لينوكسين

يحتوي لينوكسين على مكون إسيتالوبرام، وهو مضاد للاكتئاب من المجموعة الفرعية SSRI وله تقارب كبير للموقع الأساسي للتخليق.

بالإضافة إلى ذلك، يُصنّع الإسيتالوبرام باستخدام المنطقة التآزرية لتركيب بروتين النقل، الذي تقلّ تقاربه بألف مرة. في الوقت نفسه، يُعزّز التعديل التآزري لهذا البروتين تركيب الإسيتالوبرام داخل منطقة الارتباط الأولية، مما يُؤدي إلى تباطؤ أكثر اكتمالاً في عمليات امتصاص السيروتونين العكسي.

[ 1 ]

دواعي الإستعمال لينوكسينا

يتم استخدامه في حالات نوبات الاكتئاب من أي شدة، وكذلك في حالات اضطراب الوسواس القهري أو اضطرابات الهلع، مع أو بدون الخوف من الأماكن المفتوحة.

الافراج عن النموذج

يتم إنتاج الدواء على شكل أقراص - 14 قطعة داخل صفيحة خلوية (1 أو 2 صفيحة في صندوق) أو 14 أو 28 قطعة داخل زجاجة.

الدوائية

يتمتع إسيتالوبرام بقدرة ضعيفة للغاية على التخليق مع بعض النهايات (أو لا يمتلكها على الإطلاق): نهايات 5-HT1A و5-HT2 من السيروتونين، ونهايات D1 وD2 من الدوبامين، α1 مع α2، ومستقبلات بيتا الأدرينالية؛ ونهايات H1 من الهيستامين أو الأفيونيات أو البنزوديازيبين ومستقبلات الما-كولين.

الدوائية

امتصاص.

الامتصاص شبه كامل، ولا يرتبط بتناول الطعام. متوسط مدة الوصول إلى أقصى تركيز في البلازما هو 4 ساعات مع الاستخدام المتكرر. مستوى التوافر الحيوي المطلق للعنصر حوالي 80%.

عمليات التوزيع.

تتراوح قيم Vd الظاهرية (Vd,β/F) بعد تناول الدواء عن طريق الفم بين 12 و26 لتر/كجم. يقل تخليق الإسيتالوبرام وعناصره الأيضية الرئيسية باستخدام البروتين داخل البلازمي عن 80%. تتميز الحركية الدوائية للإسيتالوبرام ببنية خطية. تُلاحظ قيم Css بعد حوالي 7 أيام. يبلغ متوسط مستوى Css 50 نانومول/لتر (في نطاق 20-125 نانومول/لتر) ويُلاحظ بجرعة يومية مقدارها 10 ملغ.

عمليات التبادل.

يخضع إسيتالوبرام لعملية أيض داخل الكبد لتكوين وحدات أيضية منزوعة الميثيل ووحدات أيضية منزوعة الميثيل (كلاهما ذو فعالية طبية). يمكن أكسدة النيتروجين لتكوين المكون الأيضي N-أكسيد.

يُفرز العنصر غير المتغير ومستقلباته جزئيًا على شكل غلوكورونيدات. مع تكرار الإعطاء، غالبًا ما يكون متوسط مستوى مستقلبات ديميثيل و2-ديميثيل مساويًا لـ 28-31% وأقل من 5% من مستوى إسيتالوبرام، على التوالي.

يتم تحويل المكون النشط حيويًا إلى مادة أيضية منزوعة الميثيل بشكل أساسي بمشاركة الإنزيم المتماثل CYP2C19؛ ويمكن أيضًا أن تشارك الإنزيمات المتماثلة CYP3A4 مع CYP2D6 في هذه العملية.

إفراز.

يبلغ عمر النصف بعد تناول الدواء المتكرر حوالي 30 ساعة. ويبلغ معدل التصفية بعد تناوله عن طريق الفم حوالي 0.6 لتر/دقيقة. وتتميز المكونات الأيضية الرئيسية للإسيتالوبرام بعمر نصف أطول.

يتم إفراز إسيتالوبرام، مع مكوناته الأيضية، عن طريق الكبد (عملية التمثيل الغذائي) والكلى؛ ويتم إفرازه بشكل أساسي عن طريق الكلى في شكل مكونات أيضية.

