بيسوبروفار

ينتمي بيزوبروفار إلى مجموعة حاصرات بيتا-1 الأدرينالية الانتقائية. لا يُؤدي استخدامه بجرعات علاجية إلى ظهور VSA أو إلى تأثير سريري ملحوظ في تثبيت الغشاء.

له خصائص مضادة للذبحة الصدرية: فهو يقلل من طلب الأكسجين لعضلة القلب، مما يقلل من معدل ضربات القلب وضغط الدم والناتج القلبي؛ بالإضافة إلى ذلك، يزيد الدواء من حجم الأكسجين المزود لعضلة القلب - مما يؤدي إلى إطالة الانبساط وخفض قيم الضغط الانبساطي النهائي. [ 1 ]

دواعي الإستعمال بيسوبروفار

يستخدم لعلاج ارتفاع ضغط الدم ، وكذلك لعلاج أمراض القلب التاجية (الذبحة الصدرية) وقصور القلب الاحتقاني المصحوب بخلل في وظيفة البطين الأيسر الانقباضي (بالاشتراك مع مدرات البول ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، وإذا لزم الأمر، مع SG).

الافراج عن النموذج

يتم إطلاق المادة الطبية في أقراص - 10 قطع في لوحة خلوية؛ يوجد 3 من هذه اللوحات في العبوة.

الدوائية

للدواء تأثير خافض لضغط الدم، إذ يُقلل النتاج القلبي ويُبطئ إفراز الرينين الكلوي، كما يؤثر على مستقبلات الضغط في قوس الأبهر مع الجيب السباتي. يؤدي الاستخدام طويل الأمد لبيسوبرولول بشكل رئيسي إلى انخفاض في زيادة مقاومة الأوعية الدموية الطرفية. في حالة قصور القلب الاحتقاني، يُثبط بيزوبروفار نظام RAAS المُنشَّط والجهاز الودي الكظري. [ 2 ]

يمتلك بيسوبرولول انجذابًا منخفضًا للغاية نحو نهايات بيتا 2 للعضلات الملساء للأوعية الدموية والشعب الهوائية، بالإضافة إلى نهايات بيتا 2 للجهاز الصماء. يؤثر الدواء أحيانًا فقط على العضلات الملساء للشرايين الطرفية والشعب الهوائية واستقلاب الجلوكوز. [ 3 ]

الدوائية

يُمتص بيسوبرولول بشكل شبه كامل وسريع في الجهاز الهضمي. ومع التأثير الضعيف للغاية للمرور الكبدي الأول، يُشكل هذا مؤشر توافر حيوي مرتفع (حوالي 90%). يُصنع حوالي 30% من المادة مع بروتينات الدم. يبلغ حجم التوزيع 3.5 لتر/كجم، بينما يبلغ معدل التصفية الجهازية حوالي 15 لتر/ساعة.

يبلغ عمر النصف في البلازما 10-12 ساعة، وبالتالي فإن التأثير العلاجي بجرعة يومية واحدة يستمر لمدة 24 ساعة.

يتم إخراج بيسوبرولول بطريقتين. 50% من الجرعة تدخل في عمليات أيضية داخل الكبد، مع تكوين نواتج أيضية غير نشطة، تُطرح بعد ذلك عبر الكلى. أما الـ 50% المتبقية من الجرعة فتُطرح عبر الكلى دون تغيير.

عند إعطاء الدواء لمرضى قصور القلب الاحتقاني (المرحلة الثالثة)، يزداد تركيز الدواء في البلازما ومدة نصف عمره. تبلغ قيم Cmax في البلازما عند التوازن الديناميكي 64±21 نانوغرام/مل بعد تناول جرعة يومية مقدارها 10 ملغ؛ ويبلغ عمر النصف 17±5 ساعات.

الجرعات والإدارة

يُؤخذ بيزوبروفار عن طريق الفم، ويُبلع القرص كاملاً دون مضغ، مع الماء. يُؤخذ صباحاً (مع الطعام). عند الحاجة، يُمكن تقسيم القرص إلى حصتين متساويتين.

الجرعة القياسية لارتفاع ضغط الدم والذبحة الصدرية هي ٥ ملغ مرة واحدة يوميًا (لا تزيد عن ٢٠ ملغ مرة واحدة يوميًا). يُحدد الطبيب نظام الجرعة لكل مريض على حدة.

• تطبيق للأطفال

لا توجد معلومات بخصوص التأثير العلاجي وسلامة استخدام الدواء في طب الأطفال.

