سيمفاستاتين

سيمفاستاتين دواء يُخفِّض مستويات الدهون الثلاثية والكوليسترول في المصل. كما يُبطئ الدواء عمل إنزيم اختزال HMG-CoA.

سيمفاستاتين، وهو لاكتون غير نشط يُؤخذ عن طريق الفم، يخضع للتحلل المائي داخل الكبد لتكوين النوع المقابل من حمض بيتا هيدروكسي النشط (وهو يثبط بقوة نشاط إنزيم اختزال HMG-CoA). يحفز هذا الإنزيم تحويل HMG-CoA إلى ميفالونات، وهي مرحلة مبكرة تُعيق عمليات تخليق الكوليسترول. [ 1 ]

دواعي الإستعمال سيمفاستاتين

يتم استخدامه في حالات ارتفاع الكوليسترول الأولي أو خلل شحميات الدم المختلط - كإضافة إلى نظام غذائي (في الحالات التي لا تعطي فيها الطرق الأخرى غير الدوائية - مثل فقدان الوزن وممارسة الرياضة - نتائج).

يوصف لعلاج الشكل الوراثي من فرط كوليسترول الدم المتماثل - بالإضافة إلى النظام الغذائي وإجراءات خفض الدهون الأخرى (على سبيل المثال، فصل البروتين الدهني منخفض الكثافة) أو في الحالات التي تكون فيها هذه الطرق العلاجية غير فعالة.

الوقاية الأولية والثانوية من مضاعفات الجهاز القلبي الوعائي لدى الأفراد المصابين بأمراض القلب التاجية أو مرضى السكري.

الافراج عن النموذج

يتوفر العنصر العلاجي على شكل أقراص بتركيزات 10 أو 20 أو 40 ملغ - 14 قرصًا داخل عبوة نفطة. تحتوي العبوة على عبوتين من هذا النوع.

الدوائية

سيمفاستاتين قادر على خفض مستويات الكوليسترول (المرتفع والطبيعي) والكوليسترول الضار. يعتمد مبدأ التأثير العلاجي، المتمثل في خفض مستوى الكوليسترول الضار، على خفض مؤشرات الكوليسترول الضار، وكذلك نهاياته، مما يؤدي إلى انخفاض إنتاج الكوليسترول الضار وزيادة استقلابه.

كما أن تناول الدواء يقلل بشكل كبير من قيم البروتين الدهني B. وفي الوقت نفسه، يزيد الدواء بشكل معتدل من مستويات البروتين الدهني عالي الكثافة ويقلل من مستويات الدهون الثلاثية في البلازما. [ 2 ]

الدوائية

يحدث التحلل المائي للمادة داخل الجسم الحي، مع تكوين حمض بيتا هيدروكسي المقابل. تتم عملية التحلل المائي بشكل رئيسي داخل الكبد، ويحدث التطور داخل البلازما بمعدل منخفض جدًا.

يُمتص الدواء جيدًا داخل الجسم. يبدأ مفعول الشكل النشط للمادة في الكبد. معدل مرور حمض بيتا هيدروكسي إلى الدم بعد تناول الدواء أقل من 5% من الجرعة. يُلاحظ مستوى Cmax في البلازما للمثبطات ذات الفعالية بعد ساعة إلى ساعتين من تناول الدواء. لا يُؤثر تناول الدواء مع الطعام على شدة الامتصاص. [ 3 ]

لا تُسبِّب زيادة جرعات الدواء تراكمًا للسيمفاستاتين. يتجاوز مستوى تخليق البروتين للعنصر النشط مع المنتج الأيضي النشط 95%.

عمر النصف للسيمفاستاتين هو 1.3-3 ساعات.

