تيجوفاست

تيجوفاست هو دواء مضاد للهيستامين يستخدم بشكل جهازي لعلاج الحساسية.

العنصر النشط فيه هو مادة فكسوفينادين (المكون الأيضي الرئيسي لعنصر تيرفينادين). وهو عنصر مضاد للهيستامين يؤثر على الجسم على شكل مضاد محيطي انتقائي لنهايات مستقبلات الهيستامين H-1. [ 1 ]

يظهر الدواء نشاطًا مضادًا للهيستامين بشكل كبير، مما يساعد على منع حدوث بعض ردود الفعل التحسسية بسرعة. [ 2 ]

دواعي الإستعمال تيجوفاست

يُستخدم في علاج الأمراض ذات المنشأ التحسسي. ويُحدد تأثيره العلاجي بجرعة الدواء: تُستخدم أقراص بوزن 0.12 غرام لتخفيف أعراض التهاب الأنف التحسسي ، وأقراص بوزن 0.18 غرام لعلاج أعراض الشرى مجهول السبب (في المرحلة المزمنة).

الافراج عن النموذج

يأتي الدواء في أقراص - 10 قطع داخل عبوة نفطة؛ داخل صندوق - 1 أو 3 عبوات من هذا القبيل.

الدوائية

هيدروكلوريد فكسوفينادين مادة مضادة للهيستامين، غير مهدئة، تنتمي إلى مجموعة مضادات الهيستامين ذات النهايات H1 المحددة. يعمل هذا المكون كعنصر أيضي للتيرفينادين، وله تأثير دوائي. يُثبّت جدران الخلايا اللمفاوية ويمنع إفراز الهيستامين. بالإضافة إلى ذلك، يُخفف من أعراض الحساسية: سيلان الأنف، وسيلان الدموع، والحكة المصاحبة للعطس، واحمرار العينين. ليس له تأثير مهدئ.

يتطور التأثير المضاد للهيستامين لهيدروكلوريد فكسوفينادين، عند تناوله مرة أو مرتين يوميًا، على مدار ساعة واحدة، ويصل إلى ذروته بعد ست ساعات. ويستمر تأثيره لمدة ٢٤ ساعة. [ ٣ ]

لم تُلاحظ أي أعراض عدم تحمل حتى بعد ٢٨ يومًا من استخدام الدواء. ظهر التأثير العلاجي بجرعة واحدة تتراوح بين ٠٫٠١ و٠٫١٣ غرام. جرعة ٠٫١٢ غرام كافية للحصول على تأثير لمدة ٢٤ ساعة.

حتى عندما تم الحصول على قيم البلازما التي كانت أعلى بمقدار 32 مرة من القيم العلاجية، لم يكن للفكسوفينادين أي تأثير على قنوات البوتاسيوم القلبية البطيئة نسبيًا.

يؤدي هيدروكلوريد فكسوفينادين، بعد تناول جرعة عن طريق الفم تتراوح من 5-10 ملغم/كغم، إلى تخفيف التشنج القصبي ذي الطبيعة المستضدية في الحيوانات الحساسة، وبقيم تتجاوز القيم العلاجية (10-100 ميكرومول)، يؤدي إلى إطلاق الهيستامين من الخلايا اللمفاوية البريتونية.

الدوائية

يُمتص هيدروكلوريد فكسوفينادين بسرعة عند تناوله عن طريق الفم. يصل إلى أقصى تركيز له خلال ساعة إلى ثلاث ساعات. عند استخدام جرعة يومية مقدارها 0.12 غرام، يبلغ متوسط أقصى تركيز له ≈ 427 نانوغرام/مل؛ وعند استخدام جرعة يومية مقدارها 0.1 غرام، يبلغ ≈ 494 نانوغرام/مل.

تبلغ نسبة تخليق البروتين للفيكسوفينادين 60-70%. العنصر النشط لا يعبر الحاجز الدموي الدماغي.

لا يشارك الفكسوفينادين عمليًا في العمليات الأيضية (داخل الكبد وخارجه): فقط الفكسوفينادين موجود بكميات كبيرة في براز وبول البشر والحيوانات.

يتم إفراز الفكسوفينادين في البلازما بانخفاض ثنائي الأُسِّ ونصف عمر في المرحلة النهائية في غضون 11-15 ساعة مع الاستخدام المتكرر.

تكون المعايير الدوائية الحركية للجرعات المفردة والمتعددة خطية (في حالة الإعطاء عن طريق الفم لجرعات 0.12 جرام مرتين في اليوم).

