بيكوتريم

بيكوتريم مادة مضادة للبكتيريا اصطناعية من فئة السلفوناميدات. وهو دواء مركب يحتوي على تريميثوبريم وسلفاميثوكسازول.

السلفاميثوكسازول مشابه في تركيبه لـ PABA، فهو يعطل ارتباط حمض ثنائي هيدروفوليك داخل الخلايا الميكروبية، مما يمنع دمج PABA في جزيئاته.

يعمل تريميثوبريم على تعزيز نشاط السلفاميثوكسازول عن طريق منع اختزال حمض ثنائي هيدروفوليك عن طريق تحويله إلى حمض رباعي هيدروفوليك (شكل نشط من فيتامين ب9)، وهو المسؤول عن استقلاب البروتين وانقسام الخلايا البكتيرية.

دواعي الإستعمال بيكوتريما

يستخدم لعلاج الالتهابات التالية:

• التهابات الجهاز البولي التناسلي: التهاب المثانة ، التهاب البروستات مع التهاب الإحليل، التهاب الحويضة والكلية والتهاب الحويضة، وكذلك القرحة اللينة، والسيلان (في كل من الرجال والنساء)، التهاب البربخ، الحبيبات في منطقة الفخذ والدونوفانوسيس؛
• آفات الجهاز التنفسي: الالتهاب الرئوي القصبي، وكذلك الالتهاب الرئوي الفصي، والتهاب الشعب الهوائية (المراحل النشطة والمزمنة)، والتهاب الرئة المتكيس وتوسع القصبات الهوائية؛
• الأمراض التي تصيب أعضاء الأنف والأذن والحنجرة: التهاب الجيوب الأنفية مع التهاب اللوزتين، وكذلك التهاب الأذن الوسطى، والحمى القرمزية أو التهاب الحنجرة؛
• التهابات الجهاز الهضمي: حمى نظيرة التيفوئيد، التهاب المرارة، السالمونيلا مع حمى التيفوئيد، بالإضافة إلى التهاب القناة الصفراوية، الزحار، الكوليرا والتهاب المعدة والأمعاء الناجم عن عمل سلالات معوية سامة من الإشريكية القولونية؛
• آفات الطبقات تحت الجلد والبشرة: التهاب الجلد الصديدي، حب الشباب، العدوى الرضحية والدمامل؛
• التهاب العظم والنقي (في المرحلة المزمنة أو النشطة) والتهابات هشاشة العظام الأخرى، والمرحلة النشطة من داء البروسيلات، وداء بارا كوكسيديا، والملاريا (المتصورة المنجلية) وداء المقوسات (العلاج المركب).

الافراج عن النموذج

يُنتج الدواء على شكل معلق فموي للأطفال (0.24 غ/5 مل) في زجاجات سعة 60 أو 100 مل. تحتوي العبوة أيضًا على كوب قياس.

الدوائية

دواء قاتل للبكتيريا ذو نطاق واسع من التأثير ضد البكتيريا التالية:

• العقديات (سلالات انحلالية حساسة للبنسلين)، والمكورات العنقودية، والمكورات الرئوية، والمكورات البنية مع المكورات السحائية؛
• السالمونيلا (بما في ذلك السالمونيلا نظيرة التيفية والسالمونيلا التيفية)، والإشريكية القولونية (بما في ذلك السلالات المسببة للتسمم المعوي)، والليستيريا، وضمة الكوليرا، والمستدمية النزلية (سلالات تظهر حساسية للأمبيسيلين)، والكلبسيلا وعصيات الجمرة الخبيثة؛
• عصيات السعال الديكي، ونوكارديا الكويكبات، وبروتيوس، والمكورات المعوية البرازية، والباستوريلا، والبروسيلا، وعصيات التولاريميا؛
• البكتيريا الفطرية (بما في ذلك عصيات هانسن)، والبكتيريا المعوية مع السيتروباكتر، وبروفيدنسيا، ومورغانيلا، وليجيونيلا بنيوموفيلا؛
• Serratia marcescens، وأنواع معينة من الزائفة الزنجارية (باستثناء الزائفة الزنجارية)، واليرسينيا مع الشيغيلا، والمتكيسة الرئوية الكارينية، والكلاميديا (وهذا يشمل الكلاميديا الببغائية والكلاميديا التراخومية)؛
• بسيطة: الكوكسيديا اللدودة، الفطريات المسببة للأمراض، البلازموديا، التوكسوبلازما الغوندية، الهستوبلازما المغلفة، الأكتينوميسيس إسرائيلي والليشمانيا.

يتم إثبات المقاومة من خلال: الزائفة الزنجارية، والتريبونيمات، والكورينيباكتيريا، وعصيات كوخ، والفيروسات، و Leptospira spp.