الجرعات والإدارة

تتراوح الجرعة اليومية بين 5 و80 ملغ (تُؤخذ مساءً مرة واحدة يوميًا). في حال الحاجة إلى تغيير الجرعة، يُجرى ذلك بعد شهر واحد على الأقل (في هذه الحالة، يجب ألا تتجاوز 80 ملغ يوميًا). بالنسبة للأشخاص الذين يعانون من ارتفاع شديد في كوليسترول الدم، والذين لديهم احتمال متزايد لمضاعفات في الجهاز القلبي الوعائي، تُستخدم جرعة 80 ملغ.

ارتفاع الكوليسترول في الدم.

من الضروري اتباع نظام غذائي منتظم يُساعد على خفض مستويات الكوليسترول (يُتبع هذا النظام طوال فترة العلاج). تتراوح الجرعة الأولية بين 10 و20 ملغ، مرة واحدة يوميًا (مساءً).

يمكن للأشخاص الذين يحتاجون إلى خفض ملحوظ في مستويات الكوليسترول الضار (أكثر من 45%) البدء بتناول جرعة واحدة يوميًا (مساءً) تتراوح بين 20 و40 ملغ. ويمكن تغيير الجرعة، عند الحاجة، وفقًا للمخطط الموضح أعلاه.

شكل وراثي من ارتفاع الكوليسترول المتماثل في الدم.

حجم الجرعة اليومية هو 40 ملغ تؤخذ في المساء أو 80 ملغ يتم إعطاؤها على 3 جرعات (20 ملغ مرتين، ثم 40 ملغ في المساء).

يستخدم السيمفاستاتين كعلاج مساعد مع طرق أخرى لخفض الدهون (على سبيل المثال، إجراء فصل البروتين الدهني منخفض الكثافة) أو في الحالات التي لا يكون فيها هذا الأسلوب من العلاج ممكنا.

الوقاية من تطور أمراض القلب والأوعية الدموية.

الجرعة اليومية القياسية من الدواء (20-40 ملغ) للأشخاص المعرضين لخطر كبير للإصابة بمضاعفات أمراض القلب التاجية (مع أو بدون ارتفاع نسبة الدهون في الدم) تُعطى مساءً، مرة واحدة يوميًا. يمكن بدء العلاج بالتزامن مع ممارسة الرياضة أو اتباع نظام غذائي. في حال الحاجة إلى تعديل الجرعة، يُجرى ذلك وفقًا للمخطط الموضح أعلاه.

إجراءات العلاج المصاحبة.

الدواء فعال كعلاج وحيد أو مع مُثبِّطات الأحماض الصفراوية. يجب تناوله قبل ساعتين على الأقل أو بعد أربع ساعات على الأقل من تناول المُثبِّطات.

يستخدم في الأشخاص الذين يعانون من ضعف الكلى.

إذا كان الشخص الذي يعاني من مرحلة شديدة من الاضطراب (مستوى تصفية الكرياتينين <30 مل في الدقيقة) يحتاج إلى تناول الدواء، فمن الضروري استخدام جرعات يومية أكبر من 10 ملغ بحذر شديد.

• تطبيق للأطفال

لا توجد بيانات حول سلامة وفعالية هذا الدواء عند إعطائه للأطفال. ولذلك، لا يُستخدم في طب الأطفال.

استخدم سيمفاستاتين خلال فترة الحمل

لا يجب استعمال الدواء أثناء الحمل، حيث لم يتم إثبات سلامته خلال هذه الفترة.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• فرط الحساسية الشديدة للسيمفاستاتين أو المكونات الأخرى للدواء؛
• المرحلة النشطة من مرض الكبد أو زيادة مستمرة في إنزيمات ناقلة الأمين في المصل (بغض النظر عن أصل الاضطراب)؛
• الإعطاء مع مثبطات قوية لعنصر CYP3A4 (على سبيل المثال، الكيتوكونازول مع الإيتراكونازول، نيفازودون، كلاريثروميسين مع الإريثروميسين، المواد التي تمنع بروتياز فيروس نقص المناعة البشرية والتيليثروميسين).

