ليفيترا

ليفيترا هو دواء يساعد على تحسين الوظيفة الانتصابية.

[ 1 ]

دواعي الإستعمال ليفيترا

يتم استخدامه للقضاء على العجز الجنسي (الدواء هو منظم للقوة) - عندما يكون موجودًا، يكون الرجل غير قادر على تحقيق مستوى الانتصاب المطلوب لأداء عمل جنسي ناجح، وكذلك الحفاظ عليه.

[ 2 ]

الافراج عن النموذج

يُطرح الدواء في أقراص بتركيز 10 أو 20 ملغ، ضمن شرائط نفطة، تحتوي كل منها على قطعة واحدة أو أربع قطع. كما أن جرعة الدواء محددة بـ 5 ملغ، حيث تُباع هذه الأقراص في 4 أقراص داخل نفطة، و5 شرائط داخل علبة.

[ 3 ]، [ 4 ]

الدوائية

أشهر PDE هو الشكل المحدد لـ PDE-5، والذي يشارك في عمليات الانقسام عن طريق تحلل GMP (هذه الوظيفة هي أحد الخيارات لتنظيم مستويات cGMP أثناء انتصاب القضيب).

فاردينافيل هو مانع لمستقبلات فوسفودايستراز من النوع 5 (PDE5)، كما أنه يُعزز التأثير الموضعي لأكسيد النيتريك الداخلي (NO)، الذي يُفرز من خلال المستقبلات العصبية للأجسام الكهفية تحت تأثير المُحفز الجنسي. عنصر أكسيد النيتريك ضروري لتنشيط إنزيم غوانيلات سيكليز، الذي يزيد من مستوى cGMP ويساعد على استرخاء العضلات الملساء داخل الأجسام الكهفية. نتيجةً لذلك، يزداد تدفق الدم إلى القضيب. بهذه الطريقة، يُعزز ليفيترا استجابة الجسم الطبيعية للمُحفز الجنسي.

وُجد أن متوسط القيم المطلوبة لإبطاء إنزيم فوسفوديستيراز-5 هو 0.7 نانومول. لذلك، يُعدّ الفاردينافيل مثبطًا قويًا وانتقائيًا للغاية. يُؤدي استخدام 20 ملغ من الفاردينافيل بعد 15 دقيقة إلى انتصاب لدى بعض الرجال، وهو ما يكفي للإيلاج. للحصول على رد فعل كامل، يجب الانتظار 25 دقيقة.

[ 5 ]

الدوائية

امتصاص.

الامتصاص بعد تناوله عن طريق الفم سريع جدًا، وعند تناوله على معدة فارغة، يصل الدواء إلى ذروة تركيزه بعد 15 دقيقة، ولكن في كثير من الأحيان (في 90% من الحالات) يستغرق حوالي ساعة. عند تناوله مع الأطعمة الدهنية، ينخفض معدل امتصاص الدواء بنسبة 20% في المتوسط.

يبلغ التوافر الحيوي المطلق حوالي 15%. ويبلغ حجم التوزيع الثابت 208 لتر. تبلغ معدلات تخليق العنصر الرئيسي (M1) مع البروتين في بلازما الدم 95% كحد أقصى (تفاعل عكسي). بعد ساعة ونصف، يمكن العثور على ما يصل إلى 0.00012% من جرعة الدواء في السائل المنوي لرجل سليم.

العمليات الأيضية والإخراج.

تتم عملية الأيض بشكل رئيسي بواسطة إنزيمات الكبد وأنظمة الهيموبروتين. يبلغ متوسط عمر النصف حوالي 4-5 ساعات، وبالنسبة لناتج الأيض الرئيسي (الذي يتكون من نزع إيثيل جزء البيبيرازين داخل الجزيء) فهو حوالي 4 ساعات.

يتم إخراج المنتجات الأيضية بشكل رئيسي من خلال الجهاز الهضمي (حوالي 91-95٪)، والباقي من خلال الكلى.

التغيرات في المساحة تحت المنحنى وقيم الأدوية الأخرى في فئات مختلفة من المرضى.

غالبًا ما تزيد قيم AUC لدى كبار السن بنسبة 52%.

في الأفراد الذين يعانون من ضعف شديد في وظائف الكلى، تزداد المساحة تحت المنحنى بنحو 21% وينخفض مستوى الذروة للدواء بنسبة 23%.

ونتيجة لاضطرابات وظائف الكبد، تنخفض معدلات التصفية وفقا لشدة الاضطراب الوظيفي.

