ديكلونات ن

ديكلونات بي هو مشتق من حمض ألفا تولويك، وله تأثيرات مسكنة ومضادة للالتهابات وخافضة للحرارة.

يحتوي على عنصر الديكلوفيناك، الذي يساعد على تخفيف شدة الألم (أثناء الحركة أو الراحة)، ويخفف التورم الذي يصيب المفاصل، ويخفف تيبس الصباح المصاحب لأمراض الروماتيزم. ومثل مضادات الالتهاب غير الستيرويدية الأخرى، يُظهر هذا الدواء تأثيرًا مضادًا للصفيحات. [ 1 ]

دواعي الإستعمال ديكلونات ن

يستخدم للحقن العضلي في الحالات التالية:

• الالتهابات التي تصيب الجهاز العضلي الهيكلي ( التهاب المفاصل الصدفي أو الروماتويدي أو المزمن عند الأطفال، وكذلك التهاب المفاصل النقرسي في المرحلة النشطة ومرض بيتشتريف)؛
• التهاب في منطقة الحوض، وكذلك التهاب المستقيم مع التهاب الملحقات، والمغص الصفراوي أو الكلوي، واضطراب الطمث الأولي؛
• أمراض الجهاز العضلي الهيكلي التي هي من الطبيعة التنكسية (داء العظم الغضروفي أو الشكل المشوه من هشاشة العظام)؛
• العلاج المركب في حالة العدوى الالتهابية في الحلق والأذنين والأنف، والتي يصاحبها ألم شديد (التهاب اللوزتين أو التهاب الأذن مع التهاب البلعوم)؛
• آلام مختلفة (الروماتيزم في منطقة الأنسجة الرخوة، عرق النسا، التهاب الجراب وآلام أسفل الظهر مع آلام العصب والتهاب الوتر والمهبل، وآلام العضلات، والصداع، وآلام الأسنان أو الصداع النصفي، وكذلك الألم المعتدل من أصول أخرى)؛
• الألم المرتبط بالإصابات، والذي يتطور على خلفيته الالتهاب؛
• الألم بعد العملية الجراحية؛
• متلازمة الحمى.

يتم إجراء الحقن الوريدي من خلال التنقيط للقضاء على الألم بعد العملية الجراحية أو منعه.

الافراج عن النموذج

يتم إطلاق العنصر الطبي على شكل سائل للحقن الوريدي أو العضلي؛ يوجد داخل الصندوق 5 أمبولات بحجم 3 مل.

ديكلونات ب ريتارد 100

يُنتج ديكلونات ب ريتارد ١٠٠ في أقراص (حجم ٠٫١ غرام) - ١٠ قطع داخل عبوة نفطة. تحتوي العلبة على عبوتين من هذا النوع.

الدوائية

يثبط ديكلوفيناك بشكل غير انتقائي مكونات COX-1 وCOX-2، مما يُدمر العمليات الأيضية الناتجة عن حمض الأراكيدونيك. بالإضافة إلى ذلك، يُثبط عملية التخليق الحيوي لـ PGs، التي تعمل كوسطاء للالتهابات والألم، كما أنها ترفع درجة الحرارة. [ 2 ]

الدوائية

عند إعطاء 75 ملغ من الدواء عن طريق العضل، تكون قيم Cmax في البلازما تساوي 2.5 ميكروغرام/مل ويتم تسجيلها بعد 20 دقيقة؛ ترتبط هذه القيم خطيًا بحجم الجرعة المعطاة.

يؤدي التسريب الوريدي بجرعة 75 ملغ عبر التنقيط (لمدة تزيد عن ساعتين) إلى قيم تركيز قصوى في البلازما تساوي 1.9 ميكروغرام/مل. وتعتمد قيم LS عكسياً على مدة التسريب. [ 3 ]

تركيب البروتين في الدواء مرتفع جدًا - 99% (يُصنّع بشكل رئيسي باستخدام الألبومينات). يتراوح عمر النصف داخل البلازما بين ساعة وساعتين.

