ليسكول

ليسكول دواء فعال لخفض شحميات الدم، إذ يُبطئ بفعالية نشاط إنزيم اختزال HMG-CoA. عنصره النشط الرئيسي هو مادة الفلوفاستاتين، التي تُحدث تأثيرًا خافضًا للكوليسترول في الدم. وبفضل تأثيره، يتحول HMG-CoA إلى ميفالونات، مما يُثبط ارتباط الكوليسترول داخل الكبد بفعالية.

يُلاحظ التأثير العلاجي بعد ١٤ يومًا، ويصل إلى ذروته بعد شهر واحد من بدء العلاج. وفي حال المواظبة على تناول الدواء، يستمر التأثير لفترة طويلة.

[ 1 ]

دواعي الإستعمال ليسكولا

يستخدم للبالغين في علاج الاضطرابات التالية:

• ارتفاع الكوليسترول الأولي، أو خلل شحميات الدم المختلط (النوع الفرعي 2أ، وكذلك 2ب وفقًا لفريدريكسون) - في هذه الحالة، يتم إجراء العلاج مع النظام الغذائي؛
• تصلب الشرايين التاجية لدى الأفراد المصابين بأمراض القلب التاجية وارتفاع الكوليسترول الأولي (حتى من الشدة المنخفضة) - لإبطاء تقدم المرض؛
• الأشخاص الذين يعانون من مرض الشريان التاجي بعد استئصال شريان تاجي عن طريق الجلد - للقيام بالوقاية الثانوية من المظاهر الخطيرة المرتبطة بالجهاز القلبي الوعائي (احتشاء عضلة القلب، أو إعادة توعية الشريان التاجي أو الموت المفاجئ).

بالنسبة للأطفال فوق 9 سنوات، يتم استخدام الدواء مع النظام الغذائي في حالة وجود نوع عائلي من فرط كوليسترول الدم المتغاير الزيجوت.

الافراج عن النموذج

يتم إصدار الدواء في أقراص - 7 قطع في حزمة خلية؛ في صندوق - 1 أو 2 من هذه الحزم.

[ 2 ]، [ 3 ]

الدوائية

مُركّب الفلوفاستاتين هو راسمات لاثنين من مُتناظرات الكريات الحمراء المنفصلة، يُظهر أحدهما دائمًا تأثيرًا علاجيًا. عند ضعف ارتباط الكوليسترول، ينخفض عدده داخل خلايا الكبد، وفي الوقت نفسه، تُلاحظ زيادة تعويضية في النهايات النشطة فيما يتعلق بالكوليسترول الضار. كما يزداد التقاطها للخلايا الكبدية، مما يؤدي إلى انخفاض في قيم الكوليسترول في البلازما.

في الأفراد الذين يعانون من شكل مختلط من خلل شحميات الدم الأساسي (النوعان الفرعيان 2A و 2B وفقًا لفريدريكسون)، في حالة استخدام الدواء بجرعة 80 ملغ يوميًا، ينخفض مستوى TG في البلازما بنسبة 25٪.

لدى الأشخاص المصابين بأمراض القلب التاجية، والتي يُصاحبها ارتفاع في كوليسترول الدم، يُؤدي تناول جرعة يومية مقدارها 40 ملغ لمدة عامين ونصف إلى تباطؤ ملحوظ في تطور تصلب الشرايين التاجي. يُقلل تناول ليسكول أثناء الإصابة بأمراض القلب التاجية من احتمالية حدوث رد فعل قلبي وعائي أولي خطير (احتشاء عضلة القلب، السكتة الدماغية المنجلية، الحاجة إلى إعادة توعية عاجلة أو جراحة مجازة الشريان التاجي).

تنخفض احتمالية الموت القلبي المفاجئ أو النوبة القلبية بنسبة 31% عند استخدام هذا الدواء.

[ 4 ]، [ 5 ]، [ 6 ]، [ 7 ]

الدوائية

بعد تناوله عن طريق الفم، يُمتص فلوفاستاتين بشكل كامل وسريع (60-90%). عند تناوله مع الطعام، تتباطأ هذه العملية بشكل طفيف. تبلغ نسبة التوافر الحيوي للدواء 24%. يُصنع أكثر من 98% من فلوفاستاتين باستخدام البروتين داخل البلازمي. لا يرتبط معدل التصنيع في هذه الحالة بمستوى فلوفاستاتين، أو بقيم الوارفارين، أو الجليبوريد، أو حمض الساليسيليك في البلازما.

تحدث عمليات استقلاب الفلوفاستاتين بشكل رئيسي داخل الكبد.

يتم الإخراج عن طريق الأمعاء (93%)، و6% أخرى من المادة تُطرح عن طريق الكلى. لا تُشكل الفلوفاستاتينات غير المتغيرة سوى 2% من حجم المادة المُفرزة.

[ 8 ]، [ 9 ]، [ 10 ]

الجرعات والإدارة

يمكن تناول الأقراص بغض النظر عن كمية الطعام. الجرعة الأولية القياسية هي 80 ملغ. في حالة ظهور أعراض خفيفة للمرض، يمكن تناول 20 ملغ فقط من الدواء. يجب اختيار الجرعة الأولية بشكل فردي، مع مراعاة القيم الأولية لمستوى الكوليسترول LDL/الكوليسترول والغرض من العلاج.

