كارديبريل

كارديبريل دواء يُبطئ عمل الأنجيوتنسين. يُقلل استخدامه من حجم الأنجيوتنسين-2 المُكوّن، كما يمنع تأثيره المُضيّق للأوعية الدموية، ويمنع تحلل البراديكينين، مما يُؤدي إلى إنتاج البروبيلين جليكول وأكسيد النيتروز.

يُخفِّض الدواء الحملَ القلبيَّ اللاحق وضغط الدم، كما يُقلِّل إطلاقَ الألديستورون ومقاومةَ الأوعية الدموية الجهازية. وفي الوقت نفسه، يُساعد كارديبريل على تقليل المقاومة داخل الأوعية الكلوية وتحسين عمليات إمدادها بالدم. [ 1 ]

دواعي الإستعمال كارديبريل

يتم استخدامه في حالة حدوث مثل هذه الانتهاكات:

• ارتفاع ضغط الدم ؛
• قصور القلب الذي يتطور نتيجة للمرحلة النشطة من احتشاء عضلة القلب لدى الأشخاص الذين لديهم مستوى هيموديناميكي مستقر؛
• زد إس إن؛
• اعتلال الكلية الواضح من النوع السكري أو غير السكري؛
• للوقاية من تطور احتشاء عضلة القلب أو السكتة الدماغية ، وبالإضافة إلى ذلك، للحد من احتمال الوفاة بسبب أمراض الجهاز القلبي الوعائي.

الافراج عن النموذج

يتوفر الدواء في كبسولات بتركيزات 1.25، 2.5، وكذلك 5 أو 10 ملغ - 10 أقراص داخل عبوات نفطة. تحتوي العبوة على عبوة أو ثلاث عبوات من هذا النوع.

الدوائية

راميبريلات، وهو العنصر الأيضي في راميبريل (ذو التأثير العلاجي)، يُبطئ نشاط إنزيم ديبتيديل كاربوكسي ببتيداز-1. في الأنسجة وبلازما الدم، يُحفز هذا الإنزيم تحويل الأنجيوتنسين-1 إلى الأنجيوتنسين-2 (مُضيّق للأوعية الدموية)، وفي الوقت نفسه يُعيق عمليات تحلل البراديكينين (له نشاط مُوسّع للأوعية الدموية).

يؤدي انخفاض حجم الأنجيوتنسين-2 المُكوّن وتباطؤ تحلل البراديكينين إلى توسّع الأوعية الدموية. وبما أن الأنجيوتنسين-2 يُحفّز أيضًا عمليات إطلاق الألدوستيرون، فإن تأثير الراميبريلات يُضعف إطلاق الألدوستيرون. [ 2 ]

الدوائية

يُمتص راميبريل بسرعة عند تناوله عن طريق الفم. وباستخدام مُتتبع مُشعّ مُكتَشَف في البول، وُجِد أن امتصاص العنصر بلغ 56% على الأقل. ولم يُلاحظ أي تغيير يُذكر في درجة الامتصاص عند تناول الدواء مع الطعام.

تُلاحظ قيم التركيز الأقصى داخل البلازما بعد 60 دقيقة من لحظة تناول الدواء عن طريق الفم. يبلغ عمر النصف لراميبريل ساعة واحدة تقريبًا. تُسجل مستويات التركيز الأقصى للراميبريل في البلازما خلال فترة تتراوح بين ساعتين وأربع ساعات من لحظة تناوله. [ 3 ]

في الكبد، تحدث عمليات أيضية سابقة للجهاز الهضمي للدواء الأولي (راميبريل)، مما يؤدي إلى تكوين المكون الأيضي الوحيد ذي التأثير العلاجي - راميبريلات (أثناء التحلل المائي، والذي يحدث بشكل رئيسي في الكبد). بالإضافة إلى هذا التنشيط بتكوين راميبريل، يخضع العنصر النشط في الدواء للغلوكورونيد ويتحول إلى إستر - راميبريل دايكيتو بيبرازين. يخضع راميبريل أيضًا للغلوكورونيد، الذي يتحول إلى حمض - راميبريلات دايكيتو بيبرازين.

بعد تنشيط/تبادل الدواء المُقدّم، يبقى حوالي ٢٠٪ من راميبريل المُتناول فمويًا مُتاحًا حيويًا. عند تناول ٢.٥ أو ٥ ملغ راميبريل فمويًا، يبلغ التوافر الحيوي لراميبريلات حوالي ٤٥٪.

عند إعطاء 10 ملغ من راميبريل، المُعَلَّم مسبقًا بمادة مُشِعَّة، طُرِحَ حوالي 40% من المادة المُشِعَّة في البراز، وحوالي 60% في البول. عند إعطاء 5 ملغ من راميبريل فمويًا لأفراد يُعانون من تصريف صفراوي، طُرِحَت كميات متساوية تقريبًا من راميبريل ومكوناته الأيضية في الصفراء والبول خلال أول 24 ساعة.

حوالي 80-90% من العناصر الأيضية في الصفراء مع البول هي راميبريلات أو مستقلباته. يُشكل الجلوكورونيد والدايكيتوبيبرازين من العنصر النشط حوالي 10-20% من الإجمالي، بينما يُشكل الراميبريل غير المتغير حوالي 2%.

