سيرجولين

سيرغولين دواء يؤثر على وظائف الجهاز القلبي الوعائي، وينتمي إلى مجموعة موسعات الأوعية الدموية الطرفية.

دواعي الإستعمال سيرجولينا

يتم استخدامه للعلاج في الحالات التالية:

• مرض الزهايمر ، وهو مرض متوسط أو خفيف؛
• الخرف الوعائي؛
• ضعف الإدراك من طبيعة الشيخوخة أو الشيخوخة المبكرة، والذي يصاحبه تدهور في القدرات الفكرية، واضطرابات سلوكية وعاطفية، وتدهور في القدرة على التركيز، وتقلب المزاج، والشعور بالتعب، والدوار، بالإضافة إلى اضطرابات القوقعة والدهليز (طنين الأذن وضعف السمع)؛
• اضطرابات الدورة الدموية الطرفية (متلازمة رينود).

الافراج عن النموذج

يأتي الدواء على شكل أقراص، بكمية 14 قطعة داخل عبوة نفطة؛ تحتوي العلبة على 2 أو 4 عبوات من هذا القبيل.

الدوائية

النيسيرجولين مشتق شبه صناعي من قلويدات الإرغوت، وله قدرة على اختراق الجهاز العصبي المركزي. يتميز هذا المكون بتأثير مضاد للتكتل، وموسع للأوعية الدموية، ومحلل لمستقبلات ألفا الأدرينالية، بالإضافة إلى أنه يُحسّن العمليات الأيضية في الجهاز العصبي المركزي.

يُحسّن النيسيرغولين ديناميكية الدورة الدموية الطرفية والدماغية، ويُحسّنها، ويُضعف في الوقت نفسه مقاومة الأوعية الدموية. كما يُخفّض لزوجة الدم، مُبطئًا تراكم الصفائح الدموية، ويُقلّل من تكوّن الجلطات الدموية الدقيقة، ويُحسّن عمليات نقل الأكسجين، وخاصةً داخل أنسجة الدماغ.

يتمتع هذا الدواء بخصائص دوائية عصبية متعددة. فهو يُعزز التقاط الجلوكوز واستخدامه، بالإضافة إلى عمليات التخليق الحيوي للأحماض النووية مع البروتينات داخل أنسجة الدماغ؛ كما يؤثر على أنظمة مختلف الوسطاء وآليات التحويل. يُحسّن النيسيرغولين النشاط الكوليني للدماغ، ويُعزز تحويل الدوبامين، وخاصةً داخل المناطق الطرفية الوسطى (مُعدّلاً نهايات الدوبامين)، وفي الوقت نفسه يُحسّن آليات نقل الإشارات عبر الخلايا (يُعزز تحويل الفوسفوإينوزيتيد، ويزيد أيضًا من انتقال الأشكال الإسوية المعتمدة على الكالسيوم من بروتين كيناز النوع سي داخل أقسام الغشاء).

التأثير على النشاط العقلي.

يُثبّت النيسيرغولين قراءات تخطيط كهربية الدماغ لدى كبار السن والمرضى الأصغر سنًا المصابين بنقص الأكسجين. تزيد هذه المادة من نشاط ألفا وبيتا، وتُخفّض في الوقت نفسه نشاط دلتا وتيا.

في الأفراد المصابين بالخرف المعتدل من أصول مختلفة (الخرف الوعائي أو مرض الزهايمر)، يسبب العلاج طويل الأمد باستخدام السيرجولين (أكثر من 2-6 أشهر) تغييرات إيجابية في النشاط الكهربائي الحيوي للدماغ.

الدوائية

يُمتص النيسيرجولين بشكل شبه كامل وبمعدل مرتفع (90-100%) بعد تناوله، ويخضع أيضًا لعملية أيضية قبل جهازية كبيرة. أهم نواتج النيسيرجولين الأيضية، التي تتكون أثناء عملية الأيض قبل الجهازية، هي مكونات MMDL، بالإضافة إلى MDL. يُلاحظ تركيز الدواء الأقصى في البلازما بعد ساعة إلى ساعة ونصف، وMMDL بعد 60 دقيقة، وMDL بعد 4 ساعات. لا تؤثر المنتجات الغذائية بشكل كبير على التعبير عن الدواء ومعدل الامتصاص.