يُضعف نشاط البكتيريا المعوية، مما يُقلل من مستويات الريبوفلافين مع الثايمين وفيتامينات ب والنياسين في الأمعاء. يستمر مفعوله العلاجي لمدة 7 ساعات.

الدوائية

تبلغ نسبة الامتصاص بعد تناوله عن طريق الفم 90%. تتراوح قيم التركيز الأقصى (TCmax) بين ساعة وأربع ساعات. مع جرعة واحدة، يحافظ الدواء على تركيزه العلاجي لمدة 7 ساعات.

يتوزع الدواء بالتساوي في الجسم، متجاوزًا الحواجز الهيستومية. في البول والرئتين، تتكون مؤشرات تتجاوز مستوى البلازما. تتراكم كميات أقل من الدواء في الإفرازات المهبلية، وأنسجة وإفرازات البروستاتا، والسائل الدماغي الشوكي، وإفرازات الشعب الهوائية، وسائل الأذن الوسطى، واللعاب مع الصفراء، وحليب الثدي، والعظام، وسائل العين المائي مع السائل الخلالي. تبلغ نسبة ارتباطه بالبروتين داخل البلازم 66% (للسلفاميثوكسازول) و45% (للتريميثوبريم).

تتم العمليات الأيضية للسلفاميثوكسازول بشكل رئيسي بتكوين مشتقات الأسيتيل. المكونات الأيضية ليس لها تأثير مضاد للميكروبات.

يتم إفرازه عن طريق الكلى - على شكل عناصر أيضية (80٪ في 72 ساعة)، وكذلك دون تغيير (20٪ سلفاميثوكسازول و 50٪ تريميثوبريم)؛ يتم إفراز الباقي في الأمعاء.

يتراوح عمر النصف للسلفاميثوكسازول بين 9 و11 ساعة، والتريميثوبريم بين 10 و12 ساعة. يكاد هذا المؤشر أن يكون غير ملحوظ لدى الأطفال، ويعتمد على العمر؛ حتى 12 شهرًا - 7-8 ساعات؛ ومن سنة إلى عشر سنوات - 5-6 ساعات.

في الأشخاص الذين يعانون من مشاكل في الكلى وكبار السن، يزداد عمر النصف.

الجرعات والإدارة

في حالات العدوى غير المعقدة:

• الأطفال من عمر شهرين إلى خمسة أشهر - 2.5 مل من المادة مرتين يوميًا؛
• الأطفال من عمر 0.5 إلى 5 سنوات – 5 مل من الدواء مرتين يوميًا؛
• الأطفال من عمر 6 إلى 12 سنة – 10 مل من الدواء مرتين يومياً.

[ 1 ]

استخدم بيكوتريما خلال فترة الحمل

يمنع استعمال الدواء أثناء الرضاعة أو الحمل.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• حساسية شخصية قوية (أيضًا تجاه السلفوناميدات)؛
• قصور كلوي أو كبدي؛
• فقر الدم اللاتنسجي أو الخبيث؛
• نقص الكريات البيض أو ندرة المحببات؛
• نقص مكون G6PD.

آثار جانبية بيكوتريما

تشمل الآثار الجانبية ما يلي:

• خلل في الجهاز العصبي: دوخة أو صداع. احتمالية الإصابة بالاكتئاب، والرعشة، والتهاب السحايا العقيم، والتهاب الأعصاب الطرفية، واللامبالاة.
• مشاكل في الجهاز التنفسي: يتسلل إلى داخل الرئتين وتشنجات الشعب الهوائية؛
• اضطرابات الجهاز الهضمي: إسهال، ألم بطني، قيء، التهاب الفم، فقدان الشهية، التهاب اللسان، وغثيان. بالإضافة إلى ذلك، التهاب الكبد، ركود صفراوي، التهاب الأمعاء الغشائي الكاذب، زيادة نشاط إنزيمات ناقلة الأمين داخل الكبد، ونخر الكبد.
• تلف الأعضاء المكونة للدم: نقص الصفيحات الدموية، أو نقص الكريات البيضاء أو العدلات، وفقر الدم الضخم الأرومات، وندرة الكريات المحببة؛
• التهابات المسالك البولية: بلورات البول، كثرة التبول، البول الدموي، التهاب الكلية الأنبوبي الخلالي، ارتفاع مستويات اليوريا، خلل في وظائف الكلى، اعتلال الكلية السام (مع انقطاع البول وقلة البول) وفرط الكرياتينين في الدم؛
• مشاكل متعلقة بوظائف الجهاز العضلي الهيكلي: آلام العضلات أو آلام المفاصل؛
• علامات الحساسية: طفح جلدي، وذمة كوينك، والحمى، والحكة، والتهاب الدماغ والنخاع الشوكي (يشمل ذلك متلازمة ستيفنز جونسون)، والحساسية للضوء، والتهاب عضلة القلب التحسسي، والتهاب الجلد التقشري واحتقان الصلبة؛
• أعراض أخرى: انخفاض سكر الدم.