الجرعات والإدارة

يتم تناول الدواء عن طريق الفم مرة واحدة يوميًا، بغض النظر عن تناول الطعام.

حلقات تطور الاكتئاب.

غالبًا ما تُستخدم جرعة ١٠ ملغ من المادة يوميًا مرة واحدة. مع مراعاة رد فعل المريض الشخصي، يمكن زيادة الجرعة إلى الحد الأقصى للجرعة اليومية وهو ٢٠ ملغ.

غالبًا ما يظهر تأثير مضاد الاكتئاب بعد مرور شهر ونصف إلى شهر واحد من بدء العلاج. بعد زوال أعراض الاكتئاب، يُنصح بمواصلة العلاج لمدة ستة أشهر أخرى على الأقل لتعزيز النتيجة المُحققة.

اضطرابات الهلع، مع أو بدون الخوف من الأماكن المفتوحة.

خلال الأسبوع الأول من العلاج، يُنصح بتناول ٥ ملغ من الدواء يوميًا، ثم تُزاد الجرعة إلى ١٠ ملغ. ويمكن زيادة الجرعة اليومية إلى الحد الأقصى المسموح به (٢٠ ملغ)، مع مراعاة استجابة كل شخص.

يستغرق تحقيق أقصى تأثير علاجي حوالي ثلاثة أشهر. وتستمر دورة العلاج بأكملها عدة أشهر.

علاج اضطراب الوسواس القهري.

الجرعة المعتادة هي ١٠ ملغ يوميًا. ويمكن زيادتها إلى ٢٠ ملغ يوميًا كحد أقصى (حسب استجابة المريض).

لأن اضطراب الوسواس القهري مزمن، ينبغي أن تكون الدورة العلاجية طويلة (ستة أشهر على الأقل) للقضاء تمامًا على جميع أعراض المرض. ولمنع الانتكاسات، ينبغي أن يستمر العلاج لمدة ١٢ شهرًا على الأقل.

ينبغي لكبار السن (فوق 65 عامًا) تناول نصف الجرعة القياسية، أي 5 ملغ يوميًا. الحد الأقصى للجرعة اليومية المسموح بها لهذه الفئة من المرضى هو 10 ملغ.

في حالة فشل الكبد، يُنصح بتناول ٥ ملغ يوميًا خلال أول ١٤ يومًا من العلاج. مع مراعاة رد فعل المريض الشخصي، يمكن زيادة الجرعة إلى ١٠ ملغ.

مع انخفاض نشاط أنزيم CYP2C19، يجب إعطاء 5 ملغ من الدواء يوميًا خلال الأيام الـ 14 الأولى من العلاج، وبعد ذلك، مع الأخذ في الاعتبار تحمل المريض للدواء، يمكن زيادة الجرعة إلى 10 ملغ.

يجب إيقاف العلاج بتقليل الجرعة تدريجيًا على مدى 7-14 يومًا. هذا ضروري لمنع ظهور أعراض الانسحاب.

[ 3 ]

استخدم لينوكسينا خلال فترة الحمل

الحمل.

المعلومات المتوفرة حول استخدام إسيتالوبرام أثناء الحمل محدودة. وقد أظهرت الاختبارات السريرية للدواء سميته الإنجابية.

يتم استخدام الدواء خلال الفترة المحددة فقط تحت مؤشرات صارمة وبعد تقييم شامل لجميع المخاطر والفوائد المترتبة على استخدامه.

عند استخدام إسيتالوبرام في أواخر الحمل (خاصةً في الثلث الثالث)، يجب مراقبة حالة الطفل عن كثب بعد الولادة. في حال تناول الدواء قبل الولادة أو التوقف عنه قبلها بفترة وجيزة، قد تظهر على الطفل أعراض متلازمة الانسحاب.