استخدم بيسوبروفار خلال فترة الحمل

لا يُسمح بوصف بيزوبروفار أثناء الحمل إلا في الحالات التي تكون فيها الفائدة المتوقعة للمرأة أكبر من مخاطر حدوث مضاعفات للجنين. غالبًا ما تُضعف حاصرات بيتا الدورة الدموية داخل المشيمة، وقد تؤثر على نمو الجنين. إذا كان من الضروري استخدام حاصرات بيتا، يُنصح باستخدام حاصرات بيتا 1 الانتقائية. من الضروري مراقبة الدورة الدموية داخل الرحم والمشيمة.

بعد الولادة، يجب مراقبة حالة الرضيع بعناية. تظهر علامات بطء القلب وانخفاض سكر الدم خلال الأيام الثلاثة الأولى.

لا توجد معلومات حول ما إذا كان بيسوبرولول يفرز في حليب الأم، ولهذا السبب لا يمكن استخدامه أثناء الرضاعة الطبيعية.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• عدم تحمل شديد للبيسوبرولول أو المكونات الأخرى للدواء؛
• الشكل النشط من قصور القلب أو قصور القلب غير المعوض، والذي يتطلب علاجًا مؤثرًا على التقلص العضلي؛
• كتلة 2-3 درجات (بدون استخدام جهاز تنظيم ضربات القلب)؛
• صدمة قلبية؛
• شكل حاد من الحصار الجيبي الأذيني؛
• جامعة ولاية سان فرانسيسكو؛
• بطء القلب المصحوب بأعراض (معدل ضربات القلب أقل من 60 نبضة في الدقيقة)؛
• انخفاض ضغط الدم (قيم ضغط الدم الانقباضي أقل من 100 ملم زئبق)؛
• الربو القصبي الشديد أو آفات الانسداد الرئوي الشديد المزمنة؛
• متلازمة رينود واضطرابات الدورة الدموية الطرفية في المراحل المتأخرة من التطور؛
• ورم القواتم غير المعالج؛
• الحماض الأيضي.

آثار جانبية بيسوبروفار

تشمل الآثار الجانبية ما يلي:

• اضطرابات في الجهاز العصبي: الإغماء، الصداع*، الدوخة*؛
• مشاكل في الوظيفة البصرية: التهاب الملتحمة وانخفاض إفراز الدموع (يجب أخذها في الاعتبار من قبل الأشخاص الذين يستخدمون العدسات اللاصقة)؛
• الاضطرابات العقلية: الاكتئاب، والتنمل، واضطرابات النوم، والهلوسة والكوابيس؛
• الأعراض المرتبطة بعمل الجهاز القلبي الوعائي: بطء القلب (لدى الأشخاص المصابين بقصور القلب الاحتقاني أو مرض القلب التاجي أو ارتفاع ضغط الدم)، الانهيار الانتصابي، خدر وبرودة الأطراف، اضطراب التوصيل الأذيني البطيني، انخفاض ضغط الدم، علامات تفاقم قصور القلب الاحتقاني؛
• آفات الجهاز الهضمي: آلام البطن، والتقيؤ، والإمساك، والغثيان والإسهال؛
• اضطرابات الجهاز الهضمي: التهاب الكبد أو زيادة نشاط إنزيمات الكبد (ALT و AST)؛
• المشاكل المرتبطة بأعضاء المنصف والجهاز التنفسي: التهاب الأنف التحسسي أو تشنج الشعب الهوائية لدى الأفراد المصابين بالربو أو لديهم تاريخ من أمراض الجهاز التنفسي الانسدادية المزمنة؛
• اضطرابات النسيج الضام والجهاز العضلي الهيكلي: التشنجات وضعف العضلات واعتلال المفاصل؛
• اضطرابات السمع: فقدان السمع؛
• مشاكل في البشرة والطبقة تحت الجلد: علامات عدم تحمل (احمرار، فرط تعرق، حكة، وطفح جلدي). كما يمكن أن تُسبب حاصرات بيتا تطور الصدفية، أو تُعزز أعراضها، أو تؤدي إلى ظهور طفح جلدي مشابه للصدفية، أو تساقط الشعر.
• اضطرابات في العمليات الغذائية والأيضية: انخفاض سكر الدم وزيادة مستويات الدهون الثلاثية؛
• المظاهر المرتبطة بالجهاز التناسلي: ضعف الانتصاب؛
• اضطرابات المناعة: التهاب الأنف التحسسي وتطور الأجسام المضادة للنواة، والتي تكون مصحوبة أحيانًا بعلامات سريرية لمرض الذئبة الحمامية الجهازية (تختفي بعد التوقف عن العلاج)؛
• تغيرات في نتائج الاختبار: زيادة في نشاط إنزيمات الكبد في البلازما (ALT مع AST) ومستويات الدهون الثلاثية في الدم؛
• الاضطرابات الجهازية: التعب* أو الوهن.

