سيرالين

سيرالين هو مضاد للاكتئاب من فئة أدوية مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية.

[ 1 ]

دواعي الإستعمال سيرالينا

يُستخدم هذا الدواء لعلاج الاكتئاب ، وكذلك القلق، وفي حال وجود أو غياب ذكر الهوس في التاريخ الشخصي للمريض. كما يُمكن وصفه كعلاج داعم بعد تحسن حالة المريض (لمنع انتكاس نوبة الاكتئاب الأولية).

من الممكن أيضًا استخدام كبسولات لعلاج مرضى الوسواس القهري. بعد ظهور التأثير الأولي للدواء، يُمكن الخضوع لعلاج طويل الأمد (حتى عامين) باستخدام سيرالين (يتحمل معظم المرضى هذا العلاج دون مضاعفات).

يمكن أيضًا استخدام الكبسولات في علاج الأشخاص الذين يعانون من اضطرابات الهلع (مع أو بدون الخوف من الأماكن المفتوحة)، وكذلك اضطراب ما بعد الصدمة.

الافراج عن النموذج

تُطرح المادة في كبسولات، كل كبسولة تحتوي على 7 قطع داخل شريط بلاستيكي. تحتوي العلبة على عبوتين من هذا النوع.

الدوائية

يحتوي الدواء على سيرترالين، وهو مكون فعال يُبطئ بشكل ملحوظ عمليات إعادة امتصاص السيروتونين داخل المشابك العصبية. أظهرت الاختبارات المعملية أن هذا المكون يُضعف بشكل ملحوظ إعادة امتصاص 5-هيدروكسي تريبتامين داخل الخلايا العصبية.

للدواء تأثيرٌ على إعادة امتصاص وسطاء آخرين، بما في ذلك النورإبينفرين والدوبامين. في الجرعات العلاجية، يُعيق الدواء عمليات امتصاص السيروتونين داخل الصفائح الدموية.

لا يوجد للسيرالين تأثير سام للقلب أو مهدئ أو مضاد للكولين، بالإضافة إلى ذلك، فهو لا يحفز نشاط الجهاز العصبي المركزي ولا يسبب تغيرات في النشاط النفسي الحركي.

يضمن الحجب الانتقائي لإعادة امتصاص 5-HT عدم تعزيز التأثيرات الكاتيكولامينية. ليس للدواء تأثير مباشر على النهايات المسكارينية، والبنزوديازيبين، وحمض غاما أمينوبوتيريك، والدوبامين، والهيستامين، وكذلك مستقبلات الأدرينالية. أظهرت الاختبارات أن الاستخدام طويل الأمد للسيرالين أدى إلى إضعاف نشاط النهايات الدماغية النورأدرينالينية، وبالتالي إلى انخفاض في ردود الفعل العقلية والحركية.

يختلف الدواء عن الأدوية ثلاثية الحلقات في أنه لا يسبب تغيرات في الوزن لدى الأشخاص المصابين باضطرابات الوسواس القهري والاكتئاب.

ولم يتم ملاحظة أي إدمان جسدي أو عقلي على الدواء أثناء العلاج.

الدوائية

تُحدَّد المعلمات الحركية الدوائية لسيرترالين، التي تتراوح بين 0.05 و0.2 غرام، بناءً على حجم الجرعة. تُسجَّل قيم Cmax لسيرترالين بعد تناول جرعة فموية تتراوح بين 0.05 و0.2 غرام (مرة واحدة يوميًا لمدة 14 يومًا) بعد 4.5-8.6 ساعات. يتراوح متوسط عمر النصف بين 22 و36 ساعة، ويختلف باختلاف عمر المريض. مع مراعاة عمر النصف، يُمكن ملاحظة تراكم الدواء بمقدار الضعف تقريبًا؛ وتُلاحَظ قيم التوازن بعد 7 أيام من بدء الاستخدام (مرة واحدة يوميًا).

يتم تصنيع حوالي 99% من المادة الفعالة مع بروتين البلازما.

بعد المرور الكبدي الأول، يُلاحظ نشاط أيضي للدواء. درجة نشاط المنتج الأيضي الرئيسي (N-desmethylsertraline) أقل بنحو 20% مقارنةً بسيرترالين في حالته الطبيعية (في الاختبارات المعملية). تجدر الإشارة إلى أنه خلال الاختبارات المعملية، لم يُظهر N-desmethylsertraline أي نشاط يُذكر في نماذج حالات الاكتئاب.

يتراوح عمر النصف للمنتج الأيضي الرئيسي بين 62 و104 ساعات. يُستقلب سيرترالين لاحقًا داخل الجسم إلى N-desmethylsertraline؛ وتُطرح مشتقاته بنسب متساوية عبر الأمعاء والكلى. يُطرح سيرترالين غير المتغير بشكل ضعيف عبر مجرى البول (بحد أقصى 0.2% من الجرعة المستخدمة).

