحل. يبلغ عمر النصف في البلازما في المرحلة الأولى ١٢ دقيقة، وفي المرحلة الثانية ٢.٥ ساعة، وفي المرحلة الثالثة ١٤.٢ ساعة. على مدار ٢٤ ساعة، يُطرح ١٩.٩٪ من الجرعة المُستخدمة في البول.

تبلغ نسبة تخليق البروتين لـ SN-38 والإيرينوتيكان في المختبر 95% و65%.

بعد الحقن الوريدي، يشارك الإرينوتيكان في العمليات الأيضية بتكوين ناتج التحلل النشط SN-38. تحدث العمليات الأيضية بشكل رئيسي داخل الكبد.

متوسط إفراز العنصر الأيضي SN-38 في البول على مدار 24 ساعة هو 0.25%. الحركية الدوائية لإرينوتيكان مستقلة عن حجم الجرعة.

الجرعات والإدارة

يُستخدم إيرين كدواء يُحقن في الوريد المركزي أو الطرفي. يجب أن يُجرى التخفيف والتسريب الوريدي بواسطة أخصائي طبي ذي خبرة فقط. يُحدد الجرعة طبيب أورام خبير. يجب تخفيف الدواء في محلول جلوكوز أو كلوريد الصوديوم.

غالبًا ما يُستخدم الدواء مرة كل ثلاثة أسابيع؛ وفي حالات نادرة، يُستخدم نظام علاجي مرة كل أسبوع. في حالة العلاج المركب، يُعطى مرة كل أسبوعين. يُعطى المحلول الوريدي بمعدل 0.5-1.5 ساعة.

في حالة العلاج الأحادي، تكون الجرعة عادةً 0.35 غ/م². أما في العلاج المركب، فيُعطى الدواء عادةً بجرعة 0.18 غ/م².

• تطبيق للأطفال

لا يستخدم الدواء في طب الأطفال.

استخدم إيرين خلال فترة الحمل

لا ينبغي وصف إيرين أثناء الحمل (يُسمح به فقط إذا كانت هناك مؤشرات حيوية).

إذا كنت بحاجة إلى استخدام الأدوية أثناء الرضاعة الطبيعية، فيجب عليك التوقف عن الرضاعة الطبيعية لفترة من الوقت.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• وجود عدم تحمل شديد للمكون النشط في الدواء أو عناصره الإضافية؛
• الالتهابات المعوية ذات الطبيعة المزمنة، انسداد الأمعاء؛
• فرط بيليروبين الدم؛
• شكل حاد من فشل نخاع العظم؛
• - مؤشرات الصحة العامة للمريض أقل من 2 (وفقا لمؤشر منظمة الصحة العالمية)؛
• شكل حاد من نقص العدلات.

يُحظر استخدامه مع الأدوية التي تحتوي على نبتة سانت جون. كما قد تكون هناك موانع أخرى عند استخدامه مع مضادات الأورام الأخرى.

آثار جانبية إيرين

تشمل الآثار الجانبية ما يلي:

• الدوخة، العصبية، الصداع؛
• اضطرابات بصرية أو كلامية أو تفكيرية؛
• القيء والإسهال؛
• نقص العدلات أو قلة الكريات البيض.

عند استخدامه مع أدوية أخرى، قد تحدث اضطرابات مميزة لهذا الدواء. يُسبب تناول بيفاسيزوماب ارتفاعًا في ضغط الدم.

بالإضافة إلى ذلك، قد يحدث ما يلي:

• الانسداد الخثاري أو الخثار الدموي؛
• احتشاء عضلة القلب أو مرض الشريان التاجي؛
• حمى نقص العدلات.

جرعة مفرطة

في حال تجاوز الجرعة مرتين، قد يموت المريض (في حالة مضاعفة الجرعة). بالإضافة إلى ذلك، قد يُصاب المريض بإسهال شديد أو نقص حاد في العدلات.

لا يوجد ترياق لهذا الدواء. وهو ضروري للوقاية من تطور العدوى والجفاف الحاد.

التفاعلات مع أدوية أخرى

يمتلك إيرينوتيكان تأثيرًا مضادًا للكولينستريز وبالتالي قد يزيد من مدة الحصار العصبي العضلي عند استخدام الساكساميثونيوم.

عند الجمع مع مرخيات العضلات غير المسببة للاستقطاب، من الممكن أن يكون هناك تأثير معاكس على انتقال النبضات العصبية العضلية.

أظهرت بعض الاختبارات أنه عند دمجه مع مضادات الاختلاج التي تُحفّز تأثير CYP3A (مثل الفينوباربيتال مع الكاربامازيبين أو الفينيتوين)، ينخفض تعرّض SN-38 مع الإرينوتيكان، وSN-38-غلوكورونيد، وخصائصه الدوائية. بالإضافة إلى تحفيز إنزيمات هيموبروتين P4503A، قد يؤثر تعزيز الجلوكورونيد وزيادة شدة الإخراج الصفراوي على انخفاض تعرّض الإرينوتيكان لنواتج تحلله.

يجب استخدام الدواء بحذر لدى الأشخاص الذين يتناولون في الوقت نفسه أدوية تُثبِّط (مثل الكيتوكونازول) أو تُحفِّز (مثل الفينيتوين أو الكاربامازيبين مع الفينوباربيتال) العمليات الأيضية للأدوية التي تحدث بمساعدة الهيموبروتين P450 3A. من الضروري تجنُّب الجمع بين مُحفِّزات/مثبِّطات هذا المسار الأيضي، إذ قد يؤثر ذلك على العمليات الأيضية.

لا ينبغي استخدام نبتة سانت جون مع الدواء لأنها تقلل من قيم SN-38 في البلازما.

شروط التخزين

يجب تخزين إيرين في درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام إيرين خلال فترة عامين من تاريخ إنتاج المادة الطبية.