إذا أُعطيت مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية/مثبطات استرداد السيروتونين والنورأدرينالين للأم في مرحلة متأخرة من الحمل، فقد يُعاني الرضيع من الآثار الجانبية التالية: زرقة، واضطرابات في النوبات، وكبت تنفسي، وقيء، وانقطاع النفس، وتغيرات مفاجئة في درجة الحرارة، ونقص سكر الدم. بالإضافة إلى ذلك، قد تحدث مشاكل في الرضاعة الطبيعية، وفرط المنعكسات، والخمول، وفرط التوتر، والنعاس، وضعف توتر العضلات، والرعشة، بالإضافة إلى مشاكل في النوم، وزيادة استثارة المنعكسات العصبية، والبكاء المتواصل، والانفعال. قد تتطور هذه الأعراض بسبب متلازمة الانسحاب أو تأثير السيروتونين. عادةً، تظهر هذه المضاعفات خلال 24 ساعة بعد الولادة.

تشير الأدلة المستمدة من الدراسات الوبائية إلى أن استخدام مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية أثناء الحمل (وخاصة في المراحل المتأخرة) قد يزيد من خطر الإصابة بارتفاع ضغط الدم الرئوي المستمر عند الأطفال حديثي الولادة.

فترة الرضاعة الطبيعية.

يُعتقد أن الإسيتالوبرام يفرز في حليب الأم، ولهذا السبب يُمنع الرضاعة الطبيعية عند استخدامه.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• عدم تحمل شديد مرتبط بالإسيتالوبرام والمكونات الأخرى للدواء؛
• تاريخ إطالة فترة QT (بما في ذلك متلازمة QT المطولة الخلقية)؛
• الاستخدام المصاحب مع مثبطات أكسيداز أحادي الأمين غير الانتقائية غير القابلة للعكس، وكذلك مع مثبطات أكسيداز أحادي الأمين القابلة للعكس، أو مثبط أكسيداز أحادي الأمين من النوع أ (مثل موكلوبيميد) أو مثبطات أكسيداز أحادي الأمين القابلة للعكس غير الانتقائية (لينيزوليد)؛
• الاستخدام مع الأدوية التي يمكن أن تطيل فترة QT (على سبيل المثال، الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الفئتين IA وIII، والماكروليدات والأدوية ثلاثية الحلقات)؛
• الإدارة مع بيموزيد؛
• سوء امتصاص الجلوكوز والجلاكتوز، نقص اللاكتاز ونقص اللاكتاز.

يجب توخي الحذر عند الاستخدام في حالات الاضطرابات التالية:

• الفشل الكلوي الحاد (مستوى تصفية الكرياتينين أقل من 30 مل في الدقيقة)؛
• الهوس أو الهوس الخفيف؛
• الصرع الذي لا يمكن السيطرة عليه بالأدوية؛
• سلوك ذو ميل واضح نحو الانتحار؛
• مرض السكري؛
• إجراء إجراءات العلاج بالصدمات الكهربائية؛
• كبار السن (أكثر من 65 عامًا)؛
• الميل إلى حدوث نزيف؛
• تليف الكبد؛
• الاستخدام المشترك مع المواد التي تقلل من عتبة النوبات، مثبطات أكسيداز أحادي الأمين من النوع ب (بما في ذلك السيليجيلين)، الليثيوم، الأدوية السيروتونينية، الأدوية التي تحتوي على نبتة سانت جون، وكذلك مع التربتوفان، العوامل التي تؤثر على تخثر الدم، مضادات التخثر التي يتم تناولها عن طريق الفم، الأدوية التي تسبب نقص صوديوم الدم، وكذلك مع الكحول الإيثيلي والأدوية التي يحدث أيضها بمشاركة الإنزيم CYP2C19.

آثار جانبية لينوكسينا

غالبًا ما تظهر الآثار الجانبية خلال الأسبوع الأول أو الثاني من العلاج، ثم تقل شدتها وتكرارها. من بين الآثار الجانبية:

