سيردولليكت

سيردوليكت له نشاط مضاد للذهان.

[ 1 ]، [ 2 ]، [ 3 ]

دواعي الإستعمال سردوليكتا

يُستخدم لعلاج الفصام. يُمنع استخدامه في حالات الطوارئ - لوقف الاضطرابات.

الافراج عن النموذج

يتم إنتاجه على شكل أقراص بحجم 4، 12، وأيضا 16 أو 20 ملغ.

الدوائية

هذا الدواء مضاد ذهان غير نمطي، يؤثر بشكل انتقائي على هياكل الدماغ الحشوي. ينشأ تأثيره المضاد للذهان نتيجة حجب نهايات السيروتونين 5HT2، ونهايات الدوبامين المركزية D2 (درجة التأثير متساوية). يقمع هذا الدواء المظاهر المرضية (الهذيان، والشعور بالعدوانية، أو الهياج الذهاني، بالإضافة إلى الاضطرابات السلوكية، والهلوسة، واضطرابات التفكير).

يؤدي التأثير الأدرينالي المعتدل إلى حدوث تفاعلات خافضة لضغط الدم. لا يؤثر الدواء على النهايات المسكارينية والهيستامينية، لأنه لا يمتلك تأثيرًا مهدئًا أو مضادًا للكولين. في الوقت نفسه، لا يؤثر على مستويات البرولاكتين - فقد ظلت هذه المستويات ضمن الحدود الطبيعية لدى الأشخاص الذين تناولوا سيردولكت لفترة طويلة (12 شهرًا فأكثر).

الدوائية

بعد تناوله عن طريق الفم، يُمتص جيدًا، ويصل إلى أقصى تركيز في الدم بعد ١٠ ساعات. لا يؤثر تناول الطعام على عملية امتصاص الدواء.

تبلغ نسبة تخليق الدواء مع بروتينات الدم 99%. يمر الدواء عبر الحاجز الدموي الدماغي (BBB) ويخضع لعمليات أيضية داخل الكبد (بمشاركة إنزيمات CYP2D6 وCYP3A). لا تُحدث النواتج الأيضية أي تأثير مضاد للذهان.

عمر النصف لا يتجاوز ثلاثة أيام. يُطرح الجزء الأكبر من الدواء مع البراز، والباقي مع البول.

الجرعات والإدارة

يُؤخذ عن طريق الفم مرة واحدة يوميًا. الجرعة الأولية 4 ملغ، ثم تُزاد بنفس الجرعة كل 5 أيام. غالبًا ما تتراوح الجرعة اليومية المثلى بين 12 و20 ملغ من المادة. يجب تحديد الجرعة من قِبل الطبيب فقط في المستشفى. في الحالات القصوى، يمكن استخدام جرعة قصوى قدرها 24 ملغ.

بالنسبة لكبار السن، يجب زيادة الجرعة تدريجيًا مع المعايرة. ونظرًا لاحتمالية حدوث تسمم قلبي، يلزم إجراء تخطيط كهربية القلب.

[ 5 ]

استخدم سردوليكتا خلال فترة الحمل

لا ينبغي استعمال الدواء أثناء الحمل.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• عدم انتظام ضربات القلب؛
• نقص بوتاسيوم الدم أو نقص مغنيسيوم الدم؛
• مرض يصيب الجهاز القلبي الوعائي ويتمتع بدرجة شديدة من التعبير؛
• قصور القلب؛
• تضخم في منطقة عضلة القلب؛
• إطالة متلازمة QT (سواء كانت خلقية أو مكتسبة)؛
• بطء القلب؛
• فشل الكبد؛
• وجود عدم تحمل لعناصر الدواء؛
• الجمع مع الأدوية التي تطيل معلمات QT (تيرفينادين، إريثروميسين، وكذلك مضادات عدم انتظام ضربات القلب مع جاتيفلوكساسين، ثيوريدازين، أدوية الليثيوم وأستيميزول)؛
• مع ديلتيازيم أو فيراباميل أو سيميتيدين.