في حال الالتزام بالفاصل الزمني المحدد بين الجرعات، لا يتراكم الدواء، بل يتوزع جيدًا في السوائل والأنسجة، ويمر عبر الغشاء الزليلي ليصل إلى أقصى تركيز له بعد 3-6 ساعات.

يشارك في العمليات الأيضية داخل الكبد: بنسبة ٥٠٪ خلال المرور الأول. تكون قيم المساحة تحت المنحنى (AUC) أقل بمرتين عند تناول الدواء عن طريق الفم (مقارنةً بالاستخدام الوريدي بجرعة مماثلة). تحدث العمليات الأيضية من خلال اقتران مفرد أو متعدد مع الهيدروكسيل. تُنفَّذ العمليات الأيضية باستخدام بنية الإنزيم P450 CYP2C9. النشاط الدوائي للمكونات الأيضية أضعف من نشاط ديكلوفيناك.

يُفرز معظم ديكلونات ب عن طريق الكلى. تبلغ قيم التصفية الكلية ٢٦٠ مل/دقيقة. يُفرز ٦٠٪ منه عن طريق الكلى على شكل عناصر أيضية؛ بينما يبقى أقل من ١٪ دون تغيير. تُفرز بقية المكونات الأيضية مع الصفراء.

الجرعات والإدارة

يُعطى الدواء عن طريق الوريد بالتنقيط أو العضل. يجب استخدام ديكلونات ب لمدة يومين كحد أقصى. في حال الحاجة إلى مواصلة العلاج، يُعطى الدواء على شكل تحاميل أو أقراص.

الحقن العضلي: يُعطى المصابون بألم حاد ٧٥ ملغ من الدواء يوميًا. عند الحاجة (في حال حدوث مغص كلوي أو صفراوي)، تُزاد الجرعة اليومية إلى ٠٫١٥ غرام (أمبولة واحدة مرتين يوميًا).

الحقن الوريدي بالقطارة: قبل استخدام الدواء، يُذاب 75 ملغ من المادة (أمبولة واحدة) في 0.1-0.5 لتر من محلول دكستروز 5% أو 0.9% كلوريد الصوديوم (قبل ذلك، يُضاف 8.4% بيكربونات الصوديوم (0.5 مل) إلى سائل الحقن). يجب أن يكون سائل الحقن النهائي شفافًا.

أثناء علاج آلام ما بعد الجراحة (متوسطة أو شديدة)، يُستخدم الدواء كل 0.5-2 ساعة بجرعة 75 ملغ. عند الحاجة، يُمكن استخدامه مرة أخرى بعد بضع ساعات، على ألا تتجاوز جرعة الدواء 0.15 غرام يوميًا.

لمنع حدوث ألم ما بعد الجراحة، يُعطى ديكلونات بجرعة ٢٥-٥٠ ملغ لمدة ١٥-٦٠ دقيقة. ثم يُواصل التسريب بمعدل ٥ ملغ/ساعة حتى الوصول إلى الجرعة اليومية البالغة ٠.١٥ غرام.

• تطبيق للأطفال

لا يستخدم ديكلونات ب للأشخاص الذين تقل أعمارهم عن 15 عامًا.

استخدم ديكلونات ن خلال فترة الحمل

لا تستخدم أثناء الحمل أو الرضاعة الطبيعية.

موانع

ومن موانع الاستعمال:

• عدم تحمل شديد لمضادات الالتهاب غير الستيرويدية (وكذلك للأسبرين) أو وجود ربو "الأسبرين" لدى المريض؛
• مراحل النزيف أو النشاط من الآفات التآكلية والتقرحية داخل الجهاز الهضمي؛
• قمع العمليات المكونة للدم داخل نخاع العظم؛
• اضطرابات مختلفة في وقف النزيف (بما في ذلك الهيموفيليا)؛
• الحالات المرتبطة باحتمالية عالية لحدوث النزيف (وجودها أيضًا في التاريخ المرضي).