• تلف في نظام تكوين الدم: قد يحدث نقص الصفيحات الدموية؛
• اضطرابات المناعة: تحدث أعراض الحساسية المفرطة في بعض الأحيان؛
• مشاكل في الجهاز الصماء: قد يلاحظ انخفاض في إفراز هرمون ADH؛
• اضطرابات التمثيل الغذائي: غالبًا ما تحدث زيادة في الوزن وزيادة أو نقصان في الشهية. في بعض الأحيان، ينخفض وزن المريض. قد يُصاب بفقدان الشهية أو نقص صوديوم الدم.
• المشاكل النفسية: القلق، وفقدان النشوة (لدى النساء)، والأحلام الغريبة، والأرق، وانخفاض الرغبة الجنسية شائعة. قد يحدث أحيانًا توتر، وارتباك، وهياج، وصرير أسنان، ونوبات هلع. قد تحدث هلوسات، وعدوانية، أو فقدان الشخصية. قد تتطور أفكار وسلوكيات انتحارية، بالإضافة إلى الهوس. تم الإبلاغ عن أفكار وسلوكيات انتحارية مع إسيتالوبرام وفور إيقافه. غالبًا ما يسبب التوقف عن تناول أدوية مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية/مثبطات استرداد السيروتونين والنورإبينفرين (خاصةً إذا تم ذلك بشكل مفاجئ جدًا) أعراض انسحاب. تشمل هذه الأعراض بشكل رئيسي اضطرابات حسية (إحساس حالي أو تنمل)، ودوار، ومشاكل في النوم (أحلام عميقة أو أرق)، وقلق أو هياج، ورعشة، وفرط تعرق، وقيء أو غثيان، بالإضافة إلى الصداع، والارتباك، وخفقان القلب، واضطرابات بصرية، وإسهال، وسرعة انفعال، وعدم استقرار عاطفي. عادةً ما تكون هذه الأعراض خفيفة أو متوسطة الشدة وتختفي بسرعة. ومع ذلك، قد تكون الأعراض أشد أو تدوم لفترة أطول لدى بعض الأشخاص. لذلك، يجب إيقاف الدواء بتقليل جرعته تدريجيًا.
• اضطرابات مرتبطة بوظائف الجهاز العصبي: غالبًا ما يُصاب المريض بالصداع. كما يُعد النعاس أو الأرق، والتنمل، والدوار، والرعشة من الأعراض الشائعة. في بعض الأحيان، تُلاحظ اضطرابات في النوم أو التذوق، بالإضافة إلى الإغماء. ونادرًا ما يحدث تسمم بالسيروتونين. وقد تحدث اضطرابات تشنجية، أو اضطرابات حركية، أو خلل في الحركة، أو خلل في الحركة، أو هياج نفسي حركي.
• اضطرابات بصرية: في بعض الأحيان يتم ملاحظة مشاكل في الرؤية أو توسع حدقة العين؛
• آفات تؤثر على المتاهة والجهاز السمعي: يظهر طنين الأذن في بعض الأحيان؛
• مشاكل ناجمة عن الجهاز القلبي الوعائي: يُلاحظ أحيانًا تسرع القلب. نادرًا ما يحدث بطء القلب. من المحتمل حدوث انهيار منتصب أو إطالة فترة QT في تخطيط كهربية القلب. عادةً ما تُلاحظ تغيرات في قيم فترة QT لدى الأفراد الذين لديهم تاريخ من أمراض القلب والأوعية الدموية.
• خلل في الجهاز التنفسي: غالبًا ما يحدث التثاؤب أو التهاب الجيوب الأنفية. أحيانًا يحدث نزيف في الأنف.
• اضطرابات الجهاز الهضمي: عادةً ما يحدث غثيان. جفاف الغشاء المخاطي للفم، والإسهال، والإمساك، أو القيء من الأعراض الشائعة. قد يحدث أحيانًا نزيف داخل الجهاز الهضمي (وكذلك في المستقيم).
• الآفات التي تؤثر على القناة الصفراوية والكبد: تغييرات محتملة في المؤشرات الوظيفية داخل الكبد أو تطور التهاب الكبد؛
• التهابات الطبقة تحت الجلدية والبشرة: غالبًا ما يُلاحظ فرط التعرق. أحيانًا يُلاحظ تساقط الشعر، والحكة، والشرى، والطفح الجلدي. قد يحدث وذمة كوينكه أو كدمة.
• اضطرابات الجهاز العضلي الهيكلي: ألم عضلي أو مفصلي شائع. لدى الأشخاص الذين تزيد أعمارهم عن 50 عامًا، يزيد استخدام الأدوية ثلاثية الحلقات ومثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية من احتمالية الإصابة بالكسور.
• اضطرابات الغدد الثديية والجهاز التناسلي: غالبًا ما تحدث اضطرابات في العجز الجنسي أو القذف. أحيانًا، يُلاحظ نزيف حيض غزير أو نزيف رحمي غزير. قد يحدث انتصاب مؤلم أو ثر اللبن.
• مشاكل مرتبطة بالتبول: احتمال تأخير التبول؛
• أعراض جهازية: غالبًا ما يُلاحظ ارتفاع في درجة الحرارة أو ضعف. أحيانًا يظهر تورم.