[ 6 ]، [ 7 ]

الجرعات والإدارة

يتم تناول الدواء عن طريق الفم، بغض النظر عن تناول الطعام، قبل الجماع بحوالي 25-60 دقيقة.

طريقة الاستخدام القياسية.

الجرعة الأولية الموصى بها هي ١٠ ملغ. لا يُؤخذ الدواء أكثر من مرة واحدة كل ٢٤ ساعة. مع مراعاة تحمل المريض وفعالية تأثيره العلاجي، يمكن زيادة الجرعة اليومية إلى ٢٠ ملغ أو خفضها إلى ٥ ملغ.

استخدام المادة العلاجية لدى الأشخاص الذين يعانون من خلل في وظائف الكبد.

الجرعة الأولية الموصى بها من الدواء هي ٥ ملغ. ويمكن زيادتها إلى ١٠ ملغ خلال فترة العلاج.

[ 10 ]، [ 11 ]، [ 12 ]، [ 13 ]

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• وجود فرط الحساسية لأي من مكونات الدواء؛
• الأشخاص الذين يستخدمون الأدوية التي تحتوي على النترات أو مانحي أكسيد النيتريك، وكذلك المواد التي تمنع نشاط CYP3A4 (بما في ذلك إندينافير وإيتراكونازول وريتونافير مع كلاريثروميسين، وكذلك إريثروميسين مع كيتوكونازول)؛
• العلاج بأدوية أخرى لعلاج العجز الجنسي؛
• الاستخدام لدى الرجال الممنوعين من ممارسة النشاط الجنسي (على سبيل المثال، في وجود أمراض خلفية في الجهاز القلبي الوعائي مثل قصور القلب الحاد أو الذبحة الصدرية غير المستقرة)؛
• خلل شديد في وظائف الكبد؛
• إجراء غسيل الكلى في المرحلة الأولية من أمراض الكلى؛
• انخفاض ضغط الدم (في حالة الراحة أقل من 90 ملم زئبق)؛
• احتشاء عضلة القلب أو السكتة الدماغية الأخيرة (قبل ستة أشهر أو أقل)؛
• الأشكال التنكسية للأمراض الوراثية في منطقة الشبكية (مثل التهاب الشبكية الصباغي)؛
• الأطفال حديثي الولادة والأطفال، وكذلك النساء.

يجب توخي الحذر عند وصف الدواء في مثل هذه الحالات (يجب تقييم نسبة الفائدة إلى المخاطر):

• التشوه التشريحي للقضيب (يشمل ذلك الانحناءات المختلفة، بالإضافة إلى مرض بيروني والتليف الكهفي)؛
• وجود استعداد للإصابة بالانتصاب المؤلم - على سبيل المثال، الورم النقوي المتعدد، وفقر الدم المنجلي، والميل إلى النزيف، وسرطان الدم؛
• قرحة في المرحلة الحادة.

آثار جانبية ليفيترا

قد يسبب استخدام الدواء الأعراض الجانبية التالية:

• الأمراض ذات الطبيعة المعدية: تطور التهاب الملتحمة؛
• مشاكل في الجهاز العصبي المركزي والنفسية: ظهور الصداع واضطرابات النوم؛
• ضعف البصر: تدهور حدة البصر وإدراك الألوان، الشعور بالألم أو الانزعاج في منطقة العين، ارتفاع الضغط داخل العين، حساسية للضوء واحتقان الملتحمة؛
• اضطراب السمع: التطور المفاجئ للصمم، وكذلك طنين الأذن والدوار؛
• الآفات المناعية: وذمة كوينك أو التورم ذي الطبيعة التحسسية، وكذلك أعراض الحساسية؛
• اضطرابات في عمل الجهاز القلبي الوعائي: ظهور الذبحة الصدرية، عدم انتظام ضربات القلب البطيني، تسرع القلب، الخفقان، تطور توسع الأوعية الدموية أو احتشاء عضلة القلب، وكذلك انخفاض قيم ضغط الدم؛
• خلل في الجهاز الهضمي: الغثيان، التهاب المعدة، جفاف الفم، أعراض عسر الهضم، مرض الجزر المعدي المريئي، القيء، آلام البطن والإسهال؛
• آفات في القص والمنصف، وكذلك النشاط التنفسي: ضيق التنفس، واحتقان في منطقة الأنف مع الجيوب الأنفية؛
• مشاكل تؤثر على الكبد والقنوات الصفراوية: زيادة نشاط ناقلة الأمين؛
• آفات الطبقة تحت الجلد وسطح الجلد: طفح جلدي أو احمرار؛
• خلل في الأنسجة الضامة والعضلات والهيكل العظمي: ألم في الظهر، وزيادة قوة العضلات، وزيادة قيم CPK، وكذلك آلام العضلات؛
• اضطرابات في الغدد الثديية والأعضاء التناسلية: تطور الانتصاب المؤلم وزيادة الانتصاب؛
• جهازية:ألم في منطقة الصدر وسوء الصحة.