يُصنع أكثر من 90% من المادة من البروتين (معظمها من الجليكوبروتينات). تزداد قيم الجليكوبروتينات في البلازما مع التقدم في السن، وكذلك بسبب الالتهاب الحاد الناتج عن الأورام الخبيثة أو الإجهاد. تؤدي هذه الظروف إلى انخفاض مستوى النيسيرغولين في البلازما.

يخضع حوالي 90% من الكمية المستخدمة لعمليات أيضية، أبرزها نزع الميثيل والتحلل المائي. يحدث نزع الميثيل بشكل غير مباشر، نتيجةً للتأثير التحفيزي لإنزيم CYP2D6.

يُطرح حوالي 80% من العنصر النشط ونواتجه الأيضية في البول، والباقي في البراز. يتميز كلٌّ من نيسيرجولين وMMDL بمعدل إخراج مرتفع (يبلغ عمر النصف 2.5 ساعة للنيسيرجولين و2-4 ساعات لـ MMDL)، بينما يُطرح MDL ببطء أكبر (يبلغ عمر النصف حوالي 10-12 ساعة).

الجرعات والإدارة

الجرعة القياسية للبالغين هي 30 ملغ من نيسيرجولين، تُؤخذ مرة واحدة يوميًا. يمكن زيادة الجرعة إلى 60 ملغ، تُؤخذ مرتين يوميًا (هذه هي الجرعة القصوى المسموح بها للبالغين) - صباحًا ومساءً. عند تناول الدواء بجرعة واحدة يوميًا (30 ملغ)، يجب تناولها صباحًا.

لا يتطور تأثير الدواء إلا مع العلاج المطول، ولذلك تكون دورات العلاج الدوائي طويلة جدًا. يُقيّم الطبيب نتائج العلاج كل ستة أشهر، وفي نهاية هذه الفترة، يُقيّم مدى جدوى الاستمرار في العلاج.

يجب على الأشخاص الذين يعانون من مشاكل في الكلى تقليل جرعة السيرجولين.

تُؤخذ الأقراص قبل الوجبات، ولا تُمضغ، بل تُبلع مع الماء. في حال حدوث مشاكل في الهضم، يُمكن تناول الدواء مع الطعام.

[ 2 ]

استخدم سيرجولينا خلال فترة الحمل

يُحظر استخدام سيرجولين أثناء الحمل، نظرًا لعدم وجود خبرة كافية مع العلاج في هذه الفئة من المرضى لاستخلاص استنتاجات حول سلامته.

يمكن أن ينتقل النيسيرجولين إلى حليب الثدي، ولذلك لا يجب تناوله أثناء الرضاعة الطبيعية - لأن هذا يمكن أن يؤدي إلى ظهور أعراض سلبية شديدة.

موانع

ومن موانع الاستعمال:

• وجود حساسية شديدة للمكون النشط في الدواء أو مكوناته الأخرى؛
• البورفيريا؛
• نزيف حاد؛
• الذبحة الصدرية؛
• احتشاء عضلة القلب الأخير؛
• بطء القلب، وهو واضح (معدل ضربات القلب <50 نبضة / دقيقة)؛
• انخفاض كبير في قيم ضغط الدم؛
• شكل حاد من تصلب الشرايين.

آثار جانبية سيرجولينا

في كثير من الأحيان، تكون الأعراض السلبية خفيفة وعابرة.

قد يحدث احمرار أو حرقة في الجلد، وشعور بالخمول أو التعب، وجفاف الفم، وطنين في الأذن، ودوار. كما قد تحدث اضطرابات في الجهاز الهضمي (قيء، ألم في البطن، غثيان، إمساك، وإسهال) أو اضطرابات في النوم، وصداع، وتسارع في دقات القلب، وقلق أو عصبية، وزيادة في معدل ضربات القلب. بالإضافة إلى ذلك، قد تحدث اضطرابات في القذف، واضطرابات في الانتصاب، واحتقان في الأنف، وارتفاع في مستوى حمض اليوريك في الدم.