وفي الدراسات التي أجريت على الحيوانات، وجد أن راميبريل يفرز في حليب الثدي.

يحدث انخفاض مستويات راميبريلات في البلازما على عدة مراحل. يبلغ عمر النصف لمرحلة التوزيع والإخراج الأولية حوالي 3 ساعات. ثم تبدأ مرحلة الانتقال (بعمر نصف يبلغ حوالي 15 ساعة)، ثم المرحلة النهائية، والتي تكون خلالها قيم راميبريلات داخل البلازما منخفضة للغاية (يستمر عمر النصف حوالي 4-5 أيام).

يرتبط وجود المرحلة النهائية بتفكك راميبريلات منخفض السرعة مع ارتباط وثيق ولكن مكثف بـ ACE.

على الرغم من أن الدواء يتميز بمرحلة إخراج نهائية مطولة، إلا أنه عند تناول جرعة واحدة من راميبريل بجرعة 2.5 ملغ فأكثر، لا تظهر مؤشراته الثابتة في البلازما إلا بعد 4 أيام. مع الاستخدام المتكرر، يتراوح عمر النصف الفعال، مع مراعاة الجرعة، بين 13 و17 ساعة.

أظهرت الاختبارات المختبرية أن ثابت تثبيط راميبريلات هو 7 مليمول / لتر وأن مصطلح نصف تفكك المادة مع ACE هو 10.7 ساعات، مما يدل على نشاطها الواضح.

تبلغ نسبة تخليق البروتين للمادة الفعالة والناتجة الأيضية 73% و56% على التوالي.

الجرعات والإدارة

يُؤخذ الدواء عن طريق الفم يوميًا، في نفس الوقت، بغض النظر عن تناول الطعام. تُبلع الأقراص كاملةً، وتُشرب مع الماء.

يُنصح الأشخاص الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم ببدء العلاج بجرعة ٢.٥ ملغ يوميًا. ويمكن زيادة الجرعة عند الحاجة مع فترات راحة تتراوح بين أسبوعين وثلاثة أسابيع. تتراوح جرعة الصيانة القياسية اليومية بين ٢.٥ و٥ ملغ، والحد الأقصى ١٠ ملغ.

يحتاج مرضى قصور القلب الاحتقاني إلى تناول 1.25 ملغ من الدواء يوميًا. يمكن زيادة هذه الجرعة كل أسبوعين إلى ثلاثة أسابيع حتى تصل إلى 10 ملغ.

بعد الإصابة بنوبة قلبية، يبدأ تناول الدواء بين اليوم الثاني والتاسع من ظهور الأعراض. في البداية، تُعطى جرعة تتراوح بين 1.25 و2.5 ملغ مرتين يوميًا، ثم تُضاعف الجرعة إلى 2.5 و5 ملغ. ويمكن تناول جرعة قصوى تبلغ 10 ملغ يوميًا.

في حالة اعتلال الكلية، يلزم تناول 1.25 ملغ من كارديبريل يوميًا. يمكن زيادة هذه الجرعة كل أسبوعين إلى ثلاثة أسابيع حتى تصل إلى 5 ملغ.

للوقاية، يُعطى ٢.٥ ملغ من الدواء يوميًا؛ وبعد أسبوع واحد، يمكن زيادة هذه الجرعة إلى ٥ ملغ. وبعد ثلاثة أسابيع، يمكن مضاعفة الجرعة إلى ١٠ ملغ.

• تطبيق للأطفال

لا يُستخدم للأطفال (أقل من 18 عامًا).

استخدم كارديبريل خلال فترة الحمل

لا يُنصح باستخدام كارديبريل أثناء الحمل. قبل وصف الدواء للمرضى في سن الإنجاب، يجب فحصهم لاحتمالية حدوث حمل.

خلال فترة العلاج، ينبغي على المرضى استخدام وسائل منع حمل موثوقة. إذا كنتِ تخططين للحمل، فعليكِ التوقف عن استخدام الدواء.

إذا حدث الحمل أثناء العلاج، يجب عليك استشارة طبيبك بشأن التحول إلى طرق علاج بديلة.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• عدم تحمل شديد لمكونات الدواء؛
• إس كي في؛
• تاريخ الإصابة بمتلازمة كوينكي الناجمة عن استخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين؛
• وذمة كوينكي، والتي لها أصل وراثي أو مجهول السبب؛
• تصلب الجلد؛
• قمع العمليات المكونة للدم داخل نخاع العظم؛
• كمية زائدة من عنصر البوتاسيوم في الجسم؛
• تضيق يؤثر على شرايين الكليتين أو شريان كلية واحدة؛
• فشل الكبد/الكلي؛
• نقص عنصر الصوديوم في الجسم؛
• زراعة الكلى؛
• المرحلة الأولية من فرط الألدوستيرونية؛
• الرضاعة الطبيعية.