يجب توخي الحذر عند وصف الدواء للأشخاص الذين لديهم تاريخ من النوبات.

آثار جانبية سردوليكتا

قد يؤدي تناول الدواء إلى حدوث مجموعة متنوعة من الآثار الجانبية:

• ضيق التنفس، سيلان الأنف، تورم الغشاء المخاطي للأنف؛
• الدوخة أو التنميل؛
• النوبات التشنجية، خلل الحركة المتأخر (نادرًا)؛
• انخفاض ضغط الدم الانتصابي؛
• تورم في الساقين؛
• زيادة الوزن أو جفاف الفم؛
• إطالة قيم QT؛
• تسرع القلب البطيني؛
• البول الدموي أو كثرة الكريات البيضاء في البول؛
• ارتفاع سكر الدم (نادرا).

[ 4 ]

جرعة مفرطة

يصاحب التسمم تسرع القلب، وإطالة فترة QT، والنعاس، وانخفاض ضغط الدم، وتلعثم الكلام. ويُلاحظ أحيانًا تسرع القلب البطيني، وهو تشنجي.

للتخلص من هذه الاضطرابات، يجب إيقاف الدواء، وإجراء غسيل معدة، ووصف مُليّنات مع مواد ماصة للمريض. لا يحتوي الدواء على ترياق، لذا تُتخذ إجراءات علاجية، وتُراقب حالة المريض في المستشفى حتى تختفي أعراض الجرعة الزائدة تمامًا.

التفاعلات مع أدوية أخرى

يمنع تناول الدواء مع مواد تعمل على إطالة فترة QT.

الأدوية التي تثبط نشاط عنصر CYP2D6 (بما في ذلك الكينيدين مع الباروكستين، وكذلك الفلوكسيتين) تزيد مستويات المكون النشط للدواء في الدم، ولهذا السبب يلزم إجراء فحوصات تخطيط القلب بشكل منتظم.

يؤدي تناوله مع فيراباميل أو إريثروميسين أو ديلتيازيم إلى زيادة مستويات سيردوليكت في الدم.

تكون درجة الزيادة في مؤشرات الدواء أعلى لدى الأفراد الذين يعانون من انخفاض نشاط مكون CYP2D6.

قد يُعزز استخدام الفينوباربيتال، أو الريفامبيسين، أو الكاربامازيبين، أو الفينيتوين استقلاب المادة الفعالة، مما يُقلل من مؤشرات مضادات الذهان. في هذا الصدد، لتحقيق التأثير المطلوب، قد يلزم زيادة الجرعة.

[ 6 ]، [ 7 ]

شروط التخزين

يجب حفظ Serdolect في درجة حرارة تتراوح بين 25 درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام سيردولكت خلال 5 سنوات من تاريخ إصدار الدواء.

تطبيق للأطفال

يُحظر استخدام سيردولكت في طب الأطفال (أقل من 18 عامًا).

نظائرها

تشمل نظائر الدواء أدوية مثل ريسبيريدون، وزيلدوكس، وسيرتيندول مع ريليبتيد، بالإضافة إلى زيبسيل وسولبيريد.

المراجعات

يُستخدم سيردولكت لعلاج مرضى الفصام أو نوبات الهلع. ويكون العلاج دائمًا طويل الأمد ومتواصلًا. ويشير معظم من استخدموا الدواء إلى ظهور أعراض سلبية بعد استخدامه. ومن بين هذه الأعراض، عادةً ما تُشير المراجعات إلى خمول في الانفعالات العاطفية، وزيادة في الوزن، وضعف في الرغبة الجنسية. في حال ظهور آثار جانبية خطيرة، يجب استشارة الطبيب بشأن تحويل المريض إلى دواء آخر مضاد للذهان.

من بين مزايا الدواء عدم وجود تأثير قمعي على الوظائف الإدراكية - على العكس من ذلك، يقوم Serdolect بتحفيز نشاطها.