[ 8 ]، [ 9 ]

جرعة مفرطة

عند استخدام فاردينافيل بجرعة 40 ملغ مرتين يوميًا، قد يشعر المريض بألم شديد في أسفل الظهر. مع ذلك، لا تُلاحظ أي أعراض لتأثيرات سامة على الجهاز العصبي المركزي والعضلات.

للتخلص من الجرعة الزائدة، من الضروري اتباع الإجراءات الداعمة المعتادة. فعالية غسيل الكلى في هذه الحالة منخفضة جدًا.

التفاعلات مع أدوية أخرى

عند استخدامه مع الأدوية التي تمنع نشاط CYP، قد ينخفض معدل تصفية الفاردينافيل.

يؤدي الجمع مع الإريثروميسين بجرعة يومية مقدارها 1.5 جرام إلى زيادة بمقدار أربعة أضعاف في مستوى AUC، فضلاً عن زيادة بمقدار ثلاثة أضعاف في مستويات الذروة للدواء (5 ملجم).

يؤدي الاستخدام المشترك مع الكيتوكونازول بجرعة 0.2 جرام إلى زيادة بمقدار 10 أضعاف في قيم AUC، بالإضافة إلى زيادة بمقدار 4 أضعاف في قيم الذروة للدواء (5 ملجم)، لذلك يجب تعديل جرعاتهما.

يؤدي الجمع بين الدواء مع الأدوية المثبطة لبروتياز فيروس نقص المناعة البشرية من المكون النشط (إندينافير بجرعة يومية مقدارها 2.4 جرام) إلى زيادة قيم AUC بمقدار 16 ضعفًا وزيادة في المستوى الأقصى للمكون النشط في ليفيترا بمقدار 7 أضعاف.

الاستخدام المتزامن مع ريتونافير (بجرعة يومية مقدارها 1.2 غرام) يزيد مستويات الدواء القصوى بمقدار 13 ضعفًا عند جرعة 5 ملغ، ويؤدي أيضًا إلى زيادة إجمالي المساحة تحت المنحنى (AUC) اليومية بمقدار 49 ضعفًا. بالإضافة إلى ذلك، يطول عمر النصف للفاردينافيل بشكل ملحوظ (حوالي 26 ساعة).

عند دمجها مع مانحي NO والنيترات، يتم تعزيز تأثيرها، ولكن إذا تم ملاحظة فترة 24 ساعة بين الاستخدامات، لا يتطور مثل هذا التفاعل.

يؤدي استخدام جرعات كبيرة جدًا من الفاردينافيل مع نتروبروسيد الصوديوم إلى زيادة طفيفة في التأثير المضاد للصفيحات.

من الضروري مراعاة الفواصل الزمنية بين استخدام الدواء وحاصرات ألفا، واستخدامها فقط عند استقرار ضغط الدم. على سبيل المثال، عند استخدامه مع تيرازوسين، يجب الحفاظ على فاصل زمني قدره 6 ساعات.

[ 14 ]

شروط التخزين

يُحفظ ليفيترا في مكانٍ بعيدٍ عن متناول الأطفال الصغار وبعيدًا عن الرطوبة. درجة الحرارة القصوى: ٣٠ درجة مئوية.

[ 15 ]، [ 16 ]

مدة الصلاحية

يمكن استخدام ليفيترا لمدة 3 سنوات من تاريخ إصدار المادة العلاجية.

نظائرها

الأدوية المماثلة لهذا الدواء هي الفياجرا، وأداماكس، ودزيناجرا.

[ 17 ]، [ 18 ]

المراجعات

يُعتبر ليفيترا دواءً فعالاً ورخيص الثمن يُحسّن الانتصاب. وقد أبدى المرضى آراءً إيجابيةً حوله، مُشيرين إلى إمكانية تناوله مع المشروبات الكحولية، وكذلك في حال وجود أمراض مُعينة تُؤثر على الجهاز القلبي الوعائي.