آثار جانبية سيمفاستاتين

قد يُصاب المريض بالدوخة، أو اعتلال الأعصاب المتعدد، أو الصداع. بالإضافة إلى ذلك، قد يُصاب بالانتفاخ، والتقيؤ، وعسر الهضم، والإمساك، والغثيان، وآلام عضلات البطن، والإسهال. كما قد يُصاب بفقر الدم، والحكة، والثعلبة، والطفح الجلدي، واليرقان، والتهاب البنكرياس، أو التهاب الكبد. وقد يُصاب المريض أيضًا بالوهن، واعتلال العضلات، وألم العضلات، وتشنجات العضلات، ونخر العضلات الهيكلية النشط.

يُلاحظ أحيانًا ألم عضلي، والتهاب وعائي، ومتلازمة شبيهة بالذئبة، والتهاب الجلد والعضلات، ورهاب الضوء، والشرى، ووذمة كوينك. بالإضافة إلى ذلك، يحدث احتقان، وألم مفصلي، وتوعك، والتهاب المفاصل، وضيق في التنفس، وحُمّى. قد ترتفع سرعة ترسيب كريات الدم الحمراء، وفرط الحمضات، وقلة الصفيحات الدموية. قد ترتفع قيم الفوسفاتيز القلوية (ALP)، والكرياتينين الفسفوري (CPK)، وناقلات الأمين (AST مع ALT وGGT).

جرعة مفرطة

مع الاستخدام المطول لسيمفاستاتين، يزداد خطر ظهور الأعراض السلبية.

في حالة التسمم، يجب إجراء غسيل معدة واستخدام الكربون المنشط. وفي الوقت نفسه، يجب مراقبة قيم CPK في المصل.

التفاعلات مع أدوية أخرى

يجب استخدام الدواء مع مثبطات CYP3A4 الأضعف (ديلتيازيم، سيكلوسبورين، أميودارون وفيراباميل) بحذر شديد لأن هذا قد يزيد من خطر نخر العضلات الهيكلية الحاد والاعتلال العضلي.

عند تناول سيمفاستاتين، لا تشرب عصير الجريب فروت.

يجب تجنب الاستخدام المشترك لجرعات يومية من الدواء تتجاوز 20 ملغ مع فيراباميل أو أميودارون. يُسمح بالاستخدام فقط في الحالات التي تكون فيها فائدة هذا المزيج أكبر من احتمالية الإصابة باعتلال عضلي.

يجب على الأشخاص الذين يستخدمون مضادات التخثر الكومارين تحديد مستويات البروثرومبين قبل بدء العلاج ثم مراقبتها بانتظام خلال المرحلة الأولية من العلاج للتأكد من عدم وجود تغيير كبير في هذه المستويات.

شروط التخزين

يُحفظ سيمفاستاتين في مكان مظلم بعيدًا عن متناول الأطفال الصغار. يجب ألا تتجاوز درجة الحرارة ٢٥ درجة مئوية.

مدة الصلاحية

تمت الموافقة على استخدام سيمفاستاتين لمدة 36 شهرًا من تاريخ تصنيع المنتج الطبي.

نظائرها

نظائر هذا الدواء هي سيمفاليميت، فاسيليب، سيمفاستول مع زورستات، بالإضافة إلى سيمفاجيكسال، سيمغال مع أفستاتين، سيمكارد، وأوفينكور. كما تشمل القائمة سيملو، أكتاليبيد، خولفاسيم مع زوكور، أتيروستات، سيمفور، وزوفاتين.

المراجعات

يحظى سيمفاستاتين عمومًا بتقييمات إيجابية من المرضى. فهو يُساعد بفعالية على خفض مستويات الكوليسترول، وسهل الاستخدام، وسعره مناسب. مع ذلك، تُشير بعض التعليقات إلى وجود آثار جانبية واضحة وضعف في تأثيره العلاجي.