[ 1 ]

جرعة مفرطة

في حالة التسمم يلاحظ انخفاض في ضغط الدم.

لا يوجد للدواء ترياق، ويتم اتخاذ التدابير العلاجية.

التفاعلات مع أدوية أخرى

يعمل النيسيرجولين على تعزيز تأثير الأدوية الخافضة للضغط ومضادات التخثر التي يتم تناولها عن طريق الفم.

يمنع استخدام الدواء مع حاصرات ألفا أو بيتا.

يمكن أن يؤدي الجمع مع الأدوية المقلدات للودي إلى تقلبات كبيرة في ضغط الدم.

يُستقلب النيسيرجولين بواسطة CYP450 2D6. لذلك، لا يُستبعد احتمال تفاعله مع الأدوية التي يحدث أيضها بطريقة مماثلة:

• الأدوية المسكنة للألم - الميثادون مع البيثيدين والفيناسيتين، وكذلك المورفين والترامادول مع الأوكسيكودون؛
• المواد المسببة لفقدان الشهية - ديكسفينفلورامين مع فينفلورامين؛
• الأدوية المضادة لاضطراب النظم القلبي - الأميودارون مع الكينيدين والإينكاينيد، وكذلك البروبافينون والفليكاينيد مع الميكسيليتين؛
• مضاد الهيستامين - الكلورفينيرامين؛
• مضادات الاكتئاب - بوبروبيون، فلوفوكسامين، مابروتيلين، أميتريبتيلين، وكذلك دوكسيبين مع سيتالوبرام وكلوميبرامين؛ بالإضافة إلى ديسيبرامين، ترازودون، إسيتالوبرام، مينابرين مع فلوكستين، موكلوبميد مع إيميبرامين، وكذلك باروكستين، فينلافاكسين ونورتريبتيلين مع سيرترالين؛
• مضاد للتخثر - تيكلوبيدين؛
• الأدوية المضادة للقيء - أوندانسيترون مع ميتوكلوبراميد؛
• مادة مضادة للملاريا - هالوفانترين؛
• دواء مضاد للالتهابات - سيليكوكسيب؛
• الأدوية الخافضة للضغط - بريهيكسلين، ألبرينولول، ميبيفراديل مع كارفيديلول، بيسوبرولول، ديبريسوكوين مع بوفورالول، بروبرانولول مع كابتوبريل وميتوبرولول؛
• مضادات السعال - الكودايين، وكذلك ديكستروميثورفان مع هيدروكودون؛
• مرخي العضلات - سيكلوبنزابرين؛
• الأدوية المضادة للقرحة - سيميتيدين مع رانيتيدين؛
• دواء مضاد للفيروسات - ريتونافير؛
• العلاج الكيميائي للخلايا - تاموكسيفين مع دوكسوروبيسين؛
• دواء مضاد لمرض السكر عن طريق الفم - فينفورمين؛
• مضاد للفطريات – تيربينافين؛
• مخدر موضعي - ليدوكايين؛
• مضادات الذهان - هالوبيريدول مع ريسبيردون، وكذلك فلوفينازين مع كلوزابين، بيرفينازين مع كلوربرومازين وليفوميبرومازين مع ثيوريدازين؛
• قطرات العين - الثيمول؛
• منشط نفسي – دونيبيزيل.

يتم تعزيز التأثير الخافض لضغط الدم للنيسيرجولين عند دمجه مع المشروبات الكحولية.

[ 3 ]، [ 4 ]

شروط التخزين

يُحفظ السيرجولين في مكانٍ بعيدٍ عن متناول الأطفال وأشعة الشمس. درجة الحرارة القصوى ٢٥ درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام سيرجولين خلال 36 شهرًا من تاريخ إصدار الدواء.

تطبيق للأطفال

لا توجد معلومات عن الفعالية الطبية وسلامة الدواء عند استخدامه في طب الأطفال، ولهذا السبب لا يوصف للأطفال.

نظائرها

تشمل نظائر الدواء منتجات مثل نيسيرجولين، ونيسيروماكس، ونيسيريوم مع سيرميون.