الجرعات والإدارة

يجب تناول الكبسولات عن طريق الفم، بغض النظر عن تناول الطعام. غالبًا ما تُؤخذ الجرعة اليومية على جرعة واحدة (صباحًا أو مساءً). يُحدد الطبيب حجم الجرعة ومدة العلاج، مع مراعاة تحمّل الدواء وطبيعة الحالة المرضية.

عادةً ما يُوصف للأشخاص الذين يعانون من نوبات اكتئاب، بالإضافة إلى اضطراب الوسواس القهري، 50 ملغ من الدواء يوميًا. بعد 7 أيام من بدء العلاج، يمكن زيادة الجرعة إلى 0.1 غرام يوميًا (في حال ملاحظة تحمّل جيد للدواء وضعف التأثير العلاجي).

في حالة اضطراب ما بعد الصدمة واضطرابات الهلع، يبدأ العلاج بجرعة ٢٥ ملغ من الدواء يوميًا (كبسولة واحدة من ٥٠ ملغ تؤخذ مرة واحدة بفاصل ٤٨ ساعة). عند الضرورة، يمكن زيادة الجرعة بعد ٧ أيام من بدء العلاج.

قد يحتاج بعض الأشخاص إلى تناول ما يصل إلى ٠٫٢ غرام من سيرترالين يوميًا. يجب زيادة الجرعة تدريجيًا، بفاصل سبعة أيام، وبجرعة لا تتجاوز ٥٠ ملغ في كل مرة.

غالبًا ما يبدأ مفعول الدواء بعد سبعة أيام، ويصل إلى ذروته خلال الأسبوع الثاني أو الرابع من العلاج. وللحصول على مفعوله النهائي، غالبًا ما يتطلب الأمر دورة علاج طويلة. لا يُنصح بالتوقف عن استخدام الدواء دون استشارة الطبيب (نظرًا لخطر الانتكاس).

أحجام تقديم الأدوية للأطفال من عمر 6 إلى 12 عامًا، وكذلك المراهقين فوق 12 عامًا.

في علاج اضطراب الوسواس القهري والحالات الاكتئابية لدى المراهقين الذين تتراوح أعمارهم بين 12 عامًا وما فوق، غالبًا ما يستخدم سيرالين بجرعات مخصصة للبالغين.

في حالات الاكتئاب، يجب على الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6-12 سنة تناول الدواء بجرعة 25 ملغ يوميا (يتم تناول كبسولة واحدة من 50 ملغ مرة واحدة كل 48 ساعة).

الأشخاص الذين يعانون من اضطرابات في عمليات الترشيح الكلوي.

ينبغي وصف الدواء لهذه الفئة من المرضى بحذر شديد. قد يتطلب الأمر في هذه الحالة تغيير طريقة الاستخدام (إطالة الفترات الفاصلة بين الجرعات) أو تقليل الجرعات المفردة.

[ 3 ]

استخدم سيرالينا خلال فترة الحمل

يُمنع استعمال السيرالين للنساء الحوامل.

إذا كان من الضروري استخدام الدواء أثناء الرضاعة، فمن الضروري أولاً إيقاف الرضاعة الطبيعية (طوال مدة العلاج).

في حال استخدام الدواء لدى النساء في سن الإنجاب، من الضروري اختيار وسائل منع حمل موثوقة. لا يُنصح بالتخطيط للحمل أثناء العلاج بسيرالين.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• وجود فرط الحساسية للسيرترالين، وكذلك المكونات الإضافية للدواء؛
• الاستخدام مع الإدارة المصاحبة لمثبطات أكسيداز أحادي الأمين؛
• وجود تغيرات حادة في وظائف الجهاز البولي والكبد لدى المريض؛
• الحالات التشنجية (الصرع ذو الطبيعة غير المستقرة).

آثار جانبية سيرالينا

في التجارب التي تم التحكم فيها بالدواء الوهمي، تم الإبلاغ بشكل شائع عن الغثيان، والنعاس، واضطرابات الأمعاء، وعسر الهضم، والرعشة، والدوار، والأرق، واضطرابات النوم، والتعرق المفرط، والخلل الوظيفي الجنسي (بما في ذلك القذف المتأخر)، وجفاف الفم أثناء استخدام السيرترالين.

بالإضافة إلى ذلك، قد يؤدي استخدام سيرالين إلى زيادة غير مصحوبة بأعراض في نشاط عناصر ALT/AST. لوحظت تغيرات في نشاط إنزيمات ناقلة الأمين الكبدية في كثير من الأحيان خلال الفترة من الأسبوع الأول إلى التاسع من العلاج. واستقرت المؤشرات تلقائيًا بعد تعديل الجرعات المفردة أو إيقاف الدواء.