[ 2 ]

جرعة مفرطة

المعلومات المتوفرة حول التسمم بالإسيتالوبرام محدودة. غالبًا ما تكون أعراض الجرعة الزائدة إما غائبة أو خفيفة. لم يُسبب تناول ٠٫٤-٠٫٨ غرام من الدواء خلال العلاج الأحادي تسممًا سريريًا ذا دلالة.

ترتبط المظاهر عادة بوظيفة الجهاز العصبي المركزي (تتراوح من الرعشة والدوار مع الانفعال إلى اضطرابات النوبات، وتسمم السيروتونين والغيبوبة)، والجهاز الهضمي (القيء أو الغثيان)، والجهاز القلبي الوعائي (عدم انتظام دقات القلب، وعدم انتظام ضربات القلب، وانخفاض ضغط الدم وإطالة فترة QT) واختلال توازن الملح (نقص صوديوم الدم أو نقص بوتاسيوم الدم).

لا يوجد ترياق للينوكسين. يلزم اتخاذ تدابير علاجية وداعمة. من الضروري ضمان سلاسة الجهاز التنفسي، بالإضافة إلى التهوية الرئوية والأكسجين. بالإضافة إلى ذلك، يُستخدم غسيل المعدة والكربون المنشط. يجب غسل المعدة في أسرع وقت ممكن بعد التسمم. كما يجب مراقبة وظائف القلب ووظائف الأجهزة الحيوية الأخرى.

التفاعلات مع أدوية أخرى

تفاعلات الأدوية.

مثبطات أكسيداز أحادي الأمين غير الانتقائية غير القابلة للعكس.

تشير البيانات إلى حدوث أعراض سلبية شديدة عند الجمع بين مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية (SSRIs) ومثبطات أكسيداز أحادي الأمين غير الانتقائية غير القابلة للعكس، وكذلك عند بدء العلاج بمثبطات أكسيداز أحادي الأمين لدى الأفراد الذين توقفوا مؤخرًا عن استخدام مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية. وقد لاحظ بعض المرضى حدوث تسمم بالسيروتونين.

لا يُنصح باستخدام إسيتالوبرام مع مثبطات أكسيداز أحادي الأمين غير الانتقائية غير القابلة للعكس. يمكن البدء باستخدام الأول بعد أسبوعين من التوقف عن استخدام الثاني. كما يجب مرور سبعة أيام على الأقل من التوقف عن استخدام إسيتالوبرام قبل البدء باستخدام مثبطات أكسيداز أحادي الأمين.

مثبطات MAO-A الانتقائية القابلة للعكس (مادة موكلوبميد).

نظراً لاحتمالية حدوث تسمم السيروتونين العالية، يُحظر استخدام لينوكسين مع موكلوبميد معاً. في حال وجود ضرورة سريرية لاستخدام هذا المزيج، يجب بدء العلاج بالجرعات الدنيا المسموح بها، مع مراقبة حالة المريض باستمرار.

يمكن إعطاء إسيتالوبرام بعد مرور يوم واحد على الأقل منذ التوقف عن تناول موكلوبيميد.

دواء MAOI غير انتقائي قابل للعكس (لينيزوليد).

لا يُنصح باستخدام لينزوليد للمرضى الذين يتناولون إسيتالوبرام. في حال وجود حاجة ملحة لاستخدام هذا المزيج، يجب استخدام الحد الأدنى من الجرعة، ويجب مراقبة المريض عن كثب.

مثبط MAO-B غير قابل للعكس (مادة سيليجيلين).