آثار جانبية ديكلونات ن

الآثار الجانبية الرئيسية:

• آفات الجهاز الهضمي: غالبًا ما يُلاحظ اعتلال المعدة الناتج عن مضادات الالتهاب غير الستيرويدية (ألم في منطقة الشرسوف وألم في المعدة، وانتفاخ، وقيء، وتجشؤ، وحرقة شديدة في المعدة، وألم في البطن، وغثيان، وامتلاء المعدة، وإسهال)، ونزيف في الجهاز الهضمي (تغوط أسود أو قيء دموي)، وآفات في الجهاز الهضمي ذات طبيعة تآكلية وتقرحية (قرحة هضمية، وآفات في المعدة أو المريء، واضطرابات معوية متعددة)، وثقب في جدار الأمعاء (براز دموي، وألم شديد في منطقة الشرسوف، وتغوط أسود، وحرقان في منطقة الشرسوف وقيء دموي)، بالإضافة إلى التهاب البنكرياس المصحوب بنزيف أو التهاب القولون غير المحدد، والإمساك، وجفاف الفم، والتهاب الكبد السام. في بعض الأحيان، يحدث التهاب القولون أو تفاقمه، وفقدان الشهية، والقيء، والتشنجات، والألم الذي يصيب الغشاء المخاطي للفم، والتهاب الفم القلاعي (القرح والتآكل، بالإضافة إلى اللويحة البيضاء في الغشاء المخاطي للفم).
• اضطرابات مرتبطة بنشاط الجهاز العصبي: غالبًا ما تحدث دوخة أو صداع. قد يُلاحظ أحيانًا اكتئاب، نعاس، تشنجات، إرهاق شديد، عصبية مع انفعال، بالإضافة إلى التهاب السحايا ذي المنشأ العقيم، اعتلال الأعصاب المتعدد (رعشة وضعف الحس، بالإضافة إلى ضعف أو ألم في عضلات الساقين والذراعين)، أرق، ضعف الذاكرة، خوف، وأعراض ذهانية.
• مشاكل في وظيفة أعضاء الحس: غالبًا ما يتم ملاحظة ضعف البصر الناتج عن السام، وتدهور حدة البصر، وازدواج الرؤية، والعتمة، وفقدان السمع واضطرابات أخرى، بالإضافة إلى طنين الأذن؛
• آفات البشرة: غالبًا ما يُلاحظ احتقان البشرة، أو حكة، أو طفح جلدي (غالبًا شروي أو حمامي). أحيانًا، تتطور الحمامى متعددة الأشكال، ومتلازمة ستيفنز جونسون، والتهاب الجلد الدهني السام (TEN)، والتهاب الجلد الضوئي (طفح جلدي، وحروق شمس شديدة، واضطرابات تصبغ). نادرًا ما يحدث، مع الحقن العضلي، تسلل، وحرق، ونخر في الأنسجة الدهنية، ونخر معقم. كما يُحتمل حدوث نخر في منطقة الإجراء.
• اضطرابات الجهاز البولي التناسلي: غالبًا ما يحدث احتباس السوائل. أحيانًا، قد تظهر أعراض مثل عسر الطمث، ووجود بروتين في البول، ووجود دم في البول، وألم مهبلي متكرر مجهول السبب، والتهاب المثانة، وانقطاع البول أو قلة البول، بالإضافة إلى التبول اللاإرادي، والتهاب الكلية الأنبوبي الخلالي، وتدهور وظائف الكلى أو تفاقم الاضطرابات الموجودة، بالإضافة إلى متلازمة الكلى والوذمة الطرفية.
• مشاكل في نشاط تكوين الدم: في بعض الأحيان يتم ملاحظة فقر الدم (اللاتي لا ينتج عن تكوين خلايا الدم الحمراء أو الانحلالي أو الناجم عن نزيف داخلي)، أو ندرة المحببات، أو قلة العدلات، أو قلة الكريات البيض، أو قلة الصفيحات الدموية (المصحوبة بالأرجوانية أو غير المصحوبة بها) والكدمات؛
• خلل في الجهاز التنفسي: يُلاحظ ضيق في التنفس في بعض الأحيان؛
• تلف الجهاز القلبي الوعائي: غالبًا ما يرتفع ضغط الدم. أحيانًا يحدث انهيار، أو عدم انتظام في ضربات القلب، أو ألم في القلب. أحيانًا، يتفاقم قصور القلب الاحتقاني أو يظهر ألم في منطقة الصدر.
• اضطرابات الغدد الصماء: فقدان الوزن من حين لآخر؛
• أعراض الحساسية: قد تظهر أحيانًا أعراض الحساسية المفرطة (الشرى، وضيق التنفس، والحكة الجلدية، واحتقان الدم البؤري، ووذمة كوينك التي تؤثر على اللسان والشفتين، والحنجرة، والجفون أو الأنسجة المحيطة بالعين، وكذلك الصفير والألم الضاغط في منطقة القص) والحساسية المفرطة، بالإضافة إلى مظاهر الحساسية التشنجية القصبية.