جرعة مفرطة

قد يؤدي التسمم إلى حدوث ارتباك أو قيء أو غثيان.

من الضروري التوقف عن استخدام بيكوتريم، وإجراء غسيل معدي (بحد أقصى ساعتين بعد التسمم)، وإعطاء المصاب كمية وفيرة من السوائل. كما يُجرى إدرار بول مكثف، ويُوصف استخدام فولينات الكالسيوم (5-10 ملغ يوميًا).

التفاعلات مع أدوية أخرى

يتوافق هذا الدواء دوائيًا مع المواد التالية: ٥٪ و١٠٪ دكستروز (للحقن الوريدي)، ٥٪ ليفولوز (للحقن الوريدي)، ٠.٩٪ كلوريد الصوديوم (للحقن الوريدي)، ومزيج من ٠.١٨٪ كلوريد الصوديوم مع ٤٪ دكستروز (للحقن الوريدي). كما تشمل القائمة ٦٪ دكستران ٧٠ أو ١٠٪ دكستران ٤٠ (للحقن الوريدي) مع ٥٪ دكستروز أو ٠.٩٪ كلوريد الصوديوم، بالإضافة إلى محلول رينجر للحقن.

يعمل الدواء على زيادة التأثير المضاد للتخثر لمضادات التخثر غير المباشرة ونشاط الميثوتريكسات والأدوية المضادة للسكري.

يقلل من شدة التمثيل الغذائي داخل الكبد للفينيتوين (يطيل نصف عمره بنسبة 39٪) والوارفارين، مما يعزز تأثيرهما.

يقلل من موثوقية وسائل منع الحمل الفموية (يقمع البكتيريا المعوية ويقلل من دوران العناصر الهرمونية في الكبد والأمعاء).

ينخفض عمر النصف للتريميثوبريم عند دمجه مع ريفامبين.

يؤدي تناول البيريميثامين بجرعات تزيد عن 25 ملغ في الأسبوع إلى زيادة احتمالية الإصابة بفقر الدم الضخم الأرومات.

تزيد مدرات البول (خاصة الثيازيدات) من خطر الإصابة بنقص الصفيحات الدموية.

تنخفض الفعالية العلاجية عند دمجها مع البروكائين أو البنزوكايين أو البروكيناميد (وأدوية أخرى تشكل PABA عند تحللها المائي).

قد يحدث تأثير تحسسي متبادل بين الأدوية المدرة للبول (فوروسيميد، الثيازيدات، إلخ)، وكذلك الأدوية المضادة للسكري التي يتم تناولها عن طريق الفم (مشتقات السلفونيل يوريا) من جهة، وكذلك السلفوناميدات المضادة للميكروبات من جهة أخرى.

تعمل الباربيتورات مع الفينيتوين وPAS على تعزيز أعراض نقص فيتامين B9.

مشتقات حمض الساليسيليك تعمل على تعزيز تأثير البيكوتريم.

يؤدي فيتامين C والهكساميثيلين رباعي أمين (ومواد أخرى تعمل على حموضة البول) إلى زيادة احتمالية تكون البلورات في البول.

يُلاحظ انخفاض في امتصاص الدواء عند استخدامه مع الكولسترامين - ولهذا السبب، يتم استخدام الأخير بعد ساعة واحدة أو قبل 4-6 ساعات من تناول الكوتريموكسازول.

الأدوية التي تقمع العمليات المكونة للدم في نخاع العظم تزيد من احتمالية الإصابة بقمع نخاع العظم.

[ 2 ]، [ 3 ]

شروط التخزين

يجب تخزين بيكوتريم في زجاجة محكمة الإغلاق. درجة الحرارة لا تزيد عن ٢٥ درجة مئوية. يُمنع تجميد المُعلق.

مدة الصلاحية

يمكن استعمال بيكوتريم خلال فترة سنتين من تاريخ تصنيع الدواء.

تطبيق للأطفال

لا يصف للأطفال إذا تم تشخيص إصابتهم بفرط بيليروبين الدم.

نظائرها

من نظائر هذا الدواء: باكتيسيبتول، وغروسيبتول، وبيسيبتول مع باكترِم، بالإضافة إلى أوريبريم، وبيلسيبتول، وسوليوسيبتول مع بيسيبتول، وبيسيبترِم، وتريسيبتول. كما تشمل القائمة بي-تول، وراسيبتول، وبريفيسيبتول مع سوميتروليم، وكوتريموكسازول.