ولمنع احتمالية التسمم بالسيروتونين، يجب الجمع بين لينوكسين وسيليجيلين MAO-B بحذر.

الأدوية التي تعمل على إطالة فترة QT.

لم تُجرَ اختبارات حركية الدواء وديناميكيته مع مواد أخرى تُطيل فترة QT. يُتوقع حدوث تأثير إضافي عند تناول هذه التركيبة الدوائية. لهذا السبب، لا يُعطى الدواء مع مضادات اضطراب النظم ثلاثية الحلقات، والفئة الأولى والثانية، وبعض مضادات الهيستامين (مثل ميزولاستين أو أستيميزول)، ومضادات الذهان (مثل مشتقات الفينوثيازين، أو هالوبيريدول، أو بيموزيد)، وكذلك مع بعض مضادات الميكروبات (بما في ذلك بنتاميدين، وسبارفلوكساسين، وإريثروميسين للحقن الوريدي، بالإضافة إلى موكسيفلوكساسين، ومضادات الملاريا، وخاصة الهالوفانترين).

الأدوية السيروتونينية.

قد يؤدي تناوله مع أدوية مثل السوماتريبتان أو التريبتانات الأخرى، وكذلك الترامادول، إلى التسمم بالسيروتونين.

الأدوية التي تقلل من عتبة النوبات.

تتمتع مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية بالقدرة على خفض عتبة النوبات، لذا من الضروري الجمع بعناية بين الدواء ومواد أخرى لها تأثير مماثل (مع ثيوكسانثين، ترامادول، مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات، ميفلوكين، وكذلك مع مضادات الذهان (مشتقات الفينوثيازين)، بوبروبيون أو بوتيروفينون).

مواد التربتوفان والليثيوم.

يؤدي الاستخدام المشترك للدواء مع التربتوفان أو الليثيوم إلى تعزيز نشاط لينوكسين.

نبتة سانت جون الشائعة (Hypericum perforatum).

قد يؤدي الجمع بين الدواء ومواد نبتة سانت جون إلى زيادة عدد الأعراض السلبية.

مضادات التخثر والأدوية الأخرى التي تؤثر على تخثر الدم.

يمكن أن يؤدي الجمع بين الدواء مع مضادات التخثر التي يتم تناولها عن طريق الفم وعناصر أخرى تعمل على تغيير تخثر الدم (ومن بينها معظم الأدوية ثلاثية الحلقات، ومضادات الذهان غير التقليدية ومشتقات الفينوثيازين، ومضادات الالتهاب غير الستيرويدية مع الأسبرين، والديبيريدامول والتيكلوبيدين) إلى اضطرابات في هذه العملية.

مع هذه التركيبات، من الضروري مراقبة تخثر الدم باستمرار أثناء بدء العلاج بإسيتالوبرام أو إتمامه. قد يؤدي تناوله مع مضادات الالتهاب غير الستيرويدية إلى زيادة وتيرة النزيف.

الأدوية التي تسبب نقص مغنيسيوم الدم أو نقص بوتاسيوم الدم.

من الضروري الجمع بعناية بين لينوكسين والمواد المذكورة أعلاه، لأن مثل هذه الاضطرابات تزيد من احتمالية الإصابة باضطرابات نظم القلب الخبيثة.

الإيثانول.

على الرغم من أن إسيتالوبرام لا يتفاعل مع الكحول الإيثيلي، كما هو الحال مع الأدوية النفسية الأخرى، إلا أنه لا ينبغي الجمع بين الدواء والمشروبات الكحولية.

النشاط الدوائي الحركي.

تأثير الأدوية الأخرى على الخواص الدوائية للدواء.

تُنفَّذ عمليات استقلاب الإسيتالوبرام بشكل رئيسي بواسطة الإنزيم المتماثل CYP2C19. ويشارك في هذه العمليات بشكل أقل نشاطًا الإنزيمان المتماثلان CYP3A4 وCYP2D6. ويبدو أن عملية استقلاب العنصر الأيضي الرئيسي (الإسيتالوبرام منزوع الميثيل) تُحفَّز جزئيًا بواسطة الإنزيم المتماثل CYP2D6.