جرعة مفرطة

في حالة التسمم تتطور الأعراض المرتبطة بوظيفة الجهاز الهضمي، واضطرابات الجهاز العصبي المركزي (من النعاس مع الخمول إلى تطور النوبات مع حالة غيبوبة)، والسمية الكلوية (يمكن أن تصل إلى الفشل الكلوي الحاد) وانخفاض ضغط الدم.

تُتخذ تدابير علاجية وداعمة للمساعدة في القضاء على أعراض الاضطرابات. لن تكون إجراءات غسيل الكلى أو إدرار البول القسري فعالة.

التفاعلات مع أدوية أخرى

يعمل الدواء على زيادة مستويات الميثوتريكسات والسيكلوسبورين مع مواد الليثيوم والديجوكسين في البلازما.

يضعف تأثير الأدوية المدرة للبول.

عند استخدامه مع مدرات البول الموفرة للبوتاسيوم، تزداد احتمالية الإصابة بفرط بوتاسيوم الدم.

يؤدي تناول الأدوية المضادة للتخثر (ستربتوكيناز وألتيبلاز مع يوروكيناز) ومضادات التخثر إلى زيادة احتمال حدوث النزيف (خاصة داخل الجهاز الهضمي).

يقلل الدواء من التأثير العلاجي لحبوب النوم والأدوية الخافضة للضغط.

يؤدي الجمع مع ديكلونات بي إلى زيادة خطر ظهور أعراض سلبية لمضادات الالتهاب غير الستيرويدية الأخرى وGCS (نزيف في الجهاز الهضمي)، والخصائص الكلوية السامة للسيكلوسبورين والنشاط السام للميثوتريكسات.

يقلل الأسبرين من مستويات الديكلوفيناك في الدم.

عند استخدامه مع الباراسيتامول، تزداد احتمالية أن يسبب الديكلوفيناك خصائص سامة للكلى.

يقوم الدواء بإضعاف النشاط الخافض لسكر الدم للأدوية المضادة للسكري.

يؤدي السيفوتيتان، والبليكاميسين مع حمض الفالبرويك، وكذلك السيفوبيرازون مع السيفاماندول إلى زيادة حدوث نقص البروثرومبين في الدم.

تزيد المواد الذهبية والسيكلوسبورين من تأثير الديكلوفيناك على ارتباط البروجسترون بالكلي، مما يؤدي إلى زيادة السمية الكلوية.

يؤدي الجمع بين ديكلونات ب مع الكولشيسين أو الكحول الإيثيلي أو نبتة سانت جون أو الكورتيكوتروبين إلى زيادة احتمال حدوث نزيف داخل الجهاز الهضمي.

الأدوية التي تثير تطور الحساسية للضوء تزيد من التأثير التحسسي للديكلوفيناك فيما يتعلق بالأشعة فوق البنفسجية.

المواد التي تمنع عمليات الإفراز الأنبوبي تزيد من مستوى الديكلوفيناك في البلازما، مما يزيد من سميته ونشاطه العلاجي.

شروط التخزين

يُحفظ ديكلونات ب في مكانٍ آمنٍ بعيدًا عن متناول الأطفال. درجة الحرارة: ١٥-٢٥ درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام ديكلونات بي لمدة 5 سنوات من تاريخ تصنيع المادة العلاجية.

نظائرها

ومن نظائر هذا الدواء ديكلوبين مع فولتارين إمولجيل، وكذلك ديكلوران مع ديكلوفيناك ساندوز.