*ينطبق فقط على الأفراد الذين يعانون من أمراض القلب التاجية أو ارتفاع ضغط الدم.

تظهر هذه الأعراض عادةً في بداية العلاج، وتكون خفيفة وتختفي بعد 1-2 أسبوع.

جرعة مفرطة

علامات التسمم: كتلة الأذيني البطيني من الدرجة الثالثة، قصور القلب النشط، بطء القلب، انخفاض ضغط الدم، الدوخة، نقص سكر الدم وتشنج الشعب الهوائية.

في حالة التسمم، يجب إيقاف العلاج فورًا وإبلاغ الطبيب. مع مراعاة شدة التسمم، تُتخذ الإجراءات العلاجية والداعمة التالية:

• بطء القلب - إعطاء الأيزوبرينالين والأتروبين، وتركيب جهاز تنظيم ضربات القلب؛
• انخفاض ضغط الدم - استخدام مضيقات الأوعية الدموية وإعطاء السوائل؛
• حصار الأذيني البطيني - إعطاء حقن الأيزوبرينالين وزرع جهاز تنظيم ضربات القلب عبر الوريد؛
• تشنج القصبات الهوائية - استخدام محاكيات بيتا الودي والأيزوبرينالين؛
• تعزيز قصور القلب - استخدام مدرات البول وموسعات الأوعية الدموية والمواد المؤثرة على التقلص العضلي؛
• انخفاض سكر الدم – استخدام الجلوكوز.

التفاعلات مع أدوية أخرى

قد يعمل الدواء على تعزيز فعالية الأدوية الأخرى الخافضة لضغط الدم.

إن تناول الدواء مع ريزيربين أو كلونيدين أو جوانفاسين قد يؤدي إلى انخفاض كبير في معدل ضربات القلب ويؤدي إلى اضطرابات التوصيل القلبي.

يمكن أن يؤدي النيفيديبين والمواد الأخرى التي تسد قنوات الكالسيوم إلى تعزيز التأثير الخافض لضغط الدم لبيزوبروفار؛ وعند دمجه مع الدواء، ديلتيازيم وفيراباميل، قد ينخفض معدل ضربات القلب أيضًا.

يؤدي الاستخدام المشترك مع مشتقات الإرغوتامين (بما في ذلك الأدوية المضادة للصداع النصفي المحتوية على الإرغوتامين) إلى تعزيز علامات اضطراب تدفق الدم المحيطي.

يؤدي الجمع مع أدوية خفض السكر عن طريق الفم أو الأنسولين إلى إضعاف أو إخفاء بعض مظاهر نقص السكر في الدم (من الضروري مراقبة مستويات السكر في الدم باستمرار).

قد يؤدي تناول الأدوية التي تحتوي على مواد مضادة لاضطراب النظم إلى اضطراب نظم القلب.

يمكن أن تسبب المواد المسببة للحساسية المستخدمة في العلاج المناعي مع حاصرات بيتا أعراض حساسية عامة شديدة.

عند استخدام الدواء مع مواد التخدير عن طريق الاستنشاق، يتم قمع وظيفة عضلة القلب، ويزداد احتمال ظهور أعراض ارتفاع ضغط الدم.

يؤدي الاستخدام المشترك مع عوامل التباين الإشعاعي المحتوية على اليود إلى زيادة احتمالية ظهور أعراض الحساسية المفرطة.

يؤدي إدخال الريفامبيسين إلى تقصير عمر النصف للبيزوبرولول إلى حد ما، ولكن في هذه الحالة لا تكون هناك حاجة عادة إلى زيادة جرعة هذا الأخير.

شروط التخزين

يُحفظ بيزوبروفار في مكانٍ بعيدٍ عن متناول الأطفال الصغار. يجب ألا تتجاوز درجة الحرارة ٢٥ درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يمكن استعمال بيزوبروفار لمدة 24 شهرًا من تاريخ تصنيع الدواء.

نظائرها

ومن الأدوية المماثلة لهذا الدواء: بيدوب، بيسوبرول، بيبرولول مع بيزوبروفيل، وأيضا ألوتيندين، بيسوكارد مع بيكارد، دوريز وبيسوستاد.