آثار جانبية كارديبريل

تشمل الآثار الجانبية ما يلي:

• انخفاض حاد في ضغط الدم، وهن، ذبحة صدرية، قصور القلب، تسرع القلب، ألم في الصدر وعدم انتظام ضربات القلب؛
• الدوخة، الاكتئاب، النعاس، فقدان الذاكرة، الصداع والتشنجات، وكذلك الاعتلال العصبي، اضطرابات الأوعية الدموية الدماغية، الرعشة، فقدان السمع مع الرؤية، الألم العصبي والتنميل؛
• بروتينية في البول، قلة البول، وذمة وضعف وظائف الكلى؛
• قلة الصفيحات الدموية أو قلة الكريات الشاملة، فقر الدم الانحلالي، كثرة الحمضات، ندرة المحببات، والاكتئاب النقوي؛
• الإسهال، فقدان الشهية، الغثيان، زيادة إفراز اللعاب، الإمساك، جفاف الفم، القيء، عسر الهضم، الألم في منطقة فوق المعدة وعسر البلع، وكذلك التهاب البنكرياس، التهاب المعدة والأمعاء، التهاب الكبد، مشاكل في وظائف الكبد وتغيرات في مستويات إنزيمات الكبد.
• التهاب الجيوب الأنفية، التهاب القصبة الهوائية والشعب الهوائية، السعال الجاف، التهاب البلعوم، ضيق التنفس، التهاب الأنف، التهابات الجهاز التنفسي العلوي، التهاب الحنجرة وتشنج الشعب الهوائية؛
• الحمى، الطفح الجلدي، أعراض الحساسية المفرطة، الحمامي المتعددة الأشكال، الشرى، الحساسية للضوء وذمة كوينك؛
• ألم المفاصل أو آلام العضلات أو التهاب المفاصل؛
• فقدان الوزن، وزيادة قيم البوتاسيوم ومستويات الكرياتينين والنيتروجين اليوريا، وكذلك التغيرات في نشاط الإنزيمات، والبيليروبين، والسكر ومستويات حمض البوليك.

جرعة مفرطة

تشمل الأعراض الرئيسية للتسمم الفشل الكلوي، وانخفاض ملحوظ في ضغط الدم، والصدمة، واضطرابات الإلكتروليت.

في مثل هذه الحالات، يُجرى غسيل معدة واستخدام الكربون المنشط. بالإضافة إلى ذلك، يجب نقل المريض إلى العناية المركزة لمراقبة ودعم وظائف أجهزة الجسم المهمة.

يتطلب الانخفاض الملحوظ في ضغط الدم إعطاء الكاتيكولامينات والأنجيوتنسين-2، بالإضافة إلى زيادة حجم الصوديوم والسوائل. لا تُحدث عمليات غسيل الكلى أي تأثير.

التفاعلات مع أدوية أخرى

يؤدي استخدام الدواء مع الأدوية الخافضة للضغط، والأدوية المدرة للبول، والمسكنات الأفيونية والمخدرات إلى تعزيز نشاطه الخافض لضغط الدم، في حين أن تناوله مع مضادات الالتهاب غير الستيرويدية وملح الطعام، على العكس من ذلك، يقلل من نشاطه.

يمكن أن يمنع الإندوميثاسين ومضادات الالتهاب غير الستيرويدية الأخرى تطور التأثير الخافض لضغط الدم عن طريق تثبيط إنتاج PG في الكلى، بالإضافة إلى ذلك، عن طريق الاحتفاظ بالصوديوم والسوائل في الجسم.

يزيد استخدام الأدوية مع الحليب والسيكلوسبورين ومواد البوتاسيوم ومضافاتها، وكذلك مع بدائل الملح ومدرات البول الموفرة للبوتاسيوم (تريامتيرين وأميلوريد مع سبيرونولاكتون)، من خطر الإصابة بفرط بوتاسيوم الدم.

الأدوية التي تعمل على تثبيط وظيفة نخاع العظم، عند دمجها مع الدواء، تزيد من خطر الإصابة بنقص الكريات المحببة وقلة العدلات، والتي يمكن أن تؤدي إلى الوفاة.

يؤدي تناول كارديبريل مع مواد الليثيوم إلى زيادة قيمها في الدم.

قد يعمل الدواء على تعزيز التأثير المضاد لمرض السكر للأنسولين ومشتقات السلفونيل يوريا.

يؤدي استخدام الأدوية مع الألوبيورينول والبروكيناميد والمضادات الخلوية ومثبطات المناعة إلى زيادة خطر الإصابة بنقص الكريات البيض.

قد يعمل الدواء على تعزيز التأثير القمعي للكحول الإيثيلي على الجهاز العصبي.

يؤدي الجمع بين الدواء والإستروجينات إلى تقليل نشاطه الخافض لضغط الدم.

شروط التخزين

يُحفظ كارديبريل في مكانٍ بعيدٍ عن متناول الأطفال والرطوبة. درجة الحرارة القصوى: 30 درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام كارديبريل خلال 36 شهرًا من تاريخ تصنيع المنتج الطبي.

نظائرها

نظائر الدواء هي المواد بولابريل، راميسيس، راميبريل وهارتيل مع أمبريل، بالإضافة إلى توبريل مع ميبريل ن وراميجيكسال مع راماج ن.