هناك تقارير متفرقة عن حدوث نقص صوديوم الدم بعد استخدام الدواء (هذا التأثير قابل للعلاج؛ فبعد التوقف عن تناول الدواء، تعود مستويات الصوديوم إلى وضعها الطبيعي). غالبًا ما يحدث نقص صوديوم الدم عند استخدام سيرالين بسبب نقص إفراز الهرمون المضاد لإدرار البول. يزداد خطر الإصابة بنقص صوديوم الدم لدى الأشخاص الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا، وكذلك لدى الأشخاص الذين يستخدمون أدوية تؤثر على وظائف الكلى.

قد يصاب الأشخاص الذين يعانون من حساسية شديدة بمظاهر ذات أصل تحسسي.

في بعض الأحيان، يسبب استخدام الدواء ارتفاع الحرارة واضطرابات الحركة.

هناك أيضًا تقارير تشير إلى تدهور الأداء لدى الأشخاص الذين يعانون من الهوس الخفيف أو الهوس الناجم عن تناول الدواء.

لا توجد فروق كبيرة في ملف الآثار السلبية للدواء لدى الأفراد الذين يعانون من اضطرابات الوسواس القهري والاكتئاب.

[ 2 ]

جرعة مفرطة

يتمتع الدواء بهامش أمان واسع نسبيًا. ومع ذلك، وردت تقارير عن حالات وفاة نتيجة التسمم بالسيرترالين، سواءً أثناء العلاج المعقد أو مع المشروبات الكحولية.

لا يوجد ترياق للدواء. في حالة الجرعة الزائدة، يلزم غسل المعدة، ثم وصف المواد الماصة. في حالة التسمم بالدواء، من الضروري أيضًا مراقبة وظائف أجهزة الجسم الحيوية.

بالإضافة إلى ذلك، من الضروري ضمان تدفق الهواء بحرية وتهوية رئوية كافية (يمكن إجراء التنفس الاصطناعي عند الحاجة). إلى جانب ذلك، تُوصف إجراءات داعمة وأدوية لتخفيف حدة أعراض التسمم.

في حالة التسمم بالسيرترالين، فإن إجراءات غسيل الكلى ستكون غير فعالة.

التفاعلات مع أدوية أخرى

ينبغي توخي الحذر الشديد عند استبدال العلاج بسيرترالين بمختلف مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية. كما ينبغي توخي الحذر الشديد عند الانتقال من مضادات الاكتئاب أو مضادات الوسواس القهري إلى سيرترالين (خاصةً إذا كانت هذه الأدوية ذات عمر نصف طويل، مثل الفلوكسيتين).

لا ينبغي الجمع بين الدواء مع مثبطات أكسيداز أحادي الأمين (MAOIs) (لأن هذا قد يؤدي إلى تطور اضطرابات خارج هرمية)، ولا ينبغي تناوله لمدة أسبوعين بعد الجرعة الأخيرة من مثبطات أكسيداز أحادي الأمين.

يجب توخي الحذر عند استخدام هذا الدواء مع أدوية خفض سكر الدم الفموية (مشتقات السلفونيل يوريا)، إذ قد يؤثر سيرترالين على مستويات الجلوكوز في الدم. وقد يلزم أيضًا تغيير جرعة أدوية السكري (خاصةً في المرحلة الأولى من استخدام سيرترالين أو عند التوقف عنه).

عند دمج الدواء مع مضادات الذهان ثلاثية الحلقات والمهدئات، قد تتغير المعايير الدوائية الحركية لهذه العوامل.

يؤدي الجمع مع المواد التي تمنع نشاط نهايات الهيستامين H1 و H2 إلى انخفاض معدلات تصفية السيرالين.

من الضروري الجمع بين الدواء مع الديجوكسين بحذر شديد.

يجب استخدام الدواء بحذر شديد لدى الأشخاص الذين يتلقون علاجًا بأدوية قد تتطور آثارها بشكل غير مباشر (من خلال آليات السيروتونين، مثل الليثيوم).

لا ينبغي عليك شرب المشروبات الكحولية أثناء العلاج.

يُمنع استخدام الدواء للأشخاص الذين يتلقون العلاج بالصدمات الكهربائية.

[ 4 ]، [ 5 ]

شروط التخزين

يجب حفظ السيرالين في مكان بعيدًا عن متناول الأطفال الصغار.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام السيرالين خلال 24 شهرًا من تاريخ إصدار المادة العلاجية.

تطبيق للأطفال

يمنع وصف الدواء في طب الأطفال - للأطفال أقل من 6 سنوات.

نظائرها

نظائر هذا الدواء هي زولوفت، فلوانكسول، فيلافاكس، تورين، تروكسال مع ستيمولوتون، بالإضافة إلى سيمبالتا، سيرليفت، ليريفون، سيريناتا، ريسبيريدون، وبولساتيلا كومبوستوم مع سيبراميل. كما تشمل القائمة ميليبرامين، نوبين، إجناتيا-هوماكورد، فيلاكسين، أديبرس، تازيبام، لاموتريجين، بليزيل، ولوديوميل مع فيلافاكس إم في.