يصل تأثير خفض مستوى الدهون في الدم إلى ذروته بنهاية الأسبوع الرابع من العلاج. في هذه المرحلة، تُجرى أول مراجعة لحجم الحصة، مع مراعاة التأثير الدوائي. من الضروري الالتزام بنظام غذائي منخفض الكوليسترول طوال فترة العلاج.

[ 17 ]، [ 18 ]، [ 19 ]

استخدم ليسكولا خلال فترة الحمل

يؤدي استخدام ليسكول إلى انخفاض إنتاج الكوليسترول والمكونات النشطة بيولوجيًا الأخرى. قد يكون هذا التأثير ضارًا بالجنين والرضيع، ولذلك لا يُستخدم الدواء أثناء الرضاعة الطبيعية والحمل.

ينبغي على النساء في سن الإنجاب استخدام وسائل منع حمل موثوقة. في حال حدوث حمل أثناء العلاج، يجب إيقاف الدواء فورًا.

[ 11 ]، [ 12 ]، [ 13 ]

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• عدم تحمل شديد مرتبط بعناصر الدواء؛
• الأشكال الشديدة من أمراض الكبد؛
• زيادة مستمرة في قيم إنزيمات ناقلة الأمين في المصل ذات المنشأ غير المعروف.

يتم إعطاء الدواء بحذر شديد في الاضطرابات التالية:

• وجود تاريخ من أمراض الكبد؛
• تعاطي الكحول؛
• الاستعداد للإصابة بانحلال الربيدات؛
• الأمراض التي تصيب العضلات ذات الطبيعة الوراثية؛
• تاريخ من الإصابات السامة في الجهاز العضلي الهيكلي المرتبطة بتناول الستاتينات أو الفايبرات الأخرى.

[ 14 ]، [ 15 ]، [ 16 ]

آثار جانبية ليسكولا

تشمل الآثار الجانبية ما يلي:

• الآفات التي تؤثر على الجهاز العصبي المركزي: ضعف الحس، والأرق، وانخفاض الإحساس، وكذلك التنميل والصداع؛
• الاضطرابات المرتبطة بوظيفة الجهاز الهضمي: الغثيان، وعسر الهضم، وآلام البطن، والتهاب الكبد والتهاب البنكرياس؛
• مشاكل في عمل الأوعية الدموية: التهاب الأوعية الدموية؛
• اضطرابات تكوين الدم: قلة الصفيحات الدموية؛
• آفات الأنسجة تحت الجلد مع البشرة: التهاب الجلد، الشرى، الطفح الجلدي الفقاعي والأكزيما؛
• الأعراض العضلية الهيكلية: آلام العضلات، انحلال الربيدات، ضعف العضلات، مظاهر تشبه الذئبة، التهاب العضلات والاعتلال العضلي.

جرعة مفرطة

قد يؤدي التسمم بالمخدرات إلى تفاقم الأعراض السلبية.

يتم تنفيذ الإجراءات العرضية لدعم وظائف الجسم الحيوية.

[ 20 ]، [ 21 ]، [ 22 ]

التفاعلات مع أدوية أخرى

يتم دمج الدواء بعناية مع النياسين والفايبرات والسيكلوسبورين والفلوكونازول.

يمكن لمحفزات الأحماض الصفراوية أن تقوم بتصنيع الفلوفاستاتين، ولهذا السبب من الضروري الحفاظ على فترة زمنية لا تقل عن 4 ساعات بين إعطاء الكوليسترامين والليسكول.

قد يؤدي الريفامبيسين إلى تقليل التوافر البيولوجي للفلوفاستاتين بنحو 50%، مما يتطلب تغيير جرعة ليسكول عند استخدام مثل هذه التركيبة.

[ 23 ]، [ 24 ]، [ 25 ]، [ 26 ]

شروط التخزين

يجب تخزين Lescol في درجة حرارة قصوى تبلغ 30 درجة مئوية.

[ 27 ]

مدة الصلاحية

يمكن استخدام Lescol لمدة 36 شهرًا من تاريخ بيع المادة الطبية.

[ 28 ]

تطبيق للأطفال

لا ينبغي إعطاؤه للأشخاص الذين تقل أعمارهم عن 9 سنوات.

[ 29 ]، [ 30 ]

المراجعات

يحظى ليسكول بتقييمات إيجابية من الأطباء، ويُعتبر دواءً فعالاً للغاية، ويضمن نتائج علاجية إيجابية دائمًا. يجب اختيار الجرعة ونظام العلاج بشكل فردي، مع مراعاة مستويات الكوليسترول.

من بين العيوب السعر المرتفع نسبيا للدواء، والذي لا يكون دائما مناسبا وبأسعار معقولة للمرضى، لأنه يجب تناوله لفترة طويلة إلى حد ما.

[ 31 ]، [ 32 ]، [ 33 ]