خلال مرحلة التشبع، أدت جرعات الدواء التي تصل إلى 0.24 غرام مرتين يوميًا إلى زيادة في مستوى المساحة تحت المنحنى (AUC)، والتي كانت أعلى بقليل من القيمة النسبية (8.8%). ومن هنا، يمكن الاستنتاج أن الخصائص الحركية الدوائية للفيكسوفينادين تكون شبه خطية عند تناول جرعات يومية تتراوح بين 0.04 و0.24 غرام.

يتم إفراز الدواء بشكل رئيسي في الصفراء، ولا يتم إفراز أكثر من 10% منه دون تغيير في البول.

الجرعات والإدارة

يجب وصف الدواء من قبل الطبيب المعالج. في حال زوال أعراض الشرى المزمن، يُنصح بتناول 0.18 غرام من الدواء مرة واحدة يوميًا. لعلاج أعراض التهاب الأنف الموسمي التحسسي، يُنصح بتناول 0.12 غرام من الدواء مرة واحدة يوميًا.

من المستحسن تناول الدواء في نفس الوقت من اليوم.

يتم اختيار مدة دورة العلاج مع الأخذ بعين الاعتبار طبيعة وشدة المرض، وكذلك استجابة الجسم للعلاج.

• تطبيق للأطفال

لا يمكن وصف الدواء للمرضى الأطفال (الأشخاص الذين تقل أعمارهم عن 12 عامًا).

استخدم تيجوفاست خلال فترة الحمل

لا ينبغي استخدام تيجوفاست أثناء الحمل لأنه لم يتم إجراء أي اختبارات لتأكيد سلامته في هذه المجموعة من المرضى.

إذا كنت بحاجة إلى تناول أدوية أثناء الرضاعة الطبيعية، يجب عليك التوقف عن الرضاعة الطبيعية طوال مدة العلاج.

موانع

يُمنع استخدامه في الحالات التي يعاني فيها الشخص من عدم تحمل قوي للمادة الرئيسية أو العناصر الإضافية.

آثار جانبية تيجوفاست

الآثار الجانبية الرئيسية:

• المظاهر التي تؤثر على عمل الجهاز العصبي: النعاس والصداع والدوار؛
• اضطرابات الجهاز الهضمي: الإسهال والغثيان وتشنجات المعدة؛
• اضطرابات جهازية: الشعور بالتعب المتزايد؛
• مشاكل في وظائف المناعة: علامات عدم التحمل، بما في ذلك ضيق الصدر، الهبات الساخنة، وذمة كوينكي، وضيق التنفس، واحمرار الوجه وأعراض الحساسية المفرطة العامة؛
• الاضطرابات النفسية: زيادة الانفعال والأرق واضطرابات النوم أو الأحلام الغريبة؛
• اضطرابات القلب: زيادة معدل ضربات القلب وتسارعها؛
• آفات الطبقة تحت الجلد والبشرة: طفح جلدي وحكة وشرى.

جرعة مفرطة

نادرًا ما يُلاحظ التسمم بالدواء. في حالة التسمم الحاد أو الجرعة الزائدة العرضية، قد يُلاحظ التعب والنعاس وجفاف الفم والدوار.

في مثل هذه الحالات، لا بد من اتخاذ التدابير العلاجية والداعمة - غسل المعدة واستخدام المواد الماصة المعوية.

التفاعلات مع أدوية أخرى

في حالة تناول الدواء مع الكيتوكونازول أو الإريثروميسين، يرتفع مستوى تيجوفاست في البلازما بمقدار ضعفين أو ثلاثة أضعاف. ويعود ذلك إلى زيادة الامتصاص في الجهاز الهضمي وانخفاض الإخراج الصفراوي. لا تُغير هذه التغييرات الموصوفة فترة QT ولا تُؤدي إلى زيادة في عدد الأعراض الجانبية (مقارنةً بعدد الآثار الجانبية عند استخدام كل دواء على حدة).

عند استخدام مضادات الحموضة المحتوية على المغنيسيوم أو الألومنيوم قبل 15 دقيقة من تناول الدواء، ينخفض مؤشر التوافر الحيوي له (بسبب عمليات التركيب داخل الجهاز الهضمي). لذا، يجب مراعاة فاصل زمني قدره ساعتان بين جرعات هذه الأدوية.

شروط التخزين

يجب تخزين Tigofast في مكان مغلق للأطفال الصغار؛ مؤشرات درجة الحرارة - لا تزيد عن 25 درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام تيجوفاست خلال فترة 24 شهرًا من تاريخ تصنيع المنتج الطبي.

نظائرها

من نظائر هذا الدواء: كلاريتين، أجيستام، كيتوتيفين، وأليرجو مع ديس-لور، بالإضافة إلى فكسوفاست، أليرجوستوب، لوريدين، وأستيميزول مع إيفيك. كما تشمل القائمة لورانو، ديزوريس، سيمبريكس، إيول، وفلونديان.