يؤدي تناول الدواء مع إيزوميبرازول (يثبط نشاط إنزيم CYP2C19) إلى زيادة معتدلة (حوالي 50٪) في قيم البلازما للأول.

يؤدي الاستخدام مع السيميتيدين (يبطئ عمل إنزيمات CYP2D6 مع CYP3A4، وكذلك CYP1A2) بجرعة 0.4 جرام مرتين في اليوم إلى زيادة مستوى إسيتالوبرام في البلازما (بنسبة 70٪ تقريبًا).

لذلك، من الضروري الجمع بعناية فائقة بين الجرعات القصوى المسموح بها من لينوكسين والأدوية المثبطة لتأثير إنزيم CYP2C19 (مثل فلوكستين، وتيكلوبيدين، وأوميبرازول مع فلوفوكسامين، بالإضافة إلى إيسوميبرازول ولانسوبرازول)، بالإضافة إلى سيميتيدين. قد يتطلب تناول الدواء مع المواد المذكورة أعلاه تخفيض جرعة إسيتالوبرام بعد تقييم الحالة السريرية.

تأثير اسيتالوبرام على المعايير الدوائية الحركية للأدوية الأخرى.

يُبطئ إسيتالوبرام عمل الإنزيم المُشابه CYP2D6. لذا، يجب استخدامه بحذر شديد مع الأدوية التي تُجرى عملياتها الأيضية بمشاركة هذا الإنزيم، والتي يكون مؤشرها الدوائي منخفضًا جدًا. من بينها بروبافينون مع فليكاينيد وميتوبرولول (يُستخدم في قصور القلب).

يُنصح أيضًا بدمجه بحذر مع الأدوية التي يعتمد أيضها بشكل رئيسي على عمل الإنزيم المتماثل CYP2D6، والتي تؤثر على وظيفة الجهاز العصبي المركزي. من بينها مضادات الذهان (ثيوريدازين، ريسبيريدون، وهالوبيريدول) ومضادات الاكتئاب (كلوميبرامين وديسيبرامين مع نورتريبتيلين). مع هذه التركيبات، قد يلزم تغيير الجرعة.

يؤدي تناول لينوكسين مع ميتوبرولول أو ديسيبرامين إلى زيادة مضاعفة في مستويات الأخير.

قد يُبطئ إسيتالوبرام تأثير الإنزيم المتماثل CYP2C19 بشكل طفيف. لذلك، يجب استخدامه بحذر مع المواد التي ترتبط عملياتها الأيضية بمكون CYP2C19.

[ 4 ]، [ 5 ]

شروط التخزين

يجب حفظ لينوكسين في مكان مظلم بعيدًا عن متناول الأطفال الصغار. يجب ألا تتجاوز مؤشرات درجة الحرارة للقوارير 30 درجة مئوية، وللألواح الخلوية 25 درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام لينوكسين خلال فترة 24 شهرًا من تاريخ بيع المنتج الطبي.

تطبيق للأطفال

لا ينبغي وصف لينوكسين للأشخاص الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا (لأنه لا توجد معلومات تتعلق بسلامته وفعاليته الطبية).

نظائرها

الأدوية المماثلة لهذا الدواء هي ميراسيتول، سيبرالكس مع سانسيبام، إليتسيا، وسيليكترا مع إسيتالوبرام.

المراجعات

تلقى لينوكسين آراءً متباينة. بعض المرضى يُشيرون إلى فعالية جيدة، بينما يدّعي آخرون عدم فعاليته إطلاقًا.

تشير المراجعات الإيجابية لهذا الدواء إلى أنه يُخفف القلق بسرعة ويُحسّن الحالة المزاجية والرفاهية. كما تُشير المراجعات إلى أنه عند استخدام الدواء بالجرعات المُحددة، أمكن التخلص من الاكتئاب والرهاب الاجتماعي والذعر. علاوة على ذلك، استمر هذا التأثير حتى بعد التوقف عن تناول لينوكسين.

تشير التعليقات السلبية إلى أن الدواء يُسبب آثارًا جانبية. فقد عانى البعض من الصداع، بينما عانى آخرون من الغثيان، وغيرها. كما وردت رسائل من أشخاص لم يجدوا الدواء مفيدًا على الإطلاق.